臭化水素酸塩の形態でのエスシタロプラム (S-シタロプラム)、その製造方法、およびその薬学的調合物。 （もっと読む）

本発明は、新規な非晶質形、結晶形、溶媒和形、および水和形のサルササポゲニン、ならびに、薬剤または食用グレードのサルササポゲニンおよびその誘導体の製造におけるそれらの使用を提供する。
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提供されるのは、テルミサルタン・ナトリウムの非晶質形、およびその調製物である。さらに提供されるのは、テルミサルタン・ナトリウムの多形結晶形0〜XIII、およびXV〜XXである。さらに提供されるのは、テルミサルタン・ナトリウムの非晶質、および多形の形状、又はその混合物の医薬組成物、およびそれを必要とする哺乳動物の治療方法。
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本発明は、新規結晶形IIのＮ−ベンゾイル−スタウロスポリン；それを含む組成物；その製造法；および温血動物、とりわけヒトの診断法または治療的処置における、結晶形IIのＮ−ベンゾイル−スタウロスポリンの使用に関する。本発明は無定形形態のＮ−ベンゾイル−スタウロスポリン；それを含む組成物；その製造法；および温血動物、とりわけヒトの診断法または治療的処置における、無定形Ｎ−ベンゾイル−スタウロスポリンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、２−ｎ−ブチル−４−スピロシクロペンタン−１−［（２'−（テトラゾール−５−イル）ビフェニル−４−イル）メチル］−２−イミダゾリン−５−オン塩酸塩の製造方法、塩酸イルベサルタン、その新規な水和された及び無水の結晶形態、無定形塩酸イルベサルタン、該化合物を含有した製剤、その治療上の使用、及び該化合物を使用する治療方法に関するものである。
本発明の方法は、中間化合物である、２−ｎ−ブチル−１，３−ジアザスピロ［４，４］ノン−１−エン−４−オンと５−（４'−ブロモメチル−ビフェニル−２−イル）−トリチル−１Ｈ−テトラゾールとを反応させることを含むワンポット法である。 （もっと読む）

結晶性パントプラゾールナトリウムフォームII, IV, V, VI, VIII, IX, X, XI, XII, XIII, XIV, XV, XVI, XVII, XVIII, XIX及びXX；水、アセトン、ブタノール、メチルエチルケトン、炭酸ジメチル、プロパノール及び2-メチルプロパノールを含んで成るパントプラゾールナトリウム溶媒和物；及びアモルファスのパントプラゾールナトリウムを開示する。 （もっと読む）

哺乳類におけるＣＲＦの分泌過多を示す障害の処置を含む様々な障害の処置において有用であり得るＣＲＦ受容体アンタゴニストが開示される。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、以下の構造式：


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、Ｙ、Ｈｅｔ、ｎ、ｏ、Ｒ_６、ＡｒおよびＲ_７は本明細書中定義の通りである］
で示される化合物ならびにその医薬上許容される塩、エステル、溶媒和物、立体異性体およびプロドラッグである。医薬上許容される担体と組み合わせてＣＲＦ受容体アンタゴニストを含有する組成物ならびにその使用方法も開示される。
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【課題】遊離塩基としての1-[2-(4-ベンジル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-エチル]-3-(2-メチル-キノリン-4-イル)-尿素の保存時の不安定性、低い生物学的効果を改善する。
【解決手段】1-[2-(4-ベンジル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-エチル]-3-(2-メチル-キノリン-4-イル)-尿素の硫酸、リンゴ酸、クエン酸との結晶塩または非結晶塩水和物とする。さらに、上記結晶塩または非結晶塩水和物の製造方法、単独で、または他の化合物と組み合わせた上記結晶塩または非結晶塩水和物のウロテンシンＩＩまたはウロテンシンＩＩ受容体の調節不全に関連する諸疾患の治療における使用、または医薬組成物の製造における上記結晶塩または非結晶塩水和物の使用を提供する。 （もっと読む）

ｐ３８キナーゼ阻害剤３−［５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルベンズアミドの結晶形を提供する。結晶形を含む組合せおよび医薬組成物ならびに治療有効量の結晶形を対象に投与することを含むｐ３８キナーゼ介在性状態を予防および／または治療するための方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】濾過および製剤化の容易なストロンチウムラネレートの結晶系、その製造方法及びそれを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】
粉末Ｘ線回析ダイヤグラムおよび２２〜２４％の水分含有量により特徴付けられる、式（Ｉ）：


のストロンチウムラネレートのα−結晶形。薬剤類。
Ｘ’Ｃｅｌｅｒａｔｏｒ検出器とともにＰＡＮａｌｙｔｉｃａｌ Ｘ’Ｐｅｒｔ Ｐｒｏ回折装置を用いて測定され、光線位置、光線高、光線範囲、半分の高さにおける光線幅および面間距離の項目で表される。 （もっと読む）

Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−（３−フルオロフェニル−ピペリジン−４−イリデン−メチル）−ベンズアミド・塩酸塩の多形体、これらの多形体の製造法及びこれらの使用が記載されている。 （もっと読む）

【課題】長期間にわたって安定し、かつ、薬学的な投与形態内に加工処理され、薬剤送出システム内に組み込まれ、医療機器の表面に被覆できる非晶質ラパマイシンを提供する。
【解決手段】この発明は、安定非晶質ラパマイシン様化合物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む薬学的投与形態、およびこの薬学的投与形態の調製方法を提供するものである。 （もっと読む）

式（ＩＩ）：


[式中、
ＺはＮまたはＣＲ_４ｂであり；
ＫおよびＬは独立して、ＯまたはＳであり；
Ａｒは適宜置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；
Ａ_２はリンカーであり、Ｇ’はリンカーであり；
Ｑはリンカーであり；並びに
Ｒ_２、Ｒ_４ａ、Ｒ_４ｃ、およびＲ_ｈは本明細書中で定義される]
のスピロ−ヒダントイン化合物を製造するための方法が提供される。本方法には中間体のエナンチオマー分割が適宜含まれ、式ＩＩのスピロ−ヒダントイン化合物のエナンチオマーを製造する。置換スピロ−ヒダントイン化合物は、式（ＩＩ）のスピロ−ヒダントイン化合物から製造されうる。式（ＩＩ）のスピロ−ヒダントイン化合物およびその置換スピロ−ヒダントイン化合物は、免疫疾患または炎症性疾患の治療に有益である。本発明の方法によって製造される生成物および置換スピロ−ヒダントイン化合物、５−［（５Ｓ，９Ｒ）−９−（４−シアノフェニル）−３−（３，５−ジクロロフェニル）−ｌ−メチル−２，４−ジオキソ−ｌ，３，７−トリアザスピロ［４．４］ノン−７−イルメチル］−チオフェン−３−カルボン酸、並びにその溶媒和化合物および塩の結晶形（いずれの方法によっても製造される）もまた提供され、並びにその使用方法も提供される。特定の中間体の結晶形も提供される。
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本発明は、心臓血管障害を処置するためのＮＥＰ阻害剤に関する。好適なＮＥＰ阻害剤は、式（I）
【化１】


（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキルまたはＣ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^２は、水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｌは、−ＣＨ_２−Ｘ−ＣＨ_２−および−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｘ−より選択される三５原子結合であり、当該結合の右側はＲ^３に結合しており、そしてＸは、酸素、硫黄またはメチレンであり；Ｒ^３は、フェニルまたは芳香族ヘテロシクリルであり、そのどちらも、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ハロ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルキルチオおよびニトリルより選択される１個またはそれを超える基で独立して置換されていてよく；そしてＲ^４およびＲ^５は、両方とも水素であるか、またはＲ^４およびＲ^５の一方は水素であり、もう一方は、患者の体内において水素で置き換えられる生体不安定性エステル形成性基である）を有する化合物である。
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Ｎ−（４−フルオロベンジル−Ｎ−（１−メチルピペリジン）−４−イル）−Ｎ’−（４−（２−メチルプロピルオキシ）フェニルメチル）カルバミドである式（Ｉ）を合成する方法を本明細書中に開示する。また、Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−Ｎ’−（４−（２−メチルプロピルオキシ）フェニルメチル）カルバミドのヘミ酒石酸塩、及び当該塩を得る方法を本明細書中に開示する。さらに、Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−Ｎ’−（４−（２−メチルプロピルオキシ）−フェニルメチル）カルバミド、及び様々な多形及び溶媒和物を含むこのヘミ酒石酸塩の様々な結晶形態を開示する。

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本発明は、（３−シアノ−１Ｈ−インドール−７−イル）−［４−（４−フルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル］メタノン塩酸塩の現在まで知られていない結晶形Ｂ、その製造方法および医薬の製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、1-(3-クロロフェニル)-7-オキソ-6-[4-(2-オキソ-1(2H)ピリジニル)フェニル]-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-3-カルボキシアミドの結晶フォームおよびその溶媒和物、; 該結晶フォームの調製方法、;該結晶フォームを含む医薬組成物、; および該結晶フォームまたは該医薬組成物による血栓塞栓性疾患の治療方法を提供する。
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本発明は、４−｛４−［（｛［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝カルボニル）アミノ］フェノキシ｝−Ｎ−メチルピリジン−２−カルボキサミドのトシル酸塩の、室温で熱力学的に安定な新規形態、その製造方法、それを含む医薬、および障害の制御におけるその使用に関する。 （もっと読む）

結晶形フェキソフェナジン遊離塩基であり、そしてその調製方法が提供される。 （もっと読む）

アトラセンタン塩酸塩結晶形２、これを含む組成物、ならびにこれを用いる疾患治療および有害生理事象阻害の方法が開示される。 （もっと読む）