【課題】 医薬品として有用な２−（１０、１１−ジヒドロ−１０−オキシジベンゾ〔ｂ、ｆ〕チエピン−２−イル）プロピオン酸を高収率、高純度に精製する方法を提供する。
【解決手段】 ２−（１０、１１−ジヒドロ−１０−オキシジベンゾ〔ｂ、ｆ〕チエピン−２−イル）プロピオン酸の粗体を、少なくともケトン系溶媒を５０容量％以上含有する溶媒を用いて晶析する。２−（１０、１１−ジヒドロ−１０−オキシジベンゾ〔ｂ、ｆ〕チエピン−２−イル）プロピオン酸の粗体は、２−（３−カルボキシメチル−４−フェニルチオフェニル）プロピオン酸をポリリン酸を用いるフリーデル・クラフツ反応型の分子内環化反応等により製造できる。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物４−（４−トランス−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ−２−フェニル−７Ｈ−ピロロ［２，３ｄ］ピリミジン ハイドロジェンメシラート、その多形αおよびβ型、ならびに該化合物の製造方法に関する。
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本発明は、新規な結晶型Ｉ、II及びIIIの２-メチル-４-(４-メチルピペラジン-１-イル)-10Ｈ-チエノ[２,３-ｂ][１,５]-ベンゾジアゼピン・塩酸塩、その製法及び該化合物を含有する医薬組成物に関する。前記の新規な多形体は、精神病状態の治療のための有効成分として有用である。 （もっと読む）

本発明は(-)-ハロフェナートの結晶性固体および非晶質の形態を提供する。結晶性固体の形態はさまざまな薬学的組成物中で使用されてもよく、哺乳動物での血中脂質沈着と関係する状態、特に2型糖尿病および高脂血症に関連する疾患の予防および/または処置に特に有効である。本発明は同様に、哺乳動物において2型糖尿病および高脂血症を予防するまたは処置する方法であって、(-)-ハロフェナートの結晶性固体および非晶質の形態の治療的有効量を投与する段階を含む方法に関する。

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ヒドロモルホン塩酸塩と組み合わせて又はその置き換え物としての、鎮痛剤として有用なヒドロモルホン塩酸塩形態が開示されている。 （もっと読む）

実質的に三角形板状の形態であることを特徴とする、式(I)
【化１】


の化合物の非溶媒和形態1多型の結晶性粒子提供される。
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本発明は、モンテルカストナトリウムの新規多形形態、ならびに使用方法、および前記新規形態を含有する医薬組成物を提供する。同様に、結晶性モンテルカストナトリウムの形成における中間体である、モンテルカストナトリウム：アセトニトリルソルベートも提供される。 （もっと読む）

ＴＩＩＩ型、Ｖ型、ＶＩ型、ＩＸ型、Ｘ型、ＸＩＩ型、ＸＩＶ型、ＸＶＩＩ型及びＸＶＩＩＩ型と称する新規結晶形のリネゾリドを開示する。この新規結晶形は、粉末Ｘ線回折、FTIR及びＦＴラマン分光学及び示差走査熱量法を特徴とする。新規結晶形の調製方法、新規結晶形を含んで成る医薬組成物、及びグラム陽性細菌感染を処理するためへの新規結晶形の使用方法も記載する。無定形リネゾリドも開示する。 （もっと読む）

特定の粉末Ｘ線回折パターンまたは赤外吸収スペクトルを示す（Ｒ）−３−［２−（２−アミノ−５−トリフルオロメトキシベンズアミド）アセトアミド］−１−（６−メチルインドール−３−イルメチル）ピロリジンの２種の結晶、その非晶質体、および該結晶または該非晶質体を有効成分として含有する医薬組成物、ならびにそれらの製造法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、５−アザシチジン結晶形Ｉを実質的に他の結晶形を含まない形で分離する方法に関し、５−アザシチジンは以下の式にて示される。


本発明はさらに５−アザシチジン結晶形Ｉを含む薬剤組成物を含む。
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本発明は、１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸{（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−〔（Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（メタンスルホニル−メチル−アミノ）プロピル〕−８−アザビシクロ〔３．２．１〕オクト−３−イル}アミドの結晶塩酸塩またはその溶媒和物を提供する。本発明はまた、このような結晶塩形態物を含む製薬組成物、５ＨＴ_４受容体活性に関連した疾患を治療するためにこのような結晶塩形態物を使用する方法、およびこのような結晶塩形態物の調製に有用な方法を提供する。 （もっと読む）

