新規のプロテアーゼ阻害剤およびヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染症の治療における前記プロテアーゼ阻害剤の使用方法が記載される。 （もっと読む）

炎症性及び免疫の状態及び疾患の治療に有用である化合物（I）、組成物及び方法を、本明細書に提供する。特に、本発明は、ケモカイン受容体の発現及び／又は機能を調整するアリールニトリル化合物を提供する。本方法は、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、I型糖尿病、喘息、乾癬及び炎症性腸疾患などの炎症性及び免疫調節性の障害及び疾患の治療に有用である。全ての定義は、請求項１に与えられたとおりである。
【化１】
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本発明は、アルコキシメチルで置換された安息香酸誘導体、ならびに、生理学的に許容できるそれらの塩および生理学的に機能的なそれらの誘導体に関する。また本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（式中の基は、特定の意味を有する）、生理学的に許容できるそれらの塩、および、前記化合物の製造方法にも関する。本発明の化合物は、例えば、脂肪酸代謝の障害、グルコース利用障害、および、インスリン耐性が関連する障害を予防および／または治療するのに用いることができる。
【化１】

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本発明の化合物、例えば式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ又はＩＩｄ


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２１、Ｒ^３及びＧは本明細書で定義される）
の化合物並びにその薬学的に受容可能な塩、異性体、及びプロドラッグは、肝臓Ｘ受容体の活性のモジュレーターとして有用である。また、前記化合物を含有する医薬組成物及び前記化合物を使用する方法も開示される。一つの実施形態において、本明細書において提供される化合物は、ＬＸＲのアゴニストである。別の実施形態において、本明細書において提供される化合物は、ＬＸＲのアンタゴニストである。低い効果を示すアゴニストは、ある種の実施形態においては、アンタゴニストである。
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本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体アンタゴニスト及びタキキニン（特に、サブスタンスＰ）の阻害剤として有用な特定のヒドロイソインドリン化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を活性成分として含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物の嘔吐、尿失禁、うつ病及び不安症を含めた特定障害の治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は内皮性酸化窒素(NO)シンターゼの転写を調節し、有用な薬理活性化合物である式Ｉ
【化１】


（式中、Ａ、Het、Ｘ、R¹、R²およびR³は特許請求の範囲で定義された意味を有する）のN−アルキルアミドに関する。特に式Ｉの化合物は酵素の内皮性NOシンターゼの発現を上方に調節し、さらに前記酵素の発現の増加、またはNOレベルの増加、または減少したNOレベルの正常化が求められる症状に適用することができる。
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本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルのアンタゴニストであり、Ｔ型カルシウムチャネルが含まれる神経系及び精神障害及び疾患の治療又は予防に於いて有用である、４−フルオロ−ピペリジン化合物に向けられている。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物並びにＴ型カルシウムチャネルが含まれるこのような疾患の予防又は治療に於けるこれらの化合物及び組成物の使用に向けられている。 （もっと読む）

細菌感染症がマイコバクテリア感染症以外であることを条件とする細菌感染症処置用薬剤の製造のための化合物の使用。前記化合物は、式（Ｉａ）または（Ｉｂ）
【化１】


の化合物、その薬剤学的に許容される酸または塩基付加塩、その立体化学的異性型、その互変異性型またはそのＮ−オキシド型である。これらの化合物のいくつかもそれ自体で請求される。さらに上記化合物と他の抗菌剤との組み合わせも記載される。
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本発明は、Ｒｈｏ−キナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏ−キナーゼ仲介リン酸化に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用な、式（Ｉ）の６−ピペリジニル置換イソキノリン誘導体、及びそのような化合物を含有する組成物に関する。
【化１】

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開示されているのは、式（１）の化合物、およびその薬学的に受容可能な塩である。Ｘは、ＮもしくはＮ^＋Ｏ⁻であり、そしてＹは、ＮもしくはＮ^＋Ｏ⁻であり、但し、少なくともＸもしくはＹがＮである。本化合物は、ケモカイン媒介性疾患（例えば、ＣＯＰＤ）の処置において有用である。ケモカイン媒介性疾患を処置するための薬剤の製造のための、少なくとも１つの本発明の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩の使用もまた開示される。

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本発明は式（Ｉ）


で示される化合物またはその製薬的に許容し得る塩；適切な担体、希釈剤又は賦形剤と組み合わせた式（Ｉ）の化合物の有効量を含有する医薬品組成物；必要とする患者に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、生理的障害、特に虚弱、骨粗鬆症、骨減少症及び男性の及び女性の性的機能不全を治療する方法を提供する。
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式（Ｉ）の新規化合物またはそれらの医薬的に許容される塩；前記化合物を単独かまたは他の薬剤と組み合わせて使用する、アレルギー誘発性気道反応、充血、肥満、メタボリックシンドローム、アルコール性脂肪性肝疾患、肝臓脂肪症、非アルコール性脂肪性肝炎、硬変、肝細胞癌および認知欠陥障害を治療するための組成物および方法を開示する。本発明は、式Ｉの少なくとも１つの化合物の有効量と医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物も提供する。

