ＰＰＡＲ作動薬Ｉとしてのチオフェン誘導体
本発明は、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)サブタイプδ(PPARδ)が介在する疾患を治療するのに有用な式(I)[式中、Rは、カルボン酸又はその誘導体であり；R1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロ又はトリハロメチルであり；R2は、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルであり；R3は、H又はFであり；及び、Lは、Rとカルボニル基(A)を連結する2〜8個の原子からなる鎖を含んでいる連結基である]で表される化合物及びその製薬上許容される誘導体について開示する。従って、本発明の化合物は、代謝症候群、肥満症、II型糖尿病、脂質異常症、創傷治癒、炎症、神経変性疾患及び多発性硬化症の治療において有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
[式中、
Rは、カルボン酸又はその誘導体であり；
R1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロ又はトリハロメチルであり；
R2は、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルであり；
R3は、H又はFであり；
及び、
Lは、Rとカルボニル基(A)を連結する2〜8個の原子からなる鎖を含んでいる連結基である]
で表される化合物又はその製薬上許容される誘導体。
【請求項２】
Rが、カルボン酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1が、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルチオ、ハロ又はトリハロメチルである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
R1が、C1-6アルキル又はClである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
R2が、フェニル又はピリジルである、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
R3が、Hである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
L(定位-(CO)-L-R内にある)が、、-X-Y-Z-：
[ここで、
Xは、単結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレン、ヘテロアルキニレン、NR5、O、S、アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、シクロアルケニレン又はヘテロシクロアルケニレンであり；
Yは、単結合、アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、シクロアルケニレン又はヘテロシクロアルケニレンであり；
及び、
Zは、単結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレン、ヘテロアルキニレン、NR5、O、S、アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、シクロアルケニレン又はヘテロシクロアルケニレンであり；
並びに、
R5は、H、アルキル、アリール、-C(O)-アルキル、-C(O)-アリール、-S(O)2-アルキル又は-S(O)2アリールである；
但し、X、Y及びZの全てがそれぞれ単結合であることはない]
である、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Xが、単結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレン、ヘテロアルキニレン、NR5、O又はSであり；
Yが、単結合、アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、シクロアルケニレン又はヘテロシクロアルケニレンであり；
及び、
Zが、単結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレン、ヘテロアルキニレン、NR5、O又はSである；
但し、X、Y及びZの全てがそれぞれ単結合であることはない；
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Xが、単結合、アルキレン、ヘテロアルキレン、NR5又はOである、請求項７又は請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Yが、単結合、アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン又はヘテロシクロアルキレンである、請求項７〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Zが、単結合、アルキレン又はヘテロアルキレンである、請求項７〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
L(定位-(CO)-L-R内にある)が、-(アルキレン又はヘテロアルキレン)-(アリーレン)-である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
L(定位-(CO)-L-R内にある)が、
【化２】
又は
【化３】
[ここで、
X'は、CR72、O、S又はNR6であり；
R6は、H、アルキル、アリール、-C(O)-アルキル、-C(O)-アリール、-S(O)2-アルキル若しくは-S(O)2-アリールであるか、又は、R6は、Sub1若しくはR7基と一緒になって、アルキレンであり；
R7は、独立して、H若しくはSub1であるか、又は、2つのR7が、アルキレン若しくはヘテロアルキレンであり；
nは、0、1、2又は3であり；
Sub1は、独立して、ハロゲン、トリハロメチル、-NO2、-CN、-N+(Rs)2O-、-CO2H、-CO2Rs、-SO3H、-SORs、-SO2Rs、-SO3Rs、-OC(=O)ORs、-C(=O)H、-C(=O)Rs、-OC(=O)Rs、-NRs2、-C(=O)NH2、-C(=O)NRs2、-N(Rs)C(=O)ORs、-N(Rs)C(=O)NRs2、-OC(=O)NRs2、-N(Rs)C(=O)Rs、-C(=S)NRs2、-NRsC(=S)Rs、-SO2NRs2、-NRsSO2Rs、-N(Rs)C(=S)NRs2、-N(Rs)SO2NRs2、-Rs又は-ZsRsであり；
Zsは、独立して、O、S又はNRsであり；
Rsは、独立して、Hであるか、又は、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-6アルケニル、C3-6シクロアルケニル、C3-6アルキニル、C6-14アリール、5〜13員を有するヘテロアリール、C6-14アリールC1-6アルキル若しくはヘテロアリールC1-6アルキル(ここで、該ヘテロアリールは、5〜13員を有する)であり(ここで、Rsは、1〜3の置換基Sub2で場合により置換されていてもよい)；
Sub2は、独立して、ハロゲン、トリハロメチル、-NO2、-CN、-N+(C1-6アルキル)2O-、-CO2H、-CO2C1-6アルキル、-SO3H、-SOC1-6アルキル、-SO2C1-6アルキル、-SO3C1-6アルキル、-OC(=O)OC1-6アルキル、-C(=O)H、-C(=O)C1-6アルキル、-OC(=O)C1-6アルキル、-N(C1-6アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)N(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)C(=O)O(C1-6アルキル)、-N(C1-6アルキル)C(=O)N(C1-6アルキル)2、-OC(=O)N(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)C(=O)C1-6アルキル、-C(=S)N(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)C(=S)C1-6アルキル、-SO2N(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)SO2C1-6アルキル、-N(C1-6アルキル)C(=S)N(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)SO2N(C1-6アルキル)2、C1-6アルキル又は-ZtC1-6アルキルであり；
及び、
Ztは、O、S又はN(C1-6アルキル)である]
である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
L(定位-(CO)-L-R内にある)が、-(アルキレン又はヘテロアルキレン)-(アリーレン)-(アルキレン又はヘテロアルキレン)-である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
L(定位-(CO)-L-R内にある)が、
【化４】
又は
【化５】
[ここで、
Z'(定位-(CO)- ・・・ -Z'-R内にある)が、-CR7CR7-、-O-CR7-、-S-CR7-又は-NR6-CR7-であり；
X'、R6、R7、Sub1及びnは、請求項１３で定義されているとおりである]
である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
L(定位-(CO)-L-R内にある)が、-(アリーレン)-(アルキレン又はヘテロアルキレン)-である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
L(定位-(CO)-L-R内にある)が、
【化６】
[ここで、
Z'、Sub1及びnは、請求項１３で定義されているとおりである]
である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
L(定位-(CO)-L-R内にある)が、-(アルキレン又はヘテロアルキレン)-である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
L(定位-(CO)-L-R内にある)が、
【化７】
又は
【化８】
[ここで、
X'及びR7は、請求項１３で定義されているとおりである]
である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
L(定位-(CO)-L-R内にある)が、-(アリーレン)-である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
L(定位-(CO)-L-R内にある)が、
【化９】
[ここで、
Sub1及びnは、請求項１３で定義されているとおりである]
である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Lが、Rとカルボニル基(A)を連結する2〜6個の原子からなる鎖を含んでいる、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
式(II)：
【化１０】
[式中、R1、R2、X、Y及びZは、請求項７〜２２のいずれかで定義されているとおりである]
で表される化合物又はその製薬上許容される誘導体。
【請求項２４】
