ＶＬＡ‐４と結合する化合物を開示する。これらの化合物のあるものは白血球粘着も抑制し、詳しくは、ＶＬＡ‐４によって媒介される白血球粘着を抑制する。そのような化合物は、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、エイズ痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、リウマチ性関節炎、組織移植、腫瘍転移および心筋虚血などの哺乳類、例えばヒト患者の炎症性疾患の治療において有用である。本化合物は、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療のためにも投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^８、Ｘ、ｍ及びｎは、本明細書及び請求項に定義のとおりである］で示される新規な置換チオフェン誘導体ならびにそれらの生理学的に許容される塩及びエステルに関するものである。これらの化合物はＨＭ７４Ａアゴニストであり、医薬として使用できる。
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一定の式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が明細書中に示される意味を有する化合物並びにそれらの塩は、新規の効果的なＨＤＡＣインヒビターである。 （もっと読む）

本発明は、骨粗鬆症、歯周病、骨折、脆弱性、サルコペニアのような症状を治療するためにアンドロゲン受容体をモジュレートするための置換されたＮ−（４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリル−２−イル）ブタンアミド誘導体に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害の治療において有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、そのような化合物および組成物を用いる方法、ならびに式（Ｉ）の範囲に含まれる化合物の製造方法も開示されている。 （もっと読む）

ここに記載されているのは、ジアリールアミン構造特性を有する化合物である。また、そのような化合物の製造方法、ｃ−ｋｉｔ受容体の活性調節のためのそのような化合物の使用方法、ならびにそのような化合物を含む医薬組成物および薬剤も記載する。またここに記載されているのは、そのような化合物の製造方法、ｃ−ｋｉｔ受容体の活性と関連する疾患または状態の病状および／または症状を処置および／または予防および／または阻止および／または軽減するための医薬組成物および薬剤である。 （もっと読む）

【課題】特定の感染性疾患に罹患している患者を処置する方法を提供する。
【解決手段】特定のアシルチオ尿素誘導体は、強力な抗ウイルス活性を有する。該化合物は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである。また、１種以上の該化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することにより、このような患者を処置することが出来る。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


で示される２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−３，５−ジヒドロ−フェニルイミダゾール−４−オンを提供する。また、本発明は、β−セクレターゼ（ＢＡＣＥ）を阻害するため、およびβ−アミロイド沈着および神経原線維変化を治療するためのその使用を提供する。
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本願は、新規２−アミノエトキシ酢酸誘導体、それらの製造方法、疾患（特に血栓塞栓性障害）の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)サブタイプδ(PPARδ)が介在する疾患を治療するのに有用な式(I)[式中、Rは、カルボン酸又はその誘導体であり；R¹は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロ又はトリハロメチルであり；R²は、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルであり；R³は、H又はFであり；及び、Lは、Rとカルボニル基(A)を連結する2〜8個の原子からなる鎖を含んでいる連結基である]で表される化合物及びその製薬上許容される誘導体について開示する。従って、本発明の化合物は、代謝症候群、肥満症、II型糖尿病、脂質異常症、創傷治癒、炎症、神経変性疾患及び多発性硬化症の治療において有用である。
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【課題】関節炎および滑膜に関係する他の疾患の病原を阻害する能力を有する化合物によって慢性炎症性症状を治療することが依然として必要とされており、本発明は、慢性炎症性疾患症状の治療薬の製造におけるアンギオテンシンIIレセプター拮抗薬の使用に関する。
【解決手段】アンギオテンシンIIレセプター拮抗薬を含む、滑膜に存在するアンギオテンシンIIレセプターへのアンギオテンシンIIの結合を阻害するための医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


