３，４−ジ置換１Ｈ−ピラゾール化合物および、そのサイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）およびグリコーゲン・シンセターゼ・キナーゼ−３（ＧＳＫ−３）調節剤としての使用
本発明は、サイクリン依存性キナーゼおよびグリコーゲン・シンターゼ・キナーゼ−３によって介在される癌のような、疾患症状または状態の予防または治療に使用のための、式(０)の化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物を提供する。式(Ｏ)。式(０)において：Ｘは、Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−基または５員もしくは６員の炭素環またはヘテロ環であり；Ａは、結合、ＳＯ２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ(Ｃ＝Ｏ)またはＯ(Ｃ＝Ｏ)であり、そこでは、Ｒｇは水素または、任意にヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；Ｙは、結合または炭素原子長１、２または３のアルキレン鎖であり；Ｒ１は、水素；３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基；またはハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ１−８ヒドロカルビル基であり、そしてそこでは、ヒドロカルビル基の１または２炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって任意に置換でき；Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)；または、任意にハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)によって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；Ｒ３は、水素および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択され；そして、Ｒ４は、水素または任意にハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)によって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルである。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
サイクリン依存性キナーゼによって介在される疾患症状または状態の予防または処置のための医薬の製造のための、式(０)：
【化１】
〔式中、
Ｘは、Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−基または５員もしくは６員の炭素環またはヘテロ環であり；
Ａは、結合、ＳＯ２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ(Ｃ＝Ｏ)またはＯ(Ｃ＝Ｏ)であり、そこでは、Ｒｇは水素または、任意にヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合または炭素原子長１、２または３のアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、水素；３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基；またはハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ１−８ヒドロカルビル基であり、そしてそこでは、ヒドロカルビル基の１または２炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって任意に置換でき；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)；または、任意にハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)によって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｒ３は、水素および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択され；
そして、Ｒ４は、水素または任意にハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)によって置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基である〕
を有する化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物の使用。
【請求項２】
サイクリン依存性キナーゼによって介在される疾患状態または症状の予防または処置のための医薬の製造のための、式(Ｉ０)：
【化２】
〔式中、
Ｘは、Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−基または５員もしくは６員の炭素環またはヘテロ環であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ(Ｃ＝Ｏ)またはＯ(Ｃ＝Ｏ)であり、そこでは、Ｒｇは水素または、任意にヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合または炭素原子長１、２または３のアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、水素；３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基；またはハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ１−８ヒドロカルビル基であり、そしてそこでは、ヒドロカルビル基の１または２炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって任意に置換でき；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)；または、任意にハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)によって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｒ３は、水素および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択され；そして
Ｒ４は、水素または任意にハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)によって置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基である〕
を有する化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物の使用。
【請求項３】
化合物が式：
【化３】
〔式中、
Ｘは、Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−基であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ(Ｃ＝Ｏ)またはＯ(Ｃ＝Ｏ)であり、そこでは、Ｒｇは水素または、任意にヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合または炭素原子長１、２または３のアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、水素；３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基；またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ１−８ヒドロカルビル基であり、そしてそこでは、ヒドロカルビル基の１または２炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって任意に置換でき；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ；または、任意にハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換された１−４ヒドロカルビルであり；
Ｒ３は、水素および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択され；そして
Ｒ４は、水素または任意にハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基である〕
を有し、あるいはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物である、請求項２に記載の使用。
【請求項４】
化合物が式(Ｉａ)：
【化４】
〔式中、
Ｘは、Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−基であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ(Ｃ＝Ｏ)またはＯ(Ｃ＝Ｏ)であり、そこでは、Ｒｇは水素または、任意にヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合または炭素原子長１、２または３のアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、水素；３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基；またはフッ素、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ１−８ヒドロカルビル基であり、そしてそこでは、ヒドロカルビル基の１または２炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって任意に置換でき；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ；または、任意にハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｒ３は、水素および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択され；
そして、Ｒ４は、水素または任意にハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルである〕
を有し、あるいはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物である、医薬に使用するための化合物。
【請求項５】
式(Ｉｂ)：
【化５】
〔式中、
Ｘは、Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−基であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ(Ｃ＝Ｏ)またはＯ(Ｃ＝Ｏ)であり、そこでは、Ｒｇは水素または、任意にヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合または炭素原子長１、２または３のアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基；またはフッ素、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ１−８ヒドロカルビル基であり、そしてそこでは、ヒドロカルビル基の１または２炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって任意に置換でき；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ；または、任意にハロゲンまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｒ３は、３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択され；そして
Ｒ４は、水素または任意にハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルである〕
の化合物、またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物。
【請求項６】
ＡがＣ＝Ｏである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が水素である、請求項５または請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が水素またはメチル、好ましくは水素である、請求項５〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｙが結合である、請求項５〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙが１または２の炭素原子を含んでいるアルキレン鎖(例えば、−(ＣＨ２)−)である、請求項５〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が３〜１２環員(例えば、５〜１０環員)の炭素環またはヘテロ環基である、請求項５〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１がフッ素、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ１−８ヒドロカルビル基(例えば、ヒドロキシ−置換Ｃ１−４ヒドロカルビル基など任意に置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基)であり、そしてそこでは、ヒドロカルビル基の１または２炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって任意に置換できる、請求項５〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が３〜１２環員(例えば、５〜１０環員)の炭素環またはヘテロ環基によって置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基(例えば、メチルまたはエチル、好ましくはメチル)である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
炭素環基およびヘテロ環基が単環である、請求項１１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
炭素環基およびヘテロ環基が二環である、請求項１１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
単環基および二環基がアリール基である、請求項１４または１５に記載の化合物。
【請求項１７】
アリール基が置換または非置換のフェニル基である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
単環基および二環基がヘテロアリール基である、請求項１４または１５に記載の化合物。
【請求項１９】
ヘテロアリール基が窒素、硫黄および酸素から選択される４以下のヘテロ原子(例えば、３以下のヘテロ原子)を含み、そして単環性５員環、単環性６員環、縮合した５員環および６員環によって形成される二環基および縮合した６員環によって形成される二環基から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ヘテロアリール基がフラニル(例えば、２−フラニルまたは３−フラニル)、インドリル(例えば、３−インドリル、６−インドリル)、２,３−ジヒドロベンゾ[１,４]ジオキシニル(例えば、２,３−ジヒドロベンゾ[１,４]ジオキシン−５−イル)、ピラゾリル(例えば、ピラゾール−５−イル)、ピラゾロ[１,５−ａ]ピリジニル(例えば、ピラゾロ[１,５−ａ]ピリジン−３−イル)、オキサゾリル(例えば)、イソオキサゾリル(例えば、イソオキサゾリル−４−イル)、ピリジル(例えば、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル)、キノリニル(例えば、２−キノリニル)、ピロリル(例えば、３−ピロリル)、イミダゾリルおよびチエニル(例えば、２−チエニル、３−チエニル)から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
ヘテロアリール基がピリジル、ピロリル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、トリアジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾフラニル、ベンズチエニル、クロマニル、チオクロマニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾール、ベンズチアゾリルおよびベンズイソチアゾール、イソベンゾフラニル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、インドリニル、イソインドリニル、プリニル(例えば、アデニン、グアニン)、インダゾリル、ベンゾジオキソリル、クロメニル、イソクロメニル、イソクロマニル、ベンゾジオキサニル、キノリジニル、ベンゾオキサジニル、ベンゾジアジニル、ピリドピリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル、フタリジニル、ナフチリジニルおよびプテリジニルから選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
ヘテロアリール基がインドリル、テトラゾリル、ピリジル、トリアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、キノリニル、ピロリルおよびピラジニルから選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
単環基および二環基が非芳香族基である、請求項１４または１５に記載の化合物。
【請求項２４】
非芳香族基が窒素、酸素および硫黄から選択される１、２、３または４(好ましく、１または２)のヘテロ原子環員を含んでいるヘテロ環基(例えば、単環基)である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
非芳香族基が、
(ｉ)非置換または置換の、単環性シクロアルキル基のような炭素環基、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチル(特にシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシル、例えば、シクロプロピルおよびシクロヘキシル)；
(ii)５−、６−そして７−員の、単環性ヘテロ環基、例えば、モルホリン、ピペリジン(例えば、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニルおよび４−ピペリジニル)、ピロリジン(例えば、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル)、ピロリドン、ピラン(２Ｈ−ピランまたは４Ｈ−ピラン)、ジヒドロチオフェン、ジヒドロピラン、ジヒドロフラン、ジヒドロチアゾール、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、ジオキサン、テトラヒドロピラン(例えば、４−テトラヒドロピラニル)、イミダゾリン、イミダゾリジノン、オキサゾリン、チアゾリン、２−ピラゾリン、ピラゾリジン、ピペラジンおよびＮ−アルキルピペラジン、例えば、Ｎ−メチルピペラジン；
(iii)チオモルホリンおよびそのＳ−酸化物およびＳ,Ｓ−ジオキシド(特にチオモルホリン)；そして、
(iv)Ｎ−アルキルピペリジン、例えば、Ｎ−メチルピペリジン
から選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