{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
2-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-2-メチル-プロピオン酸；
4-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-3,3-ジメチル-酪酸；
(1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-シクロペンチル)-酢酸；
2-{[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-2-メチル-プロピオン酸；
(1-{[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-シクロペンチル)-酢酸；
4-[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-酪酸；
{[5-エチル-3-(4-メチル-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(4-エチル-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
2-{[5-エチル-3-(4-エチル-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-2-メチル-プロピオン酸；
(1-{[5-エチル-3-(4-エチル-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-シクロペンチル)-酢酸；
{[5-エチル-3-(4-フェノキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
4-[5-エチル-3-(4-フェノキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-3,3-ジメチル-酪酸；
[(3-ベンゾイル-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル)-メチルスルファニル]-酢酸；
2-[(3-ベンゾイル-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル)-メチルスルファニル]-2-メチル-プロピオン酸；
4-(3-ベンゾイル-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル)-3,3-ジメチル-酪酸；
{1-[(3-ベンゾイル-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル)-メチル]-シクロペンチル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(4-フルオロ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
2-{[5-エチル-3-(4-フルオロ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-2-メチル-プロピオン酸；
4-[5-エチル-3-(4-フルオロ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-3,3-ジメチル-酪酸；
(1-{[5-エチル-3-(4-フルオロ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-シクロペンチル)-酢酸；
{[3-(4-ブロモ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(4-クロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
2-{[3-(4-クロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-2-メチル-プロピオン酸；
4-[3-(4-クロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-3,3-ジメチル-酪酸；
(1-{[3-(4-クロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-シクロペンチル)-酢酸；
{[3-(3-クロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(3,4-ジクロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
2-{[3-(3,4-ジクロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-2-メチル-プロピオン酸；
4-[3-(3,4-ジクロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-3,3-ジメチル-酪酸；
{[3-(3-クロロ-4-フルオロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
4-[3-(3-クロロ-4-フルオロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-3,3-ジメチル-酪酸；
{[5-エチル-3-(4-イソプロポキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(3-ブロモ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(4-シアノ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(ビフェニル-4-カルボニル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
4-[3-(ビフェニル-4-カルボニル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-3,3-ジメチル-酪酸；
{[5-エチル-3-(4'-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(4'-トリフルオロメトキシ-ビフェニル-4-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(4'-フルオロ-ビフェニル-4-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(4-ピリミジン-5-イル-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
({5-エチル-3-[4-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-ベンゾイル]-チオフェン-2-イルカルバモイル}-メチルスルファニル)-酢酸；
{[3-(3-ブロモ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(4'-トリフルオロメトキシ-ビフェニル-3-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメチルベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(ナフタレン-1-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(ナフタレン-2-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(3-メトキシベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(3,4-ジメトキシベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(4-t-ブチル-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(3,4-ジメチル-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
4-[3-(3,4-ジメチル-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-3,3-ジメチル-酪酸；
(1-{[3-(3,4-ジメチル-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-シクロペンチル)-酢酸；
2-{[3-(3,4-ジメチル-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-2-メチル-プロピオン酸；
{[5-エチル-3-(6-メトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
(1-{[5-エチル-3-(6-メトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-シクロペンチル)-酢酸；
{[5-エチル-3-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(6-イソプロポキシ-ピリジン-3-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(5-クロロ-6-イソプロポキシ-ピリジン-3-カルボニル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(6-フェノキシ-ピリジン-3-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-5-メチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-イソプロピル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(4-メトキシベンゾイル)-5-プロピル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-シクロプロピル-3-(4-フルオロ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-クロロ-3-(6-メトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-クロロ-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-クロロ-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
5-[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-ペンタン酸；
6-[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-ヘキサン酸；
{3-[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-プロピルスルファニル}-酢酸；
{1-[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-エチルスルファニル}-酢酸；
({[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-メチル-アミノ)-酢酸塩酸塩；
