下記一般式(I)の化合物、または薬剤として許容されるそのプロドラッグ、塩、水和物、溶媒和物、結晶形もしくはジアステレオマーが開示される。式(I)の化合物を使用して、対象のチロシンキナーゼ関連疾患状態を治療する方法も開示される。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、パロキセチンコレート又はパロキセチンコール酸誘導体塩、ならびにパロキセチンと、コール酸又はその誘導体を含む組成物に関する。また本発明は、上記パロキセチンの塩又は組成物を含有する薬学的組成物に関する。上記薬学的組成物は、パロキセチンの経口崩解型錠剤であって、水無しで嚥下するための経口用製剤に製剤化することができる。 （もっと読む）

本発明は全体としては化学物質の合成および精製に関するもので、より具体的にはメチルチオニニウム塩化物（MTC）（メチレンブルーとも呼ばれる）などのある種の3,7-ジアミノ-フェノチアジン-5-イウム化合物（本明細書では「ジアミノフェノチアジニウム化合物」と呼ばれている）を合成および精製する方法に関する。一実施形態では、本方法は以下のステップを順番に含む：ニトロシル化（NOS）；ニトロシル還元（NR）；チオスルホン酸生成（TSAF）；酸化的カップリング（OC）、Cr(VI)還元（CR）；双性イオン中間体の単離および精製（IAPOZI）；閉環（RC）、塩化物塩生成（CSF）；硫化物処理（ST）、ジメチルジチオカルバメート処理（DT）、カーボネート処理（CT）、エチレンジアミン四酢酸処理（EDTAT）のうちのひとつ；有機抽出（OE）；および再結晶化（RX）。本発明はまた、その得られた（高純度の）化合物、その化合物を含む組成物（例えば、タブレット、カプセル）、および病原体を不活性化する方法におけるその化合物の使用、ならびに例えばタウオパシー、アルツハイマー病（AD）、皮膚癌、黒色腫、ウイルス性疾患、細菌性疾患、あるいは原虫性疾患を医学的に治療、診断等をする方法にも関する。ここでは、R¹およびR⁹はそれぞれ、-H、C_1〜4アルキル、およびハロゲン化C_1〜4アルキルから独立に選択され；R^3NAおよびR^3NBはそれぞれ、C_1〜4アルキル、C_2〜4アルケニル、およびハロゲン化C_4〜1アルキルから独立に選択され；R^7NAおよびR^7NBはそれぞれ、C_1〜4アルキル、C_2〜4アルケニル、およびハロゲン化C_1〜4アルキルから独立に選択され；Xは、電気的中性を保つための１個または複数個のアニオン対イオンである。 （もっと読む）

【課題】抗潰瘍剤などの医薬として有用な２−（２−ピリジルメチルスルフィニル）ベンズイミダゾール化合物の実質的に溶媒を含まない結晶およびその工業的に有利な製造方法を提供する。
【解決手段】式（I）


で表される化合物またはその塩の溶媒和物を、脱溶媒処理に付すことを特徴とする該化合物またはその塩の実質的に溶媒を含まない結晶およびその製造法。 （もっと読む）

アトラセンタン塩酸塩結晶形２、これを含む組成物、ならびにこれを用いる疾患治療および有害生理事象阻害の方法が開示される。 （もっと読む）

本発明はＲ−（−）−セルタコナゾール一硝酸塩の製造方法に関する。本発明はまたＲ−（−）−セルタコナゾール一硝酸塩ヘミアセトネートに関する。 （もっと読む）

本発明は、エストラジオール代謝産物の徐放性処方物であって、それによりインビボ薬物動態が、化学改変、結晶充填構造、粒子サイズまたはそれらの組み合わせからなる群より選択される方法によって操作される、徐放性処方物を提供する。このような組成物は、広範な種類の疾患の長期間の処置に有用である。本発明の目的は、簡単な注射により投与することができる徐放性処方物を調製するために、結晶性エストラジオール代謝産物、エストラジオール代謝産物アナログ、またはエストラジオール代謝産物プロドラッグの溶解性およびインビボ薬物動態特性を操作することである。
（もっと読む）