（式中、各記号は明細書記載の通りである）の化合物の製造方法。また、ジペプチジルペプチダーゼを阻害するために用いられうる化合物の製造方法。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎感染症を治療するか又は予防することに使用の医薬品の製造における、式（Ｉ）のベンゾジアゼピン、又はその医薬的に許容される塩の使用［式中：−Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、アリール、又はヘテロアリールを表し；−Ｒ^２は、水素又はＣ_１−６アルキルを表し；−それぞれのＲ^３は、同じであるか又は異なり、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、アミノ、モノ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ、ジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ、ニトロ、シアノ、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ’、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、又は−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ’Ｒ”を表し、ここでそれぞれのＲ’及びＲ”は、同じであるか又は異なり、水素又はＣ_１−６アルキルを表し；−ｎは、０〜３であり；−Ｒ^４は、水素又はＣ_１−６アルキルを表し；−Ｒ^５は、Ｃ_１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール−（Ｃ_１−６アルキル）−、ヘテロアリール−（Ｃ_１−６アルキル）−、カルボシクリル−（Ｃ_１−６アルキル）−、ヘテロシクリル−（Ｃ_１−６アルキル）−、アリール−（Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル）−、ヘテロアリール−（Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル）−、カルボシクリル−（Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル）−、ヘテロシクリル−（Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル）−、アリール−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、カルボシクリル−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、ヘテロシクリル−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、又は−ＸＲ^６を表し；−Ｘは、−ＣＯ−、−Ｓ（Ｏ）−、又は−Ｓ（Ｏ）_２−を表し；そして−Ｒ^６は、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール−（Ｃ_１−６アルキル）−、ヘテロアリール−（Ｃ_１−６アルキル）−、カルボシクリル−（Ｃ_１−６アルキル）−、ヘテロシクリル−（Ｃ_１−６アルキル）−、アリール−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｏ−、ヘテロアリール−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｏ−、カルボシクリル−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｏ−、ヘテロシクリル−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｏ−、又は−ＮＲ’Ｒ”を表し、ここでそれぞれのＲ’及びＲ”は、同じであるか又は異なり、水素、Ｃ_１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリール−（Ｃ_１−６アルキル）−、ヘテロアリール−（Ｃ_１−６アルキル）−、カルボシクリル−（Ｃ_１−６アルキル）−、又はヘテロシクリル−（Ｃ_１−６アルキル）−を表す］。
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式Ｉの化合物、ならびに医薬的に許容される塩および溶媒和物を用いて、アテローム性動脈硬化症および関連する状態を治療する方法が開示される。これらの化合物は、脂質異常症の治療、特に血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬおよびトリグリセリドの低下、ならびにＨＤＬ値の上昇に有用である。

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【課題】強力なＦＸａ阻害作用を有し、経口投与で速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】
一般式（１）
＠


［式中、Ｒ¹およびＲ²は水素原子などを、Ｑ¹は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ²は単結合などを、Ｑ³は下記の基
＠


（基中、Ｑ⁵は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ⁰及びＴ¹はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

１，２−ジアリールイミダゾール−４−カルボキサミド類の塩類およびそれらの化合物を製造するための方法、肥満、精神医学的疾患および神経医学的疾患の治療におけるそれらの使用、それらの治療的使用方法ならびにそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