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式Ｉの化合物（式（Ｉ））は、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＲ^５は本明細書に定義されるとおりである。式（Ｉ）の化合物、及び医薬的に許容されるこれらの塩は、ＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶによる感染の予防及び治療、ならびにＡＩＤＳの予防、発症の遅延、及び治療に有用である。これらの化合物及び塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、又はワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。

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本発明は、式Ｉの化合物ならびにそれの製薬上許容される塩を包含する。その化合物は、骨髄、臓器および組織移植片拒絶などの免疫が介在する疾患および状態を治療する上で有用である。医薬組成物および使用方法が含まれる。

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本発明は血液凝固に関する。本発明は特に、ある種の複素環化合物、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記の式Ｉの化合物を提供する。式中の変数であるａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｓ、ｔ、Ｗ、Ｚ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６、およびＲ^７は、明細書中で規定されるとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにこのような化合物を、肺障害を処置するために使用する方法を、提供する。

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本発明は、本明細書に定義されている式ＩａもしくはＩｂの化合物または薬学的に許容できるその塩；式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療されうる障害または状態を治療する方法ならびに治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、精神病、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、乗り物酔い、呼吸疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道応答、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心臓血管疾患、胃腸管の疾患、胃腸管の運動および酸分泌の過剰および減弱からなる群から選択される障害または状態を治療するための方法を対象とする。
【化１】

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本発明はＲ⁰；Ｒ¹；Ｒ³；Ｑ；Ｊ¹；Ｊ²；Ｊ³；Ｊ⁴；Ｊ⁵；Ｖ；ＧおよびＭが請求項記載の意味を有する式（Ｉ）および（ＩＩ）の化合物に関する。式（Ｉ）および（II）の化合物は価値ある薬理学的活性を有する。それらは強力な抗血栓作用を有し、そして、例えば血栓側線性疾患または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。それらは血液凝固酵素第Ｘａ因子（ＦＸａ）および/または第VIIａ因子（ＦVIIａ）の可逆的
阻害剤であり、そして一般的に第Ｘａ因子および/または第VIIａ因子の望ましくない活性が存在するか、その治癒または防止のためには第Ｘａ因子および/または第VIIａ因子の抑制が意図される状態において適用される。本発明は更に、式（Ｉ）および（II）の化合物の製造方法、特に医薬品中の活性成分としてのその使用、および、それを含む医薬調製物に関する。
【化１】

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本発明は、式(II)の化合物：またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供して；式中、ｎは０もしくは１であり；Ｙ^１およびＹ^２の一方はＣＨであって、他方はＣＨ、ＣＲ^８およびＮから選択され；ｑは０、１または２であり(ただし、Ｙ^１もしくはＹ^２がＣＲ^８であるときには、ｑは０もしくは１である)；Ｒ^１は５〜１０個の環員のアリールもしくはヘテロアリール基であり；Ｒ^２ａおよびＲ^３ａはそれぞれ、水素、Ｃ_１〜４ヒドロカルビルもしくはＣ_１〜４アシル(ここで、ヒドロカルビルのおよびアシルの部分がフッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノもしくはメトキシにより所望により置換されていてよい)であるか；またはＮＲ^２ａＲ^３ａは、イミダゾール基もしくはＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子の環員を所望により含有していてよい飽和単環式の４〜７員環の複素環式基を形成し；Ｒ^１８は水素およびメチルであり；Ｒ^１９は水素およびメチルであり；Ｒ^２４は水素であるかまたは、Ｒ^２４、Ｒ^２ａならびに介在している窒素原子および炭素原子が一緒にアゼチジン、ピロリジンもしくはピペリジン環を形成し；Ｒ^２５は、水素またはＣ_１〜４アルキル基(ここで、Ｃ_１〜４アルキル基がヒドロキシまたはアミノにより所望により置換されていてよい；ただし、ヒドロキシもしくはアミノ基とＲ^２５が結合する酸素原子の間に少なくとも２個の炭素原子がある)であり；そしてＲ^４およびＲ^５はそれぞれ、水素もしくは請求項に定義される通り置換基である。 （もっと読む）

本発明は、ケモカインレセプター結合化合物、薬学的組成物、およびそれらの使用に関する。より具体的には、本発明は、ケモカインレセプター活性のモジュレータ、好ましくはCCR5のモジュレータに関する。これら化合物は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)による標的細胞の感染に対し保護的効果を示す。 （もっと読む）