ヘテロ環基が、モルホリン、ピペリジン、ピロリジン、ピロリドン、ピラン、ジヒドロチオフェン、ジヒドロピラン、ジヒドロフラン、ジヒドロチアゾール、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、ジオキサン、テトラヒドロピラン、イミダゾリン、イミダゾリジノン、オキサゾリン、チアゾリン、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピペラジンおよびＮ−アルキルピペラジン、例えばＮ−メチルピペラジンから選択され、そして、特に、ピペリジン、Ｎ−メチルピペラジン、モルホリンおよびイミダゾリジノンから選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
炭素環基およびヘテロ環基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基；Ｒａ−Ｒｂ基〔そこでは、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；そしてＲｂは水素、３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基およびＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、そしてＣ１−８ヒドロカルビル基はヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択された１以上の置換基によって任意に置換され、そしてそこでは、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は任意にＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、またはＸ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１によって置換でき；
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；そして
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、そしてＸ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである〕
から選択される１以上(例えば、１または２または３または４)の置換基Ｒ１０によって置換される、請求項１１〜２６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
置換基Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、Ｒａ−Ｒｂ基〔そこでは、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ(Ｘ４)、Ｃ(Ｘ４)Ｘ３、Ｘ３Ｃ(Ｘ４)Ｘ３、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり、そしてＲｂは水素およびＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、ここでＣ１−８ヒドロカルビル基はヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、および３〜６環員の単環性非芳香族炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換され；そこでは、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は任意にＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ(Ｘ４)、Ｃ(Ｘ４)Ｘ３、またはＸ３Ｃ(Ｘ４)Ｘ３によって置換でき；Ｘ３はＯまたはＳであり；そしてＸ４は＝Ｏ、または＝Ｓである〕からなる基Ｒ１０ａから選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、Ｒａ−Ｒｂ基〔そこでは、Ｒａは結合またはＯであり、そして、Ｒｂは水素およびＣ１−４ヒドロカルビル基から選択され、ここでＣ１−４ヒドロカルビル基はヒドロキシ、ハロゲン(好ましくはフッ素)および５および６環員の飽和炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換される〕から選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、環上の２−、３−、４−、５−または６−位に存在する１、２または３置換基を有するフェニル基である、請求項２７〜２９のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
フェニル基が２−モノ置換、３−モノ置換、２,６−ジ置換、２,３−ジ置換、２,４−ジ置換、２,５−ジ置換、２,３,６−トリ置換または２,４,６−トリ置換である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
フェニル基が：
(ｉ)フッ素、塩素およびＲａ−Ｒｂ基(そこではＲａはＯであり、そしてＲｂはＣ１−４アルキルである)から選択される置換基によって、２−位でモノ置換され、または２−および３−位で、または２−および６−位でジ置換されている；または
(ii)フッ素；塩素；１以上のフッ素原子で任意に置換されたＣ１−４アルキルから選択された置換基によって２−位でモノ置換され；またはフッ素、塩素およびメトキシから選択された置換基によって２−および５−位でジ置換される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
ＡがＣＯであり、そしてＲ１−ＣＯ−が、ここの表１にリストされる群、特にＪ、ＡＢ、ＡＨ、ＡＪ、ＡＬ、ＡＳ、ＡＸ、ＡＹ、ＡＺ、ＢＡ、ＢＢ、ＢＤ、ＢＨ、ＢＬ、ＢＱおよびＢＳの群、その上特に、ＡＪ、ＡＸ、ＢＱ、ＢＳおよびＢＡＩの群、そして、好ましくはＡＪおよびＢＱの群から選択される、請求項５〜３２のいずれかに記載の化合物。
【請求項３４】
式(II)：
【化６】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＹは請求項５〜３２のいずれかに記載のとおりである〕
を有する請求項５記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が：
(ｉ)フッ素；塩素；ヒドロキシ；Ｏ、ＮおよびＳから選択された１または２のヘテロ原子を含有する５−および６−員の飽和ヘテロ環基から選択された１以上(例えば、１、２または３)の置換基によって任意に置換されたフェニル(そのヘテロ環基は、１以上の、Ｃ１−４アルキル基；Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ；およびＣ１−４ヒドロカルビル；によって任意に置換され；そこでは、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４ヒドロカルビルオキシ基はヒドロキシ、フッ素、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、フェニル、ハロフェニル、３〜７環員(さらに好ましくは、４、５または６環員、例えば、５または６環員)を有する飽和炭素環基またはＯ、ＮおよびＳから選択された２以下のヘテロ原子を含む、５または６環員飽和ヘテロ環基；または２、３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシンから選択された１以上の置換基によって任意に置換されている)；または
(ii)Ｏ、ＳおよびＮから選択された１または２のヘテロ原子を含んでいる単環性ヘテロアリール基；またはＯ、ＳおよびＮから選択された単一のヘテロ原子を含んでいる二環性ヘテロアリール基(その単環性および二環性ヘテロアリール基は各々フッ素；塩素；Ｃ１−３ヒドロカルビルオキシ；およびヒドロキシ、フッ素、メトキシまたは、Ｏ、ＳおよびＮから選択された２以下のヘテロ原子を含む、５または６員の飽和炭素環またはヘテロ環基によって任意に置換された、Ｃ１−３ヒドロカルビルにより任意に置換されている)；
(iii)３〜６環員を有する置換または非置換のシクロアルキル基；そして、
(iv)フッ素；ヒドロキシ；Ｃ１−４ヒドロカルビル；アミノ；モノ−およびジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基(そして、そこではヒドロカルビル基の１炭素原子はＯ、ＮＨ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される原子または基によって任意に置換できる)
から選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が置換基(ｉ)から選択され；ここで、(ｉ)はフッ素；塩素；ヒドロキシ；Ｃ１−３ヒドロカルビルオキシ；およびＣ１−３ヒドロカルビルから選択される１以上の置換基によって任意に置換したフェニルからなり、そこではＣ１−３ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、フッ素、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、３〜７環員(さらに好ましくは、４、５または６環員、例えば、５または６環員)を有する飽和炭素環基またはＯ、ＳおよびＮから選択された２以下のヘテロ原子を含む、５または６環員飽和ヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１が置換基(ｉ)、(ii)および(iii)から選択される、請求項３５または３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１が置換基(ｉ)から選択される請求項３５または３６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１が、非置換フェニル基または２−モノ置換、３−モノ置換、２,３−ジ置換、２,５−ジ置換もしくは２,６−ジ置換フェニル基または２,５−ジヒドロベンゾ[１,４]ジオキシン(そこでは、置換基はハロゲン；ヒドロキシ；Ｃ１−３アルコシキ；およびＣ１−３アルキル基から選択され、ただしＣ１−３アルキル基はヒドロキシ、フッ素、Ｃ１−２アルコシキ、アミノ、モノおよびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、または３〜６環員の飽和炭素環基および／またはＮおよびＯから選択される１または２ヘテロ原子を含む５〜６環員の飽和ヘテロ環基によって任意に置換される)である、請求項３８記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が、非置換フェニル、２−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、２−(２−ピロリジン−１−イル)エトキシ)フェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、２,６−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロ−５−メトキシフェニル、２−クロロ−６−メトキシフェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニル、２,６−ジクロロフェニルおよび２−クロロ−６−フルオロフェニルから選択され、そしてさらに任意に５−フルオロ−２−メトキシフェニルから選択される、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１が、２,６−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニル、２,６−ジクロロフェニルおよび２−クロロ−６−フルオロフェニルから選択される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
式(III)：
【化７】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＹは請求項５〜４１のいずれかに記載のとおりである〕
請求項５に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ３が、３〜６環員の単環性炭素環およびヘテロ環基から選択される、請求項５〜４２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ３が、アリールまたはヘテロアリール基である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ３が、非置換または置換フェニル基である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３が、非置換または置換ピリジル基である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
アリールまたはヘテロアリール基が、１以上の請求項２７に記載の基Ｒ１０によって置換される、請求項５８または５９に記載の化合物。
【請求項４８】
アリールまたはヘテロアリール基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、３〜７(通常は５または６)環員の単環性炭素環およびヘテロ環基、およびＲａ−Ｒｂ基〔そこでは、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；そしてＲｂは水素、３〜７環員の炭素環またはヘテロ環基およびＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され；ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換され、そしてそこでは、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、またはＸ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１によって任意に置換できる〕からなる基Ｒ１０ａから選択される１以上の置換基によって置換される、請求項４７記載の化合物。
【請求項４９】
１以上の置換基が、ハロゲン；ヒドロキシ；Ｏ、ＮおよびＳから選択される２以下のヘテロ原子を含む、３〜６環員の単環性炭素環またはヘテロ環基；およびＲａ−Ｒｂ基〔そこでは、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、ＣＯ２、ＳＯ２、ＮＨ、ＳＯ２ＮＨまたはＮＨＳＯ２であり；そしてＲｂは水素、Ｏ,ＮおよびＳから選択される２以下のヘテロ原子環員を含む、３〜６環員の炭素環またはヘテロ環基；およびＣ１−６ヒドロカルビル基から選択され；ここで、Ｃ１−６ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、Ｏ、ＮおよびＳから選択される２以下のヘテロ原子環員を含む、３〜６環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換され、そしてそこでは、Ｃ１−６ヒドロカルビル基の１または２炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＨによって任意に置換できる〕からなる基Ｒ１０ａから選択される１以上の置換基によって選択される、請求項４８記載の化合物。
【請求項５０】
置換基Ｒ１０ａが、ハロゲン、Ｒａ−Ｒｂ基〔そこでは、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１であり、そしてＲｂは、水素、３〜７環員のヘテロ環基およびＣ１−４ヒドロカルビル基から選択され、ここでＣ１−４ヒドロカルビルはヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員のヘテロ環基によって任意に置換される〕から選択される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
置換基Ｒ１０ａが、ハロゲン、特にフッ素、Ｃ１−３アルコキシ、例えば、メトキシ、およびＣ１−３ヒドロカルビル(ここで、Ｃ１−４ヒドロカルビルは、フッ素、ヒドロキシ(例えば、ヒドロキシメチル)、Ｃ１−２アルコキシまたは５−または６−員の飽和ヘテロ環、例えばピペリジノ、モルホリノ、ピペラジノおよびＮ−メチルピペラジノによって任意に置換される)から選択される、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
アリールまたはヘテロアリール基が、１または２置換基(例えば、１置換基)によって置換される、請求項４７〜５１のいずれかに記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ３が非芳香族基から選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項５４】
非芳香族基が、シクロアルキル、オキサ−シクロアルキル、アザ−シクロアルキル、ジアザ−シクロアルキル、ジオキサ−シクロアルキルおよびアザ−オキサ−シクロアルキル基から選択され、そしてＣ７−１０アザビシクロアルキル基からもまた任意に選択される(そこでは、非芳香族基は、請求項１〜５４のいずれかに記載の１以上の置換基Ｒ１０またはＲ１０ａによって任意に置換される)、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
非芳香族基が、置換および非置換の、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラン、モルホリン、テトラヒドロフラン、ピペリジンおよびピロリジン基から選択される、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
非芳香族基が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラン、テトラヒドロフラン、ピペリジンおよびピロリジン基から選択される、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
炭素環およびヘテロ環基が、下記：
・ハロゲン(例えば、フッ素および塩素)
・ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシおよび、Ｏ、ＮおよびＳから選択される１または２のヘテロ原子を含む５および６員の飽和ヘテロ環から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ１−４アルコキシ(例えば、メトキシおよびエトキシ)(そこでは、ヘテロ環はさらに１以上のＣ１−４基(例えば、メチル)によって任意に置換されて、そして、Ｓが存在する場合、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２として存在できる)；
・ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ、３〜６員シクロアルキル基(例えば、シクロプロピル)、フェニル(ハロゲン、メチル、メトキシおよびアミノから選択される１以上の置換基によって任意に置換された)、およびＯ、ＮおよびＳから選択される１または２ヘテロ原子を含む５および６員の飽和ヘテロ環から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ１−４アルキル(そこでは、ヘテロ環はさらに１以上のＣ１−４基(例えば、メチル)によって任意に置換されて、そして、Ｓが存在する場合、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２として存在できる)；
・ヒドロキシ；
・アミノ、モノ−Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、ベンゾイルオキシカルボニルアミノ、およびＣ１−４アルコキシカルボニルアミノ；
・カルボキシおよびＣ１−４アルコキシカルボニル；
・Ｃ１−４アルキルアミノスルホニルおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノ；
・Ｃ１−４アルキルスルホニル；
・Ｏ−ＨｅｔＳまたはＮＨ−ＨｅｔＳ基(そこでは、ＨｅｔＳはＯ、ＮおよびＳから選択される１または２ヘテロ原子を含む５および６員の飽和ヘテロ環であり、そしてヘテロ環はさらに１以上のＣ１−４基(例えば、メチル)によって任意に置換されて、そして、Ｓが存在する場合、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２として存在できる)；