式（Ｉ）のビフェニル誘導体である化合物、又は医薬的に受容可能なその塩であって、
式中：Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基であるか、または−Ａ_１、−Ｌ_１−Ａ_１、−Ａ_１−Ａ_１’、−Ｌ_１−Ａ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｌ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｙ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１’、−Ｌ_１−Ａ_１−Ｙ_１−Ａ_１’、−Ｌ_１−Ａ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１’、−Ｌ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１、−Ｌ_１−Ｙ_１−Ａ_１、−Ｌ_１−Ｙ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１、−Ｌ_１−Ｈｅｔ_１−Ｙ_１−Ａ_１、−Ｌ_１−Ｙ_１−Ｈｅｔ_１−Ｌ_１’、−Ａ_１−Ｙ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｈｅｔ_１−Ｙ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｈｅｔ_１−Ｌ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｌ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１’又は−Ｌ_１−Ｈｅｔ_１−Ｌ_１’部分であり；Ａ及びＢは、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ直接結合であるか、または−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−、−ＮＲ’−ＣＯ_２−、−ＣＯ−，−ＮＲ’−ＣＯ−ＮＲ’’−、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−ＮＲ’−、−ＳＯ_２−、−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−（Ｃ_１−Ｃ_２アルキレン）−ＮＲ’−又は−（Ｃ_１−Ｃ_２ヒドロキシアルキレン）−ＮＲ’−部分を表し、ここにおいて、Ｒ’及びＲ’’は、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキルを表し；Ｒ_２及びＲ_３は、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれＣ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ又はハロゲンを表し；ｎ及びｍは、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ０又は１を表し；Ｒ_４は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基であるか、または、−Ａ_４、−Ｌ_４−Ａ_４、−Ａ_４−Ａ_４’、−Ｌ_４−Ａ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｌ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｙ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４’、−Ｌ_４−Ａ_４−Ｙ_４−Ａ_４’、−Ｌ_４−Ａ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４’、−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４、−Ｌ_４−Ｙ_４−Ａ_４、−Ｌ_４−Ｙ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４、−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４−Ｙ_４−Ａ_４、−Ｌ_４−Ｙ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４’、−Ａ_４−Ｙ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｈｅｔ_４−Ｙ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４’又は−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４’部分であり、それぞれのＡ_１、Ａ_４、Ａ_１’及びＡ_４’は、同じであるか又は異なり、そしてフェニル、５ないし１０員のヘテロアリール、５ないし１０員のヘテロシクリル又はＣ_３−Ｃ_８カルボシクリル部分であり；それぞれのＬ_１及びＬ_４は、同じであるか又は異なり、そしてＣ_１−Ｃ_４アルキレン又はＣ_１−Ｃ_４ヒドロキシアルキレン基を表し；それぞれのＹ_１及びＹ_４は、同じであるか又は異なり、そして−ＣＯ−、−ＳＯ−又は−Ｓ（Ｏ）_２−を表し；それぞれのＬ_１’及びＬ_４’は、同じであるか又は異なり、そして水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキル基を表し；そしてそれぞれのＨｅｔ_１及びＨｅｔ_４は、同じであるか又は異なり、そして−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ’−を表し、ここにおいて、Ｒ’は、水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキル基であり、Ｒ_１及びＲ_４中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、フェニル、５ないし１０員のヘテロアリール又は５ないし１０員のヘテロシクリル環に縮合していてもよく；そしてＲ_１及びＲ_４中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、非置換であるか、または、（ａ）−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−Ｘ_１、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２ＮＲ’Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’−ＣＯ−Ｒ’’’、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ’’’、−ＣＯ−ＮＲ’−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−ＮＲ’Ｒ’’及び−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−ＮＲ’Ｒ’’から選択される一つの非置換の置換基によって置換され、及び／又は（ｂ）−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−Ｘ_２、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ及び−ＮＲ’Ｒ’’から選択される１、２又は３個の非置換の置換基によって置換され、ここにおいて、Ｘ_１は、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２−Ｒ’、−ＮＲ’−ＣＯ_２−Ｒ’’、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ’’’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’又は−ＳＯ_２−ＮＲ’Ｒ’’であり、それぞれのＸ_２は、同じであるか又は異なり、そしてシアノ、ニトロ又は−ＮＲ’Ｒ’’であり、それぞれのＲ’及びＲ’’は、同じであるか又は異なり、そして水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキルを表し、そしてそれぞれのＲ’’’は、同じであるか又は異なり、そしてＣ_１−Ｃ_４アルキルを表す。

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ＰＰＡＲ類に対して活性な化合物，例えば，総活性化合物およびＰＰＡＲα，ＰＰＡＲγおよびＰＰＡＲδの任意の１つまたは任意の２つに対して選択的な化合物が記載される。これらの化合物を種々の疾患の治療に用いる方法も記載される。
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本発明は、ベンゾイミダゾールチオフェン化合物、それらを含む医薬組成物、それらの製造方法及び医薬としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：
【化１】


又は医薬的に許容され得るその塩又は立体異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、癌を含めた細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他の疾患の中でも、神経変性疾患、統合失調症、及び脳卒中の治療に有用である。
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