化合物
本発明は、式（Ｉ）：
【化１】
の化合物、該化合物を含む組成物および医薬、ならびにそのような化合物、組成物および医薬の調製方法、および特に不適切なオーロラ活性が関連している疾患での使用に関する。
【化１】
の化合物、該化合物を含む組成物および医薬、ならびにそのような化合物、組成物および医薬の調製方法、および特に不適切なオーロラ活性が関連している疾患での使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
【化１】
【請求項２】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）０〜１シクロヘキシル（この場合のシクロヘキシルは、−ＣＨ２ＯＨで置換されている）、−（ＣＨ２）０〜３フェニル（この場合のフェニル基は、−Ｃ１〜３アルコキシ、−Ｃ１〜３ハロアルコキシ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１〜３ヒドロキシアルキル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３から独立に選択される置換基でモノまたはジ置換されていてもよい）、−ＣＨ（ＣＨ３）フェニル、−Ｃ１〜６アルキレンＮ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２インドリル、−（ＣＨ２）４ＯＨ、−ＣＨ２ＣＮ、Ｃ０〜３アルキレンピリジル、
【化２】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、−Ｃ１〜３アルキレンフェニル（この場合のフェニルは、−Ｃ１〜３アルコキシ、−Ｃ１〜３ハロアルコキシ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１〜３ヒドロキシアルキル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３から独立に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい）である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、さらなる態様において、−ＣＨ２フェニル（この場合のフェニルは、−ＯＭｅでモノ置換されていてもよい）である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、
【化３】
［式中のＲ３およびＲ４の一方はＨであり、他方は、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−フェニルＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｒ８Ｒ９（この場合のＲ８およびＲ９は、上記で定義したとおりである）から選択される。］
である、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ８が、結合（すなわち何もない）、−Ｏ−、ＮＨＣＯ（ＣＨ２）２、−ＯＣＨ３−、−ＣＯ−、ＮＨＣＯＣＨ２−、ＣＨ２−、ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２−ＣＯＮＨＣＨ２、−ＣＯＮ（ＣＨ３）−、−ＳＯ２−、−ＣＯＯ−である、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ８が、−Ｏ−、−Ｃ１〜３アルキレン−、−ＯＣ１〜３アルキレン−である、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ９が、一態様において、−ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃｌ、Ｆ、ＯＨ、
【化４】
である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ９が、
【化５】
である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ８Ｒ９が、−ＯＣＨ３である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
以下
【化６】
からなる群から選択される式１の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体の治療的に有効な量と、１種以上の薬学的に許容される担体、希釈剤および賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項１３】
治療で使用するための、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体。
【請求項１４】
哺乳動物における、少なくとも１つの不適切なオーロラ活性が介在している障害の治療で使用するための、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体。
【請求項１５】
癌も含めた増殖性疾患の治療で使用するための、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体。
【請求項１６】
哺乳動物における、少なくとも１つの不適切なオーロラ活性が介在している障害の治療方法であって、そのような哺乳動物に、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体を投与することを含んでなる前記方法。
【請求項１７】
不適切なオーロラ活性が介在している障害が、癌も含めた増殖性疾患である、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
不適切なオーロラ活性が介在している障害の治療で使用するための医薬の調製における、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体の使用。
【請求項１９】
不適切なオーロラ活性が介在している障害が、癌も含めた増殖性疾患である、請求項１８に記載の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
【化１】
【請求項２】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）０〜１シクロヘキシル（この場合のシクロヘキシルは、−ＣＨ２ＯＨで置換されている）、−（ＣＨ２）０〜３フェニル（この場合のフェニル基は、−Ｃ１〜３アルコキシ、−Ｃ１〜３ハロアルコキシ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１〜３ヒドロキシアルキル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３から独立に選択される置換基でモノまたはジ置換されていてもよい）、−ＣＨ（ＣＨ３）フェニル、−Ｃ１〜６アルキレンＮ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２インドリル、−（ＣＨ２）４ＯＨ、−ＣＨ２ＣＮ、Ｃ０〜３アルキレンピリジル、
【化２】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、−Ｃ１〜３アルキレンフェニル（この場合のフェニルは、−Ｃ１〜３アルコキシ、−Ｃ１〜３ハロアルコキシ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１〜３ヒドロキシアルキル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３から独立に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい）である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、さらなる態様において、−ＣＨ２フェニル（この場合のフェニルは、−ＯＭｅでモノ置換されていてもよい）である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、
【化３】
［式中のＲ３およびＲ４の一方はＨであり、他方は、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−フェニルＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｒ８Ｒ９（この場合のＲ８およびＲ９は、上記で定義したとおりである）から選択される。］
である、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ８が、結合（すなわち何もない）、−Ｏ−、ＮＨＣＯ（ＣＨ２）２、−ＯＣＨ３−、−ＣＯ−、ＮＨＣＯＣＨ２−、ＣＨ２−、ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２−ＣＯＮＨＣＨ２、−ＣＯＮ（ＣＨ３）−、−ＳＯ２−、−ＣＯＯ−である、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ８が、−Ｏ−、−Ｃ１〜３アルキレン−、−ＯＣ１〜３アルキレン−である、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ９が、一態様において、−ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃｌ、Ｆ、ＯＨ、
【化４】
である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ９が、
【化５】
である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ８Ｒ９が、−ＯＣＨ３である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
以下
【化６】
からなる群から選択される式１の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体の治療的に有効な量と、１種以上の薬学的に許容される担体、希釈剤および賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項１３】
治療で使用するための、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体。
【請求項１４】
哺乳動物における、少なくとも１つの不適切なオーロラ活性が介在している障害の治療で使用するための、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体。
【請求項１５】
癌も含めた増殖性疾患の治療で使用するための、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体。
【請求項１６】
哺乳動物における、少なくとも１つの不適切なオーロラ活性が介在している障害の治療方法であって、そのような哺乳動物に、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体を投与することを含んでなる前記方法。
【請求項１７】
不適切なオーロラ活性が介在している障害が、癌も含めた増殖性疾患である、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
不適切なオーロラ活性が介在している障害の治療で使用するための医薬の調製における、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体の使用。
【請求項１９】
不適切なオーロラ活性が介在している障害が、癌も含めた増殖性疾患である、請求項１８に記載の使用。
【公表番号】特表２００９−５０２９１９（Ｐ２００９−５０２９１９Ａ）
【公表日】平成２１年１月２９日（２００９．１．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５２３９１７（Ｐ２００８−５２３９１７）
【出願日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２７１３８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１８９４１
【国際公開日】平成１９年２月１５日（２００７．２．１５）
【出願人】（５９７１７３６８０）スミスクライン ビーチャム コーポレーション (157)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１月２９日（２００９．１．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２７１３８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１８９４１
【国際公開日】平成１９年２月１５日（２００７．２．１５）
【出願人】（５９７１７３６８０）スミスクライン ビーチャム コーポレーション (157)
【Ｆターム（参考）】
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