・Ｏ、ＮおよびＳから選択される１または２ヘテロ原子を含む５および６員の飽和ヘテロ環(そこではヘテロ環はさらに１以上のＣ１−４基(例えば、メチル)によって任意に置換されて、そして、Ｓが存在する場合、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２として存在できる)；
・オキソおよび
・２以下の窒素環員を含み、そしてハロゲン、メチルおよびメトキシから選択される１以上の置換基によって任意に置換される、６員のアリールおよびヘテロアリール環
から選択される、１、２または３(通常、１または２、例えば１)置換基によって置換される、請求項４３〜５６のいずれかに記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ３が、フェニル；Ｃ３−６シクロアルキル；Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳＯ２から選択される２以下のヘテロ原子環員を含む５および６員の飽和非芳香族ヘテロ環；１、２または３窒素環員を含む６員ヘテロアリール環；およびＮ、ＯおよびＳから選択される３以下のヘテロ原子環員の５員のヘテロアリール環から選択された炭素環またはヘテロ環基Ｒ３ａ〔そこでは、それぞれ炭素環またはヘテロ環基Ｒ３ａは、アミノ；ヒドロキシ；オキソ；フッ素；塩素；Ｃ１−４アルキル−(Ｏ)ｑ−；モノ−Ｃ１−４アルキルアミノ；ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ；Ｃ１−４アルコキシカルボニル；カルボキシ；Ｒｅ−Ｒ１６基から選択される４以下、好ましくは３以下、そしてさらに好ましくは２以下(例えば、１)の置換基によって任意に置換されてもよく、ここで、ｑは０または１であり、そしてＣ１−４アルキル部分は、フッ素、ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシによって任意に置換され；そこで、Ｒｅは結合またはＣ１−３アルキレン鎖であり、そしてＲ１６は、Ｃ１−４アルキルスルホニル；Ｃ１−４アルキルアミノスルホニル；Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ；アミノ；モノ−Ｃ１−４アルキルアミノ；ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ；Ｃ１−７ヒドロカルビルオキシカルボニルアミノ；３以下の窒素環員を含む６員の芳香族基；Ｃ３−６シクロアルキル；Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳＯ２から選択される２以下のヘテロ原子環員を含む５および６員の飽和非芳香族ヘテロ環；１、２または３窒素環員を含む６員のヘテロアリール環；およびＮ、ＯおよびＳから選択される１または２ヘテロ原子環員を含む、５または６員の飽和非芳香族ヘテロ環基から選択され、そこでは、Ｒ１６の飽和非芳香族基は１以上のメチル基によって任意に置換され、そして
Ｒ１６の芳香族基はフッ素、塩素、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシおよびＣ１−２アルキル
から選択される１以上の基によって任意に置換される〕
である、請求項１〜５７のいずれかに記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ３が、下記：
・１〜４(例えば、１〜２、具体的に１)置換基Ｒ１０またはＲ１０ａによって任意に置換された単環性アリール基；
・１〜４(例えば、１〜２、具体的に１)置換基Ｒ１０またはＲ１０ａによって任意に置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル基；
・Ｏ、ＮおよびＳから選択される１環ヘテロ原子を含み、そしてオキソ基および／または１〜４(例えば、１〜２、具体的に１)置換基Ｒ１０またはＲ１０ａによって任意に置換された、飽和５員ヘテロ環；
・Ｏ、ＮおよびＳから選択される１または２環ヘテロ原子を含み、そしてオキソ基および／または１〜４(例えば、１〜２、具体的に１)置換基Ｒ１０またはＲ１０ａによって任意に置換された、飽和６員ヘテロ環；
・Ｏ、ＮおよびＳから選択される１または２環ヘテロ原子を含み、そしてオキソ基および／または１〜４(例えば、１〜２、具体的に１)置換基Ｒ１０またはＲ１０ａによって任意に置換された、５員ヘテロアリール環；
・１または２窒素環員(好ましくは、１窒素環員)を含み、そしてオキソ基および／または１〜４(例えば、１〜２、具体的に１)置換基Ｒ１０またはＲ１０ａによって任意に置換された、６員ヘテロアリール環；
・それぞれ７〜９環員を有し、そして１〜４(例えば、１〜２、具体的に１)置換基Ｒ１０またはＲ１０ａによって任意に置換された、モノ−アザビシクロアルキルおよびジアザビシクロアルキル基
から選択される、請求項１〜５９のいずれかに記載の化合物。
【請求項６０】
Ｙ−Ｒ３が、ここで表２に記載の基から選択される、請求項５〜５９のいずれかに記載の化合物。
【請求項６１】
Ｙ−Ｒ３がここで表２に記載のＣＬ、ＣＭ、ＥＳ、ＥＴ、ＦＣ、ＦＧおよびＦＨ基から選択され、好ましくは、ＣＬ、ＣＭおよびＥＳ、そして最も好ましくは、ＣＬおよびＣＭである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ１がＲ１ａ−(Ｖ)ｎ−基
〔そこでは、ｎは０または１であり；
ＶはＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２およびＳＯ２ＣＨ２から選択され；そして
Ｒ１ａが、フェニル；Ｎ、ＯおよびＳから選択される４以下のヘテロ原子環員を有する５員のヘテロアリール環；１または２窒素を含んでいる６員のヘテロアリール環；Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳＯ２から選択される１または２ヘテロ原子環員を含有する、５または６員の飽和非芳香族ヘテロ環；Ｃ３−６シクロアルキル基；インドール；およびキノリンから選択される炭素環またはヘテロ環基であり、
そこにおいて、各々の炭素環およびヘテロ環基Ｒ１ａは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳＯ２から選択される２以下のヘテロ原子環員を含有する、５または６員の飽和非芳香族ヘテロ環；ヒドロキシ；アミノ；オキソ；モノ−Ｃ１−４アルキルアミノ；ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ；フッ素；塩素；ニトロ；Ｃ１−４アルキル−(Ｏ)ｑ−から選択される、１以上の置換基によって任意に置換でき、ここでは、ｑは０または１であり、そしてＣ１−４アルキル部分は、フッ素、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシまたはＮ、Ｏ、ＳおよびＳＯ２から選択される２以下のヘテロ原子環員を含有する、５または６員の飽和非芳香族ヘテロ環；フェニルおよびＣ１−２アルキレンジオキシによって任意に置換される〕
である、請求項５〜６１のいずれかに記載の化合物。
【請求項６３】
Ｙが結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ(ＣＨ３)である、請求項５〜６２のいずれかに記載の化合物。
【請求項６４】
Ａが結合であり、そしてＲ１が３〜７環員の炭素環またはヘテロ環基である、請求項５〜６３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ２が水素、ハロゲン、メトキシまたはＣ１−３ヒドロカルビル基(例えば、Ｃ１−２ヒドロカルビル基)である(そこでは、Ｃ１−３ヒドロカルビル基はフッ素、ヒドロキシまたはメトキシによって任意に置換される)、請求項５〜６４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６６】
(ｉ)Ｒ１もＲ３も置換されたテトラゾール基を含まない；および／または
(ii)Ｙ−Ｒ３は、置換または非置換のピリミジル基ではない；および／または
(iii)ＸおよびＲ３は、それぞれビシクロベンゾ縮合基を含む部分ではない(そこでは、ベンゾ縮合基中のベンゼン環がそれに単結合によって結合したさらなる環状基を有する)；および／または
(iv)Ｒ１はｔｅｒｔ−ブチルではない；および／または
(ｖ)Ａが結合であり、そしてＲ１がアルキル基であるとき、Ｒ３は、ピペリジノ環またはビシクロ基が結合するアルキレン鎖によって置換されたピペリジノ環ではない；および／または
(vi)Ｒ３は、置換または非置換の４−シアノフェニル基ではない；および／または
(vii)Ｒ３は、縮合した５および６員環からなり、そして２〜４窒素環員を含むビシクロ環基ではない、
請求項５〜６５のいずれかに記載の化合物。
【請求項６７】
式(IV)：
【化８】
〔式中、
Ｒ１およびＲ２は、請求項１〜６６のいずれかに定義のとおりであり；
任意の第２結合が１位と２位の炭素原子間に存在でき；
ＵおよびＴの中の一方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１３、ＣＲ１１Ｒ１３、ＮＲ１４、Ｎ(Ｏ)Ｒ１５、ＯおよびＳ(Ｏ)ｔから選択され；
そして、ＵおよびＴの他方は、ＮＲ１４、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｃ(Ｒ１１)２およびＣ＝Ｏから選択され；
ｒは０、１、２、３または４であり；
ｔは０、１または２であり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン(特にフッ素)、Ｃ１−３アルキル(例えば、メチル)およびＣ１−３アルコキシ基(例えば、メトキシ)から選択され；
Ｒ１３は、水素、ＮＨＲ１４、ＮＯＨ、ＮＯＲ１４およびＲａ−Ｒｂから選択され；
Ｒ１４は、水素およびＲｄ−Ｒｂから選択され；
Ｒｄは、結合、ＣＯ、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、ＳＯ２およびＳＯ２ＮＲｃから選択され；
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、前記と同様であり；そして、
Ｒ１５は、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲンまたは単環性５−または６−員の炭素環またはヘテロ環基によって任意に置換されたＣ１−４飽和ヒドロカルビルから選択される、ただしＵおよびＴが同時にＯではない〕
を有する、請求項５に記載の化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物。
【請求項６８】
式(IVａ)：
【化９】
〔式中、
ＵおよびＴの中の一方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１３、ＣＲ１１Ｒ１３、ＮＲ１４、Ｎ(Ｏ)Ｒ１５、ＯおよびＳ(Ｏ)ｔから選択され；
そして、ＵおよびＴの他方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｃ(Ｒ１１)２およびＣ＝Ｏから選択され；
ｒは０、１または２であり；
ｔは０、１または２であり；
Ｒ１１は、水素およびＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒ１３は、水素およびＲａ−Ｒｂから選択され；
Ｒ１４は、水素およびＲｄ−Ｒｂから選択され；
Ｒｄは、結合、ＣＯ、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、ＳＯ２およびＳＯ２ＮＲｃから選択され；
Ｒ１５は、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲンまたは単環性５−または６−員の炭素環またはヘテロ環基によって任意に置換されたＣ１−４飽和ヒドロカルビルから選択され；そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは請求項１〜６７のいずれかに記載のとおりである〕
を有する、請求項６７に記載の化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物。
【請求項６９】
Ｔが、ＣＨ２、ＣＨＲ１３、ＣＲ１１Ｒ１３、ＮＲ１４、Ｎ(Ｏ)Ｒ１５、ＯおよびＳ(Ｏ)ｔから選択される、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｕが、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｃ(Ｒ１１)２、およびＣ＝Ｏから選択される、請求項６８または６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ１１が、水素およびメチル(好ましくは、水素)から選択される、請求項６８〜７０のいずれかに記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ１３、が水素およびＲａ−Ｒｂ〔そこでは、Ｒｂは水素；３〜７環員の単環性炭素環およびヘテロ環基；そして、Ｃ１−４ヒドロカルビル(より好ましくは、非環状飽和Ｃ１−４基)から選択される、ここで、Ｃ１−４ヒドロカルビルはヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノおよび３〜７環員(より好ましくは、３〜６環員)の単環性炭素環およびヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換され；そして、そこでは、Ｃ１−４ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１によって任意に置換でき；Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、そして、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである〕から選択される、請求項６８〜７１のいずれかに記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ１３が、水素；ヒドロキシ；ハロゲン；シアン；アミノ；モノ−Ｃ１−４飽和ヒドロカルビルアミノ；ジ−Ｃ１−４飽和ヒドロカルビルアミノ；単環性５−または６−員の炭素環およびヘテロ環基；Ｃ１−４飽和ヒドロカルビルから選択される(ここで、Ｃ１−４飽和ヒドロカルビルはヒドロキシ、Ｃ１−２アルコシキ、ハロゲンまたは単環性５−または６−員の炭素環またはヘテロ環基によって任意に置換される)、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ１３が、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−２アルキルアミノ(例えば、メチルアミノ)、Ｃ１−４アルキル(例えば、メチル、エチル、プロピルおよびブチル)、Ｃ１−２アルコキシ(例えば、メトキシ)、Ｃ１−２アルキルスルホンアミド(例えば、メタンスルホンアミド)、ヒドロキシ−Ｃ１−２アルキル(例えば、ヒドロキシメチル)、Ｃ１−２アルコキシ−Ｃ１−２アルキル(例えば、メトキシメチルおよびメトキシエチル)、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル(例えば、エトキシカルボニル)、およびアミノ−Ｃ１−２アルキル(例えば、アミノメチル)から選択される、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１４が、水素およびＲｄ−Ｒｂ〔そこでは、Ｒｂは水素；３〜７環員の単環性炭素環およびヘテロ環基；そして、Ｃ１−４ヒドロカルビル(より好ましくは、非環状飽和Ｃ１−４基)から選択され、ここで、Ｃ１−４ヒドロカルビルはヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノおよび３〜７環員(より好ましくは、３〜６環員)の単環性炭素環およびヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換され；そして、そこでは、Ｃ１−４ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１によって任意に置換でき；Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、そして、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである〕から選択される、請求項６８〜７４のいずれかに記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ１４が、水素、フッ素または５もしくは６員の飽和ヘテロ環基によって任意に置換されたＣ１−４アルキル(例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、２,２,２−トリフルオロエチルおよびテトラヒドロフラニルメチル)、シクロプロピルメチル、置換または非置換ピリジル−Ｃ１−２アルキル(例えば、２−ピリジルメチル)、置換または非置換フェニル−Ｃ１−２アルキル(例えば、ベンジル)、Ｃ１−４アルコキシカルボニル(例えば、エトキシカルボニルおよびｔ−ブチルオキシカルボニル)、置換および非置換フェニル−Ｃ１−２アルコキシカルボニル(例えば、ベンジルオキシカルボニル)、置換および非置換５−および６−員のヘテロアリール基、例えば、ピリジル(例えば、２−ピリジルおよび６−クロロ−２−ピリジル)およびピリミジニル(例えば、２−ピリミジニル)、Ｃ１−２アルコキシ−Ｃ１−２アルキル(例えば、メトキシメチルおよびメトキシエチル)、そしてＣ１−４アルキルスルホニル(例えば、メタンスルホニル)から選択される、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
式(Ｖａ)：
【化１０】
〔式中、
Ｒ１４ａが、水素、フッ素によって任意に置換されたＣ１−４アルキル(例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ブチルおよび２,２,２−トリフルオロエチル)、シクロプロピルメチル、フェニル−Ｃ１−２アルキル(例えば、ベンジル)、Ｃ１−４アルコキシカルボニル(例えば、エトキシカルボニルおよびｔ−ブチルオキシカルボニル)、フェニル−Ｃ１−２アルコキシカルボニル(例えば、ベンジルオキシカルボニル)、Ｃ１−２アルコキシ−Ｃ１−２アルキル(例えば、メトキシメチルおよびメトキシエチル)、そしてＣ１−４アルキルスルホニル(例えば、メタンスルホニル)から選択され、ここで、フェニル部分は、存在するとき、フッ素、塩素、任意にフッ素またはＣ１−２アルコキシによって置換されたＣ１−４アルコキシ、および任意にフッ素またはＣ１−２アルコキシによって置換されたＣ１−４アルキルによって置換され；
ｗは、０、１、２または３であり；
Ｒ２は、水素またはメチル、最も好ましくは水素であり；
Ｒ１１およびｒは、請求項８２〜９０のいずれかに記載のとおりであり；そして
Ｒ１９は、フッ素；塩素；フッ素またはＣ１−２アルコキシによって任意に置換されたＣ１−４アルコキシ；およびフッ素またはＣ１−２アルコキシによって任意に置換されたＣ１−４アルキルである〕
を有する請求項６８〜７６のいずれかに記載の化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物。
【請求項７８】
式(Ｖｂ)：
【化１１】
〔式中、
Ｒ１４ａが、水素、フッ素によって任意に置換されたＣ１−４アルキル(例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ブチルおよび２,２,２−トリフルオロエチル)、シクロプロピルメチル、フェニル−Ｃ１−２アルキル(例えば、ベンジル)、Ｃ１−４アルコキシカルボニル(例えば、エトキシカルボニルおよびｔ−ブチルオキシカルボニル)、フェニル−Ｃ１−２アルコキシカルボニル(例えば、ベンジルオキシカルボニル)、Ｃ１−２アルコキシ−Ｃ１−２アルキル(例えば、メトキシメチルおよびメトキシエチル)、そしてＣ１−４アルキルスルホニル(例えば、メタンスルホニル)から選択され、ここで、フェニル部分は、存在するとき、フッ素、塩素、任意にフッ素またはＣ１−２アルコキシによって置換された−Ｃ１−４アルコキシ、および任意にフッ素またはＣ１−２アルコキシによって置換された−Ｃ１−４アルキルによって置換され；
ｗは、０、１、２または３であり；
Ｒ２は、水素またはメチル、最も好ましくは水素であり；
Ｒ１１およびｒは、前記記載のとおりであり；そして、
