本発明は、式ＩおよびＩｂの化合物に関する。
【化１】


式中、Ｒ⁰；Ｒ¹；Ｒ²；Ｑ；Ｖ、ＧおよびＭは、特許請求の範囲内に記載された意味を有する。式Ｉの化合物は、有益な薬理活性化合物である。それは、強い抗血栓効果を示し、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。それは、血液凝固酵素第Ｘａ因子(ＦＸａ)および／または第VIIａ因子(ＦVIIａ)の可逆的阻害剤であり、そして一般に第Ｘａ因子および／または第VIIａ因子の望ましくない活性が存在する状態において、または第Ｘａ因子および／または第VIIａ因子の阻害が意図される状態の治療または予防のために適用することができる。本発明は、さらに式ＩおよびＩｂの化合物の製造方法、特に医薬中の活性成分としてのそれらの使用、およびそれらを含んでなる医薬製剤に関する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
全ての立体異性体の形態における式ＩおよびＩｂ
【化１】

の化合物、あらゆる比率におけるそれらの混合物、およびその生理学上許容しうる塩。
式中、
Ｒ⁰は、
１) 単環式または二環式６〜１４員アリール、ここにおいてアリールはＲ⁸によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２) ピリジル、ピリミジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、フタラジニル、キノリル、イソキノリル、ベンゾチオフェン、キナゾリニルおよびフェニルピリジルの群からの単環式または二環式４〜１５員ヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ⁸によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
３) 窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式４〜１５員ヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ⁸によって互いに独立して単、二または三置換されており、そしてこれは窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式４〜１５員ヘテロシクリルによってさらに置換されており、ここにおいてヘテロシクリルは非置換またはＲ⁸によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ⁸は、
１) ハロゲン、
２) −ＮＯ₂、
３) −ＣＮ、
４) −Ｃ(Ｏ)−ＮＨ₂、
５) −ＯＨ、
６) −ＮＨ₂、
７) −Ｏ−ＣＦ₃
８) 単環式または二環式６〜１４員アリール、ここにおいてアリールはハロゲンまたは−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキルによって互いに独立して単、二または三置換されており、
９) −(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、ＮＨ₂、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
１０) −Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、ＮＨ₂、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
１１) −ＳＯ₂−ＣＨ₃、または
１２) −ＳＯ₂−ＣＦ₃であり、
但し、Ｒ⁰が単環式または二環式６〜１４員アリールである場合、Ｒ⁸は少なくとも１つのハロゲン、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ₂または−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル残基であり、
式ＩまたはＩｂ中の部分構造
【化２】

は、窒素、硫黄または酸素から選ばれる０、１、２、３または４個のヘテロ原子を含む４〜８員飽和、部分的に不飽和または芳香族の環式基であり、そして非置換であるかまたはＲ³によって１、２、３、４、５または６回置換されるかまたは＝Ｏによって１または２回置換されており、
Ｑは、直接結合、−(Ｃ₀−Ｃ₂)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−、−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−、−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−、−ＳＯ₂−、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキレン、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−Ｓ−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＣＨ(ＯＨ)−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、−(Ｃ₂−Ｃ₃)−アルキレン−Ｏ−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−、−(Ｃ₂−Ｃ₃)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)−、−(Ｃ₂−Ｃ₃)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)₂−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ₂)_n−、−(Ｃ₂−Ｃ₃)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)₂−ＮＨ−(Ｒ¹⁰)−、−(Ｃ₂−Ｃ₃)−アルキレン−Ｎ(Ｒ¹⁰)−または−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ₂)_m−であり、
ここにおいてＲ¹⁰は下記定義された通りであり、そしてここにおいてｎおよびｍは互いに独立して同一または異なり、整数０、１、２、３、４、５または６であり、ここにおいて−(ＣＨ₂)_m−または−(ＣＨ₂)_n−によって形成されたアルキレン残基は非置換またはハロゲン、−ＮＨ₂、−ＯＨによって互いに独立して単、二または三置換されているか；または−(Ｃ₃−Ｃ₆)−シクロアルキレンであり、ここにおいてシクロアルキレンは非置換またはハロゲン、−ＮＨ₂または−ＯＨによって互いに独立して単、二または三置換されており；
Ｒ¹は、水素原子、−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹³によって１〜３回置換されており；−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ⁰、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁰、単環式または二環式６〜１４員アリール、ここにおいてアリールはＲ⁸によって互いに独立して単、二または三置換されており、ここにおいてＲ⁸は上記定義された通りであり；窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式４〜１５員ヘテロシクリル；−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキレン、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)₂−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)₂−Ｎ(Ｒ^4')−Ｒ^5'、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキルまたは−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−ｈｅｔであり、ここにおいてｈｅｔは窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む３〜７員環式残基であり、ここにおいて該環式残基は非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ^4'およびＲ^5'は、互いに独立して同一または異なり、水素原子または−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキルであり、
Ｒ²は、直接結合または−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキレンであるか、または
Ｒ¹およびＲ³は、それらが結合している原子と一緒になって窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む６〜８員環式基を形成することができ、ここにおいて該環式基は非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されているか、または
Ｒ¹−Ｎ−Ｒ²−Ｖは、窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む４〜８員環式基を形成することができ、ここにおいて該環式基は非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ¹⁴は、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルコキシ、−ＮＯ₂、−Ｃ(Ｏ)−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ₂、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、−(Ｃ₀−Ｃ₈)−アルキル−ＳＯ₂−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、−(Ｃ₀−Ｃ₈)−アルキル−ＳＯ₂−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキル、−(Ｃ₀−Ｃ₈)−アルキル−ＳＯ₂−Ｎ(Ｒ¹⁸)−Ｒ²¹、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ−[(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル]₂、−ＮＲ¹⁸−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ₂、−Ｓ−Ｒ¹⁸または−ＮＲ¹⁸−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−[(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル]₂であり、
ここにおいてＲ¹⁸およびＲ²¹は互いに独立して水素原子、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキルまたは−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキルであり、
Ｖは、
１) 窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む３〜７員環式残基であり、ここにおいて該環式残基は非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２) ６〜１４員アリール、ここにおいてアリールは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) 単環式または二環式４〜１５員ヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｇは、直接結合、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、 −(ＣＨ₂)_m−ＣＨ(ＯＨ)−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−、−(ＣＨ₂)_m−Ｏ−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)−ＳＯ₂−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)−Ｓ−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−、−(ＣＨ₂)_m−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−または−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ₂)_n−であり、
ｎおよびｍは、互いに独立して同一または異なり、整数０、１、２、３、４、５または６であり、
Ｍは、
１) 水素原子、
２) −(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹²、
４) −(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰、
５) ６〜１４員アリール、ここにおいてアリールは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) 単環式または二環式４〜１５員ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
７) −(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、ここにおいて該シクロアルキルは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
８) 窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む３〜７員環式残基、ここにおいて該環式残基は非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、ここにおいてＲ¹⁴は上記定義された通りであり、
Ｒ³は、
１) 水素原子、
２) ハロゲン、
３) −(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４) −(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキル、
５) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁹、ここにおいてＲ¹⁹は
ａ) 水素原子、
ｂ) −(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｃ) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｄ) −ＣＦ₃、または
ｅ) −ＣＨＦ₂
であり、
７) −ＮＯ₂、
８) −ＣＮ、
９) −ＳＯ_s−Ｒ¹¹、ここにおいてｓは１または２であり、
１０) −ＳＯ_t−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹²、ここにおいてｔは１または２であり、
１１) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｒ¹¹、
１２) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹¹、
１３) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹²、
１４) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹²、
１５) −ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、
１６) −Ｓ−Ｒ¹⁰、
１７) −(Ｃ₀−Ｃ₂)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₂−Ｃ₄)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、
１８) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ¹⁵,Ｒ¹⁶)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ¹⁷、
１９) −(Ｃ₀−Ｃ₂)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₂−Ｃ₄)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、
２０) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ¹⁵,Ｒ¹⁶)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁷、
２１) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−(Ｃ₆−Ｃ₁₄)−アリール、ここにおいてアリールはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２２) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−(Ｃ₄−Ｃ₁₅)−ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２３) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、ここにおいてシクロアルキルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２４) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−ｈｅｔ、ここにおいてｈｅｔは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２５) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキレン−ＣＨ₂−Ｏ−(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキル、
２６) −ＳＯ_w−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹³、ここにおいてｗは１または２であり、
２７) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹³、
２８) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹³または
２９) 以下：
【化３】

からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、または
２つの−ＯＲ¹⁹残基が隣接した原子に結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって５または６員環を形成することができ、これは非置換またはＲ¹³によって１、２、３または４回置換されており、
Ｒ¹¹およびＲ¹²は、互いに独立して同一または異なり、そして
１) 水素原子、
２) −(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −(Ｃ₀−Ｃ₆)−アルキル−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、
４) −ＳＯ_t−Ｒ¹⁰、ここにおいてｔは１または２であり、
５) −(Ｃ₀−Ｃ₆)−アルキル−(Ｃ₆−Ｃ₁₄)−アリール、ここにおいてアルキルおよびアリールは互いに独立して非置換またはＲ¹³によって単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキル、
７) −Ｏ−Ｒ¹⁷、または
８) −(Ｃ₀−Ｃ₆)−アルキル−(Ｃ₄−Ｃ₁₅)−ヘテロシクリル、ここにおいてアルキルおよびヘテロシクリルは互いに独立して非置換またはＲ¹³によって単、二または三置換されているか、または
Ｒ¹¹およびＲ¹²は、それらが結合している窒素原子と一緒になって４〜８員単環式複素環式環を形成することができ、そしてそれは該窒素原子に加えて酸素、硫黄および窒素から選ばれる１または２個の同一または異なる環ヘテロ原子を含むことができ；ここにおいて該複素環式環は非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ¹³は、ハロゲン、−ＮＯ₂、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ₃、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ¹⁰)−Ｒ²⁰、−Ｎ(Ｒ¹⁰)−Ｒ²⁰、−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｓｉ−(ＣＨ₃)₃、−Ｎ(Ｒ¹⁰)−Ｓ(Ｏ)_u−Ｒ¹⁰、ここにおいてｕは１または２であり、−Ｓ−Ｒ¹⁰、−ＳＯ_r−Ｒ¹⁰、ここにおいてｒは１また
は２であり、−Ｓ(Ｏ)_v−Ｎ(Ｒ¹⁰)−Ｒ²⁰、ここにおいてｖは１または２であり、−Ｃ(Ｏ)−Ｒ¹⁰、−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ₃、−(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ¹⁵,Ｒ¹⁶)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ¹⁷、−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルコキシ−フェニル、−(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ¹⁵,Ｒ¹⁶)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁷、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキル、−Ｏ−Ｒ¹⁵、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ¹⁰、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁰、または以下：
【化４】

からの残基であり、そして
Ｒ¹⁰およびＲ²⁰は、互いに独立して水素、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、−(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキル−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキルまたは−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ¹⁵およびＲ¹⁶は、互いに独立して水素、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキルであるか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって非置換またはＲ¹⁰によって１〜３回置換された３〜６員炭素環式環を形成することができ、そして
Ｒ¹⁷は、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、ここにおいて該シクロアルキル環は非置換または−ＯＨ、−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキルまたはＲ¹⁰によって１、２または３回置換されている。
【請求項２】
式ＩおよびＩｂにおいて、
Ｒ⁰は、
１) 単環式または二環式６〜１４員アリール、ここにおいてアリールはＲ⁸によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２) ベンゾチオフェン、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、イソキノリル、フェニルピリジル、フタラジニル、ピリジル、ピリミジニル、キナゾリニルおよびキノリニルの群からの単環式または二環式４〜１５員ヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ⁸によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
３) 窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式４〜１５員ヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ⁸によって互いに独立して単、二または三置換されており、そしてこれは窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式４〜１５員ヘテロシクリルによってさらに置換されており、ここにおいてヘテロシクリルは非置換またはＲ⁸によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ⁸は、
１) ハロゲン、
２) −ＮＯ₂、
３) −ＣＮ、
４) −Ｃ(Ｏ)−ＮＨ₂、
５) −ＯＨ、
６) −ＮＨ₂、
７) −Ｏ−ＣＦ₃
８) 単環式または二環式６〜１４員アリール、ここにおいてアリールはハロゲンまたは−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキルによって互いに独立して単、二または三置換されており、
９) −(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、ＮＨ₂、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
１０) −Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、ＮＨ₂、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
１１) −ＳＯ₂−ＣＨ₃、または
１２) −ＳＯ₂−ＣＦ₃であり、
但し、Ｒ⁰が単環式または二環式６〜１４員アリールである場合、Ｒ⁸は少なくとも１つのハロゲン、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ₂または−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル残基であり、
部分構造Ｄは、窒素、硫黄または酸素から選ばれる０、１、２、３または４個のヘテロ原子を含む５〜６員飽和、部分的に不飽和または芳香族の環式基であり、そしてＲ³によって１、２、３、４、５または６回置換されており、
Ｑは、直接結合、−(Ｃ₀−Ｃ₂)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−、−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−、−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−、−ＳＯ₂−、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキレン、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−Ｓ−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＣＨ(ＯＨ)−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、−(Ｃ₂−Ｃ₃)−アルキレン−Ｏ−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−、−(Ｃ₂−Ｃ₃)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)−、−(Ｃ₂−Ｃ₃)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)₂−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ₂)_n−、−(Ｃ₂−Ｃ₃)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)₂−ＮＨ−(Ｒ¹⁰)−、−(Ｃ₂−Ｃ₃)−アルキレン−Ｎ(Ｒ¹⁰)−または−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ₂)_m−であり、
ここにおいてＲ¹⁰は下記定義の通りであり、そしてここにおいてｎおよびｍは互いに独立して同一または異なり、そして整数０、１、２、３、４、５または６であり、ここにおいて−(ＣＨ₂)_m−または−(ＣＨ₂)_n−によって形成されたアルキレン残基は非置換またはハロゲン、−ＮＨ₂または−ＯＨによって互いに独立して単、二または三置換されているか；または−(Ｃ₃−Ｃ₆)−シクロアルキレンであり、ここにおいてシクロアルキレンは非置換またはハロゲン、−ＮＨ₂または−ＯＨによって互いに独立して単、二または三置換されており；
Ｒ¹は、水素原子、−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹³によって１〜３回置換されており；−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ⁰、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁵、単環式または二環式６〜１４員アリール、ここにおいてアリールはＲ⁸によって互いに独立して単、二または三置換されており、ここにおいてＲ⁸は上記定義された通りであり；窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式４〜１５員ヘテロシクリル；−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキレン、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)₂−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)₂−Ｎ(Ｒ^4')−Ｒ^5'、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキルまたは−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−ｈｅｔであり、ここにおいてｈｅｔは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ^4'およびＲ^5'は、互いに独立して同一または異なり、水素原子または−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキルであり、
Ｒ²は、直接結合または−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキレンであるか、または
Ｒ¹およびＲ³は、それらが結合している原子と一緒になって窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個までのヘテロ原子を含む６〜８員環式基を形成することができ、ここにおいて該環式基は非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されているか、または
Ｒ¹−Ｎ−Ｒ²−Ｖは、窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む４〜８員環式基を形成することができ、ここにおいて該環式基は非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ¹⁴は、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルコキシ、−ＮＯ₂、−Ｃ(Ｏ)−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ₂、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、−(Ｃ₀−Ｃ₈)−アルキル−ＳＯ₂−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、−(Ｃ₀−Ｃ₈)−アルキル−ＳＯ₂−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキル、−(Ｃ₀−Ｃ₈)−アルキル−ＳＯ₂−Ｎ(Ｒ¹⁸)−Ｒ²¹、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ−[(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル]₂、−ＮＲ¹⁸−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ₂、−Ｓ−Ｒ¹⁸または−ＮＲ¹⁸−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−[(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル]₂であり、
ここにおいてＲ¹⁸およびＲ²¹は互いに独立して水素原子、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキルまたは−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキルであり、
Ｖは、
１) 窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む３〜７員環式残基であり、ここにおいて該環式残基は非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２) ６〜１４員アリール、ここにおいてアリールは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
３) 単環式または二環式４〜１５員ヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｇは、直接結合、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、 −(ＣＨ₂)_m−ＣＨ(ＯＨ)−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−、−(ＣＨ₂)_m−Ｏ−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)−ＳＯ₂−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)−Ｓ−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−、−(ＣＨ₂)_m−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−または−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ₂)_n−であり、
ｎおよびｍは、互いに独立して同一または異なり、整数０、１、２、３、４、５または６であり、
Ｍは、
１) 水素原子、
２) −(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹²、
４) −(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰、
５) −(Ｃ₆−Ｃ₁₄)−アリール、ここにおいてアリールは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ₄−Ｃ₁₅)−ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
７) −(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、ここにおいて該シクロアルキルは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
８) 窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む３〜７員環式残基、ここにおいて該環式残基は非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、ここにおいてＲ¹⁴は上記定義された通りであり、
Ｒ³は、
１) 水素原子、
２) ハロゲン、
３) −(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４) −(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキル、
５) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁹、ここにおいてＲ¹⁹は
ａ) 水素原子、
ｂ) −(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｃ) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｄ) −ＣＦ₃、
ｅ) −ＣＨＦ₂
であり、
７) −ＮＯ₂、
８) −ＣＮ、
９) −ＳＯ_s−Ｒ¹¹、ここにおいてｓは１または２であり、
１０) −ＳＯ_t−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹²、ここにおいてｔは１または２であり、
１１) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｒ¹¹、
１２) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹¹、
１３) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹²、
１４) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹²、
１５) −ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、
１６) −Ｓ−Ｒ¹⁰、
１７) −(Ｃ₀−Ｃ₂)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₂−Ｃ₄)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、
１８) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ¹⁵,Ｒ¹⁶)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ¹⁷、
１９) −(Ｃ₀−Ｃ₂)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₂−Ｃ₄)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、
２０) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ¹⁵,Ｒ¹⁶)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁷、
２１) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−(Ｃ₆−Ｃ₁₄)−アリール、ここにおいてアリールはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２２) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−(Ｃ₄−Ｃ₁₅)−ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２３) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、ここにおいてシクロアルキルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２４) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−ｈｅｔ、ここにおいてｈｅｔは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２５) −(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキレン−ＣＨ₂−Ｏ−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキル、
２６) −ＳＯ_w−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹³、ここにおいてｗは１または２であり、
２７) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹³、
２８) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹³または
２９) 以下：
【化５】

からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、または
２つの−ＯＲ¹⁹残基が隣接した原子に結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって５または６員環を形成することができ、これは非置換またはＲ¹³によって１、２、３または４回置換されており、
Ｒ¹¹およびＲ¹²は、互いに独立して同一または異なり、
１) 水素原子、
２) −(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −(Ｃ₀−Ｃ₆)−アルキル−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、
４) −ＳＯ_t−Ｒ¹⁰、ここにおいてｔは１または２であり、
５) −(Ｃ₀−Ｃ₆)−アルキル−(Ｃ₆−Ｃ₁₄)−アリール、ここにおいてアルキルおよび
アリールは互いに独立して非置換またはＲ¹³によって単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキル、
７) −Ｏ−Ｒ¹⁷、または
８) −(Ｃ₀−Ｃ₆)−アルキル−(Ｃ₄−Ｃ₁₅)−ヘテロシクリル、ここにおいてアルキルおよびヘテロシクリルは互いに独立して非置換またはＲ¹³によって単、二または三置換されているか、または
Ｒ¹¹およびＲ¹²は、それらが結合している窒素原子と一緒になって４〜８員単環式複素環式環を形成することができ、そしてそれは該窒素原子に加えて酸素、硫黄および窒素から選ばれる１または２個の同一または異なる環ヘテロ原子を含むことができ；ここにおいて該複素環式環は非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ¹³は、ハロゲン、−ＮＯ₂、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ₃、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ¹⁰)−Ｒ²⁰、−Ｎ(Ｒ¹⁰)−Ｒ²⁰、−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｓｉ−(ＣＨ₃)₃、−Ｎ(Ｒ¹⁰)−Ｓ(Ｏ)_u−Ｒ¹⁰、ここにおいてｕは１または２であり、−Ｓ−Ｒ¹⁰、−ＳＯ_r−Ｒ¹⁰、ここにおいてｒは１または２であり、−Ｓ(Ｏ)_v−Ｎ(Ｒ¹⁰)−Ｒ²⁰、ここにおいてｖは１または２であり、−Ｃ(Ｏ)−Ｒ¹⁰、−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ₃、−(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ¹⁵,Ｒ¹⁶)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ¹⁷、−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルコキシ−フェニル、−(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ¹⁵,Ｒ¹⁶)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁷、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキル、−Ｏ−Ｒ¹⁵、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ¹⁰、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁰、または以下：
【化６】

からの残基であり、
Ｒ¹⁰およびＲ²⁰は、互いに独立して水素、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキルまたは−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ¹⁵およびＲ¹⁶は、互いに独立して水素、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキルであるか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって非置換またはＲ¹⁰によって１〜３回置換された３〜６員炭素環式環を形成することができ、そして
Ｒ¹⁷は、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、ここにおいて該シクロアルキル環は非置換または−ＯＨ、−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキルまたはＲ¹⁰によって１、２または３回置換されている、
請求項１に記載の式ＩおよびＩｂの化合物、その全ての立体異性体の形態、あらゆる比率におけるそれらの混合物、およびその生理学上許容しうる塩。
【請求項３】
式ＩおよびＩｂにおいて、
Ｒ⁰は、
１) フェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリルまたはフルオレニルの群からの単環式または二環式６〜１４員アリール、ここにおいてアリールはＲ⁸によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２) ベンゾイミダゾリル、１,３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニルの群からのヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ⁸によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
３) ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルは、アクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、４,５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１,３−ジオキソラニル、１,３−ジオキソレニル、６Ｈ−１,５,２−ジチアジニル、ジヒドロフロ[２,３−ｂ]−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１,２,３−オキサジアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、１,２,５−オキサジアゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、１,２−オキサ−チエパニル、１,２−オキサチオラニル、１,４−オキサゼパニル、１,２−オキサジニル、１,３−オキサジニル、１,４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１,２,５−チアジアジニル、１,２,３−チアジアゾリル、１,２,４−チアジアゾリル、１,２,５−チアジアゾリル、１,３,４−チアジアゾリル、チアントレニル、１,２−チアジニル、１,３−チアジニル、１,４−チアジニル、１,３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、１,２,３−トリアジニル、１,２,４−トリアジニル、１,３,５−トリアジニル、１,２,３−トリアゾリル、１,２,４−トリアゾリル、１,２,５−トリアゾリル、１,３,４−トリアゾリルおよびキサンテニルの群から選ばれ、
ここにおいて該ヘテロシクリルは、非置換またはＲ⁸によって互いに独立して単、二または三置換されており、そして
これは、アクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、４,５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１,３−ジオキソラニル、１,３−ジオキソレニル、６Ｈ−１,５,２−ジチアジニル、ジヒドロフロ[２,３−ｂ]−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１,２,３−オキサジアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、１,２,５−オキサジアゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、１,２−オキサ−チエパニル、１,２−オキサチオラニル、１,４−オキサゼパニル、１,２−オキサジニル、１,３−オキサジニル、１,４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１,２,５−チアジアジニル、１,２,３−チアジアゾリル、１,２,４−チアジアゾリル、１,２,５−チアジアゾリル、１,３,４−チアジアゾリル、チアントレニル、１,２−チアジニル、１,３−チアジニル、１,４−チアジニル、１,３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、１,２,３−トリアジニル、１,２,４−トリアジニル、１,３,５−トリアジニル、１,２,３−トリアゾリル、１,２,４−トリアゾリル、１,２,５−トリアゾリル、１,３,４−トリアゾリルおよびキサンテニルの群から選ばれるヘテロシクリルによってさらに置換されており、
ここにおいてヘテロシクリルは、非置換またはＲ⁸によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ⁸は、
１) ハロゲン、
２) −ＮＯ₂、
３) −ＣＮ、
４) −Ｃ(Ｏ)−ＮＨ₂、
５) −ＯＨ、
６) −ＮＨ₂、
７) −Ｏ−ＣＦ₃
８) 単環式または二環式６〜１４員アリール、ここにおいてアリールは上記定義された通りであり、そしてここにおいてアリールはハロゲンまたは−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキルによって互いに独立して単、二または三置換されており、
９) −(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、ＮＨ₂、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
１０) −Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、ＮＨ₂、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
１１) −ＳＯ₂−ＣＨ₃、または
１２) −ＳＯ₂−ＣＦ₃
であり、
但し、Ｒ⁰が単環式または二環式６〜１４員アリールである場合、Ｒ⁸は少なくとも１つのハロゲン、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ₂または−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル残基であり、ここにおいてアリールは上記定義された通りであり、
部分構造Ｄは、アゼチジン、アゼチン、アゾカン、アゾカン−２−オン、シクロブチル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、[１,４]ジアゾカン、[１,２]ジアゾカン−３−オン、[１,３]ジアゾカン−２−オン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、１,３−ジオキソレン、１,３−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１,２−オキサ−チエパン、１,２−オキサチオラン、１,２−オキサジン、１,３−オキサジン、１,４−オキサジン、オキサゾール、[１,４]オキサゾカン、[１,３]オキサゾカン−２−オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン−２−オン、ピペラジン、ピペリジン、フェニル、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、５,６,７,８−テトラヒドロ−１Ｈ−アゾシン−２−オン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、チアジアジン、チアジアゾール、１,２−チアジン、１,３−チアジン、１,４−チアジン、１,３−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエタン、チオカン、チオカン−１,１−ジオキシド、チオカン−１−オキシド、チオカン−２−オン、チオモルホリン、チオフェン、チオピラン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールの群から選ばれる残基であり、そして非置換またはＲ³によって１、２、３、４、５または６回置換されており、
Ｑは、直接結合、−(Ｃ₀−Ｃ₂)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−、−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−、−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−、−ＳＯ₂−、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキレン、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−Ｓ−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＣＨ(ＯＨ)−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、−(Ｃ₂−Ｃ₃)−アルキレン−Ｏ−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−、−(Ｃ₂−Ｃ₃)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)−、−(Ｃ₂−Ｃ₃)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)₂−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ₂)_n−、−(Ｃ₂−Ｃ₃)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)₂−ＮＨ−(Ｒ¹⁰)−、−(Ｃ₂−Ｃ₃)−アルキレン−Ｎ(Ｒ¹⁰)−または−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ₂)_m−であり、
ここにおいてＲ¹⁰は下記定義の通りであり、そしてここにおいてｎおよびｍは互いに独立して同一または異なり、整数０、１、２、３、４、５または６であり、ここにおいて−(ＣＨ₂)_m−または−(ＣＨ₂)_n−によって形成されたアルキレン残基は非置換またはハロゲン、−ＮＨ₂または−ＯＨによって互いに独立して単、二または三置換されているか；または−(Ｃ₃−Ｃ₆)−シクロアルキレンであり、ここにおいてシクロアルキレンは非置換またはハロゲン、−ＮＨ₂または−ＯＨによって互いに独立して単、二または三置換されており；
Ｒ¹は、水素原子、−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹³によって１〜３回置換されており；−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ⁰、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁵；フェニル、ナフチル、ビフェニル、アントリルまたはフルオレニルの群からのアリール、ここにおいてアリールはＲ⁸によって互いに独立して単、二または三置換されており、ここにおいてＲ⁸は上記定義された通りであり；上記定義されたような単環式または二環式４〜１５員ヘテロシクリル；−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキレン、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)₂−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)₂−Ｎ(Ｒ^4')−Ｒ^5'、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキルまたは−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−ｈｅｔであり、ここにおいてｈｅｔはアゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、１,４−ジアザパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、１,３−ジオキソレン、１,３−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１,４−オキサゼパン、１,２−オキサ−チエパン、１,２−オキサチオラン、１,２−オキサジン、１,３−オキサジン、１,４−オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、チアジアゾール、１,２−チアジン、１,３−チアジン、１,４−チアジン、１,３−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールの群から選ばれる残基であり、ここにおいてｈｅｔは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ^4'およびＲ^5'は、互いに独立して同一または異なり、水素原子または−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキルであり、
Ｒ²は、直接結合または−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキレンであるか、または
Ｒ¹およびＲ³は、それらが結合している原子と一緒になってアゾカン、アゾカン−２−オン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、[１,４]ジアゾカン、[１,２]ジアゾカン−３−オン、[１,３]ジアゾカン−２−オン、ジオキサジン、[１,４]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、１,２−オキサジン、１,３−オキサジン、１,４−オキサジン、オキソカン、オキソカン−２−オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピリダジン、ピリミジンまたは５,６,７,８−テトラヒドロ−１Ｈ−アゾシン−２−オンの群から選ばれる６〜８員環式残基を形成することができ、ここにおいて該環式基は非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
Ｒ¹−Ｎ−Ｒ²−Ｖは、アゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールの群から選ばれる４〜８員環式基を形成することができ、ここにおいて該環式基は非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ¹⁴は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−ＯＨ、＝Ｏ、−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルコキシ、−ＮＯ₂、−Ｃ(Ｏ)−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ₂、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、−(Ｃ₀−Ｃ₈)−アルキル−ＳＯ₂−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、−(Ｃ₀−Ｃ₈)−アルキル−ＳＯ₂−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキル、−(Ｃ₀−Ｃ₈)−アルキル−ＳＯ₂−Ｎ(Ｒ¹⁸)−Ｒ²¹、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ−[(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル]₂、−ＮＲ¹⁸−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ₂、−Ｓ−Ｒ¹⁸または−ＮＲ¹⁸−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−[(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル]₂であり、
ここにおいてＲ¹⁸およびＲ²¹は互いに独立して水素原子、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキルまたは−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキルであり、
Ｖは、
１) フェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリルまたはフルオレニルの群からの単環式または二環式６〜１４員アリールであり、ここにおいて該アリールはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２) アクリジニル、アザインドール（１Ｈ−ピロロピリジン）、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、１,４−ジアゼパン、４,５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１,３−ジオキソラニル、１,３−ジオキソレニル、６Ｈ−１,５,２−ジチアジニル、ジヒドロフロ[２,３−ｂ]−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１,２,３−オキサジアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、１,２,５−オキサジアゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、１,２−オキサ−チエパニル、１,２−オキサチオラニル、１,４−オキサゼパニル、１,２−オキサジニル、１,３−オキサジニル、１,４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１,２,５−チアジアジニル、１,２,３−チアジアゾリル、１,２,４−チアジアゾリル、１,２,５−チアジアゾリル、１,３,４−チアジアゾリル、チアントレニル、１,２−チアジニル、１,３−チアジニル、１,４−チアジニル、１,３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェニル、チオピラニル、１,２,３−トリアジニル、１,２,３−トリアゾリル、１,２,３−トリアゾリル、１,２,４−トリアゾリル、１,２,５−トリアゾリル、１,３,４−トリアゾリルおよびキサンテニルの群からのヘテロシクリル、
ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｇは、直接結合、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、 −(ＣＨ₂)_m−ＣＨ(ＯＨ)−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−、−(ＣＨ₂)_m−Ｏ−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)−ＳＯ₂−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)−Ｓ−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−、−(ＣＨ₂)_m−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−または−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ₂)_n−であり、
ｎおよびｍは、互いに独立して同一または異なり、整数０、１、２、３、４、５または６であり、
Ｍは、
１) 水素原子、
２) −(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹²、
４) −(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰、
５) −(Ｃ₆−Ｃ₁₄)−アリール、ここにおいてアリールは上記定義された通りであって、非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ₄−Ｃ₁₅)−ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルは上記定義された通りであって、非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
７) −(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、ここにおいて該シクロアルキルは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ³は、
１) 水素原子、
２) ハロゲン、
３) −(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４) −(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキル、
５) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁹、ここにおいてＲ¹⁹は
ａ) 水素原子、
ｂ) −(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｃ) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｄ) −ＣＦ₃、
ｅ) −ＣＨＦ₂
であり、
７) −ＮＯ₂、
８) −ＣＮ、
９) −ＳＯ_s−Ｒ¹¹、ここにおいてｓは１または２であり、
１０) −ＳＯ_t−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹²、ここにおいてｔは１または２であり、
１１) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｒ¹¹、
１２) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹¹、
１３) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹²、
１４) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹²、
１５) −ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、
１６) −Ｓ−Ｒ¹⁰、
１７) −(Ｃ₀−Ｃ₂)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₂−Ｃ₄)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、
１８) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ¹⁵,Ｒ¹⁶)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ¹⁷、
１９) −(Ｃ₀−Ｃ₂)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₂−Ｃ₄)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、
２０) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ¹⁵,Ｒ¹⁶)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁷、
２１) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−(Ｃ₆−Ｃ₁₄)−アリール、ここにおいてアリールはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２２) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−(Ｃ₄−Ｃ₁₅)−ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２３) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、ここにおいてシクロアルキルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２４) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−ｈｅｔ、ここにおいてｈｅｔは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２５) −(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキレン−ＣＨ₂−Ｏ−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキル、
２６) −ＳＯ_w−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹³、ここにおいてｗは１または２であり、
２７) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹³、
２８) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹³または
２９) 以下：
【化７】

からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、または
２つの−ＯＲ¹⁹残基が隣接した原子に結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって１,３−ジオキソール環または２,３−ジヒドロ−[１,４]ジオキシン環を形成することができ、これはＲ¹³によって１、２、３または４回置換されており、
Ｒ¹¹およびＲ¹²は、互いに独立して同一または異なり、
１) 水素原子、
２) −(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −(Ｃ₀−Ｃ₆)−アルキル−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、
４) −ＳＯ_t−Ｒ¹⁰、ここにおいてｔは１または２であり、
５) −(Ｃ₀−Ｃ₆)−アルキル−(Ｃ₆−Ｃ₁₄)−アリール、ここにおいてアルキルおよびアリールは互いに独立して非置換またはＲ¹³によって単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキル、
７) −Ｏ−Ｒ¹⁷、または
８) −(Ｃ₀−Ｃ₆)−アルキル−(Ｃ₄−Ｃ₁₅)−ヘテロシクリル、ここにおいてアルキルおよびヘテロシクリルは上記定義された通りであって、そして互いに独立して非置換またはＲ¹³によって単、二または三置換されているか、または
Ｒ¹¹およびＲ¹²は、それらが結合している窒素原子と一緒になってアゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、[１,４]オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールの群からの複素環式環を形成し、ここにおいて該複素環式環は非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ¹³は、ハロゲン、−ＮＯ₂、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ₃、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ¹⁰)−Ｒ²⁰、−Ｎ(Ｒ¹⁰)−Ｒ²⁰、−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｓｉ−(ＣＨ₃)₃、−Ｎ(Ｒ¹⁰)−Ｓ(Ｏ)_u−Ｒ¹⁰、ここにおいてｕは１または２であり、−Ｓ−Ｒ¹⁰、−ＳＯ_r−Ｒ¹⁰、ここにおいてｒは１または２であり、−Ｓ(Ｏ)_v−Ｎ(Ｒ¹⁰)−Ｒ²⁰、ここにおいてｖは１または２であり、−Ｃ(Ｏ)−Ｒ¹⁰、−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ₃、−(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ¹⁵,Ｒ¹⁶)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ¹⁷、−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルコキシ−フェニル、−(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ¹⁵,Ｒ¹⁶)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁷、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキル、−Ｏ−Ｒ¹⁵、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ¹⁰、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁰、または以下：
【化８】