({[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-酢酸塩酸塩；
2-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-3-メチル-酪酸；
2-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-2-メチル-プロピオン酸；
2-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-4-メチル-ペンタン酸；
(R)-2-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-3-メチル-酪酸；
(S)-2-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-3-メチル-酪酸；
2-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-酪酸；
({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-酢酸；
1-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-シクロプロパンカルボン酸；
2-({[5-エチル-3-(4'-フルオロ-ビフェニル-4-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-2-メチル-プロピオン酸；
2-({[5-エチル-3-(4'-トリフルオロメトキシ-ビフェニル-3-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-2-メチル-プロピオン酸；
2-({[5-エチル-3-(4'-フルオロ-ビフェニル-3-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-2-メチル-プロピオン酸；
2-({[5-クロロ-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-2-メチル-プロピオン酸；
({1-[3-(4-クロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-エチル}-メチル-アミノ)-酢酸；
(3-{[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-フェノキシ)-酢酸；
(4-{[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-フェノキシ)-酢酸；
3-{[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-安息香酸；
(4-{[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-2-メチル-フェノキシ)-酢酸；
2-(4-{[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-フェノキシ)-2-メチル-プロピオン酸；
(4-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-フェノキシ)-酢酸；
(4-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-2-メチル-フェノキシ)-酢酸；
2-(4-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-フェノキシ)-2-メチル-プロピオン酸；
3-(4-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-フェニル)-プロピオン酸；
{4-[3-(4-クロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-フェノキシ}-酢酸；
{3-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-フェニルスルファニル}-酢酸；
{4-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-フェノキシ}-酢酸；
{3-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-フェノキシ}-酢酸；
{4-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-2-メチル-フェノキシ}-酢酸；
2-{4-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-フェノキシ}-2-メチル-プロピオン酸；
又は、
{4-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-フェニルスルファニル}-酢酸；
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
4-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-酪酸；
{3-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-プロピルスルファニル}-酢酸；
{1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-エチルスルファニル}-酢酸；
{1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-1-メチル-エチルスルファニル}-酢酸；
2-{1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-1-メチル-エチルスルファニル}-プロピオン酸；
{1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-プロピルスルファニル}-酢酸；
2-{1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-プロピルスルファニル}-プロピオン酸；
2-{[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-プロピオン酸；
2-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-プロピオン酸；
{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-フェニル-メチルスルファニル}-酢酸；
{1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-2-メチル-プロピルスルファニル}-酢酸；
{4-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-フェニルアミノ}-酢酸；
3-{4-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-フェニル}-プロピオン酸；
(4-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メトキシ}-フェノキシ)-酢酸；
{1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-1-メチル-エチルアミノ}-酢酸；
(R)-1-{1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-1-メチル-エチル}-ピロリジン-2-カルボン酸；
(R)-1-{1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-プロピル}-ピロリジン-2-カルボン酸；
{1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-プロピルアミノ}-酢酸；
({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-フェニル-メチル}-アミノ)-酢酸；
(R)-1-{1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-エチル}-ピロリジン-2-カルボン酸；
(R)-1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-フェニル-メチル}-ピロリジン-2-カルボン酸；
(S)-2-(エチル-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-プロピオン酸；
(S)-2-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-メタンスルホニル-アミノ)-プロピオン酸；
2-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酪酸；
{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-フェニル-酢酸；
(S)-2-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-プロピオン酸；
{[3-(3-クロロ-4-イソプロポキシ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(3-フルオロ-4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-プロピル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-イソプロピル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-s-ブチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
(4-{[5-エチル-3-(4-フルオロ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-フェノキシ)-酢酸；
(4-{[3-(4-クロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-フェノキシ)-酢酸；
2-(4-{[5-エチル-3-(4-フルオロ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-フェノキシ)-2-メチル-プロピオン酸；
2-(4-{[3-(4-クロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-フェノキシ)-2-メチル-プロピオン酸；
{[3-(ベンゾチアゾール-2-カルボニル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(ベンゾフラン-2-カルボニル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
(4-{[5-メチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-フェノキシ)-酢酸；
{[3-(3-クロロ-4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボニル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(4-ピリジン-2-イル-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