Ｒ１９は、フッ素；塩素；フッ素またはＣ１−２アルコキシによって任意に置換されたＣ１−４アルコキシ；およびフッ素またはＣ１−２アルコキシによって任意に置換されたＣ１−４アルキルである〕
を有する請求項６８〜７６のいずれかに記載の化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物。
【請求項７９】
ｗが０であるか、またはｗは１、２または３であり、そしてフェニル環は、２−モノ置換、３−モノ置換、２,６−ジ置換、２,３−ジ置換、２,４−ジ置換、２、５−ジ置換、２,３,６−トリ置換または２,４,６−トリ置換である、請求項７７または７８に記載の化合物。
【請求項８０】
フェニル環が、フッ素、塩素およびメトキシから選択された置換基によって２−位および６−位でジ置換される、請求項７９による化合物。
【請求項８１】
Ｒ１１が水素である、請求項６８〜８０のいずれかに記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ１４ａが水素またはメチルである、請求項６８〜８１のいずれかに記載の化合物。
【請求項８３】
式(VIａ)：
【化１２】
〔式中、
Ｒ２０は、水素およびメチルから選択され；
Ｒ２１は、フッ素および塩素から選択され；そして、
Ｒ２２は、フッ素、塩素およびメトキシから選択され；または
Ｒ２１およびＲ２２の一方は水素であって、他方は塩素、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、およびベンジルオキシから選択される〕
を有する化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物。
【請求項８４】
式(VIｂ)：
【化１３】
〔式中、
Ｒ２０は、水素およびメチルから選択され；
Ｒ２１ａは、フッ素および塩素から選択され；そして、
Ｒ２２ａは、フッ素、塩素およびメトキシから選択される〕
を有する化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物。
【請求項８５】
４−(２,６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；
４−(２,６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸(１−メチルピペリジン−４−イル)アミド；
４−(２,６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；および
４−(２−フルオロ−６−メトキシ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドから選択される、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
化合物が：
(ａ−ｉ)Ａが結合であって、そして、Ｙ−Ｒ３がアルキル、シクロアルキル、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたフェニルアルキルである場合、Ｒ１は置換または非置換の、ジヒドロナフタレン、ジヒドロクロマン、ジヒドロチオクロマン、テトラヒドロキノリンまたはトラヒドロベンゾフラニル基以外である；および／または
(ａ−ii)ＸおよびＲ３は、それぞれ、マレインイミド基がその３−および４−位に結合した窒素原子を有する、マレインイミド基を含んでいる部分以外である；および／または
(ａ−iii)Ｒ１は、プリンヌクレオシド基を含んでいる部分以外である；および／または
(ａ−iv)ＸおよびＲ３は、それぞれ、シクロブテン−１,３−ジオン基が３−および４−位に結合した窒素原子を有する、シクロブテン−１,３−ジオン基を含んでいる部分以外である；および／または
(ａ−ｖ)Ｒ３は、４−モノ置換または４,５−ジ置換２−ピリジルまたは２−ピリミジニル基または５−モノ置換または５,６−ジ置換１,２,４−トリアジン−３−イルまたは３−ピリダジニル基以外である；および／または
(ａ−vi)ＸおよびＲ３は、それぞれ、置換または非置換ピリジン、ジアジンまたはトリアジン基に結合した置換または非置換ピラゾール−３−イルアミノ基を含む部分以外である；および／または
(ａ−vii)ＡがＣ＝Ｏであり、そして、Ｙ−Ｒ３がアルキル、シクロアルキル、任意に置換したフェニルまたは任意に置換したフェニルアルキルである場合、Ｒ１は置換または非置換の、テトラヒドロナフタレン、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロクロマニルまたはテトラヒドロチオクロマニル基以外である；および／または
(ａ−viii)Ｒ３がＨであり、そしてＡが結合である場合、Ｒ１はビス−アリール、ビス−ヘテロアリールまたはアリールヘテロアリール基を含んでいる部分以外である；および／または
(ａ−ix)Ｒ３は、１,２,８,８ａ−テトラヒドロ−７−メチルシクロプロパ[ｃ]ピロロ[３,２,ｅ]インドール−４−(５Ｈ)−オン基を含む部分以外である；および／または
(ａ−ｘ)Ｙが結合であり、Ｒ３が水素であって、ＡがＣＯであり、そしてＲ１が置換フェニルである場合、フェニル基上のそれぞれの置換基は、ＲｘおよびＲｙがそれぞれアルコキシおよびフェニル基から選択される、ＣＨ２−Ｐ(Ｏ)ＲｘＲｙ基以外である；および／または
(ａ−xi)Ｘは、４−(ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ)−３−メチルイミダゾール−２−イルカルボニルアミノ以外である；および／または
(ｂ−ｉ)Ｒ３は、架橋アザビシクロ基以外である；および／または
(ｂ−ii)Ａが結合である場合、Ｒ３は、そのオルト位に結合した置換または非置換フェニル基、置換または非置換カルバモイルまたはチオカルバモイル基を含む部分以外である；および／または
(ｂ−iii)Ａが結合である場合、Ｒ３は、置換または非置換ピペリジンまたはピペラジン環に結合したイソキノリンまたはキノキサリン基を含む部分以外である；および／または
(ｂ−iv)Ａが結合であり、そして、Ｒ１がアルキル基である場合、Ｒ３は、チアトリアジン基を含んでいる部分以外である；および／または
(ｂ−ｖ)Ｒ１またはＲ３が、Ｓ(＝Ｏ)２環員を有するヘテロ環が炭素環に縮合する部分を含む場合、上述の炭素環は置換または非置換のベンゼン環以外である；および／または
(ｂ−vi)Ａが結合である場合、Ｒ１は、それに結合した、シアノ、および置換または非置換のアミノ、アミノアルキル、アミジン、グアニジンおよびカルバモイル基から選択される置換基をそれぞれ有する、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはピペリジニルアルキル基以外である；および／または
(ｂ−vii)ＸがＲ１−Ａ−ＮＲ４−基であって、Ａが結合であり、そしてＲ１が非芳香族基である場合、Ｒ３は、５,６−縮合ビシクロヘテロアリール基に直接連結した６員の単環性アリールまたはヘテロアリール基以外である；および／または
(ｃ−ｉ)Ａが結合である場合、Ｒ１は、置換したアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはピペリジニルアルキル基以外であり、および／または
(ｃ−ii)Ｘがアミノまたはアルキルアミノ基であり、そしてＹが結合である場合、Ｒ３は、置換基の中の１がシアノおよびフルオロアルキルから選択される、ジ置換チアゾリル基以外である、
請求項５〜８５のいずれかに記載されている、式(Ｉｂ)の化合物。
【請求項８７】
式(Ｉｂ)が、全ての条件(ａ−ｉ)〜(ａ−xi)、(ｂ−ｉ)〜(ｂ−vii)、(ｃ−ｉ)および(ｃ−ii)に従う、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
化合物が塩として存在する、請求項４〜８６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８９】
式(Ｉ)の化合物が請求項３に定義した通りであるが、ただし：
(ａ−ｉ)Ａが結合であって、そして、Ｙ−Ｒ３がアルキル、シクロアルキル、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたフェニルアルキルである場合、Ｒ１は置換または非置換の、ジヒドロナフタレン、ジヒドロクロマン、ジヒドロチオクロマン、テトラヒドロキノリンまたはトラヒドロベンゾフラニル基以外である；および／または
(ａ−ii)ＸおよびＲ３は、それぞれ、マレインイミド基がその３−および４−位に結合した窒素原子を有する、マレインイミド基を含んでいる部分以外である；および／または
(ａ−iii)Ｒ１は、プリンヌクレオシド基を含んでいる部分以外である；および／または
(ａ−iv)ＸおよびＲ３は、それぞれ、シクロブテン−１,２−ジオン基が３−および４−位に結合した窒素原子を有する、シクロブテン−１,２−ジオン基を含んでいる部分以外である；および／または
(ａ−ｖ)Ｒ３は、４−モノ置換または４,５−ジ置換２−ピリジルまたは２−ピリミジニル基あるいは５−モノ置換または５,６−ジ置換１,２,４−トリアジン−３−イルまたは３−ピリダジニル基以外である；および／または
(ａ−vi)ＸおよびＲ３は、それぞれ、置換または非置換ピリジン、ジアジンまたはトリアジン基に結合した置換または非置換ピラゾール−３−イルアミノ基を含む部分以外である；および／または
(ａ−vii)ＡがＣ＝Ｏであり、そして、Ｙ−Ｒ３がアルキル、シクロアルキル、任意に置換したフェニルまたは任意に置換したフェニルアルキルである場合、Ｒ１は置換または非置換の、テトラヒドロナフタレン、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロクロマニルまたはテトラヒドロチオクロマニル基以外である；および／または
(ａ−viii)Ｒ３がＨであり、そしてＡが結合である場合、Ｒ１はビス−アリール、ビス−ヘテロアリールまたはアリールヘテロアリール基を含んでいる部分以外である；および／または
(ａ−ix)Ｒ３は、１,２,８,８ａ−テトラヒドロ−７−メチルシクロプロパ[ｃ]ピロロ[３,２,ｅ]インドール−４−(５Ｈ)−オン基を含む部分以外である；および／または
(ａ−ｘ)Ｙが結合であり、Ｒ３が水素であって、ＡがＣＯであり、そしてＲ１が置換フェニルである場合、フェニル基上のそれぞれの置換基は、ＲｘおよびＲｙがそれぞれアルコキシおよびフェニル基から選択される、ＣＨ２−Ｐ(Ｏ)ＲｘＲｙ基以外である；および／または
(ａ−xi)Ｘは、４−(ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ)−３−メチルイミダゾール−２−イルカルボニルアミノ以外である、
請求項３記載の使用。
【請求項９０】
式(Ｉ)が(ａ−ｉ)〜(ａ−xi)の全ての条件に従う、請求項８９記載の使用。
【請求項９１】
化合物が請求項４に記載のとおりであるが、ただし；
(ａ−ｉ)Ａが結合であって、そして、Ｙ−Ｒ３がアルキル、シクロアルキル、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたフェニルアルキルである場合、Ｒ１は置換または非置換の、ジヒドロナフタレン、ジヒドロクロマン、ジヒドロチオクロマン、テトラヒドロキノリンまたはトラヒドロベンゾフラニル基以外である；および／または
(ａ−ii)ＸおよびＲ３は、それぞれ、マレインイミド基がその３−および４−位に結合した窒素原子を有する、マレインイミド基を含んでいる部分以外である；および／または
(ａ−iii)Ｒ１は、プリンヌクレオシド基を含んでいる部分以外である；および／または
(ａ−iv)ＸおよびＲ３は、それぞれ、シクロブテン−１,３−ジオン基が３−および４−位に結合した窒素原子を有する、シクロブテン−１,３−ジオン基を含んでいる部分以外である；および／または
(ａ−ｖ)Ｒ３は、４−モノ置換または４,５−ジ置換２−ピリジルまたは２−ピリミジニル基または５−モノ置換または５,６−ジ置換１,２,４−トリアジン−３−イルまたは３−ピリダジニル基以外である；および／または
(ａ−vi)ＸおよびＲ３は、それぞれ、置換または非置換ピリジン、ジアジンまたはトリアジン基に結合した置換または非置換ピラゾール−３−イルアミノ基を含む部分以外である；および／または
(ａ−vii)ＡがＣ＝Ｏであり、そして、Ｙ−Ｒ３がアルキル、シクロアルキル、任意に置換したフェニルまたは任意に置換したフェニルアルキルである場合、Ｒ１は置換または非置換の、テトラヒドロナフタレン、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロクロマニルまたはテトラヒドロチオクロマニル基以外である；および／または
(ａ−viii)Ｒ３がＨであり、そしてＡが結合である場合、Ｒ１はビス−アリール、ビス−ヘテロアリールまたはアリールヘテロアリール基を含んでいる部分以外である；および／または
(ａ−ix)Ｒ３は、１,２,８,８ａ−テトラヒドロ−７−メチルシクロプロパ[ｃ]ピロロ[３,２,ｅ]インドール−４−(５Ｈ)−オン基を含む部分以外である；および／または
(ａ−ｘ)Ｙが結合であり、Ｒ３が水素であって、ＡがＣＯであり、そしてＲ１が置換フェニルである場合、フェニル基上のそれぞれの置換基は、ＲｘおよびＲｙがそれぞれアルコキシおよびフェニル基から選択される、ＣＨ２−Ｐ(Ｏ)ＲｘＲｙ基以外である；および／または
(ａ−xi)Ｘは、４−(ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ)−３−メチルイミダゾール−２−イルカルボニルアミノ以外である；および／または
(ｂ−ｉ)Ｒ３は、架橋アザビシクロ基以外である；および／または
(ｂ−ii)Ａが結合である場合、Ｒ３は、そのオルト位に結合した置換または非置換フェニル基、置換または非置換カルバモイルまたはチオカルバモイル基を含む部分以外である；および／または
(ｂ−iii)Ａが結合である場合、Ｒ３は、置換または非置換ピペリジンまたはピペラジン環に結合したイソキノリンまたはキノキサリン基を含む部分以外である；および／または
(ｂ−iv)Ａが結合であり、そして、Ｒ１がアルキル基である場合、Ｒ３は、チアトリアジン基を含んでいる部分以外である；および／または
(ｂ−ｖ)Ｒ１またはＲ３が、Ｓ(＝Ｏ)２環員を有するヘテロ環が炭素環に縮合する部分を含む場合、上述の炭素環は置換または非置換のベンゼン環以外である；および／または
(ｂ−vi)Ａが結合である場合、Ｒ１が、それに結合した、シアノ、および置換または非置換のアミノ、アミノアルキル、アミジン、グアニジンおよびカルバモイル基から選択される置換基をそれぞれ有する、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはピペリジニルアルキル基以外である；および／または
(ｂ−vii)ＸがＲ１−Ａ−ＮＲ４−基であって、Ａが結合であり、そしてＲ１が非芳香族基である場合、Ｒ３は、５,６−縮合ビシクロヘテロアリール基に直接連結した６員の単環性アリールまたはヘテロアリール基以外である、
医薬として使用するための、式(Ｉａ)の化合物。
【請求項９２】
式(Ｉａ)が(ａ−ｉ)〜(ａ−xi)および(ｂ−ｉ)〜(ｂ−vii)の全ての条件に従う、請求項９１記載の使用のための化合物。
【請求項９３】
化合物は請求項５〜９２のいずれかにおける記載と同様である、請求項４に記載の使用のための化合物。
【請求項９４】
化合物は請求項４〜９２のいずれかにおける記載と同様である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項９５】
化合物が式(VII)：
【化１４】
〔式中、
Ｒ２、Ｒ３およびＹは請求項１〜９４のいずれかにおける記載と同様であり、そしてＧは５−または６−員の炭素環またはヘテロ環である〕
によって示される、請求項１に記載の使用。
【請求項９６】
例えば、医薬としての使用のための、請求項９５に記載の式(VII)の化合物。
【請求項９７】
請求項１〜９６のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容される担体を含有してなる医薬組成物。
【請求項９８】
請求項１〜９５のいずれかに記載の化合物をこれを必要とする患者に投与することを含む、サイクリン依存性キナーゼによって介在される疾患症状または状態の予防または処置のための方法。
【請求項９９】
請求項１〜９５のいずれかに記載のキナーゼ阻害化合物をキナーゼに接触させることを含む、サイクリン依存性キナーゼを阻害する方法。
【請求項１００】
請求項１〜９５のいずれかに記載の化合物を使用してサイクリン依存性キナーゼの活性を阻害することによって細胞プロセス(例えば、細胞分裂)を調節する方法。
【請求項１０１】
異常な細胞増殖を阻害することに有効な量の、請求項１〜９５のいずれかに記載の化合物を哺乳類に投与することを含む、哺乳類の異常な細胞増殖を含むまたは起因する疾患または状態を処置する方法。
【請求項１０２】
ＣＤＫ活性(例えばＣＤＫ１またはＣＤＫ２活性)を阻害することに有効な量の、請求項１〜９５のいずれかに記載の化合物を哺乳類に投与することを含む、哺乳類の異常な細胞増殖を含むまたはこれに起因する疾患または状態を処置する方法。
【請求項１０３】
グリコーゲン・シンターゼ・キナーゼ−３によって介在される疾患症状または状態の予防または処置のための医薬の製造のために、請求項１〜９５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１０４】
請求項１〜９５のいずれかに記載の化合物を必要とする患者に投与することを含む、グリコーゲン・シンターゼ・キナーゼ−３によって介在される疾患症状または状態の予防または処置の方法。
【請求項１０５】
請求項１〜９５のいずれかに記載のキナーゼ阻害化合物をキナーゼに接触させることを含む、グリコーゲン・シンターゼ・キナーゼ−３を阻害する方法。
【請求項１０６】
請求項１〜９５のいずれかに記載の化合物を用いてグリコーゲン・シンターゼ・キナーゼ−３の活性を阻害することによって細胞プロセス(例えば、細胞分裂)を調節する方法。
【請求項１０７】
グリコーゲン・シンターゼ・キナーゼ−３の活性を阻害することに有効な量の、請求項１〜９５のいずれかに記載の化合物を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における異常な細胞増殖を含むまたはこれに起因する疾患または状態を処置する方法。
【請求項１０８】
疾患症状または状態が、癌のような増殖性障害ならびにウイルス感染症、自己免疫疾患および神経変性疾患のような状態から選択される、請求項１〜１０７のいずれかに記載の使用のための化合物、使用または方法。
【請求項１０９】
異常な細胞増殖を阻害することに効果な量の、請求項１〜１０８のいずれかに記載された式(０)、(Ｉ０)、(Ｉ)、(Ｉａ)または(Ｉｂ)の化合物を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における異常な細胞増殖を含むまたはこれに起因する疾患または状態の発生を軽減または減少する方法。
【請求項１１０】
請求項１〜１０９のいずれかに記載された式(０)、(Ｉ０)、(Ｉ)、(Ｉａ)または(Ｉｂ)の化合物をこれを必要とする患者に投与することを含む、サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲン・シンターゼ・キナーゼ−３によって介在される疾患症状または状態の発生を軽減または減少する方法。
【請求項１１１】
疾患症状または状態が乳癌、卵巣癌、大腸癌、前立腺癌、食道癌、扁平上皮癌および非小細胞性肺癌から選択される癌である、請求項１〜１１１のいずれかに記載の使用のための化合物、使用または方法。
【請求項１１２】
その方法が、
(ｉ)式Ｒ１−ＣＯ２Ｈのカルボン酸またはその活性誘導体と、式(XII)：
【化１５】
〔式中、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項１〜１１１のいずれかの記載と同様である〕
を反応させること
または
(ii)式(XIII)：
【化１６】
の化合物と、式Ｒ３−Ｙ−ＮＨ２
〔式中、Ｘ、Ｒ２およびＲ３は先行する請求項のいずれかの記載と同様である〕
の化合物を反応させることを含む、請求項１〜１１１のいずれかに記載の化合物の製造方法。
【請求項１１３】
抗真菌薬としての使用のための請求項１〜９５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１４】
(ｉ)患者が罹患しているかまたは罹患するおそれがある疾患または状態が、サイクリン依存性キナーゼに対して活性を有する化合物による処置に感受性であるかどうかを決定するために、患者をスクリーニングし；そして(ii)これにより、患者がそれに感受性である疾患または状態であることが示されたとき、その後で、患者に、請求項１〜９５のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、サイクリン依存性キナーゼによって介在される疾患症状または状態の診断および処置の方法。
