【課題】新規なラベプラゾールナトリウム塩の結晶性水和物及びラベプラゾールナトリウム塩の精製方法を提供する。
【解決手段】ラベプラゾールナトリウム塩の結晶性水和物α型又はβ型。これらは粗ラベプラゾールナトリウム塩を低級アルキル脂肪酸低級アルキルエステルからアルカリ性水の存在化あるいは不存在下に結晶化することにより得られる。 （もっと読む）

7-[(E)-t-ブチルオキシイミノメチル]-カンプトテシン (ギマテカンとしても知られる)の立体選択的調製方法が開示される。適当な異なる溶媒混合物中で行われるさらなる溶解および沈降工程の付加により、４つの新しいギマテカンの結晶形態が同一の立体選択的方法を用いることにより得られる。
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４−オキソ−４−［３−（トリフルオロメチル）−５，６−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−＆ａｇｒ；］ピラジン−７（８Ｈ）−イル］−１−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−２−アミンの燐酸二水素塩は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶの強力な阻害剤であり、２型糖尿病とも呼ばれるインスリン非依存性糖尿病の予防および治療の少なくとも一方に有用である。本発明は、その燐酸二水素塩の結晶質一水和物およびその調製方法、この新規形を含有する医薬組成物、ならびに糖尿病、肥満および高血圧の治療のための使用方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンザゼピンの結晶形、これを含んでいる組成物、その調製および使用に関する。本発明の化合物は好ましくは、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンザゼピン塩酸塩半水和物である。この化合物は、より好ましくは、２θに関して、約１３．７°および約１４．９°にピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する。
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本発明は、新規の多形、前記多形を調製する方法、および前記多形の医薬としての、特に抗菌治療における使用に関する。 （もっと読む）

薬学的用途において使用される場合がある（Ｓ）−４−（４−クロロ−フェニル）−１−｛３−［７−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−１１Ｈ−１０−オキサ−１−アザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イルイデン］−プロピル｝−３，３−ジメチル−ピペリジン−４−オールのクエン酸塩が開示される。又、特定の単結晶形態及び単結晶形態の組み合わせを含む結晶性クエン酸塩についても考察される。結晶性塩を形成するための混合物についても考察される。更に、クエン酸塩及びその結晶形態を生成し、異常な白血球増加、活性化、又は増加及び活性化と関連する疾患の治療においてこのようなクエン酸塩及びその結晶形態を使用する方法についても考察される。 （もっと読む）

本発明は、ゲムシタビンの新規なアミドプロドラック、その組成物、及びそれらを使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、3-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-6-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-フェニル]-1,4,5,6-テトラヒドロ-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-オンおよびその溶媒和物の結晶フォーム; 該結晶フォームの製造方法; 該結晶フォームを含む医薬組成物; および該結晶フォームまたは該医薬組成物による血栓塞栓性疾患の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化合物４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ］−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン（ＡＺＤ０５３０中の活性物質）の製造において有用な化学的方法、その化合物の製造において有用な中間体、およびそれら中間体の製造方法に関する。本発明は、更に、ジフマレート塩および三水和物などのその化合物の具体的な結晶形、およびこのような結晶形を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピロロピリジン−２−カルボン酸アミドの新規形態、並びにグリコーゲンホスホリラーゼのインヒビター、それを含む組成物および治療におけるその使用に関する。本発明はまた、該新規形態の生成方法、前記方法において用いられる新規中間体および前記中間体の製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、マクロライド、特にピメクロリマス及びタクロリマスの結晶化方法を提供する。 （もっと読む）

式：


の化合物Ａのカリウム塩及びその製造方法が開示されている。化合物ＡはＨＩＶ感染を治療または予防するため、ＡＩＤＳの発症を遅延させるため、及びＡＩＤＳを治療または予防するために有用なＨＩＶインテグラーゼ阻害剤である。
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（課題）工業的製法に有利なカルバペネム合成中間体の結晶を提供すること。
（解決手段）式：