4-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-2,2-ジメチル-酪酸；
4-[3-(4-クロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-2,2-ジメチル-酪酸；
4-[5-エチル-3-(3-フルオロ-4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-2,2-ジメチル-酪酸；
{[5-エチル-3-(1-メチル-1H-インドール-2-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(1-メチル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インドール-2-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(5-クロロ-1-メチル-1H-インドール-2-カルボニル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
4-[5-エチル-3-(1-メチル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インドール-2-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-2,2-ジメチル-酪酸；
{[5-エチル-3-(6-トリフルオロメトキシ-ベンゾチアゾール-2-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(6-クロロ-ベンゾチアゾール-2-カルボニル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(5-クロロ-ベンゾチアゾール-2-カルボニル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(6-クロロ-キノリン-2-カルボニル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(5-クロロ-1-メチル-1H-インドール-3-カルボニル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-エチルアミノ}-酢酸；
1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-ピペリジン-3-カルボン酸；
(S)-2-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-プロピオン酸；
(R)-2-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-プロピオン酸；
1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-ピロリジン-3-カルボン酸；
1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-ピペリジン-4-カルボン酸；
1-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-シクロブタンカルボン酸；
1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-ピペリジン-2-カルボン酸；
1-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-シクロヘキサンカルボン酸；
(S)-1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-ピロリジン-2-カルボン酸；
(R)-1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-ピロリジン-2-カルボン酸；
(S)-2-({[3-(3-クロロ-4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-3-メチル-酪酸；
(S)-2-({[3-(3,4-ジクロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-3-メチル-酪酸；
2-({[3-(3-クロロ-4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-2-メチル-プロピオン酸；
(R)-1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-2-メチル-ピロリジン-2-カルボン酸；
1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-2-メチル-ピロリジン-2-カルボン酸；
4-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-3-メチル-酪酸；
({5-エチル-3-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-チオフェン-2-イルカルバモイル}-メチルスルファニル)-酢酸；
{3-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-ピペリジン-1-イル}-酢酸；
{4-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-ピペリジン-1-イル}-酢酸；
(2R*,5R*)-1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-5-メチル-ピロリジン-2-カルボン酸；
(2R*,5S*)-1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-5-メチル-ピロリジン-2-カルボン酸；
1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-4-メチル-ピロリジン-2-カルボン酸；
(2R,5R)-1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-5-(4-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-2-カルボン酸；
(2R,5S)-1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-5-メチル-ピロリジン-2-カルボン酸；
(2R,5S)-5-エチル-1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-ピロリジン-2-カルボン酸；
(2R,5R)-1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-5-フェニル-ピロリジン-2-カルボン酸；
(2R,5R)-1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-5-イソプロピル-ピロリジン-2-カルボン酸；
(2R,5S)-1-{1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-エチル}-5-メチル-ピロリジン-2-カルボン酸；
(2R,5R)-1-{[3-(4-クロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-5-フェニル-ピロリジン-2-カルボン酸塩酸塩；
(2R,5R)-1-{[5-クロロ-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-5-フェニル-ピロリジン-2-カルボン酸塩酸塩；
1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-ピロリジン-2-カルボン酸；
1-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-シクロペンタンカルボン酸；
(S)-2-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-酪酸；
(S)-2-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-2-メチル-酪酸；
(R)-1-{2-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-エチル}-ピロリジン-2-カルボン酸；
{2-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-エチルスルファニル}-酢酸；
{(S)-1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-エチルスルファニル}-酢酸；
2-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-メチル-アミノ)-2-メチル-プロピオン酸；
1-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-メチル-アミノ)-シクロプロパンカルボン酸；
又は
(S)-2-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-メチル-アミノ)-プロピオン酸；
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
治療で使用するための、請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
製薬上許容される担体、賦形剤又は希釈剤と組み合わせて請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物を含んでいる、医薬組成物。
【請求項２８】
PPARδが介在している疾患又は状態を治療する方法であって、治療上有効な量の請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物を患者に投与するステップを含んでいる、前記方法。
【請求項２９】
PPARδが介在している疾患又は状態を治療するための薬物の製造における、請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項３０】
前記疾患又は状態が：
代謝症候群若しくはその構成要素、例えば、脂質異常症、肥満症若しくはインスリン抵抗性；II型糖尿病；創傷治癒；炎症；神経変性疾患；又は、多発性硬化症
である、請求項２８に記載の方法又は請求項２９に記載の使用。
【請求項３１】
前記疾患又は状態が：
冠状動脈性心疾患；高血圧症；高脂血症；II型真性糖尿病；脳卒中；変形性関節症；拘束性肺疾患；睡眠無呼吸；又は、癌
である、請求項２８に記載の方法又は請求項２９に記載の使用。
【請求項３２】
PPARδと請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物の結晶。
【請求項１】
式(I)：
【化１】
[式中、
Rは、カルボン酸又はその誘導体であり；
R1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロ又はトリハロメチルであり；
R2は、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルであり；
R3は、H又はFであり；
及び、
Lは、Rとカルボニル基(A)を連結する2〜8個の原子からなる鎖を含んでいる連結基である]