【請求項１１５】
スクリーニングされ、そしてサイクリン依存性キナーゼに対して活性を有する化合物による処置に感受性である疾患または状態に罹患しているか、または罹患するおそれがあると決定された患者の疾患症状または状態の処置または予防のための医薬の製造のための、請求項１〜９５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１】
サイクリン依存性キナーゼによって介在される疾患症状または状態の予防または処置のための医薬の製造のための、式(０)：
【化１】
〔式中、
Ｘは、Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−基または５員もしくは６員の炭素環またはヘテロ環であり；
Ａは、結合、ＳＯ２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ(Ｃ＝Ｏ)またはＯ(Ｃ＝Ｏ)であり、そこでは、Ｒｇは水素または、任意にヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合または炭素原子長１、２または３のアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、水素；３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基；またはハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ１−８ヒドロカルビル基であり、そしてそこでは、ヒドロカルビル基の１または２炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって任意に置換でき；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)；または、任意にハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)によって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｒ３は、水素および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択され；
そして、Ｒ４は、水素または任意にハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)によって置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基である〕
を有する化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物の使用。
【請求項２】
サイクリン依存性キナーゼによって介在される疾患状態または症状の予防または処置のための医薬の製造のための、式(Ｉ０)：
【化２】
〔式中、
Ｘは、Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−基または５員もしくは６員の炭素環またはヘテロ環であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ(Ｃ＝Ｏ)またはＯ(Ｃ＝Ｏ)であり、そこでは、Ｒｇは水素または、任意にヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合または炭素原子長１、２または３のアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、水素；３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基；またはハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ１−８ヒドロカルビル基であり、そしてそこでは、ヒドロカルビル基の１または２炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって任意に置換でき；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)；または、任意にハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)によって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｒ３は、水素および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択され；そして
Ｒ４は、水素または任意にハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)によって置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基である〕
を有する化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物の使用。
【請求項３】
化合物が式：
【化３】
〔式中、
Ｘは、Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−基であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ(Ｃ＝Ｏ)またはＯ(Ｃ＝Ｏ)であり、そこでは、Ｒｇは水素または、任意にヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合または炭素原子長１、２または３のアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、水素；３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基；またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ１−８ヒドロカルビル基であり、そしてそこでは、ヒドロカルビル基の１または２炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって任意に置換でき；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ；または、任意にハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換された１−４ヒドロカルビルであり；
Ｒ３は、水素および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択され；そして
Ｒ４は、水素または任意にハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基である〕
を有し、あるいはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物である、請求項２に記載の使用。
【請求項４】
化合物が式(Ｉａ)：
【化４】
〔式中、
Ｘは、Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−基であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ(Ｃ＝Ｏ)またはＯ(Ｃ＝Ｏ)であり、そこでは、Ｒｇは水素または、任意にヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合または炭素原子長１、２または３のアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、水素；３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基；またはフッ素、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ１−８ヒドロカルビル基であり、そしてそこでは、ヒドロカルビル基の１または２炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって任意に置換でき；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ；または、任意にハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｒ３は、水素および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択され；
そして、Ｒ４は、水素または任意にハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルである〕
を有し、あるいはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物である、医薬に使用するための化合物。
【請求項５】
式(Ｉｂ)：
【化５】
〔式中、
Ｘは、Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−基であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ(Ｃ＝Ｏ)またはＯ(Ｃ＝Ｏ)であり、そこでは、Ｒｇは水素または、任意にヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合または炭素原子長１、２または３のアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基；またはフッ素、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ１−８ヒドロカルビル基であり、そしてそこでは、ヒドロカルビル基の１または２炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって任意に置換でき；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ；または、任意にハロゲンまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｒ３は、３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択され；そして
Ｒ４は、水素または任意にハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルである〕
の化合物、またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物。
【請求項６】
ＡがＣ＝Ｏである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が水素である、請求項５または請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が水素またはメチル、好ましくは水素である、請求項５〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｙが結合である、請求項５〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙが１または２の炭素原子を含んでいるアルキレン鎖(例えば、−(ＣＨ２)−)である、請求項５〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が３〜１２環員(例えば、５〜１０環員)の炭素環またはヘテロ環基である、請求項５〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１がフッ素、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ１−８ヒドロカルビル基(例えば、ヒドロキシ−置換Ｃ１−４ヒドロカルビル基など任意に置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基)であり、そしてそこでは、ヒドロカルビル基の１または２炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって任意に置換できる、請求項５〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が３〜１２環員(例えば、５〜１０環員)の炭素環またはヘテロ環基によって置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基(例えば、メチルまたはエチル、好ましくはメチル)である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
炭素環基およびヘテロ環基が単環である、請求項１１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
炭素環基およびヘテロ環基が二環である、請求項１１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
単環基および二環基がアリール基である、請求項１４または１５に記載の化合物。
【請求項１７】
アリール基が置換または非置換のフェニル基である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
単環基および二環基がヘテロアリール基である、請求項１４または１５に記載の化合物。
【請求項１９】
ヘテロアリール基が窒素、硫黄および酸素から選択される４以下のヘテロ原子(例えば、３以下のヘテロ原子)を含み、そして単環性５員環、単環性６員環、縮合した５員環および６員環によって形成される二環基および縮合した６員環によって形成される二環基から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ヘテロアリール基がフラニル(例えば、２−フラニルまたは３−フラニル)、インドリル(例えば、３−インドリル、６−インドリル)、２,３−ジヒドロベンゾ[１,４]ジオキシニル(例えば、２,３−ジヒドロベンゾ[１,４]ジオキシン−５−イル)、ピラゾリル(例えば、ピラゾール−５−イル)、ピラゾロ[１,５−ａ]ピリジニル(例えば、ピラゾロ[１,５−ａ]ピリジン−３−イル)、オキサゾリル(例えば)、イソオキサゾリル(例えば、イソオキサゾリル−４−イル)、ピリジル(例えば、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル)、キノリニル(例えば、２−キノリニル)、ピロリル(例えば、３−ピロリル)、イミダゾリルおよびチエニル(例えば、２−チエニル、３−チエニル)から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
ヘテロアリール基がピリジル、ピロリル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、トリアジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾフラニル、ベンズチエニル、クロマニル、チオクロマニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾール、ベンズチアゾリルおよびベンズイソチアゾール、イソベンゾフラニル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、インドリニル、イソインドリニル、プリニル(例えば、アデニン、グアニン)、インダゾリル、ベンゾジオキソリル、クロメニル、イソクロメニル、イソクロマニル、ベンゾジオキサニル、キノリジニル、ベンゾオキサジニル、ベンゾジアジニル、ピリドピリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル、フタリジニル、ナフチリジニルおよびプテリジニルから選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
ヘテロアリール基がインドリル、テトラゾリル、ピリジル、トリアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、キノリニル、ピロリルおよびピラジニルから選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
単環基および二環基が非芳香族基である、請求項１４または１５に記載の化合物。
【請求項２４】
非芳香族基が窒素、酸素および硫黄から選択される１、２、３または４(好ましく、１または２)のヘテロ原子環員を含んでいるヘテロ環基(例えば、単環基)である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
非芳香族基が、
(ｉ)非置換または置換の、単環性シクロアルキル基のような炭素環基、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチル(特にシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシル、例えば、シクロプロピルおよびシクロヘキシル)；
(ii)５−、６−そして７−員の、単環性ヘテロ環基、例えば、モルホリン、ピペリジン(例えば、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニルおよび４−ピペリジニル)、ピロリジン(例えば、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル)、ピロリドン、ピラン(２Ｈ−ピランまたは４Ｈ−ピラン)、ジヒドロチオフェン、ジヒドロピラン、ジヒドロフラン、ジヒドロチアゾール、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、ジオキサン、テトラヒドロピラン(例えば、４−テトラヒドロピラニル)、イミダゾリン、イミダゾリジノン、オキサゾリン、チアゾリン、２−ピラゾリン、ピラゾリジン、ピペラジンおよびＮ−アルキルピペラジン、例えば、Ｎ−メチルピペラジン；
(iii)チオモルホリンおよびそのＳ−酸化物およびＳ,Ｓ−ジオキシド(特にチオモルホリン)；そして、
(iv)Ｎ−アルキルピペリジン、例えば、Ｎ−メチルピペリジン
から選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
ヘテロ環基が、モルホリン、ピペリジン、ピロリジン、ピロリドン、ピラン、ジヒドロチオフェン、ジヒドロピラン、ジヒドロフラン、ジヒドロチアゾール、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、ジオキサン、テトラヒドロピラン、イミダゾリン、イミダゾリジノン、オキサゾリン、チアゾリン、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピペラジンおよびＮ−アルキルピペラジン、例えばＮ−メチルピペラジンから選択され、そして、特に、ピペリジン、Ｎ−メチルピペラジン、モルホリンおよびイミダゾリジノンから選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
炭素環基およびヘテロ環基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基；Ｒａ−Ｒｂ基〔そこでは、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；そしてＲｂは水素、３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基およびＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、そしてＣ１−８ヒドロカルビル基はヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択された１以上の置換基によって任意に置換され、そしてそこでは、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は任意にＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、またはＸ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１によって置換でき；
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；そして
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、そしてＸ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである〕
