本発明は、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式
０．３５＞ΔＨ_ｔｒ （１）
（式中、ΔＨ_ｔｒは、約２４０℃での転移を伴う吸熱量（Ｊ／ｇ）を示す）を満たすイトラコナゾールおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む固体分散体。該固体分散体は、改善された生物学的利用能を示す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】
の化合物、該化合物を含む組成物および医薬、ならびにそのような化合物、組成物および医薬の調製方法、および特に不適切なオーロラ活性が関連している疾患での使用に関する。
（もっと読む）

【課題】５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプターの活性を調整する特定のジアリールおよびアリールへテロアリールウレア誘導体およびそれらの薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）に示されるようなジアリールウレア誘導体およびアリールヘテロアリールウレア誘導体またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物：


であって、式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６ａ、Ｒ_６ｂ、Ｒ_６ｃ、Ｒ_７、Ｒ_８、ＱおよびＸは、本明細書中に記載されるとおりである化合物、を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般式（ＩＩＩ）の化合物又は酸又は塩基とのその医薬として許容される塩又はそれらの医薬として許容されるプロドラッグ又は立体異性体に関し、ここで、Ｒ³はＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^aＲ^b、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ＳＨ、ＮＲ^4’ＯＲ^5’、ＮＨ₂、アミン、アルキルアミン、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル又はハロアルキルオキシである；Ｒ⁴はＨ、ハロゲン、アルキル、−Ｃ（ＮＲ⁷）ＮＲ^7’Ｒ⁸、−（ＣＨ₂）_pアリール、−（ＣＨ₂）_pＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｎ＝ＣＲ⁷Ｒ⁸、−ＮＲ⁷Ｃ（Ｏ）Ｒ⁸、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、ヘテロアリール又はアリールである；Ｒ⁵はハロゲン、アルキル、−Ｃ（ＮＲ⁷）ＮＲ^7’Ｒ⁸、−（ＣＨ₂）_pアリール、−（ＣＨ₂）_pＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｎ＝ＣＲ⁷Ｒ⁸、−ＮＲ⁷Ｃ（Ｏ）Ｒ⁸、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、ヘテロアリール又はアリールである。
（もっと読む）

式(I)の化合物は、気道疾患などの、増強されたM3レセプター活性化が関与する疾患の治療に有用である：


［式中、(i) R¹はC₁-C₆-アルキルまたは水素であり；R²は水素または-R⁷、-Z-Y-R⁷、-Z-NR⁹R¹⁰；-Z-CO-NR⁹R¹⁰、-Z-NR⁹-C(O)O-R⁷もしくは-Z-C(O)-R⁷基であり；R³は孤立電子対またはC₁-C₆-アルキルであり；または(ii) R¹およびR³はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、R²は孤立電子対または-R⁷、-Z-Y-R⁷、-Z-NR⁹R¹⁰、-Z-CO-NR⁹R¹⁰、-Z-NR⁹-C(O)O-R⁷もしくは-Z-C(O)-R⁷基であり；または(iii) R¹およびR²はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、該環は、-Y-R⁷、-Z-Y-R⁷、-Z-NR⁹R¹⁰；-Z-CO-NR⁹R¹⁰；-Z-NR⁹-C(O)O-R⁷；または；-Z-C(O)-R⁷基で置換されており；R³は孤立電子対またはC₁-C₆-アルキルであり；R⁴およびR⁵は独立してアリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、C₁-C₆-アルキル、シクロアルキルからなる群から選択され；R⁶は-OH、C₁-C₆-アルキル、C₁-C₆-アルコキシ、ヒドロキシ-C₁-C₆-アルキル、ニトリル、CONR⁸₂基または水素原子であり；Aは酸素または硫黄原子であり；Xはアルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり；R⁷はC₁-C₆-アルキル、アリール、アリール縮合シクロアルキル、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C₁-C₈-アルキル)-、ヘテロアリール(C₁-C₈-アルキル)-、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり；R⁸はC₁-C₆-アルキルまたは水素原子であり；ZはC₁-C₁₆-アルキレン、C₂-C₁₆-アルケニレンまたはC₂-C₁₆-アルキニレン基であり；Yは結合または酸素原子であり；R⁹およびR¹⁰は独立して水素原子、C₁-C₆-アルキル、アリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、アリール縮合シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C₁-C₆-アルキル)-またはヘテロアリール(C₁-C₆-アルキル)-基であり；またはR⁹およびR¹⁰はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、適宜さらに窒素または酸素原子を含んでいてもよい4-8原子のヘテロ環を形成する］。
（もっと読む）