で表される化合物又はその製薬上許容される誘導体。
【請求項２】
Rが、カルボン酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1が、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルチオ、ハロ又はトリハロメチルである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
R1が、C1-6アルキル又はClである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
R2が、フェニル又はピリジルである、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
R3が、Hである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
L(定位-(CO)-L-R内にある)が、、-X-Y-Z-：
[ここで、
Xは、単結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレン、ヘテロアルキニレン、NR5、O、S、アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、シクロアルケニレン又はヘテロシクロアルケニレンであり；
Yは、単結合、アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、シクロアルケニレン又はヘテロシクロアルケニレンであり；
及び、
Zは、単結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレン、ヘテロアルキニレン、NR5、O、S、アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、シクロアルケニレン又はヘテロシクロアルケニレンであり；
並びに、
R5は、H、アルキル、アリール、-C(O)-アルキル、-C(O)-アリール、-S(O)2-アルキル又は-S(O)2アリールである；
但し、X、Y及びZの全てがそれぞれ単結合であることはない]
である、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Xが、単結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレン、ヘテロアルキニレン、NR5、O又はSであり；
Yが、単結合、アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、シクロアルケニレン又はヘテロシクロアルケニレンであり；
及び、
Zが、単結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレン、ヘテロアルキニレン、NR5、O又はSである；
但し、X、Y及びZの全てがそれぞれ単結合であることはない；
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Xが、単結合、アルキレン、ヘテロアルキレン、NR5又はOである、請求項７又は請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Yが、単結合、アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン又はヘテロシクロアルキレンである、請求項７〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Zが、単結合、アルキレン又はヘテロアルキレンである、請求項７〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
L(定位-(CO)-L-R内にある)が、-(アルキレン又はヘテロアルキレン)-(アリーレン)-である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
L(定位-(CO)-L-R内にある)が、
【化２】
又は
【化３】
[ここで、
X'は、CR72、O、S又はNR6であり；
R6は、H、アルキル、アリール、-C(O)-アルキル、-C(O)-アリール、-S(O)2-アルキル若しくは-S(O)2-アリールであるか、又は、R6は、Sub1若しくはR7基と一緒になって、アルキレンであり；
R7は、独立して、H若しくはSub1であるか、又は、2つのR7が、アルキレン若しくはヘテロアルキレンであり；
nは、0、1、2又は3であり；
Sub1は、独立して、ハロゲン、トリハロメチル、-NO2、-CN、-N+(Rs)2O-、-CO2H、-CO2Rs、-SO3H、-SORs、-SO2Rs、-SO3Rs、-OC(=O)ORs、-C(=O)H、-C(=O)Rs、-OC(=O)Rs、-NRs2、-C(=O)NH2、-C(=O)NRs2、-N(Rs)C(=O)ORs、-N(Rs)C(=O)NRs2、-OC(=O)NRs2、-N(Rs)C(=O)Rs、-C(=S)NRs2、-NRsC(=S)Rs、-SO2NRs2、-NRsSO2Rs、-N(Rs)C(=S)NRs2、-N(Rs)SO2NRs2、-Rs又は-ZsRsであり；
Zsは、独立して、O、S又はNRsであり；
Rsは、独立して、Hであるか、又は、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-6アルケニル、C3-6シクロアルケニル、C3-6アルキニル、C6-14アリール、5〜13員を有するヘテロアリール、C6-14アリールC1-6アルキル若しくはヘテロアリールC1-6アルキル(ここで、該ヘテロアリールは、5〜13員を有する)であり(ここで、Rsは、1〜3の置換基Sub2で場合により置換されていてもよい)；
Sub2は、独立して、ハロゲン、トリハロメチル、-NO2、-CN、-N+(C1-6アルキル)2O-、-CO2H、-CO2C1-6アルキル、-SO3H、-SOC1-6アルキル、-SO2C1-6アルキル、-SO3C1-6アルキル、-OC(=O)OC1-6アルキル、-C(=O)H、-C(=O)C1-6アルキル、-OC(=O)C1-6アルキル、-N(C1-6アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)N(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)C(=O)O(C1-6アルキル)、-N(C1-6アルキル)C(=O)N(C1-6アルキル)2、-OC(=O)N(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)C(=O)C1-6アルキル、-C(=S)N(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)C(=S)C1-6アルキル、-SO2N(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)SO2C1-6アルキル、-N(C1-6アルキル)C(=S)N(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)SO2N(C1-6アルキル)2、C1-6アルキル又は-ZtC1-6アルキルであり；
及び、
Ztは、O、S又はN(C1-6アルキル)である]
である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
L(定位-(CO)-L-R内にある)が、-(アルキレン又はヘテロアルキレン)-(アリーレン)-(アルキレン又はヘテロアルキレン)-である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
L(定位-(CO)-L-R内にある)が、
【化４】
又は
【化５】
[ここで、
Z'(定位-(CO)- ・・・ -Z'-R内にある)が、-CR7CR7-、-O-CR7-、-S-CR7-又は-NR6-CR7-であり；
X'、R6、R7、Sub1及びnは、請求項１３で定義されているとおりである]
である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
L(定位-(CO)-L-R内にある)が、-(アリーレン)-(アルキレン又はヘテロアルキレン)-である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
L(定位-(CO)-L-R内にある)が、
【化６】
[ここで、
Z'、Sub1及びnは、請求項１３で定義されているとおりである]
である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
L(定位-(CO)-L-R内にある)が、-(アルキレン又はヘテロアルキレン)-である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
L(定位-(CO)-L-R内にある)が、
【化７】
又は
【化８】
[ここで、
X'及びR7は、請求項１３で定義されているとおりである]
である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
L(定位-(CO)-L-R内にある)が、-(アリーレン)-である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
L(定位-(CO)-L-R内にある)が、
【化９】
[ここで、
Sub1及びnは、請求項１３で定義されているとおりである]
である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Lが、Rとカルボニル基(A)を連結する2〜6個の原子からなる鎖を含んでいる、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
式(II)：
【化１０】
[式中、R1、R2、X、Y及びZは、請求項７〜２２のいずれかで定義されているとおりである]
で表される化合物又はその製薬上許容される誘導体。
【請求項２４】
{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
2-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-2-メチル-プロピオン酸；
4-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-3,3-ジメチル-酪酸；
(1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-シクロペンチル)-酢酸；
2-{[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-2-メチル-プロピオン酸；
(1-{[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-シクロペンチル)-酢酸；
4-[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-酪酸；
{[5-エチル-3-(4-メチル-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(4-エチル-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
2-{[5-エチル-3-(4-エチル-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-2-メチル-プロピオン酸；