から選択される１以上(例えば、１または２または３または４)の置換基Ｒ１０によって置換される、請求項１１〜２６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
置換基Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、Ｒａ−Ｒｂ基〔そこでは、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ(Ｘ４)、Ｃ(Ｘ４)Ｘ３、Ｘ３Ｃ(Ｘ４)Ｘ３、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり、そしてＲｂは水素およびＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、ここでＣ１−８ヒドロカルビル基はヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、および３〜６環員の単環性非芳香族炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換され；そこでは、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は任意にＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ(Ｘ４)、Ｃ(Ｘ４)Ｘ３、またはＸ３Ｃ(Ｘ４)Ｘ３によって置換でき；Ｘ３はＯまたはＳであり；そしてＸ４は＝Ｏ、または＝Ｓである〕からなる基Ｒ１０ａから選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、Ｒａ−Ｒｂ基〔そこでは、Ｒａは結合またはＯであり、そして、Ｒｂは水素およびＣ１−４ヒドロカルビル基から選択され、ここでＣ１−４ヒドロカルビル基はヒドロキシ、ハロゲン(好ましくはフッ素)および５および６環員の飽和炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換される〕から選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、環上の２−、３−、４−、５−または６−位に存在する１、２または３置換基を有するフェニル基である、請求項２７〜２９のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
フェニル基が２−モノ置換、３−モノ置換、２,６−ジ置換、２,３−ジ置換、２,４−ジ置換、２,５−ジ置換、２,３,６−トリ置換または２,４,６−トリ置換である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
フェニル基が：
(ｉ)フッ素、塩素およびＲａ−Ｒｂ基(そこではＲａはＯであり、そしてＲｂはＣ１−４アルキルである)から選択される置換基によって、２−位でモノ置換され、または２−および３−位で、または２−および６−位でジ置換されている；または
(ii)フッ素；塩素；１以上のフッ素原子で任意に置換されたＣ１−４アルキルから選択された置換基によって２−位でモノ置換され；またはフッ素、塩素およびメトキシから選択された置換基によって２−および５−位でジ置換される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
ＡがＣＯであり、そしてＲ１−ＣＯ−が、ここの表１にリストされる群、特にＪ、ＡＢ、ＡＨ、ＡＪ、ＡＬ、ＡＳ、ＡＸ、ＡＹ、ＡＺ、ＢＡ、ＢＢ、ＢＤ、ＢＨ、ＢＬ、ＢＱおよびＢＳの群、その上特に、ＡＪ、ＡＸ、ＢＱ、ＢＳおよびＢＡＩの群、そして、好ましくはＡＪおよびＢＱの群から選択される、請求項５〜３２のいずれかに記載の化合物。
【請求項３４】
式(II)：
【化６】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＹは請求項５〜３２のいずれかに記載のとおりである〕
を有する請求項５記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が：
(ｉ)フッ素；塩素；ヒドロキシ；Ｏ、ＮおよびＳから選択された１または２のヘテロ原子を含有する５−および６−員の飽和ヘテロ環基から選択された１以上(例えば、１、２または３)の置換基によって任意に置換されたフェニル(そのヘテロ環基は、１以上の、Ｃ１−４アルキル基；Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ；およびＣ１−４ヒドロカルビル；によって任意に置換され；そこでは、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４ヒドロカルビルオキシ基はヒドロキシ、フッ素、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、フェニル、ハロフェニル、３〜７環員(さらに好ましくは、４、５または６環員、例えば、５または６環員)を有する飽和炭素環基またはＯ、ＮおよびＳから選択された２以下のヘテロ原子を含む、５または６環員飽和ヘテロ環基；または２、３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシンから選択された１以上の置換基によって任意に置換されている)；または
(ii)Ｏ、ＳおよびＮから選択された１または２のヘテロ原子を含んでいる単環性ヘテロアリール基；またはＯ、ＳおよびＮから選択された単一のヘテロ原子を含んでいる二環性ヘテロアリール基(その単環性および二環性ヘテロアリール基は各々フッ素；塩素；Ｃ１−３ヒドロカルビルオキシ；およびヒドロキシ、フッ素、メトキシまたは、Ｏ、ＳおよびＮから選択された２以下のヘテロ原子を含む、５または６員の飽和炭素環またはヘテロ環基によって任意に置換された、Ｃ１−３ヒドロカルビルにより任意に置換されている)；
(iii)３〜６環員を有する置換または非置換のシクロアルキル基；そして、
(iv)フッ素；ヒドロキシ；Ｃ１−４ヒドロカルビル；アミノ；モノ−およびジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基(そして、そこではヒドロカルビル基の１炭素原子はＯ、ＮＨ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される原子または基によって任意に置換できる)
から選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が置換基(ｉ)から選択され；ここで、(ｉ)はフッ素；塩素；ヒドロキシ；Ｃ１−３ヒドロカルビルオキシ；およびＣ１−３ヒドロカルビルから選択される１以上の置換基によって任意に置換したフェニルからなり、そこではＣ１−３ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、フッ素、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、３〜７環員(さらに好ましくは、４、５または６環員、例えば、５または６環員)を有する飽和炭素環基またはＯ、ＳおよびＮから選択された２以下のヘテロ原子を含む、５または６環員飽和ヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１が置換基(ｉ)、(ii)および(iii)から選択される、請求項３５または３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１が置換基(ｉ)から選択される請求項３５または３６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１が、非置換フェニル基または２−モノ置換、３−モノ置換、２,３−ジ置換、２,５−ジ置換もしくは２,６−ジ置換フェニル基または２,５−ジヒドロベンゾ[１,４]ジオキシン(そこでは、置換基はハロゲン；ヒドロキシ；Ｃ１−３アルコシキ；およびＣ１−３アルキル基から選択され、ただしＣ１−３アルキル基はヒドロキシ、フッ素、Ｃ１−２アルコシキ、アミノ、モノおよびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、または３〜６環員の飽和炭素環基および／またはＮおよびＯから選択される１または２ヘテロ原子を含む５〜６環員の飽和ヘテロ環基によって任意に置換される)である、請求項３８記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が、非置換フェニル、２−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、２−(２−ピロリジン−１−イル)エトキシ)フェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、２,６−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロ−５−メトキシフェニル、２−クロロ−６−メトキシフェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニル、２,６−ジクロロフェニルおよび２−クロロ−６−フルオロフェニルから選択され、そしてさらに任意に５−フルオロ−２−メトキシフェニルから選択される、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１が、２,６−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニル、２,６−ジクロロフェニルおよび２−クロロ−６−フルオロフェニルから選択される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
式(III)：
【化７】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＹは請求項５〜４１のいずれかに記載のとおりである〕
請求項５に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ３が、３〜６環員の単環性炭素環およびヘテロ環基から選択される、請求項５〜４２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ３が、アリールまたはヘテロアリール基である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ３が、非置換または置換フェニル基である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３が、非置換または置換ピリジル基である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
アリールまたはヘテロアリール基が、１以上の請求項２７に記載の基Ｒ１０によって置換される、請求項５８または５９に記載の化合物。
【請求項４８】
アリールまたはヘテロアリール基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、３〜７(通常は５または６)環員の単環性炭素環およびヘテロ環基、およびＲａ−Ｒｂ基〔そこでは、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；そしてＲｂは水素、３〜７環員の炭素環またはヘテロ環基およびＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され；ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換され、そしてそこでは、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、またはＸ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１によって任意に置換できる〕からなる基Ｒ１０ａから選択される１以上の置換基によって置換される、請求項４７記載の化合物。
【請求項４９】
１以上の置換基が、ハロゲン；ヒドロキシ；Ｏ、ＮおよびＳから選択される２以下のヘテロ原子を含む、３〜６環員の単環性炭素環またはヘテロ環基；およびＲａ−Ｒｂ基〔そこでは、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、ＣＯ２、ＳＯ２、ＮＨ、ＳＯ２ＮＨまたはＮＨＳＯ２であり；そしてＲｂは水素、Ｏ,ＮおよびＳから選択される２以下のヘテロ原子環員を含む、３〜６環員の炭素環またはヘテロ環基；およびＣ１−６ヒドロカルビル基から選択され；ここで、Ｃ１−６ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、Ｏ、ＮおよびＳから選択される２以下のヘテロ原子環員を含む、３〜６環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換され、そしてそこでは、Ｃ１−６ヒドロカルビル基の１または２炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＨによって任意に置換できる〕からなる基Ｒ１０ａから選択される１以上の置換基によって選択される、請求項４８記載の化合物。
【請求項５０】
置換基Ｒ１０ａが、ハロゲン、Ｒａ−Ｒｂ基〔そこでは、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１であり、そしてＲｂは、水素、３〜７環員のヘテロ環基およびＣ１−４ヒドロカルビル基から選択され、ここでＣ１−４ヒドロカルビルはヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員のヘテロ環基によって任意に置換される〕から選択される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
置換基Ｒ１０ａが、ハロゲン、特にフッ素、Ｃ１−３アルコキシ、例えば、メトキシ、およびＣ１−３ヒドロカルビル(ここで、Ｃ１−４ヒドロカルビルは、フッ素、ヒドロキシ(例えば、ヒドロキシメチル)、Ｃ１−２アルコキシまたは５−または６−員の飽和ヘテロ環、例えばピペリジノ、モルホリノ、ピペラジノおよびＮ−メチルピペラジノによって任意に置換される)から選択される、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
アリールまたはヘテロアリール基が、１または２置換基(例えば、１置換基)によって置換される、請求項４７〜５１のいずれかに記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ３が非芳香族基から選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項５４】
非芳香族基が、シクロアルキル、オキサ−シクロアルキル、アザ−シクロアルキル、ジアザ−シクロアルキル、ジオキサ−シクロアルキルおよびアザ−オキサ−シクロアルキル基から選択され、そしてＣ７−１０アザビシクロアルキル基からもまた任意に選択される(そこでは、非芳香族基は、請求項１〜５４のいずれかに記載の１以上の置換基Ｒ１０またはＲ１０ａによって任意に置換される)、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
非芳香族基が、置換および非置換の、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラン、モルホリン、テトラヒドロフラン、ピペリジンおよびピロリジン基から選択される、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
非芳香族基が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラン、テトラヒドロフラン、ピペリジンおよびピロリジン基から選択される、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
炭素環およびヘテロ環基が、下記：
・ハロゲン(例えば、フッ素および塩素)
・ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシおよび、Ｏ、ＮおよびＳから選択される１または２のヘテロ原子を含む５および６員の飽和ヘテロ環から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ１−４アルコキシ(例えば、メトキシおよびエトキシ)(そこでは、ヘテロ環はさらに１以上のＣ１−４基(例えば、メチル)によって任意に置換されて、そして、Ｓが存在する場合、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２として存在できる)；
・ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ、３〜６員シクロアルキル基(例えば、シクロプロピル)、フェニル(ハロゲン、メチル、メトキシおよびアミノから選択される１以上の置換基によって任意に置換された)、およびＯ、ＮおよびＳから選択される１または２ヘテロ原子を含む５および６員の飽和ヘテロ環から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ１−４アルキル(そこでは、ヘテロ環はさらに１以上のＣ１−４基(例えば、メチル)によって任意に置換されて、そして、Ｓが存在する場合、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２として存在できる)；
・ヒドロキシ；
・アミノ、モノ−Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、ベンゾイルオキシカルボニルアミノ、およびＣ１−４アルコキシカルボニルアミノ；
・カルボキシおよびＣ１−４アルコキシカルボニル；
・Ｃ１−４アルキルアミノスルホニルおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノ；
・Ｃ１−４アルキルスルホニル；
・Ｏ−ＨｅｔＳまたはＮＨ−ＨｅｔＳ基(そこでは、ＨｅｔＳはＯ、ＮおよびＳから選択される１または２ヘテロ原子を含む５および６員の飽和ヘテロ環であり、そしてヘテロ環はさらに１以上のＣ１−４基(例えば、メチル)によって任意に置換されて、そして、Ｓが存在する場合、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２として存在できる)；
・Ｏ、ＮおよびＳから選択される１または２ヘテロ原子を含む５および６員の飽和ヘテロ環(そこではヘテロ環はさらに１以上のＣ１−４基(例えば、メチル)によって任意に置換されて、そして、Ｓが存在する場合、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２として存在できる)；
・オキソおよび
・２以下の窒素環員を含み、そしてハロゲン、メチルおよびメトキシから選択される１以上の置換基によって任意に置換される、６員のアリールおよびヘテロアリール環
から選択される、１、２または３(通常、１または２、例えば１)置換基によって置換される、請求項４３〜５６のいずれかに記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ３が、フェニル；Ｃ３−６シクロアルキル；Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳＯ２から選択される２以下のヘテロ原子環員を含む５および６員の飽和非芳香族ヘテロ環；１、２または３窒素環員を含む６員ヘテロアリール環；およびＮ、ＯおよびＳから選択される３以下のヘテロ原子環員の５員のヘテロアリール環から選択された炭素環またはヘテロ環基Ｒ３ａ〔そこでは、それぞれ炭素環またはヘテロ環基Ｒ３ａは、アミノ；ヒドロキシ；オキソ；フッ素；塩素；Ｃ１−４アルキル−(Ｏ)ｑ−；モノ−Ｃ１−４アルキルアミノ；ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ；Ｃ１−４アルコキシカルボニル；カルボキシ；Ｒｅ−Ｒ１６基から選択される４以下、好ましくは３以下、そしてさらに好ましくは２以下(例えば、１)の置換基によって任意に置換されてもよく、ここで、ｑは０または１であり、そしてＣ１−４アルキル部分は、フッ素、ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシによって任意に置換され；そこで、Ｒｅは結合またはＣ１−３アルキレン鎖であり、そしてＲ１６は、Ｃ１−４アルキルスルホニル；Ｃ１−４アルキルアミノスルホニル；Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ；アミノ；モノ−Ｃ１−４アルキルアミノ；ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ；Ｃ１−７ヒドロカルビルオキシカルボニルアミノ；３以下の窒素環員を含む６員の芳香族基；Ｃ３−６シクロアルキル；Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳＯ２から選択される２以下のヘテロ原子環員を含む５および６員の飽和非芳香族ヘテロ環；１、２または３窒素環員を含む６員のヘテロアリール環；およびＮ、ＯおよびＳから選択される１または２ヘテロ原子環員を含む、５または６員の飽和非芳香族ヘテロ環基から選択され、そこでは、Ｒ１６の飽和非芳香族基は１以上のメチル基によって任意に置換され、そして