カルシウム放出依存性カルシウムチャンネル阻害作用及びＩＬ−２産生抑制作用活性に優れる４，６−ジメチル−４−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアニリドの結晶を得、当該化合物には２種の結晶多形が存在し、いずれの結晶も医薬組成物の製造原料として好適であることを見出した。 （もっと読む）

本発明は、化合物トランス−５−クロロ−２，３，３ａ，１２ｂ−テトラヒドロ−２−メチル−１Ｈ−ジベンズ［２，３：６，７］オキセピノ［４，５−ｃ］ピロール・（Ｚ）−２−ブテン二酸塩の斜方晶系結晶、該結晶の製造方法および斜方晶系結晶を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】第Ｘａ因子阻害性効果を有し、安定性に優れた新規な結晶形態を提供する。
【解決手段】粉末Ｘ線回折及び固体ＮＭＲにより特定される１，２−ピロリジンジカルボキサミド，Ｎ１−（４−クロロフェニル）−Ｎ２−［２−フルオロ−４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−４−メトキシ，（２Ｒ，４Ｒ）−（９Ｃｌ）の結晶形態Ａ、Ｂ、及びＣ。並びに、それらの結晶形態を含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、下記式で表されるジソピラミド遊離塩基を溶媒に溶解させる工程、得られた溶液から結晶化させる工程および熟成させる工程を含むジソピラミド遊離塩基の低融点型結晶の製造方法であって、溶媒が、ヘプタンおよびヘキサンから選ばれる１または２種の炭化水素系溶媒とトルエンよりなる混合溶媒であることを特微とする、ジソピラミド遊離塩基の低融点型結晶の製造方法である。本発明により、ジソピラミド遊離塩基の低融点型結晶を、工業的規模で安定的かつ高収率で製造できる方法を提供することができる。

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【課題】レボフロキサシンおよびその新規な結晶形態の製造方法の提供。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−９，１０−ジフルオロ−３−メチル−７−オキソ−２，３−ジヒドロ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸をＮ−メチルピペラジンと極性溶媒中で又はニート混合物中で反応させて、レボフロキサシンを生成させることにより、レボフロキサシンが調製される。レボフロキサシンを更に処理することにより、半水和物を含め新規なレボフロキサシン形態が生成する。 （もっと読む）

【課題】
化合物（Ｉ）
【化１】


又はその薬理上許容される塩の結晶の中で、保存安定性が改善されたものを有効成分として含有する医薬を見出すこと。
【解決手段】
銅のＫ_α線の照射で得られる粉末Ｘ線回折において、特定の主ピークを示すことを特徴とする式（Ｉ）で表される１−メチルカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩の結晶を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、６−（４−クロロフェニル）−２，２−ジメチル−７−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリジン−５−イル酢酸の結晶多形Ｂと称される新しい結晶形に関する。このものは固相^１３Ｃ−ＮＭＲスペクトル（外部参照標準としてアダマンタン：ＣＨ基ｄ＝２９．４５ｐｐｍを使用）において１７９．８ないし１８０．２ｐｐｍの範囲内にピークを有し、そして薬剤製剤へ直接加工することができる。 （もっと読む）

本発明は、（Ｓ）−１−｛［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾール−４−イル）−エチルアミノ］−アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル メシラート及びこの化合物の結晶多形に関する。この化合物及びその多形形態は、今迄公知の化合物と比較して、すぐれた性質を示し、ＤＰＰ−ＩＶに関連した疾患の処置のための医薬として使用され得る。 （もっと読む）

カベルゴリンおよび式（Ａ）のｐ−二置換ベンゼンもしくは１，３，５−トリメチルベンゼンを含む溶媒和物を生成し、次いで該溶媒和物からカベルゴリン形態Ｉを得ることを含む、カベルゴリン形態Ｉを製造する方法である。本発明の別の態様は、ｐ−二置換ベンゼンもしくは１，３，５−トリメチルベンゼン中にカベルゴリンを溶解させ、次いでカベルゴリン形態Ｉの多形体を回収することを含み、適切には形態Ｉの直接結晶化もしくは形態Ｉに変換され得る溶媒和物の回収によることを含む、カベルゴリン形態Ｉを製造する方法を提供する。本発明の別の態様は、カベルゴリン形態Ｆ_Ｂと同定された新規のカベルゴリン多形体、ならびにフルオロベンゼン中にカベルゴリンの溶媒和物を溶解もしくは生成し、次いでカベルゴリン形態Ｆ_Ｂを回収することによって該多形体を製造する方法を提供する。 （もっと読む）