(1-{[5-エチル-3-(4-エチル-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-シクロペンチル)-酢酸；
{[5-エチル-3-(4-フェノキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
4-[5-エチル-3-(4-フェノキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-3,3-ジメチル-酪酸；
[(3-ベンゾイル-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル)-メチルスルファニル]-酢酸；
2-[(3-ベンゾイル-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル)-メチルスルファニル]-2-メチル-プロピオン酸；
4-(3-ベンゾイル-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル)-3,3-ジメチル-酪酸；
{1-[(3-ベンゾイル-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル)-メチル]-シクロペンチル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(4-フルオロ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
2-{[5-エチル-3-(4-フルオロ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-2-メチル-プロピオン酸；
4-[5-エチル-3-(4-フルオロ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-3,3-ジメチル-酪酸；
(1-{[5-エチル-3-(4-フルオロ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-シクロペンチル)-酢酸；
{[3-(4-ブロモ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(4-クロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
2-{[3-(4-クロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-2-メチル-プロピオン酸；
4-[3-(4-クロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-3,3-ジメチル-酪酸；
(1-{[3-(4-クロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-シクロペンチル)-酢酸；
{[3-(3-クロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(3,4-ジクロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
2-{[3-(3,4-ジクロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-2-メチル-プロピオン酸；
4-[3-(3,4-ジクロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-3,3-ジメチル-酪酸；
{[3-(3-クロロ-4-フルオロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
4-[3-(3-クロロ-4-フルオロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-3,3-ジメチル-酪酸；
{[5-エチル-3-(4-イソプロポキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(3-ブロモ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(4-シアノ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(ビフェニル-4-カルボニル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
4-[3-(ビフェニル-4-カルボニル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-3,3-ジメチル-酪酸；
{[5-エチル-3-(4'-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(4'-トリフルオロメトキシ-ビフェニル-4-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(4'-フルオロ-ビフェニル-4-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(4-ピリミジン-5-イル-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
({5-エチル-3-[4-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-ベンゾイル]-チオフェン-2-イルカルバモイル}-メチルスルファニル)-酢酸；
{[3-(3-ブロモ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(4'-トリフルオロメトキシ-ビフェニル-3-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメチルベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(ナフタレン-1-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(ナフタレン-2-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(3-メトキシベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(3,4-ジメトキシベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(4-t-ブチル-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(3,4-ジメチル-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
4-[3-(3,4-ジメチル-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-3,3-ジメチル-酪酸；
(1-{[3-(3,4-ジメチル-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-シクロペンチル)-酢酸；
2-{[3-(3,4-ジメチル-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-2-メチル-プロピオン酸；
{[5-エチル-3-(6-メトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
(1-{[5-エチル-3-(6-メトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-シクロペンチル)-酢酸；
{[5-エチル-3-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(6-イソプロポキシ-ピリジン-3-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(5-クロロ-6-イソプロポキシ-ピリジン-3-カルボニル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(6-フェノキシ-ピリジン-3-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-5-メチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-イソプロピル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(4-メトキシベンゾイル)-5-プロピル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-シクロプロピル-3-(4-フルオロ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-クロロ-3-(6-メトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-クロロ-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-クロロ-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
5-[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-ペンタン酸；
6-[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-ヘキサン酸；
{3-[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-プロピルスルファニル}-酢酸；
{1-[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-エチルスルファニル}-酢酸；
({[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-メチル-アミノ)-酢酸塩酸塩；
({[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-酢酸塩酸塩；
2-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-3-メチル-酪酸；
2-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-2-メチル-プロピオン酸；
2-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-4-メチル-ペンタン酸；
(R)-2-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-3-メチル-酪酸；
(S)-2-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-3-メチル-酪酸；
2-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-酪酸；
({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-酢酸；
1-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-シクロプロパンカルボン酸；
2-({[5-エチル-3-(4'-フルオロ-ビフェニル-4-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-2-メチル-プロピオン酸；