【課題】本発明は、アリピプラゾール無水物結晶を含有する医薬製剤を長期間保存した場合においても、水和物に変化し難く、溶出性が実質的に低下しないアリピプラゾール無水物結晶を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明のアリピプラゾール無水物結晶は、例えば図９に示される^１Ｈ−ＮＭＲスペクトルと同じ^１Ｈ−ＮＭＲスペクトル、図１０に示される粉末Ｘ線回析スペクトルと同じ粉末Ｘ線回析スペクトル、図１１に示されるＩＲ（ＫＢｒ）スペクトルと同じＩＲスペクトルを示す。本発明のアリピプラゾール無水物結晶は、低吸湿性であり、長期間保存した場合においても、水和物に変化し難い。 （もっと読む）

本発明は、ネビボロールまたは医薬的に許容しうる塩、特に式(I)の塩酸塩の、改良合成方法を提供する。本発明はさらに、ネビボロールおよび医薬的に許容しうる塩の新しいフォームT1を提供する。本発明はまた、湿潤剤を使用せず、任意に結合剤および/または崩壊剤を使用する、式(I)の塩酸ネビボロールの固形経口製剤の製造のための、医薬組成物および方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、結晶形態の化合物(R)-2-(4-アミジノフェニルアミノメチル)-1-メチル-5-[1-(カルボキシメチルアミノ)-1-(ピロリジノカルボニル)-エチル]-ベンズイミダゾールとその一塩酸塩、その製造方法及び抗トロンビン作用を有する薬物としてのその使用に関する。 （もっと読む）

1,24(S)-ジヒドロキシビタミンD₂の新規な結晶形態（その中には水和物と溶媒和物が含まれる）とその作製方法が提供される。この新規な結晶形態を含む医薬組成物と栄養薬効組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、４−［［４−［［４−（２−シアノエテニル）−２，６−ジメチルフェニル］アミノ］−２−ピリミジニル］アミノ］ベンゾニトリルの塩酸塩を有効成分として含有させた製薬学的組成物およびこれらの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明はレルカニジピンならびに(i)無機酸、(ii)スルホン酸、(iii)モノカルボン酸、(iv)ジカルボン酸、(v)トリカルボン酸および(vi)芳香族スルホンイミドからなる群より選択される対イオンを含む新しい付加塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、ラパマイシン多形体ＩＩ型を提供する。本発明は、ラパマイシン多形体ＩＩ型を調製するためのプロセスおよびラパマイシン多形体ＩＩ型を含む薬学的組成物も提供する。 （もっと読む）

塩または結晶質塩を含み、その塩または結晶質塩が、人工甘味剤の酸と、三環式化合物とを含む医薬組成物が提供される。その塩を製造する方法；その結晶質塩を製造する方法；および、その塩またはその結晶質塩を使用して性的機能不全を処置する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、（＋）−１−（３，４−ジクロロフェニル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン酸付加塩の結晶多型のＡ型、Ｂ型及びＣ型であって、Ａ型は他の型より熱力学的に安定である、結晶多型と、かかる多型の調製方法及び使用方法と、かかる多型を含む医薬品組成物とを提供する。 （もっと読む）

本発明は、塩（１Ｓ，５Ｓ）−３−（５，６−ジクロロピリジン−３−イル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン・ベンゼンスルホン酸塩およびこの塩の製造方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、（Ｓ）−（３−ピリジンカルボキサミド，６−［４−［２−［［３−（９Ｈ−カルバゾール−４−イルオキシ）−２−ヒドロキシプロピル］アミノ］−２−メチルプロピル］フェノキシ］）−ヘミ−コハク酸塩の結晶質の不定比水和物、前記塩を含む医薬製剤、並びに及び前記塩を使用して肥満症及び／又は２型糖尿病を治療する方法に関する。

（もっと読む）

本発明によれば、Ｎ−｛２−クロロ−４−［（６，７−ジメトキシ−４−キノリル）オキシ］フェニル｝−Ｎ’−（５−メチル−３−イソキサゾリル）ウレアの医薬上許容される塩の結晶が提供される。この塩の結晶は、腫瘍、糖尿病性網膜症、慢性関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、カポジ肉腫、および滲出型加齢黄斑性症からなる群より選択される疾患の治療に用いられる。この塩の結晶は、経口医薬製剤の用途に好適な特性を有する。 （もっと読む）

【課題】 有利な特性をもつ、新規な生物学的活性化合物の多形体を提供すること。
【解決手段】 本発明は、フェキソフェナジン塩基の新規な結晶性形体、その製造方法および治療におけるその使用を提供する。 （もっと読む）