で示される化合物（Ｉ）の溶媒和物またはその結晶。
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本発明は、ＩＫｕｒ化合物(2S)-1-[[(7R)-7-(3,4-ジクロロフェニル)-4,7-ジヒドロ-5-メチルピラゾロ[1,5]ピリミジン-6-イル]カルボニル]-2-(4-フルオロフェニル)ピロリジンの新規な結晶形を製造するための、すなわち、そのＨ２−１二水和物結晶形、Ｈ２−２二水和物結晶形、Ｎ−３無水和物結晶形、およびＭＴＢＥ溶媒和物結晶形を選択的におよび終止変わらずに製造するための、方法を提供する。本発明はまた、特に安定でありそして適当な流動性質および所望する粒子サイズを有するＮ−３無水和物形を製造する際に使用する、Ｈ２−１およびＨ２−２の結晶形の製造をも提供する。本発明はまた、上記のＩＫｕｒ化合物の新規なＨ２−１二水和物結晶形、Ｈ２−２二水和物結晶形、およびＮ−３無水和物結晶形、それらの新規な結晶形を含有する医薬組成物、並びに該新規な結晶形を用いて不整脈（例えば、心房細動を含む）およびＩＫｕｒ関連疾患を予防しまたは治療する方法をも提供する。
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本発明は、薬剤学的な薬剤として使用可能である、Ｎ−（α−（２，４，６−トリイソプロピルフェニル−スルホニル）−３−ヒドロキシアミジノ−（Ｌ）−フェニルアラニン−４−エトキシカルボニルピペラジド及び／又はその塩の新規の結晶変態、並びにこれらの新規の結晶変態を含有している薬剤学的組成物及び薬剤学的な使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ゾルピデムヘミタートレイトの新規多型及び当該多型の調製物の提供。
【解決手段】本発明は、ゾルピデムヘミタートレイトの新規な水和物、無水物及び溶媒和物の結晶形並びにそれらの調製物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、テトラヒドロビオプテリンの安定な固体処方物、それらを生産するためのプロセスおよびそのような処方物を使用する処置方法に関連する。本発明はまた、テトラヒドロビオプテリン、あるいはその前駆体、誘導体またはアナログの安定な固体処方物を提供し、これは延長した期間のための安定性を維持する。本発明の組成物は、室温で８時間より長く安定なＢＨ４の安定な結晶形態および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有し得る。本発明の例示的な安定な錠剤は、乾燥錠剤化プロセスを使用して調製され、室温で少なくとも６〜９ヶ月の貯蔵寿命を有することが示されている。 （もっと読む）

本発明は、クロピドグレルのベンゼンスルホン酸塩、および該塩を含む医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、２θ（２シータ）におけるＣＵ_Ｋα放射によって得られた以下のＸ線回折パターン＝４．５、６．４、７．５、７．７、８．０、８．２、１０．０、１０．２、１０．９、１１．１、１２．９、１３．４、１４．０、１４．５、１５．１、１５．６、１６．２、１６．５、１７．３、１７．５、１８．０、１８．９、１９．３、１９．５、１９．９、２０．１、２０．６、２１．０、２１．４、２２．７、２３．１、２３．６、および２９２５、２８４５、１６３７、１６０４、１４８４、１３９５、１３７５、１２８５、１２３０、１１７２、１１２５、１０８２、９９９、９４３、８９３、８６３、８６０、７８２、７０５、６８４ｃｍ^−１に鋭いバンドを有する赤外スペクトルを特徴とし、外挿された融点（ＤＳＣ）が１３７．２℃である、２−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−［６−（１，１−ジオキソ−１λ^６−チオモルホリン−４−イル）−４（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−イソブチルアミドの新規な結晶変形に関する。
【化３】

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臭化水素酸塩の形態でのエスシタロプラム (S-シタロプラム)、その製造方法、およびその薬学的調合物。 （もっと読む）