からの残基であり、
Ｒ¹⁰およびＲ²⁰は、互いに独立して水素、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、−(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキル−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキルまたは−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ¹⁵およびＲ¹⁶は、互いに独立して水素、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、ここにおいてそれぞれの環は非置換またはＲ¹⁰によって１〜３回置換されており、そして
Ｒ¹⁷は、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−ア
ルキル−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキルであり、ここにおいて該シクロアルキル環は非置換または−ＯＨ、−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキルまたはＲ¹⁰によって１、２または３回置換されている、
請求項１または２に記載の式ＩおよびＩｂの化合物、その全ての立体異性体の形態、あらゆる比率におけるそれらの混合物、およびその生理学上許容しうる塩。
【請求項４】
式ＩおよびＩｂにおいて、
Ｒ⁰は、
１) フェニル、ナフチル、ビフェニル、アントリルまたはフルオレニルの群からの単環式または二環式６〜１４員アリール、ここにおいてアリールはＲ⁸によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２) ベンゾイミダゾリル、１,３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニルの群からのヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ⁸によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
３) アザベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、１,３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、クロマニル、シンノリニル、２−フリル、３−フリル；イミダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピリミジニル、ピロリル；２−ピロリル、３−ピロリル、キノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、２−チエニルまたは３−チエニルの群からのヘテロシクリル、
これはアクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、４,５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１,３−ジオキソラニル、１,３−ジオキソレニル、６Ｈ−１,５,２−ジチアジニル、ジヒドロフロ[２,３−ｂ]−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル(ベンゾイミダゾリル)、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１,２,３−オキサジアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、１,２,５−オキサジアゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、１,２−オキサ−チエパニル、１,２−オキサチオラニル、１,４−オキサゼパニル、１,２−オキサジニル、１,３−オキサジニル、１,４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１,２,５−チアジアジニル、１,２,３−チアジアゾリル、１,２,４−チアジアゾリル、１,２,５−チアジアゾリル、１,３,４−チアジアゾリル、チアントレニル、１,２−チアジニル、１,３−チアジニル、１,４−チアジニル、１,３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェニル、チオピラニル、１,２,３−トリアジニル、１,２,３−トリアゾリル、１,２,４−トリアゾリル、１,２,５−トリアゾリル、１,３,４−トリアゾリルおよびキサンテニルの群から選ばれるヘテロシクリルによってさらに置換されており、
ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ⁸によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ⁸は、
１. フッ素、塩素または臭素、
２. −ＮＯ₂、
３. −ＣＮ、
４. −Ｃ(Ｏ)−ＮＨ₂、
５. −ＯＨ、
６. −ＮＨ₂、
７. −ＯＣＦ₃
８. 単環式または二環式６〜１４員アリール、ここにおいてアリールは上記定義された通りであって、ハロゲンまたは−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキルによって互いに独立して単、二または三置換されており、
９. −(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、ＮＨ₂、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
１０. −Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、ＮＨ₂、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
１１. −ＳＯ₂ＣＨ₃、または
１２. −ＳＯ₂ＣＦ₃
であり、
但し、Ｒ⁰がアリールまたはヘテロシクリルであり、これらは上記定義されたとおりである場合、Ｒ⁸は少なくとも１つのハロゲン、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ₂または−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル残基であり、
部分構造Ｄは、フェニル、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシドピリジル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニルの群から選ばれる残基であり、そして非置換またはＲ³によって１、２、３または４回置換されており、
Ｑは、直接結合、−(Ｃ₀−Ｃ₂)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−、−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−、−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−、−ＳＯ₂−または−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキレンまたは−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₀−Ｃ₂)−アルキレンであり、
Ｒ¹は、水素原子、−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹³によって１〜３回置換されており；−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ⁰、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁵、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキレン、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)₂−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)₂−Ｎ(Ｒ^4')−Ｒ^5'、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキルまたは−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−ｈｅｔであり、ここにおいてｈｅｔはアゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、１,３−ジオキソレン、１,３−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１,２−オキサ−チエパン、１,２−オキサチオラン、１,４−オキサゼパン、１,２−オキサジン、１,３−オキサジン、１,４−オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、チアジアゾール、１,２−チアジン、１,３−チアジン、１,４−チアジン、１,３−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールの群から選ばれる残基であり、ここにおいてｈｅｔは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ^4'およびＲ^5'は、互いに独立して同一または異なり、水素原子または−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキルであり、
Ｒ²は、直接結合または−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキレンであるか、または
Ｒ¹−Ｎ−Ｒ²−Ｖは、アゼピン、アゼチジン、１,４−ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１,４−オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールの群から選ばれる４〜８員環式基を形成し、ここにおいて該環式基は非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ¹⁴は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−ＯＨ、＝Ｏ、−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルコキシ、−ＮＯ₂、−Ｃ(Ｏ)−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ₂、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、−(Ｃ₀−Ｃ₈)−アルキル−ＳＯ₂−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、−(Ｃ₀−Ｃ₈)−アルキル−ＳＯ₂−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキル、−(Ｃ₀−Ｃ₈)−アルキル−ＳＯ₂−Ｎ(Ｒ¹⁸)−Ｒ²¹、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ−[(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル]₂、−ＮＲ¹⁸−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ₂、−Ｓ−Ｒ¹⁸または−ＮＲ¹⁸−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−[(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル]₂であり、
ここにおいてＲ¹⁸およびＲ²¹は互いに独立して水素原子、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキルまたは−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキルであり、
Ｖは、
１) アザインドール（１Ｈ−ピロロピリジン）、アゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、１,３−ジオキソレン、１,３−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１,２−オキサ−チエパン、１,２−オキサチオラン、１,４−オキサゼパン、１,２−オキサジン、１,３−オキサジン、１,４−オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、チアジアゾール、１,２−チアジン、１,３−チアジン、１,４−チアジン、１,３−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールの群からのｈｅｔ残基であり、これは上記定義された通りであり、そしてここにおいてｈｅｔは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
２) フェニルであり、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｇは、直接結合、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、 −(ＣＨ₂)_m−ＣＨ(ＯＨ)−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−、−(ＣＨ₂)_m−Ｏ−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)−ＳＯ₂−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)−Ｓ−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−(ＣＨ₂)_n−、−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−、−(ＣＨ₂)_m−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−(ＣＨ₂)_n−または−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ₂)_n−であり、
ｎおよびｍは、互いに独立して同一または異なり、整数０、１、２、３、４、５または６であり、
Ｍは、
１) 水素原子、
２) −(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹²、
４) −(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰、
５) フェニルまたはナフチル、ここにおいてフェニルまたはナフチルは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルはアゼパン、アゼピン、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、オキサゾール、[１,４]−オキサゼパン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオフェン、チオモルホリン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールから誘導することができる基からの残基であり、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
７) −(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、ここにおいて該シクロアルキルは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ³は、
１) 水素原子、
２) ハロゲン、
３) −(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４) −(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキル、
５) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁹、ここにおいてＲ¹⁹は
ａ) 水素原子、
ｂ) −(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｃ) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｄ) −ＣＦ₃、または
ｅ) ＣＨＦ₂
であり、
７) −ＣＮ、
８) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−(Ｃ₄−Ｃ₁₅)−ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルは上記定義された通りであり、そして非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
９) −ＳＯ_s−Ｒ¹¹、ここにおいてｓは１または２であり、
１０) −ＳＯ_t−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹²、ここにおいてｔは１または２であり、
１１) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｒ¹¹、
１２) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹¹、
１３) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹²、
１４) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹²、
１５) −ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、
１６) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−ｈｅｔ、ここにおいてｈｅｔは上記定義された通りであり、そして非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
１７) −(Ｃ₀−Ｃ₂)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₂−Ｃ₄)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、
１８) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ¹⁵,Ｒ¹⁶)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ¹⁷、
１９) −(Ｃ₀−Ｃ₂)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₂−Ｃ₄)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、
２０) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ¹⁵,Ｒ¹⁶)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁷、
２１) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−(Ｃ₆−Ｃ₁₄)−アリール、ここにおいてアリールは上記定義された通りであって、Ｒ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２２) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、ここにおいてシクロアルキルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２３) −(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＦ₂−ＣＨ₂−Ｏ−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキル、
２４) −(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＦ₂−ＣＦ₂−ＣＨ₂−Ｏ−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキル、
２５) −(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキレン−ＣＨ₂−ＯＨ、
２６) −ＳＯ_w−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹³、ここにおいてｗは１または２であり、
２７) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹³、
２８) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹³、または
２９) 以下：
【化９】

からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
２つの−ＯＲ¹⁹残基が隣接した原子に結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって１,３−ジオキソール環または２,３−ジヒドロ−[１,４]ジオキシン環を形成することができ、これはＲ¹³によって１、２、３または４回置換されており、
Ｒ¹¹およびＲ¹²は、互いに独立して同一または異なり、そして
１) 水素原子、
２) −(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −(Ｃ₀−Ｃ₆)−アルキル−(Ｃ₆−Ｃ₁₄)−アリール、ここにおいてアリールは上記定義された通りであり、そしてここにおいてアルキルおよびアリールは互いに独立して非置換またはＲ¹³によって単、二または三置換されており、
４) −Ｏ−Ｒ¹⁷、または
５) −(Ｃ₀−Ｃ₆)−アルキル−(Ｃ₄−Ｃ₁₅)−ヘテロシクリル、ここにおいてアルキルおよびヘテロシクリルは上記定義された通りであり、そして互いに独立して非置換またはＲ¹³によって単、二または三置換されているか、または
Ｒ¹¹およびＲ¹²は、それらが結合している窒素原子と一緒になってアゼピン、アゼチジン、１,４−ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、[１,４]オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールの群から選ばれる環を形成することができ、これは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ¹³は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−ＮＯ₂、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ₃、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ¹⁰)−Ｒ²⁰、−Ｎ(Ｒ¹⁰)−Ｒ²⁰、−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｓｉ−(ＣＨ₃)₃、−Ｎ(Ｒ¹⁰)−Ｓ(Ｏ)₂−Ｒ¹⁰、−Ｓ−Ｒ¹⁰、−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、−Ｓ(Ｏ)₂−Ｎ(Ｒ¹⁰)−Ｒ²⁰、−Ｃ(Ｏ)−Ｒ¹⁰、−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ₃、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキル、−(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ¹⁵,Ｒ¹⁶)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ¹⁷、−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルコキシ−フェニル、−(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ¹⁵,Ｒ¹⁶)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁷、−Ｏ−Ｒ¹⁵、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ¹⁰、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁰、または以下：
【化１０】