2-({[5-エチル-3-(4'-トリフルオロメトキシ-ビフェニル-3-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-2-メチル-プロピオン酸；
2-({[5-エチル-3-(4'-フルオロ-ビフェニル-3-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-2-メチル-プロピオン酸；
2-({[5-クロロ-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-2-メチル-プロピオン酸；
({1-[3-(4-クロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-エチル}-メチル-アミノ)-酢酸；
(3-{[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-フェノキシ)-酢酸；
(4-{[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-フェノキシ)-酢酸；
3-{[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-安息香酸；
(4-{[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-2-メチル-フェノキシ)-酢酸；
2-(4-{[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-フェノキシ)-2-メチル-プロピオン酸；
(4-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-フェノキシ)-酢酸；
(4-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-2-メチル-フェノキシ)-酢酸；
2-(4-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-フェノキシ)-2-メチル-プロピオン酸；
3-(4-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-フェニル)-プロピオン酸；
{4-[3-(4-クロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-フェノキシ}-酢酸；
{3-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-フェニルスルファニル}-酢酸；
{4-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-フェノキシ}-酢酸；
{3-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-フェノキシ}-酢酸；
{4-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-2-メチル-フェノキシ}-酢酸；
2-{4-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-フェノキシ}-2-メチル-プロピオン酸；
又は、
{4-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-フェニルスルファニル}-酢酸；
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
4-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-酪酸；
{3-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-プロピルスルファニル}-酢酸；
{1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-エチルスルファニル}-酢酸；
{1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-1-メチル-エチルスルファニル}-酢酸；
2-{1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-1-メチル-エチルスルファニル}-プロピオン酸；
{1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-プロピルスルファニル}-酢酸；
2-{1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-プロピルスルファニル}-プロピオン酸；
2-{[5-エチル-3-(4-メトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-プロピオン酸；
2-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-プロピオン酸；
{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-フェニル-メチルスルファニル}-酢酸；
{1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-2-メチル-プロピルスルファニル}-酢酸；
{4-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-フェニルアミノ}-酢酸；
3-{4-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-フェニル}-プロピオン酸；
(4-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メトキシ}-フェノキシ)-酢酸；
{1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-1-メチル-エチルアミノ}-酢酸；
(R)-1-{1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-1-メチル-エチル}-ピロリジン-2-カルボン酸；
(R)-1-{1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-プロピル}-ピロリジン-2-カルボン酸；
{1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-プロピルアミノ}-酢酸；
({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-フェニル-メチル}-アミノ)-酢酸；
(R)-1-{1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-エチル}-ピロリジン-2-カルボン酸；
(R)-1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-フェニル-メチル}-ピロリジン-2-カルボン酸；
(S)-2-(エチル-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-プロピオン酸；
(S)-2-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-メタンスルホニル-アミノ)-プロピオン酸；
2-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酪酸；
{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-フェニル-酢酸；
(S)-2-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-プロピオン酸；
{[3-(3-クロロ-4-イソプロポキシ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(3-フルオロ-4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-プロピル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-イソプロピル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-s-ブチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
(4-{[5-エチル-3-(4-フルオロ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-フェノキシ)-酢酸；
(4-{[3-(4-クロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-フェノキシ)-酢酸；
2-(4-{[5-エチル-3-(4-フルオロ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-フェノキシ)-2-メチル-プロピオン酸；
2-(4-{[3-(4-クロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-フェノキシ)-2-メチル-プロピオン酸；
{[3-(ベンゾチアゾール-2-カルボニル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(ベンゾフラン-2-カルボニル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
(4-{[5-メチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-フェノキシ)-酢酸；
{[3-(3-クロロ-4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボニル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(4-ピリジン-2-イル-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
4-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-2,2-ジメチル-酪酸；
4-[3-(4-クロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-2,2-ジメチル-酪酸；
4-[5-エチル-3-(3-フルオロ-4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-2,2-ジメチル-酪酸；
{[5-エチル-3-(1-メチル-1H-インドール-2-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[5-エチル-3-(1-メチル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インドール-2-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(5-クロロ-1-メチル-1H-インドール-2-カルボニル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
4-[5-エチル-3-(1-メチル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インドール-2-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-2,2-ジメチル-酪酸；