Ｒ１６の芳香族基はフッ素、塩素、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシおよびＣ１−２アルキル
から選択される１以上の基によって任意に置換される〕
である、請求項１〜５７のいずれかに記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ３が、下記：
・１〜４(例えば、１〜２、具体的に１)置換基Ｒ１０またはＲ１０ａによって任意に置換された単環性アリール基；
・１〜４(例えば、１〜２、具体的に１)置換基Ｒ１０またはＲ１０ａによって任意に置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル基；
・Ｏ、ＮおよびＳから選択される１環ヘテロ原子を含み、そしてオキソ基および／または１〜４(例えば、１〜２、具体的に１)置換基Ｒ１０またはＲ１０ａによって任意に置換された、飽和５員ヘテロ環；
・Ｏ、ＮおよびＳから選択される１または２環ヘテロ原子を含み、そしてオキソ基および／または１〜４(例えば、１〜２、具体的に１)置換基Ｒ１０またはＲ１０ａによって任意に置換された、飽和６員ヘテロ環；
・Ｏ、ＮおよびＳから選択される１または２環ヘテロ原子を含み、そしてオキソ基および／または１〜４(例えば、１〜２、具体的に１)置換基Ｒ１０またはＲ１０ａによって任意に置換された、５員ヘテロアリール環；
・１または２窒素環員(好ましくは、１窒素環員)を含み、そしてオキソ基および／または１〜４(例えば、１〜２、具体的に１)置換基Ｒ１０またはＲ１０ａによって任意に置換された、６員ヘテロアリール環；
・それぞれ７〜９環員を有し、そして１〜４(例えば、１〜２、具体的に１)置換基Ｒ１０またはＲ１０ａによって任意に置換された、モノ−アザビシクロアルキルおよびジアザビシクロアルキル基
から選択される、請求項１〜５９のいずれかに記載の化合物。
【請求項６０】
Ｙ−Ｒ３が、ここで表２に記載の基から選択される、請求項５〜５９のいずれかに記載の化合物。
【請求項６１】
Ｙ−Ｒ３がここで表２に記載のＣＬ、ＣＭ、ＥＳ、ＥＴ、ＦＣ、ＦＧおよびＦＨ基から選択され、好ましくは、ＣＬ、ＣＭおよびＥＳ、そして最も好ましくは、ＣＬおよびＣＭである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ１がＲ１ａ−(Ｖ)ｎ−基
〔そこでは、ｎは０または１であり；
ＶはＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２およびＳＯ２ＣＨ２から選択され；そして
Ｒ１ａが、フェニル；Ｎ、ＯおよびＳから選択される４以下のヘテロ原子環員を有する５員のヘテロアリール環；１または２窒素を含んでいる６員のヘテロアリール環；Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳＯ２から選択される１または２ヘテロ原子環員を含有する、５または６員の飽和非芳香族ヘテロ環；Ｃ３−６シクロアルキル基；インドール；およびキノリンから選択される炭素環またはヘテロ環基であり、
そこにおいて、各々の炭素環およびヘテロ環基Ｒ１ａは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳＯ２から選択される２以下のヘテロ原子環員を含有する、５または６員の飽和非芳香族ヘテロ環；ヒドロキシ；アミノ；オキソ；モノ−Ｃ１−４アルキルアミノ；ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ；フッ素；塩素；ニトロ；Ｃ１−４アルキル−(Ｏ)ｑ−から選択される、１以上の置換基によって任意に置換でき、ここでは、ｑは０または１であり、そしてＣ１−４アルキル部分は、フッ素、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシまたはＮ、Ｏ、ＳおよびＳＯ２から選択される２以下のヘテロ原子環員を含有する、５または６員の飽和非芳香族ヘテロ環；フェニルおよびＣ１−２アルキレンジオキシによって任意に置換される〕
である、請求項５〜６１のいずれかに記載の化合物。
【請求項６３】
Ｙが結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ(ＣＨ３)である、請求項５〜６２のいずれかに記載の化合物。
【請求項６４】
Ａが結合であり、そしてＲ１が３〜７環員の炭素環またはヘテロ環基である、請求項５〜６３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ２が水素、ハロゲン、メトキシまたはＣ１−３ヒドロカルビル基(例えば、Ｃ１−２ヒドロカルビル基)である(そこでは、Ｃ１−３ヒドロカルビル基はフッ素、ヒドロキシまたはメトキシによって任意に置換される)、請求項５〜６４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６６】
(ｉ)Ｒ１もＲ３も置換されたテトラゾール基を含まない；および／または
(ii)Ｙ−Ｒ３は、置換または非置換のピリミジル基ではない；および／または
(iii)ＸおよびＲ３は、それぞれビシクロベンゾ縮合基を含む部分ではない(そこでは、ベンゾ縮合基中のベンゼン環がそれに単結合によって結合したさらなる環状基を有する)；および／または
(iv)Ｒ１はｔｅｒｔ−ブチルではない；および／または
(ｖ)Ａが結合であり、そしてＲ１がアルキル基であるとき、Ｒ３は、ピペリジノ環またはビシクロ基が結合するアルキレン鎖によって置換されたピペリジノ環ではない；および／または
(vi)Ｒ３は、置換または非置換の４−シアノフェニル基ではない；および／または
(vii)Ｒ３は、縮合した５および６員環からなり、そして２〜４窒素環員を含むビシクロ環基ではない、
請求項５〜６５のいずれかに記載の化合物。
【請求項６７】
式(IV)：
【化８】
〔式中、
Ｒ１およびＲ２は、請求項１〜６６のいずれかに定義のとおりであり；
任意の第２結合が１位と２位の炭素原子間に存在でき；
ＵおよびＴの中の一方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１３、ＣＲ１１Ｒ１３、ＮＲ１４、Ｎ(Ｏ)Ｒ１５、ＯおよびＳ(Ｏ)ｔから選択され；
そして、ＵおよびＴの他方は、ＮＲ１４、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｃ(Ｒ１１)２およびＣ＝Ｏから選択され；
ｒは０、１、２、３または４であり；
ｔは０、１または２であり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン(特にフッ素)、Ｃ１−３アルキル(例えば、メチル)およびＣ１−３アルコキシ基(例えば、メトキシ)から選択され；
Ｒ１３は、水素、ＮＨＲ１４、ＮＯＨ、ＮＯＲ１４およびＲａ−Ｒｂから選択され；
Ｒ１４は、水素およびＲｄ−Ｒｂから選択され；
Ｒｄは、結合、ＣＯ、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、ＳＯ２およびＳＯ２ＮＲｃから選択され；
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、前記と同様であり；そして、
Ｒ１５は、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲンまたは単環性５−または６−員の炭素環またはヘテロ環基によって任意に置換されたＣ１−４飽和ヒドロカルビルから選択される、ただしＵおよびＴが同時にＯではない〕
を有する、請求項５に記載の化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物。
【請求項６８】
式(IVａ)：
【化９】
〔式中、
ＵおよびＴの中の一方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１３、ＣＲ１１Ｒ１３、ＮＲ１４、Ｎ(Ｏ)Ｒ１５、ＯおよびＳ(Ｏ)ｔから選択され；
そして、ＵおよびＴの他方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｃ(Ｒ１１)２およびＣ＝Ｏから選択され；
ｒは０、１または２であり；
ｔは０、１または２であり；
Ｒ１１は、水素およびＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒ１３は、水素およびＲａ−Ｒｂから選択され；
Ｒ１４は、水素およびＲｄ−Ｒｂから選択され；
Ｒｄは、結合、ＣＯ、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、ＳＯ２およびＳＯ２ＮＲｃから選択され；
Ｒ１５は、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲンまたは単環性５−または６−員の炭素環またはヘテロ環基によって任意に置換されたＣ１−４飽和ヒドロカルビルから選択され；そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは請求項１〜６７のいずれかに記載のとおりである〕
を有する、請求項６７に記載の化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物。
【請求項６９】
Ｔが、ＣＨ２、ＣＨＲ１３、ＣＲ１１Ｒ１３、ＮＲ１４、Ｎ(Ｏ)Ｒ１５、ＯおよびＳ(Ｏ)ｔから選択される、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｕが、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｃ(Ｒ１１)２、およびＣ＝Ｏから選択される、請求項６８または６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ１１が、水素およびメチル(好ましくは、水素)から選択される、請求項６８〜７０のいずれかに記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ１３、が水素およびＲａ−Ｒｂ〔そこでは、Ｒｂは水素；３〜７環員の単環性炭素環およびヘテロ環基；そして、Ｃ１−４ヒドロカルビル(より好ましくは、非環状飽和Ｃ１−４基)から選択される、ここで、Ｃ１−４ヒドロカルビルはヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノおよび３〜７環員(より好ましくは、３〜６環員)の単環性炭素環およびヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換され；そして、そこでは、Ｃ１−４ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１によって任意に置換でき；Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、そして、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである〕から選択される、請求項６８〜７１のいずれかに記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ１３が、水素；ヒドロキシ；ハロゲン；シアン；アミノ；モノ−Ｃ１−４飽和ヒドロカルビルアミノ；ジ−Ｃ１−４飽和ヒドロカルビルアミノ；単環性５−または６−員の炭素環およびヘテロ環基；Ｃ１−４飽和ヒドロカルビルから選択される(ここで、Ｃ１−４飽和ヒドロカルビルはヒドロキシ、Ｃ１−２アルコシキ、ハロゲンまたは単環性５−または６−員の炭素環またはヘテロ環基によって任意に置換される)、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ１３が、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−２アルキルアミノ(例えば、メチルアミノ)、Ｃ１−４アルキル(例えば、メチル、エチル、プロピルおよびブチル)、Ｃ１−２アルコキシ(例えば、メトキシ)、Ｃ１−２アルキルスルホンアミド(例えば、メタンスルホンアミド)、ヒドロキシ−Ｃ１−２アルキル(例えば、ヒドロキシメチル)、Ｃ１−２アルコキシ−Ｃ１−２アルキル(例えば、メトキシメチルおよびメトキシエチル)、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル(例えば、エトキシカルボニル)、およびアミノ−Ｃ１−２アルキル(例えば、アミノメチル)から選択される、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１４が、水素およびＲｄ−Ｒｂ〔そこでは、Ｒｂは水素；３〜７環員の単環性炭素環およびヘテロ環基；そして、Ｃ１−４ヒドロカルビル(より好ましくは、非環状飽和Ｃ１−４基)から選択され、ここで、Ｃ１−４ヒドロカルビルはヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノおよび３〜７環員(より好ましくは、３〜６環員)の単環性炭素環およびヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換され；そして、そこでは、Ｃ１−４ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１によって任意に置換でき；Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、そして、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである〕から選択される、請求項６８〜７４のいずれかに記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ１４が、水素、フッ素または５もしくは６員の飽和ヘテロ環基によって任意に置換されたＣ１−４アルキル(例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、２,２,２−トリフルオロエチルおよびテトラヒドロフラニルメチル)、シクロプロピルメチル、置換または非置換ピリジル−Ｃ１−２アルキル(例えば、２−ピリジルメチル)、置換または非置換フェニル−Ｃ１−２アルキル(例えば、ベンジル)、Ｃ１−４アルコキシカルボニル(例えば、エトキシカルボニルおよびｔ−ブチルオキシカルボニル)、置換および非置換フェニル−Ｃ１−２アルコキシカルボニル(例えば、ベンジルオキシカルボニル)、置換および非置換５−および６−員のヘテロアリール基、例えば、ピリジル(例えば、２−ピリジルおよび６−クロロ−２−ピリジル)およびピリミジニル(例えば、２−ピリミジニル)、Ｃ１−２アルコキシ−Ｃ１−２アルキル(例えば、メトキシメチルおよびメトキシエチル)、そしてＣ１−４アルキルスルホニル(例えば、メタンスルホニル)から選択される、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
式(Ｖａ)：
【化１０】
〔式中、
Ｒ１４ａが、水素、フッ素によって任意に置換されたＣ１−４アルキル(例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ブチルおよび２,２,２−トリフルオロエチル)、シクロプロピルメチル、フェニル−Ｃ１−２アルキル(例えば、ベンジル)、Ｃ１−４アルコキシカルボニル(例えば、エトキシカルボニルおよびｔ−ブチルオキシカルボニル)、フェニル−Ｃ１−２アルコキシカルボニル(例えば、ベンジルオキシカルボニル)、Ｃ１−２アルコキシ−Ｃ１−２アルキル(例えば、メトキシメチルおよびメトキシエチル)、そしてＣ１−４アルキルスルホニル(例えば、メタンスルホニル)から選択され、ここで、フェニル部分は、存在するとき、フッ素、塩素、任意にフッ素またはＣ１−２アルコキシによって置換されたＣ１−４アルコキシ、および任意にフッ素またはＣ１−２アルコキシによって置換されたＣ１−４アルキルによって置換され；
ｗは、０、１、２または３であり；
Ｒ２は、水素またはメチル、最も好ましくは水素であり；
Ｒ１１およびｒは、請求項８２〜９０のいずれかに記載のとおりであり；そして
Ｒ１９は、フッ素；塩素；フッ素またはＣ１−２アルコキシによって任意に置換されたＣ１−４アルコキシ；およびフッ素またはＣ１−２アルコキシによって任意に置換されたＣ１−４アルキルである〕
を有する請求項６８〜７６のいずれかに記載の化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物。
【請求項７８】
式(Ｖｂ)：
【化１１】
〔式中、
Ｒ１４ａが、水素、フッ素によって任意に置換されたＣ１−４アルキル(例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ブチルおよび２,２,２−トリフルオロエチル)、シクロプロピルメチル、フェニル−Ｃ１−２アルキル(例えば、ベンジル)、Ｃ１−４アルコキシカルボニル(例えば、エトキシカルボニルおよびｔ−ブチルオキシカルボニル)、フェニル−Ｃ１−２アルコキシカルボニル(例えば、ベンジルオキシカルボニル)、Ｃ１−２アルコキシ−Ｃ１−２アルキル(例えば、メトキシメチルおよびメトキシエチル)、そしてＣ１−４アルキルスルホニル(例えば、メタンスルホニル)から選択され、ここで、フェニル部分は、存在するとき、フッ素、塩素、任意にフッ素またはＣ１−２アルコキシによって置換された−Ｃ１−４アルコキシ、および任意にフッ素またはＣ１−２アルコキシによって置換された−Ｃ１−４アルキルによって置換され；
ｗは、０、１、２または３であり；
Ｒ２は、水素またはメチル、最も好ましくは水素であり；
Ｒ１１およびｒは、前記記載のとおりであり；そして、
Ｒ１９は、フッ素；塩素；フッ素またはＣ１−２アルコキシによって任意に置換されたＣ１−４アルコキシ；およびフッ素またはＣ１−２アルコキシによって任意に置換されたＣ１−４アルキルである〕
を有する請求項６８〜７６のいずれかに記載の化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物。
【請求項７９】
ｗが０であるか、またはｗは１、２または３であり、そしてフェニル環は、２−モノ置換、３−モノ置換、２,６−ジ置換、２,３−ジ置換、２,４−ジ置換、２、５−ジ置換、２,３,６−トリ置換または２,４,６−トリ置換である、請求項７７または７８に記載の化合物。
【請求項８０】
フェニル環が、フッ素、塩素およびメトキシから選択された置換基によって２−位および６−位でジ置換される、請求項７９による化合物。
【請求項８１】
Ｒ１１が水素である、請求項６８〜８０のいずれかに記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ１４ａが水素またはメチルである、請求項６８〜８１のいずれかに記載の化合物。
【請求項８３】
式(VIａ)：
【化１２】
〔式中、
Ｒ２０は、水素およびメチルから選択され；
Ｒ２１は、フッ素および塩素から選択され；そして、
Ｒ２２は、フッ素、塩素およびメトキシから選択され；または
Ｒ２１およびＲ２２の一方は水素であって、他方は塩素、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、およびベンジルオキシから選択される〕
を有する化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物。
【請求項８４】
式(VIｂ)：
【化１３】
〔式中、
Ｒ２０は、水素およびメチルから選択され；
Ｒ２１ａは、フッ素および塩素から選択され；そして、
Ｒ２２ａは、フッ素、塩素およびメトキシから選択される〕
を有する化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物。
【請求項８５】
４−(２,６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；