本出願は一般式Ｉのアシルトリプトファノール
（Ｑ，Ｘ，Ｙ，Ｗ，Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ８は明細書中に記載した意味を有する）に関する。
本発明の化合物は、効果的なＦＳＨアンタゴニストであり、男性又は女性の不妊に、あるいは骨粗鬆症の予防及び／又は治療に利用することができる。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ、Ｘ、Ｘ’、およびＲ^２、Ｒ^２'、Ｒ^２''、Ｒ^３''、Ｒ^２''''およびＲ^７は、請求項１で指定された意味を有し、前記化合物は、ＣＨＫ１−、ＣＨＫ２−およびＳＧＫキナーゼ阻害剤の形態で具現されており、とりわけ癌を治療するために用いることができる。
【化１】

（もっと読む）

本発明は一群の一般式（Ｉ）の化合物ならびにその塩、水和物、溶媒和物、多形体およびプロドラッグ（ここで、ｎ、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^１０は本明細書と同様に定義される）、特に式（Ｉ）のＭＣＲ４アゴニスト化合物、特に性的機能不全および肥満を治療する際の医薬品でのその使用、その合成で有用な中間体およびそれらを含有する組成物に関する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】全身性慢性アトピー性皮膚炎を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】第１相（イトラコナゾール100mg/日を１週間服用する。）および第２相（第１相に続き、イトラコナゾール200mg/日、毎週１回服用を継続する。）よりなる二相療法を少なくとも３ヶ月以上継続するための医薬組成物。 （もっと読む）

【化１】


バクテリア感染がマイコバクテリア感染以外であるバクテリア感染の処置用の薬剤を製造するための化合物の使用であり、該化合物は式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物、それらの製薬学的に許容され得る酸または塩基付加塩、それらの四級アミン、それらの立体化学的異性体形態、それらの互変異性体形態、またはそれらのＮ−オキシド形態であり、式中、各定義は明細書に記載した通りである。
（もっと読む）

ジピペラジニルケトンおよび関連する類似体が提供され、これらの調製および使用方法も提供される。このような化合物は一般に、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏでのヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合を調節するために使用することができ、ヒト、飼い慣らしたペット動物および家畜動物の種々の障害の治療に特に有用である。医薬組成物および治療方法が提供され、ヒスタミンＨ３受容体を検出するためのこのようなリガンドを使用するための方法（例えば、受容体の局在化研究）も提供される。 （もっと読む）

新規ＰＤＦ阻害剤およびそれらの新規使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物においてＶＣＡＭ−１の発現、ＭＣＰ−１の発現及び／又はＳＭＣの増殖を抑制するために有用である、ポリフェノール様化合物に関する。開示される化合物は、血管炎症を含む炎症症状のマーカーを調節するために、並びに、炎症性疾患及び循環器疾患及び関連する疾患状態の処置及び予防のために有用である。一実施形態は、哺乳動物におけるＶＣＡＭ−１の発現、ＭＣＰ−１の発現及び／又はＳＭＣの増殖を抑制するために有用である方法及び組成物を提供する。特定の実施形態において、本発明の方法及び組成物は、ＶＣＡＭ−１、ＭＣＰ−１及び／又はＳＭＣの増殖等の炎症のマーカーの発現の変化により特徴付けられる炎症症状及び関連する疾患状態を、処置、予防又は緩和するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、生理学的に不安定なリンカーを介して共有結合するか、又は、イオン結合によって結合した２つ以上の独立した薬理学的成分を含む化合物である。薬理学的成分の一つは、（スタチンなどの）ＨＭＧＣｏＡ還元酵素インヒビターであり、別の薬理学的成分は、アンジオテンシン変換酵素インヒビターである。
（もっと読む）

本発明は、下部尿路機能障害を治療するための医薬品を製造するためのＭＣ４受容体作動薬化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 ＤＰＰ４阻害活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


（式中、すべての記号は明細書中の定義と同じ意味を表わす。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド体またはそれらのプロドラッグ。本発明化合物はＤＰＰ４阻害活性を有するため、糖尿病（２型糖尿病等）、肥満等の治療および／または予防剤、あるいは食後過血糖、耐糖能異常等の予防および／または改善剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｄ、Ｒ、Ｒ¹およびＸは明細書で定義した通りである）の化合物、その調製方法、およびインスリン抵抗性症候群に関連した病状の治療におけるその治療上の使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

細胞周期阻害活性を保有する、式（Ｉ）の化合物が記載される。
（もっと読む）

本発明はＡｂＩキナーゼの阻害に関する。１つの実施形態において、本発明は、野生型ＡｂｌキナーゼおよびＡｂｌキナーゼの変異型を含むＡｂｌキナーゼを阻害する方法を提供する。別の実施形態において、本発明は、Ｔ３１５Ｉ変異を有するＡｂｌキナーゼを阻害する方法を提供する。１つの実施形態において、本発明は、化合物ＩとＡｂｌキナーゼとの接触を含むＡｂｌキナーゼを阻害する方法を提供する。特定の実施形態では、Ａｂｌキナーゼは、Ａｂｌキナーゼの抑制を必要とする患者の体内にあり、この方法は治療効果のある量の化合物Ｉを前記患者に投与することを含む。 （もっと読む）