{[5-エチル-3-(6-トリフルオロメトキシ-ベンゾチアゾール-2-カルボニル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(6-クロロ-ベンゾチアゾール-2-カルボニル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(5-クロロ-ベンゾチアゾール-2-カルボニル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(6-クロロ-キノリン-2-カルボニル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{[3-(5-クロロ-1-メチル-1H-インドール-3-カルボニル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチルスルファニル}-酢酸；
{1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-エチルアミノ}-酢酸；
1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-ピペリジン-3-カルボン酸；
(S)-2-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-プロピオン酸；
(R)-2-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-プロピオン酸；
1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-ピロリジン-3-カルボン酸；
1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-ピペリジン-4-カルボン酸；
1-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-シクロブタンカルボン酸；
1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-ピペリジン-2-カルボン酸；
1-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-シクロヘキサンカルボン酸；
(S)-1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-ピロリジン-2-カルボン酸；
(R)-1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-ピロリジン-2-カルボン酸；
(S)-2-({[3-(3-クロロ-4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-3-メチル-酪酸；
(S)-2-({[3-(3,4-ジクロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-3-メチル-酪酸；
2-({[3-(3-クロロ-4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-2-メチル-プロピオン酸；
(R)-1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-2-メチル-ピロリジン-2-カルボン酸；
1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-2-メチル-ピロリジン-2-カルボン酸；
4-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-3-メチル-酪酸；
({5-エチル-3-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-チオフェン-2-イルカルバモイル}-メチルスルファニル)-酢酸；
{3-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-ピペリジン-1-イル}-酢酸；
{4-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-ピペリジン-1-イル}-酢酸；
(2R*,5R*)-1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-5-メチル-ピロリジン-2-カルボン酸；
(2R*,5S*)-1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-5-メチル-ピロリジン-2-カルボン酸；
1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-4-メチル-ピロリジン-2-カルボン酸；
(2R,5R)-1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-5-(4-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-2-カルボン酸；
(2R,5S)-1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-5-メチル-ピロリジン-2-カルボン酸；
(2R,5S)-5-エチル-1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-ピロリジン-2-カルボン酸；
(2R,5R)-1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-5-フェニル-ピロリジン-2-カルボン酸；
(2R,5R)-1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-5-イソプロピル-ピロリジン-2-カルボン酸；
(2R,5S)-1-{1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-エチル}-5-メチル-ピロリジン-2-カルボン酸；
(2R,5R)-1-{[3-(4-クロロ-ベンゾイル)-5-エチル-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-5-フェニル-ピロリジン-2-カルボン酸塩酸塩；
(2R,5R)-1-{[5-クロロ-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-5-フェニル-ピロリジン-2-カルボン酸塩酸塩；
1-{[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-ピロリジン-2-カルボン酸；
1-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-シクロペンタンカルボン酸；
(S)-2-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-酪酸；
(S)-2-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-アミノ)-2-メチル-酪酸；
(R)-1-{2-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-エチル}-ピロリジン-2-カルボン酸；
{2-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-エチルスルファニル}-酢酸；
{(S)-1-[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-エチルスルファニル}-酢酸；
2-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-メチル-アミノ)-2-メチル-プロピオン酸；
1-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-メチル-アミノ)-シクロプロパンカルボン酸；
又は
(S)-2-({[5-エチル-3-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-チオフェン-2-イルカルバモイル]-メチル}-メチル-アミノ)-プロピオン酸；
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
治療で使用するための、請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
製薬上許容される担体、賦形剤又は希釈剤と組み合わせて請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物を含んでいる、医薬組成物。
【請求項２８】
PPARδが介在している疾患又は状態を治療する方法であって、治療上有効な量の請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物を患者に投与するステップを含んでいる、前記方法。
【請求項２９】
PPARδが介在している疾患又は状態を治療するための薬物の製造における、請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項３０】
前記疾患又は状態が：
代謝症候群若しくはその構成要素、例えば、脂質異常症、肥満症若しくはインスリン抵抗性；II型糖尿病；創傷治癒；炎症；神経変性疾患；又は、多発性硬化症
である、請求項２８に記載の方法又は請求項２９に記載の使用。
【請求項３１】
前記疾患又は状態が：
冠状動脈性心疾患；高血圧症；高脂血症；II型真性糖尿病；脳卒中；変形性関節症；拘束性肺疾患；睡眠無呼吸；又は、癌
である、請求項２８に記載の方法又は請求項２９に記載の使用。
【請求項３２】
PPARδと請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物の結晶。
【公表番号】特表２００９−５１１４３７（Ｐ２００９−５１１４３７Ａ）
【公表日】平成２１年３月１９日（２００９．３．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３２８７１（Ｐ２００８−５３２８７１）
【出願日】平成１８年９月２８日（２００６．９．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００６／００３６２０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０３６７３０
【国際公開日】平成１９年４月５日（２００７．４．５）
【出願人】（５０８０９７３２０）インファーマティカ リミテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年３月１９日（２００９．３．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年９月２８日（２００６．９．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００６／００３６２０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０３６７３０
【国際公開日】平成１９年４月５日（２００７．４．５）
【出願人】（５０８０９７３２０）インファーマティカ リミテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
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