４−(２,６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸(１−メチルピペリジン−４−イル)アミド；
４−(２,６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；および
４−(２−フルオロ−６−メトキシ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドから選択される、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
化合物が：
(ａ−ｉ)Ａが結合であって、そして、Ｙ−Ｒ３がアルキル、シクロアルキル、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたフェニルアルキルである場合、Ｒ１は置換または非置換の、ジヒドロナフタレン、ジヒドロクロマン、ジヒドロチオクロマン、テトラヒドロキノリンまたはトラヒドロベンゾフラニル基以外である；および／または
(ａ−ii)ＸおよびＲ３は、それぞれ、マレインイミド基がその３−および４−位に結合した窒素原子を有する、マレインイミド基を含んでいる部分以外である；および／または
(ａ−iii)Ｒ１は、プリンヌクレオシド基を含んでいる部分以外である；および／または
(ａ−iv)ＸおよびＲ３は、それぞれ、シクロブテン−１,３−ジオン基が３−および４−位に結合した窒素原子を有する、シクロブテン−１,３−ジオン基を含んでいる部分以外である；および／または
(ａ−ｖ)Ｒ３は、４−モノ置換または４,５−ジ置換２−ピリジルまたは２−ピリミジニル基または５−モノ置換または５,６−ジ置換１,２,４−トリアジン−３−イルまたは３−ピリダジニル基以外である；および／または
(ａ−vi)ＸおよびＲ３は、それぞれ、置換または非置換ピリジン、ジアジンまたはトリアジン基に結合した置換または非置換ピラゾール−３−イルアミノ基を含む部分以外である；および／または
(ａ−vii)ＡがＣ＝Ｏであり、そして、Ｙ−Ｒ３がアルキル、シクロアルキル、任意に置換したフェニルまたは任意に置換したフェニルアルキルである場合、Ｒ１は置換または非置換の、テトラヒドロナフタレン、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロクロマニルまたはテトラヒドロチオクロマニル基以外である；および／または
(ａ−viii)Ｒ３がＨであり、そしてＡが結合である場合、Ｒ１はビス−アリール、ビス−ヘテロアリールまたはアリールヘテロアリール基を含んでいる部分以外である；および／または
(ａ−ix)Ｒ３は、１,２,８,８ａ−テトラヒドロ−７−メチルシクロプロパ[ｃ]ピロロ[３,２,ｅ]インドール−４−(５Ｈ)−オン基を含む部分以外である；および／または
(ａ−ｘ)Ｙが結合であり、Ｒ３が水素であって、ＡがＣＯであり、そしてＲ１が置換フェニルである場合、フェニル基上のそれぞれの置換基は、ＲｘおよびＲｙがそれぞれアルコキシおよびフェニル基から選択される、ＣＨ２−Ｐ(Ｏ)ＲｘＲｙ基以外である；および／または
(ａ−xi)Ｘは、４−(ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ)−３−メチルイミダゾール−２−イルカルボニルアミノ以外である；および／または
(ｂ−ｉ)Ｒ３は、架橋アザビシクロ基以外である；および／または
(ｂ−ii)Ａが結合である場合、Ｒ３は、そのオルト位に結合した置換または非置換フェニル基、置換または非置換カルバモイルまたはチオカルバモイル基を含む部分以外である；および／または
(ｂ−iii)Ａが結合である場合、Ｒ３は、置換または非置換ピペリジンまたはピペラジン環に結合したイソキノリンまたはキノキサリン基を含む部分以外である；および／または
(ｂ−iv)Ａが結合であり、そして、Ｒ１がアルキル基である場合、Ｒ３は、チアトリアジン基を含んでいる部分以外である；および／または
(ｂ−ｖ)Ｒ１またはＲ３が、Ｓ(＝Ｏ)２環員を有するヘテロ環が炭素環に縮合する部分を含む場合、上述の炭素環は置換または非置換のベンゼン環以外である；および／または
(ｂ−vi)Ａが結合である場合、Ｒ１は、それに結合した、シアノ、および置換または非置換のアミノ、アミノアルキル、アミジン、グアニジンおよびカルバモイル基から選択される置換基をそれぞれ有する、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはピペリジニルアルキル基以外である；および／または
(ｂ−vii)ＸがＲ１−Ａ−ＮＲ４−基であって、Ａが結合であり、そしてＲ１が非芳香族基である場合、Ｒ３は、５,６−縮合ビシクロヘテロアリール基に直接連結した６員の単環性アリールまたはヘテロアリール基以外である；および／または
(ｃ−ｉ)Ａが結合である場合、Ｒ１は、置換したアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはピペリジニルアルキル基以外であり、および／または
(ｃ−ii)Ｘがアミノまたはアルキルアミノ基であり、そしてＹが結合である場合、Ｒ３は、置換基の中の１がシアノおよびフルオロアルキルから選択される、ジ置換チアゾリル基以外である、
請求項５〜８５のいずれかに記載されている、式(Ｉｂ)の化合物。
【請求項８７】
式(Ｉｂ)が、全ての条件(ａ−ｉ)〜(ａ−xi)、(ｂ−ｉ)〜(ｂ−vii)、(ｃ−ｉ)および(ｃ−ii)に従う、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
化合物が塩として存在する、請求項４〜８６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８９】
式(Ｉ)の化合物が請求項３に定義した通りであるが、ただし：
(ａ−ｉ)Ａが結合であって、そして、Ｙ−Ｒ３がアルキル、シクロアルキル、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたフェニルアルキルである場合、Ｒ１は置換または非置換の、ジヒドロナフタレン、ジヒドロクロマン、ジヒドロチオクロマン、テトラヒドロキノリンまたはトラヒドロベンゾフラニル基以外である；および／または
(ａ−ii)ＸおよびＲ３は、それぞれ、マレインイミド基がその３−および４−位に結合した窒素原子を有する、マレインイミド基を含んでいる部分以外である；および／または
(ａ−iii)Ｒ１は、プリンヌクレオシド基を含んでいる部分以外である；および／または
(ａ−iv)ＸおよびＲ３は、それぞれ、シクロブテン−１,２−ジオン基が３−および４−位に結合した窒素原子を有する、シクロブテン−１,２−ジオン基を含んでいる部分以外である；および／または
(ａ−ｖ)Ｒ３は、４−モノ置換または４,５−ジ置換２−ピリジルまたは２−ピリミジニル基あるいは５−モノ置換または５,６−ジ置換１,２,４−トリアジン−３−イルまたは３−ピリダジニル基以外である；および／または
(ａ−vi)ＸおよびＲ３は、それぞれ、置換または非置換ピリジン、ジアジンまたはトリアジン基に結合した置換または非置換ピラゾール−３−イルアミノ基を含む部分以外である；および／または
(ａ−vii)ＡがＣ＝Ｏであり、そして、Ｙ−Ｒ３がアルキル、シクロアルキル、任意に置換したフェニルまたは任意に置換したフェニルアルキルである場合、Ｒ１は置換または非置換の、テトラヒドロナフタレン、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロクロマニルまたはテトラヒドロチオクロマニル基以外である；および／または
(ａ−viii)Ｒ３がＨであり、そしてＡが結合である場合、Ｒ１はビス−アリール、ビス−ヘテロアリールまたはアリールヘテロアリール基を含んでいる部分以外である；および／または
(ａ−ix)Ｒ３は、１,２,８,８ａ−テトラヒドロ−７−メチルシクロプロパ[ｃ]ピロロ[３,２,ｅ]インドール−４−(５Ｈ)−オン基を含む部分以外である；および／または
(ａ−ｘ)Ｙが結合であり、Ｒ３が水素であって、ＡがＣＯであり、そしてＲ１が置換フェニルである場合、フェニル基上のそれぞれの置換基は、ＲｘおよびＲｙがそれぞれアルコキシおよびフェニル基から選択される、ＣＨ２−Ｐ(Ｏ)ＲｘＲｙ基以外である；および／または
(ａ−xi)Ｘは、４−(ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ)−３−メチルイミダゾール−２−イルカルボニルアミノ以外である、
請求項３記載の使用。
【請求項９０】
式(Ｉ)が(ａ−ｉ)〜(ａ−xi)の全ての条件に従う、請求項８９記載の使用。
【請求項９１】
化合物が請求項４に記載のとおりであるが、ただし；
(ａ−ｉ)Ａが結合であって、そして、Ｙ−Ｒ３がアルキル、シクロアルキル、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたフェニルアルキルである場合、Ｒ１は置換または非置換の、ジヒドロナフタレン、ジヒドロクロマン、ジヒドロチオクロマン、テトラヒドロキノリンまたはトラヒドロベンゾフラニル基以外である；および／または
(ａ−ii)ＸおよびＲ３は、それぞれ、マレインイミド基がその３−および４−位に結合した窒素原子を有する、マレインイミド基を含んでいる部分以外である；および／または
(ａ−iii)Ｒ１は、プリンヌクレオシド基を含んでいる部分以外である；および／または
(ａ−iv)ＸおよびＲ３は、それぞれ、シクロブテン−１,３−ジオン基が３−および４−位に結合した窒素原子を有する、シクロブテン−１,３−ジオン基を含んでいる部分以外である；および／または
(ａ−ｖ)Ｒ３は、４−モノ置換または４,５−ジ置換２−ピリジルまたは２−ピリミジニル基または５−モノ置換または５,６−ジ置換１,２,４−トリアジン−３−イルまたは３−ピリダジニル基以外である；および／または
(ａ−vi)ＸおよびＲ３は、それぞれ、置換または非置換ピリジン、ジアジンまたはトリアジン基に結合した置換または非置換ピラゾール−３−イルアミノ基を含む部分以外である；および／または
(ａ−vii)ＡがＣ＝Ｏであり、そして、Ｙ−Ｒ３がアルキル、シクロアルキル、任意に置換したフェニルまたは任意に置換したフェニルアルキルである場合、Ｒ１は置換または非置換の、テトラヒドロナフタレン、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロクロマニルまたはテトラヒドロチオクロマニル基以外である；および／または
(ａ−viii)Ｒ３がＨであり、そしてＡが結合である場合、Ｒ１はビス−アリール、ビス−ヘテロアリールまたはアリールヘテロアリール基を含んでいる部分以外である；および／または
(ａ−ix)Ｒ３は、１,２,８,８ａ−テトラヒドロ−７−メチルシクロプロパ[ｃ]ピロロ[３,２,ｅ]インドール−４−(５Ｈ)−オン基を含む部分以外である；および／または
(ａ−ｘ)Ｙが結合であり、Ｒ３が水素であって、ＡがＣＯであり、そしてＲ１が置換フェニルである場合、フェニル基上のそれぞれの置換基は、ＲｘおよびＲｙがそれぞれアルコキシおよびフェニル基から選択される、ＣＨ２−Ｐ(Ｏ)ＲｘＲｙ基以外である；および／または
(ａ−xi)Ｘは、４−(ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ)−３−メチルイミダゾール−２−イルカルボニルアミノ以外である；および／または
(ｂ−ｉ)Ｒ３は、架橋アザビシクロ基以外である；および／または
(ｂ−ii)Ａが結合である場合、Ｒ３は、そのオルト位に結合した置換または非置換フェニル基、置換または非置換カルバモイルまたはチオカルバモイル基を含む部分以外である；および／または
(ｂ−iii)Ａが結合である場合、Ｒ３は、置換または非置換ピペリジンまたはピペラジン環に結合したイソキノリンまたはキノキサリン基を含む部分以外である；および／または
(ｂ−iv)Ａが結合であり、そして、Ｒ１がアルキル基である場合、Ｒ３は、チアトリアジン基を含んでいる部分以外である；および／または
(ｂ−ｖ)Ｒ１またはＲ３が、Ｓ(＝Ｏ)２環員を有するヘテロ環が炭素環に縮合する部分を含む場合、上述の炭素環は置換または非置換のベンゼン環以外である；および／または
(ｂ−vi)Ａが結合である場合、Ｒ１が、それに結合した、シアノ、および置換または非置換のアミノ、アミノアルキル、アミジン、グアニジンおよびカルバモイル基から選択される置換基をそれぞれ有する、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはピペリジニルアルキル基以外である；および／または
(ｂ−vii)ＸがＲ１−Ａ−ＮＲ４−基であって、Ａが結合であり、そしてＲ１が非芳香族基である場合、Ｒ３は、５,６−縮合ビシクロヘテロアリール基に直接連結した６員の単環性アリールまたはヘテロアリール基以外である、
医薬として使用するための、式(Ｉａ)の化合物。
【請求項９２】
式(Ｉａ)が(ａ−ｉ)〜(ａ−xi)および(ｂ−ｉ)〜(ｂ−vii)の全ての条件に従う、請求項９１記載の使用のための化合物。
【請求項９３】
化合物は請求項５〜９２のいずれかにおける記載と同様である、請求項４に記載の使用のための化合物。
【請求項９４】
化合物は請求項４〜９２のいずれかにおける記載と同様である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項９５】
化合物が式(VII)：
【化１４】
〔式中、
Ｒ２、Ｒ３およびＹは請求項１〜９４のいずれかにおける記載と同様であり、そしてＧは５−または６−員の炭素環またはヘテロ環である〕
によって示される、請求項１に記載の使用。
【請求項９６】
例えば、医薬としての使用のための、請求項９５に記載の式(VII)の化合物。
【請求項９７】
請求項１〜９６のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容される担体を含有してなる医薬組成物。
【請求項９８】
請求項１〜９５のいずれかに記載の化合物をこれを必要とする患者に投与することを含む、サイクリン依存性キナーゼによって介在される疾患症状または状態の予防または処置のための方法。
【請求項９９】
請求項１〜９５のいずれかに記載のキナーゼ阻害化合物をキナーゼに接触させることを含む、サイクリン依存性キナーゼを阻害する方法。
【請求項１００】
請求項１〜９５のいずれかに記載の化合物を使用してサイクリン依存性キナーゼの活性を阻害することによって細胞プロセス(例えば、細胞分裂)を調節する方法。
【請求項１０１】
異常な細胞増殖を阻害することに有効な量の、請求項１〜９５のいずれかに記載の化合物を哺乳類に投与することを含む、哺乳類の異常な細胞増殖を含むまたは起因する疾患または状態を処置する方法。
【請求項１０２】
ＣＤＫ活性(例えばＣＤＫ１またはＣＤＫ２活性)を阻害することに有効な量の、請求項１〜９５のいずれかに記載の化合物を哺乳類に投与することを含む、哺乳類の異常な細胞増殖を含むまたはこれに起因する疾患または状態を処置する方法。
【請求項１０３】
グリコーゲン・シンターゼ・キナーゼ−３によって介在される疾患症状または状態の予防または処置のための医薬の製造のために、請求項１〜９５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１０４】
請求項１〜９５のいずれかに記載の化合物を必要とする患者に投与することを含む、グリコーゲン・シンターゼ・キナーゼ−３によって介在される疾患症状または状態の予防または処置の方法。
【請求項１０５】
請求項１〜９５のいずれかに記載のキナーゼ阻害化合物をキナーゼに接触させることを含む、グリコーゲン・シンターゼ・キナーゼ−３を阻害する方法。
【請求項１０６】
請求項１〜９５のいずれかに記載の化合物を用いてグリコーゲン・シンターゼ・キナーゼ−３の活性を阻害することによって細胞プロセス(例えば、細胞分裂)を調節する方法。
【請求項１０７】
グリコーゲン・シンターゼ・キナーゼ−３の活性を阻害することに有効な量の、請求項１〜９５のいずれかに記載の化合物を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における異常な細胞増殖を含むまたはこれに起因する疾患または状態を処置する方法。
【請求項１０８】
疾患症状または状態が、癌のような増殖性障害ならびにウイルス感染症、自己免疫疾患および神経変性疾患のような状態から選択される、請求項１〜１０７のいずれかに記載の使用のための化合物、使用または方法。
【請求項１０９】
異常な細胞増殖を阻害することに効果な量の、請求項１〜１０８のいずれかに記載された式(０)、(Ｉ０)、(Ｉ)、(Ｉａ)または(Ｉｂ)の化合物を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における異常な細胞増殖を含むまたはこれに起因する疾患または状態の発生を軽減または減少する方法。
【請求項１１０】
請求項１〜１０９のいずれかに記載された式(０)、(Ｉ０)、(Ｉ)、(Ｉａ)または(Ｉｂ)の化合物をこれを必要とする患者に投与することを含む、サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲン・シンターゼ・キナーゼ−３によって介在される疾患症状または状態の発生を軽減または減少する方法。
【請求項１１１】
疾患症状または状態が乳癌、卵巣癌、大腸癌、前立腺癌、食道癌、扁平上皮癌および非小細胞性肺癌から選択される癌である、請求項１〜１１１のいずれかに記載の使用のための化合物、使用または方法。
【請求項１１２】
その方法が、
(ｉ)式Ｒ１−ＣＯ２Ｈのカルボン酸またはその活性誘導体と、式(XII)：
【化１５】
〔式中、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項１〜１１１のいずれかの記載と同様である〕
を反応させること
または
(ii)式(XIII)：
【化１６】
の化合物と、式Ｒ３−Ｙ−ＮＨ２
〔式中、Ｘ、Ｒ２およびＲ３は先行する請求項のいずれかの記載と同様である〕
の化合物を反応させることを含む、請求項１〜１１１のいずれかに記載の化合物の製造方法。
【請求項１１３】
抗真菌薬としての使用のための請求項１〜９５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１４】
(ｉ)患者が罹患しているかまたは罹患するおそれがある疾患または状態が、サイクリン依存性キナーゼに対して活性を有する化合物による処置に感受性であるかどうかを決定するために、患者をスクリーニングし；そして(ii)これにより、患者がそれに感受性である疾患または状態であることが示されたとき、その後で、患者に、請求項１〜９５のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、サイクリン依存性キナーゼによって介在される疾患症状または状態の診断および処置の方法。
【請求項１１５】
スクリーニングされ、そしてサイクリン依存性キナーゼに対して活性を有する化合物による処置に感受性である疾患または状態に罹患しているか、または罹患するおそれがあると決定された患者の疾患症状または状態の処置または予防のための医薬の製造のための、請求項１〜９５のいずれかに記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００６−５２８１６３（Ｐ２００６−５２８１６３Ａ）
【公表日】平成１８年１２月１４日（２００６．１２．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２０８９６（Ｐ２００６−５２０８９６）
【出願日】平成１６年７月２２日（２００４．７．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００４／００３１７９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１２２５６
【国際公開日】平成１７年２月１０日（２００５．２．１０）
【出願人】（５０６０２５５１２）アステックス・セラピューティクス・リミテッド (42)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１２月１４日（２００６．１２．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年７月２２日（２００４．７．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００４／００３１７９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１２２５６
【国際公開日】平成１７年２月１０日（２００５．２．１０）
【出願人】（５０６０２５５１２）アステックス・セラピューティクス・リミテッド (42)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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