からの残基であり、
Ｒ¹⁰およびＲ²⁰は、互いに独立して水素、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、−(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキル−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキルまたは−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ¹⁵およびＲ¹⁶は、互いに独立して水素、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキルであるか、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルの群からの環を形成し、ここにおいてそれぞれの環は非置換またはＲ¹⁰によって１〜３回置換されており、そして
Ｒ¹⁷は、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキルであり、ここにおいて該シクロアルキル環は非置換または−ＯＨ、−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキルまたはＲ¹⁰によって１、２または３回置換されている、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の式ＩおよびＩｂの化合物、その全ての立体異性体の形態、あらゆる比率におけるそれらの混合物、およびその生理学上許容しうる塩。
【請求項５】
式ＩおよびＩｂにおいて、
Ｒ⁰は、
１) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ⁸によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２) ベンゾイミダゾリル、１,３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニルの群からのヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ⁸によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
３) ピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルの群からのヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ⁸によって互いに独立して単、二または三置換されており、
そしてさらにピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルの群から選ばれる残基によって置換されており、ここにおいて該残基は非置換またはＲ⁸によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ⁸は、
１. Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ、
２. −Ｃ(Ｏ)−ＮＨ₂、
３. −(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４. −Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲンまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
但し、Ｒ⁰がアリールまたはヘテロシクリルであり、これらは上記定義されたとおりである場合、Ｒ⁸は少なくとも１つのハロゲン、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ₂または−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル残基であり、
部分構造Ｄは、フェニル、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニルの群から選ばれる残基であり、そして非置換またはＲ³によって１、２、３または４回置換されており、
Ｑは、直接結合、−Ｃ(Ｏ)−；−ＳＯ₂−または−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキレン、−(Ｃ₀−Ｃ₂)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−または−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₀−Ｃ₂)−アルキレンであり、
Ｒ¹は、水素原子、−(Ｃ₁−Ｃ₂)−アルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ⁰、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキレン、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁵、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)₂−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキルまたは−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)₂−Ｎ(Ｒ^4')−Ｒ^5'であり、
ここにおいてＲ^4'およびＲ^5'は、互いに独立して同一または異なり、水素原子または−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキルであり、
Ｒ²は、直接結合または−(Ｃ₁−Ｃ₂)−アルキレンであり、
Ｒ¹−Ｎ−Ｒ²−Ｖは、アゼチジン、アゼチジノン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾール、１,２,４−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、１,４−オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾールまたはチオモルホリンの群からの４〜７員環式基を形成することができ、ここにおいて該環式基は非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ¹⁴は、フッ素、塩素、−ＯＨ、＝Ｏ、−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ₂、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ−[(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル]₂、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ₂または−Ｎ(Ｒ¹⁸)−Ｒ²¹であり、
ここにおいてＲ¹⁸およびＲ²¹は互いに独立して水素原子、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキルまたは−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキルであり、
Ｖは、
１. アザインドール(１Ｈ−ピロロピリジン)、アジリジン、アジリン、アゼチジン、アゼチジノン、１,４−ジアゼパン、ピロール、ピロリジン、ピリドニル、イミダゾール、ピラゾール、１,２,３−トリアゾール、１,２,４−トリアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５-トリアジン、テトラジン、テトラゾール、アゼピン、ジアジリン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、ピリダジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジノン、ケトピペラジン、フラン、ピラン、ジオキソール、１,４−オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、２−イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、モルホリン、オキシラン、オキサジリジン、１,３−ジオキソレン、１,３−ジオキソラン、１,２−オキサジン、１,３−オキサジン、１,４−オキサジン、オキサジリジン、チオフェン、チオピラン、チエタン、チアゾール、イソチアゾール、イソチアゾリン、イソチアゾリジン、１,２−オキサチオラン、チオジアゾール、チオピラン、１,２−チアジン、１,３−チアゾール、１,３−チアジン、１,４−チアジン、チアジアジンまたはチオモルホリンから誘導される化合物を含む群からの環式残基、
ここにおいて該環式残基は非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
２. フェニルであり、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｇは、直接結合、−(ＣＨ₂)_m−または−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−であり、
ｍは、整数０、１、２、３または４であり、
Ｍは、
１. 水素原子、
２. ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルはアゼパン、アゼピン、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、オキサゾール、[１,４]−オキサゼパン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオモルホリン、チオフェン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールから誘導することができる基からの残基であり、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３. −(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
４. (Ｃ₃−Ｃ₆)−シクロアルキル、または
５. −Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹²
であり、
Ｒ³は、
１) 水素原子、
２) ハロゲン、
３) −(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４) −(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキル、
５) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁹、ここにおいてＲ¹⁹は
ａ) 水素原子、
ｂ) −(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｃ) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｄ) −ＣＦ₃、または
ｅ) ＣＨＦ₂
であり、
７) −ＣＮ、
８) −ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、
９) −ＳＯ_s−Ｒ¹¹、ここにおいてｓは１または２であり、
１０) −ＳＯ_t−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹²、ここにおいてｔは１または２であり、
１１) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｒ¹¹、
１２) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹¹、
１３) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹²、
１４) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹²、
１５) −(Ｃ₀−Ｃ₂)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₂−Ｃ₄)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、
１６) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ¹⁵,Ｒ¹⁶)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ¹⁷、
１７) −(Ｃ₀−Ｃ₂)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₂−Ｃ₄)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、
１８) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ¹⁵,Ｒ¹⁶)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁷、
２０) −(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＦ₂−ＣＨ₂−Ｏ−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキル、
２１) −(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＦ₂−ＣＦ₂−ＣＨ₂−Ｏ−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキル、
２２) −(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキレン−ＣＨ₂−ＯＨ、
２３) −ＳＯ_w−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹³、ここにおいてｗは１または２であり、
２４) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹³、
２５) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹³、または
２６) 以下：
【化１１】

からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
２つの−ＯＲ¹⁹残基が隣接した原子に結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって１,３−ジオキソール環または２,３−ジヒドロ−[１,４]ジオキシン環を形成することができ、これはＲ¹³によって１、２、３または４回置換されており、
Ｒ¹¹およびＲ¹²は、それらが結合している窒素原子と一緒になってアゼピン、アゼチジン、１,４−ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、[１,４]オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールの群から選ばれる環を形成することができ、ここにおいて該環は非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ¹³は、フッ素、塩素、−ＮＯ₂、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ₃、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ¹⁰)−Ｒ²⁰、−Ｎ(Ｒ¹⁰)−Ｒ²⁰、−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｓｉ−(ＣＨ₃)₃、−Ｎ(Ｒ¹⁰)−Ｓ(Ｏ)₂−Ｒ¹⁰、−Ｓ−Ｒ¹⁰、−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、−Ｓ(Ｏ)₂−Ｎ(Ｒ¹⁰)−Ｒ²⁰、−Ｃ(Ｏ)−Ｒ¹⁰、−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ₃、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキル、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ¹⁰、−(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ¹⁵,Ｒ¹⁶)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ¹⁷、−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルコキシ−フェニル、−(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ¹⁵,Ｒ¹⁶)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁷、−Ｏ−Ｒ¹⁵、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁰、または以下：
【化１２】

からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
Ｒ¹⁰およびＲ²⁰は、互いに独立して水素、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、−(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキル−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキルまたは−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ¹⁵およびＲ¹⁶は、互いに独立して水素、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキルであるか、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルの群からの環を形成し、ここにおいてそれぞれの環は非置換またはＲ¹⁰によって１〜３回置換されており、そして
Ｒ¹⁷は、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキルであり、ここにおいて該シクロアルキル環は非置換または−ＯＨ、−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキルまたはＲ¹⁰によって１、２または３回置換されている、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の式ＩおよびＩｂの化合物、その全ての立体異性体の形態、あらゆる比率におけるそれらの混合物、およびその生理学上許容しうる塩。
【請求項６】
式ＩおよびＩｂにおいて、
Ｒ⁰は、
１) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ⁸によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２) インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、１,３−ベンゾジオキソリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、クロマニル、イソクロマニル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリジル、プリニルおよびプテリジニルの群から選ばれるヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ⁸によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) ピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルの群からのヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ⁸によって互いに独立して単、二または三置換されており、
そしてさらにピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルの群から選ばれる残基によって置換されており、ここにおいて該残基は非置換またはＲ⁸によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ⁸は、
１. Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ、
２. −Ｃ(Ｏ)−ＮＨ₂、
３. −(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４. −Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲンまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
但し、Ｒ⁰がアリールまたはヘテロシクリルであり、これらは上記定義されたとおりである場合、Ｒ⁸は少なくとも１つのハロゲン、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ₂または−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル残基であり、
部分構造Ｄは、フェニル、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニルの群から選ばれる残基であり、そして非置換またはＲ³によって１、２、３または４回置換されており、
Ｑは、直接結合、−Ｃ(Ｏ)−；−ＳＯ₂−、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−メチレン、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキレンまたは−(Ｃ₀−Ｃ₂)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ¹⁰−であり、
Ｒ¹は、水素原子または−(Ｃ₁−Ｃ₂)−アルキルであり、
Ｒ²は、直接結合または−(Ｃ₁−Ｃ₂)−アルキレンであり、または
Ｒ¹−Ｎ−Ｒ²−Ｖは、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾール、１,２,４−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾールまたはチオモルホリンの群からの４〜７員環式基を形成することができ、ここにおいて該環式基は非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ¹⁴は、フッ素、塩素、−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキルまたは−ＮＨ₂であり、
Ｖは、
１. アザインドリル(１Ｈ−ピロロピリジル)、アゼチジン、アゼピン、アジリジン、アジリン、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、ジアジリン、１,３−ジオキソラン、ジオキサゾール、フラン、イミダゾール、イソキノリン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、２−イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、ケトピペラジン、モルホリン、１,２−オキサジン、１,３−オキサジン、１,４−オキサジン、オキサゾール、１,２−オキサチオラン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピペラジン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、キナゾリン、キノリン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、１,２−チアジン、１,３−チアジン、１,４−チアジン、１,３−チアゾール、チエタン、チオモルホリン、チオフェン、チオピラン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールから誘導される化合物を含む群からの環式残基、
ここにおいて該環式残基は非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
２. フェニルであり、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
Ｇは、直接結合、−(ＣＨ₂)_m−または−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−であり、
ｍは、整数０、１、２、３または４であり、
Ｍは、
１. 水素原子、
２. ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルは１,４−ジアゼパン、ケトモルホリン、チオフェン、ピリダゾン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、ピリドニル、イミダゾール、ピリダジン、ピラジン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾール、１,２,４−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、テトラヒドロピラン、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニル、チアジアゾールまたはチオモルホリンから誘導することができる基からの残基であり、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３. −(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
４. (Ｃ₃−Ｃ₆)−シクロアルキルであり、
Ｒ³は、
１) 水素原子、
２) ハロゲン、
３) −(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４) −(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキル、
５) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁹、ここにおいてＲ¹⁹は
ａ) 水素原子、
ｂ) −(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
ｃ) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｄ) −ＣＦ₃、または
ｅ) −ＣＨＦ₂
であり、
７) −ＣＮ、
８) −ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、
９) −ＳＯ_s−Ｒ¹¹、ここにおいてｓは１または２であり、
１０) −ＳＯ_t−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹²、ここにおいてｔは１または２であり、
１１) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｒ¹¹、
１２) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹¹、
１３) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹²、
１４) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹²、
１５) −(Ｃ₀−Ｃ₂)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₂−Ｃ₄)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、
１６) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ¹⁵,Ｒ¹⁶)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ¹⁷、
１７) −(Ｃ₀−Ｃ₂)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₂−Ｃ₄)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、
１８) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ¹⁵,Ｒ¹⁶)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁷、
１９) −(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＦ₂−ＣＨ₂−Ｏ−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキル、
２０) −(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＦ₂−ＣＦ₂−ＣＨ₂−Ｏ−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキル、
２１) −(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキレン−ＣＨ₂−ＯＨ、
２２) −ＳＯ_w−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹³、ここにおいてｗは１または２であり、
２３) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹³、
２４) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹³または
２５) 以下：
【化１３】

からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
Ｒ¹¹およびＲ¹²は、互いに独立して同一または異なり、そして
１) 水素原子、
２) −(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −(Ｃ₀−Ｃ₆)−アルキル−(Ｃ₃−Ｃ₆)−シクロアルキル、
４) −Ｏ−Ｒ¹⁷、または
５) −(Ｃ₀−Ｃ₆)−アルキル−(Ｃ₄−Ｃ₁₅)−ヘテロシクリル、ここにおいてアルキルおよびヘテロシクリルは互いに独立して非置換またはＲ¹³によって単、二または三置換されており、そしてここにおいてヘテロシクリルはアゼチジン、シクロプロピル、シクロブチル、４,５−ジヒドロ−オキサゾール、イミダゾリジン、モルホリン、(１,４)−オキサゼパン、オキサゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、テトラヒドロチオフェン、チアゾリジンまたはチオモルホリンの群から選ばれるか、または
Ｒ¹¹およびＲ¹²は、それらが結合している窒素原子と一緒になって複素環式環を形成し、これはアゼチジン、シクロプロピル、シクロブチル、４,５−ジヒドロ−オキサゾール、イミダゾリジン、モルホリン、(１,４)−オキサゼパン、オキサゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、テトラヒドロチオフェン、チアゾリジンまたはチオモルホリンの群から選ばれ、
Ｒ¹³は、フッ素、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ₃、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ¹⁰)−Ｒ²⁰、−Ｎ(Ｒ¹⁰)−Ｒ²⁰、−(Ｃ₃−Ｃ₆)−シクロアルキル、−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｓｉ−(ＣＨ₃)₃、−Ｓ−Ｒ¹⁰、−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキル、または以下：
【化１４】

からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
Ｒ¹⁰およびＲ²⁰は、互いに独立して水素、−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキルまたは−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ¹⁵およびＲ¹⁶は、互いに独立して水素、−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキルであるか、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルの群からの環を形成し、ここにおいてそれぞれの環は非置換またはＲ¹⁰によって１〜３回置換されており、そして
Ｒ¹⁷は、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキルであり、ここにおいて該シクロアルキル環は非置換または−ＯＨ、−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキルまたはＲ¹⁰によって１、２または３回置換されている、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の式ＩおよびＩｂの化合物、その全ての立体異性体の形態、あらゆる比率におけるそれらの混合物、およびその生理学上許容しうる塩。
【請求項７】
式ＩおよびＩｂにおいて、
Ｒ⁰は、
１) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ⁸によって互いに独立して単置換または二置換されており、
２) ピリジル、ここにおいてピリジルは非置換またはＲ⁸によって互いに独立して単置換または二置換されており、または
３) チエニル、チアジアゾリル、イソオキサゾリルおよびチアゾリルの群からのヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは、チエニル、２−チエニルおよび３−チエニルの群から選ばれる残基によって置換されており、ここにおいて該残基は非置換またはＲ⁸によって互いに独立して単置換または二置換されており、
Ｒ⁸は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ₃、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ₂または−Ｏ−ＣＦ₃であり、
部分構造Ｄは、フェニル、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピロリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピリダジニルまたはピラジニルの群から選ばれる残基であり、そして非置換またはＲ³によって１、２、３または４回置換されており、
Ｑは、直接結合、−Ｃ(Ｏ)−；−ＳＯ₂−、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−メチレン、−ＣＨ₂−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−、メチレンまたはエチレンであり、
Ｒ¹は、水素原子であり、
Ｒ²は、直接結合またはメチレンであり、
Ｒ¹−Ｎ−Ｒ²−Ｖは、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンおよびピペラジンの群からの４〜８員環式基を形成することができ、
Ｒ¹⁴は、フッ素、塩素、メチル、エチル、＝Ｏ、−ＳＯ₂−ＣＨ₃または−ＮＨ₂であり、
Ｖは、
１. アザインドリル(１Ｈ−ピロロピリジル)、アゼチジン、１,４−ジアゼパン、イソオキサゾール、イソキノリン、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピリダジン、ピリミジン、ピロリジン、キナゾリン、キノリンまたはテトラヒドロピランから誘導される化合物を含む群からの残基、
ここにおいて該環式残基は非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単置換または二置換されており、または
２. フェニルであり、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単置換または二置換されており、
Ｇは、直接結合、−(ＣＨ₂)_m−、−Ｃ(Ｏ)−または−(ＣＨ₂)_m−ＮＲ¹⁰−であり、
ｍは、整数０、１または２であり、
Ｍは、水素原子、(Ｃ₂−Ｃ₄)−アルキル、アゼパニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリル、ケトモルホリニル、モルホリニル、[１,４]オキサゼパニル、ピペリジニル、フェニル、ピペリドニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジル、ピロリジニル、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニルまたはテトラヒドロピラニルであり、ここにおいて該残基は非置換またはＲ¹⁴によって互いに独立して単置換または二置換されており、
Ｒ³は、
１) 水素原子、
２) フッ素、塩素、
３) −(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４) −(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキル、
５) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、
二または三置換されており、
６) −(Ｃ₀−Ｃ₂)−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁹、ここにおいてＲ¹⁹は
ａ) 水素原子、
ｂ) −(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
ｃ) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｄ) −ＣＦ₃、または
ｅ) −ＣＨＦ₂
であり、
７) −ＣＮ、
８) −ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、
９) −ＳＯ_s−Ｒ¹¹、ここにおいてｓは１または２であり、
１０) −ＳＯ_t−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹²、ここにおいてｔは１または２であり、
１１) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｒ¹¹、
１２) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹¹、
１３) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹²、
１４) −(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹²、
１５) −(Ｃ₀−Ｃ₂)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₂−Ｃ₄)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、
１６) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ¹⁵,Ｒ¹⁶)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ¹⁷、
１７) −(Ｃ₀−Ｃ₂)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₂−Ｃ₄)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、
１８) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ¹⁵,Ｒ¹⁶)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁷、
１９)−(Ｃ₀−Ｃ₄)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ¹¹)−Ｒ¹³、または
２０) 以下：
【化１５】

からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
Ｒ¹¹およびＲ¹²は、互いに独立して同一または異なり、そして
１) 水素原子、
２) −(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ¹³によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −(Ｃ₀−Ｃ₆)−アルキル−(Ｃ₃−Ｃ₆)−シクロアルキル、
４) −Ｏ−Ｒ¹⁷、または
５) −(Ｃ₀−Ｃ₆)−アルキル−ヘテロシクリル、ここにおいてアルキルおよびヘテロシクリルは互いに独立して非置換またはＲ¹³によって単、二または三置換されており、そしてここにおいてヘテロシクリルはアゼチジン、イミダゾリジン、モルホリン、４,５−ジヒドロ−[１,２,４]オキサジアゾール、−[１,３]ジオキソール、 (１,４)−オキサゼパンまたはピロリジンの群から選ばれるか、または
Ｒ¹¹およびＲ¹²は、それらが結合している窒素原子と一緒になって環を形成することができ、これはアゼチジン、イミダゾリジン、モルホリン、(１,４)−オキサゼパン、ピペラジン、ピペリジン、ピロリジンまたはチオモルホリンの群から選ばれ、
Ｒ¹³は、フッ素、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ₃、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ¹⁰)−Ｒ²⁰、−Ｎ(Ｒ¹⁰)−Ｒ²⁰、−(Ｃ₃−Ｃ₆)−シクロアルキル、−(Ｃ₀−Ｃ₃)−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｓｉ−(ＣＨ₃)₃、−Ｓ−Ｒ¹⁰、−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、−ＳＯ₂−ＮＨ、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₃)−アルキル、または以下：
【化１６】

からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
Ｒ¹⁰およびＲ²⁰は、互いに独立して水素、−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキルまたは−(Ｃ₁−Ｃ₃)−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ¹⁵およびＲ¹⁶は、互いに独立して水素、−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキルであるか、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルの群からの環を形成し、ここにおいてそれぞれの環は非置換またはＲ¹⁰によって１〜３回置換されており、そして
Ｒ¹⁷は、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキル−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキルであり、ここにおいて該シクロアルキル環は非置換または−ＯＨ、−Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキルまたはＲ¹⁰によって１、２または３回置換されている、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の式ＩおよびＩｂの化合物、その全ての立体異性体の形態、あらゆる比率におけるそれらの混合物、およびその生理学上許容しうる塩。
【請求項８】
式Ｉの化合物は、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸メチルエステル、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−７−カルボン酸メチルエステル、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボン酸、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−７−カルボン酸、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸、
インダゾール−１,３−ジカルボン酸１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イル)−アミド]３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボン酸１−エトキシカルボニルオキシ−エチルエステル、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−４−シアノ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−４−(５−オキソ−４,５−ジヒドロ−[１,２,４]オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
５−(アゼチジン−１−カルボニル)−１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３,５−ジカルボン酸３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４
−イル)−アミド]５−[(２−メタンスルホニル−エチル)−アミド]、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３,５−ジカルボン酸３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]５−[(２−スルファモイル−エチル)−アミド]、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３,５−ジカルボン酸３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]５−[(２−モルホリン−４−イル−エチル)−アミド]、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３,５−ジカルボン酸３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]５−トリメチルシラニルメチルアミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３,５−ジカルボン酸５−[ビス−(２−ヒドロキシエチル)−アミド]３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３,５−ジカルボン酸５−[(２−ヒドロキシエチル)−メチル−アミド]３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]、
｛[１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボニル]−アミノ｝−酢酸エチルエステル、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３,５−ジカルボン酸５−[(２,２−ジフルオロ−エチル)−アミド]３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３,５−ジカルボン酸５−カルバモイルメチル−アミド３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３,５−ジカルボン酸５−[(２−ヒドロキシエチル)−アミド]３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３,５−ジカルボン酸３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]５−｛[２−(２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−エチル]−アミド｝、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３,５−ジカルボン酸５−[(２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−１−メチル−エチル)−アミド]３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]、
｛[１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボニル]−アミノ｝−酢酸、
１−[１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボニル]−(２Ｓ)−アゼチジン−２−カルボン酸、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３,５−ジカルボン酸３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]５−[(２,２,２−トリフルオロ−エチル)−アミド]、
｛[１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボニル]−メチル−アミノ｝−酢酸、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボン酸２−ヒドロキシ−エチルエステル、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−５−([１,４]オキサゼパン−４−カルボニル)−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−５−(３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル)−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３,５−ジカルボン酸３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]５−(メトキシ−アミド)、
１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸[４−(ピペリジン−１−カルボニル)−フェニル]−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸[４−(ピロリジン−１−カルボニル)−フェニル]−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸[４−(モルホリン−４−カルボニル)−フェニル]−アミド、
１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸[４−(モルホリン−４−カルボニル)−フェニル]−アミド、
１−(１−｛１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボニル｝−ピペリジン−４−イル)−ピロリジン−２−オン、
Ｎ−(５−クロロ−ピリジン−２−イル)−２−｛３−[４−(２−オキソ−ピロリジン−１−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−インダゾール−１−イル｝−アセトアミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸[４−(２−オキソ−ピロリジン−１−イル)−フェニル]−アミド、
１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸[４−(２−オキソ−ピロリジン−１−イル)−フェニル]−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸(２'−メタンスルホニル−ビフェニル−４−イル)−アミド、
１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸(２'−メタンスルホニル−ビフェニル−４−イル)−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸[４−(４−メチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジン−３−イル)−フェニル]−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸(４−モルホリン−４−イル−フェニル)−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸[４−(１Ｈ−イミダゾール−４−イル)−フェニル]−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸(４−ピペリジン−１−イル−フェニル)−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−[４−(３−オキソ−モルホリン−４−イル)−フェニルカルバモイル]−１Ｈ−インダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボン酸、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボン酸５−メチル−２−オキソ−[１,３]ジオキソール−４−イルメチルエステル、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−５−(シアナミド−１−カルボニル)−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
１−[１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボニル]−アゼチジン−３−カルボン酸、
１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸[４−(３−オキソ−モルホリン−４−イル)−フェニル]−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸[４−(４−オキソ−４Ｈ−ピリジン−１−イル)−フェニル]−アミド、
１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸[４−(４−オキソ−４Ｈ−ピリジン−１−イル)−フェニル]−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、
１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボン酸２−ヒドロキシエチルエステルまたは
１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−５−([１,４]オキサゼパン−４−カルボニル)−１Ｈ−インダゾール−３− カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド
である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式ＩおよびＩｂの化合物。
【請求項９】
式７の化合物を式ＨＲ^8'の化合物と縮合させて式８の化合物を得、そして式８の化合物を式Ｉの化合物に場合により転化することを含む請求項１〜８のいずれか１項に記載された式の化合物の製造方法。
【化１７】

ここにおいて残基Ｒ^8'は、請求項１〜８に記載された−Ｎ(Ｒ¹)−Ｒ²−Ｖ−Ｇ−Ｍの意味を有するが、ここでＲ^8'において官能基は、−Ｎ(Ｒ¹)−Ｒ²−Ｖ−Ｇ−Ｍ中に存在する最終的な官能基に後で変換される基の形態で存在することもでき、そしてここで残基Ｒ¹³⁶は基−Ｑ−Ｒ^oを表すかまたは基−Ｑ−Ｒ^oに後で変換される基を表すことができ、そしてここで基−Ｃ(Ｏ)−Ｒ¹³⁵はカルボン酸基またはその誘導体であることができ、そしてここで式７および８中の基Ｒ³は請求項１〜８に定義された式Ｉ中のＲ³の対応する定義を有するか、またはそれらの中の官能基は保護された形態または前駆体基の形態で存在することもできる。
【請求項１０】
式９の化合物を式ＨＲ^8'の化合物と縮合させて式１０の化合物を得、そして式１０の化合物を式Ｉｂの化合物に場合により転化することを含む請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉｂの化合物の製造方法。
【化１８】

ここにおいて残基Ｒ^8'は、請求項１〜８に記載された−Ｎ(Ｒ¹)−Ｒ²−Ｖ−Ｇ−Ｍの意味を有するが、ここでＲ^8'において官能基は、−Ｎ(Ｒ¹)−Ｒ²−Ｖ−Ｇ−Ｍ中に存在する最終的な官能基に後で変換される基の形態で存在することもでき、そしてここで残基Ｒ¹³⁶は基−Ｑ−Ｒ^oを表すかまたは基−Ｑ−Ｒ^oに後で変換される基を表すことができ、そしてここで基−Ｃ(Ｏ)−Ｒ¹³⁵はカルボン酸基またはその誘導体であることができ、そしてここで式９および１０中の基Ｒ³は請求項１〜８に定義された式Ｉｂ中のＲ³の対応する定義を有するか、またはそれらの中の官能基は保護された形態または前駆体基の形態で存在することもできる。
【請求項１１】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの式Ｉの化合物、その全ての立体異性体形態、あらゆる比率におけるそれらの混合物および／またはその生理学上許容しうる塩、並びに医薬上許容しうる担体を含んでなる医薬製剤。
【請求項１２】
第Ｘａ因子および／または第VIIａ因子を阻害するかまたは血液凝固もしくはフィブリン溶解に影響を与える医薬を製造するための、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、その全ての立体異性体の形態、あらゆる比率におけるそれらの混合物および／またはそれらの生理学上許容しうる塩の使用。
【請求項１３】
異常な血栓形成、急性心筋梗塞、心臓血管障害、不安定狭心症、血栓塞栓症、血栓溶解療法または経皮的経管的冠動脈形成術(ＰＴＣＡ)と関係する急性の血管閉鎖、一過性脳虚血発作、卒中、間欠跛行、冠状動脈または末梢動脈のバイパス移植術、血管内腔狭窄、冠状動脈または静脈血管形成術後の再狭窄、長期的な血液透析患者における血管路開通性の維持、腹部、膝部または股関節部手術後に下肢静脈に生じる病理学的血栓形成、肺血栓塞栓症の危険または敗血症性ショックの際に血管系中に生じる播種性全身性脈管内凝固障害、ウイルス性感染症または癌、または炎症性反応の低下、フィブリン溶解、または冠状動脈性心疾患の治療、心筋梗塞、狭心症、血管再狭窄、例えばＰＴＣＡのような血管形成術後の再狭窄、成人呼吸窮迫症候群、多臓器不全および播種性血管内凝固障害、手術後に生じうる深静脈または近位静脈血栓症のための請求項１２に記載の使用。

【公表番号】特表２００６−５２８９４２（Ｐ２００６−５２８９４２Ａ）
【公表日】平成１８年１２月２８日（２００６．１２．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２９７４２（Ｐ２００６−５２９７４２）
【出願日】平成１６年５月５日（２００４．５．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／００４７５３
【国際公開番号】ＷＯ２００４／１０１５５６
【国際公開日】平成１６年１１月２５日（２００４．１１．２５）
【出願人】（３９７０５６６９５）サノフィ−アベンティス・ドイチュラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング (456)
【Ｆターム（参考）】