本発明は、ドネペジル（Ｉ）として一般に公知の１−ベンジル−４−［（５，６−ジメトキシ−１−インダノン）−２−イル］ ５ メチルピペリジンの新規なシュウ酸塩およびその多形形態およびそれらの調製方法を開示する。シュウ酸ドネペジルのこの調製方法は、ドネペジル塩基を第１の溶媒に溶解し、第１の溶液を作製する工程；シュウ酸を第２の溶媒に溶解し、第２の溶液を作製する工程；上記第１の溶液と上記第２の溶液とを合わせて、反応混合物を作製する工程；およびその反応混合物からシュウ酸ドネペジル（生成物）を単離する工程、を包含する。 （もっと読む）

本発明はエソメプラゾールのナトリウム塩の製造において使用するための結晶の改変型の新規な製造方法に関する。さらに、本発明はまた、この新規な結晶の改変型の、胃腸疾患の治療のための使用、それらを含む医薬組成物、および結晶の改変型それ自体にも関する。 （もっと読む）

アムロジピンの新規有機酸塩、その製造方法、およびこれを治療学的活性成分として含有する薬剤学的組成物を開示する。 （もっと読む）

［Ｒ−（Ｒ^*，Ｒ^*）］−２−（４−フルオロフェニル）−β，δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−［（フェニルアミノ）カルボニル］−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸の新規な塩形態、またはそれらの溶媒和物もしくは水和物、ならびにそれらの粉末Ｘ線回析パターンにより特徴付けられる結晶型塩、ならびに、高それらの製造方法および医薬組成物を記載しており、これらは高脂血症、高コレステロール血症、骨粗鬆症、良性前立腺過形成、およびアルツハイマー病の治療剤として有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の５−メチルピリジン−２−スルホン酸［６−メトキシ−５−（２−メトキシフェノキシ）−２−ピリジン−４−イルピリミジン−４−イル］アミドの結晶質形態ＡおよびＢを記載し、ここで形態Ｂは最も安定な形態である。５−メチルピリジン−２−スルホン酸［６−メトキシ−５−（２−メトキシフェノキシ）−２−ピリジン−４−イルピリミジン−４−イル］アミド溶媒和物を、例えばエタノール、アセトン、テトラヒドロフラン、メタノール、イソプロパノール、２−ブタノンおよびジクロロメタン、と溶媒和物を形成する。
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ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤である重硫酸アタザナビルを製造するための方法を提供し、その方法においては、アタザナビル遊離塩基の溶液を遊離塩基の約１５重量％以下と反応する量で濃硫酸と反応し、Ａ型結晶の重硫酸アタザナビルの種晶を反応混合物に加え、重硫酸塩の結晶が形成するように重硫酸アタザナビルのＡ型結晶形成を行うために、追加の濃硫酸を三次方程式に従った増加速度で多段階にて加える。また、Ｃパターン物質である重硫酸アタザナビルを調製するための方法を提供する。エタノールから重硫酸塩の高度に結晶性のトリエタノレート溶媒和物であるＥ３型である重硫酸アタザナビルの新規形態もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、結晶性デュロキセチン遊離塩基及びその新規多形形態に関する。 （もっと読む）

本発明は、マクロライド抗生物質９−（Ｓ）−エリスロマイシラミンの新規な結晶形態、ならびにこの結晶形態を調製する方法および使用する方法を提供する。この結晶形態は、２θに関して特徴的なピークを約１７．７°および約１９．１°で含む粉末Ｘ線回折図形を有する（形態Ａ）。本発明は、形態Ａを含有する組成物を、さらに提供する。また、本発明は、形態Ａを調製する方法を提供する。さらに、本発明は、形態Ａを含む９−（Ｓ）−エリスロマイシラミンの治療有効量を患者に投与する工程を包含する、患者における細菌感染または原虫感染を処置する方法を、提供する。 （もっと読む）

本発明は、（＋）−（Ｓ）−α−（２−クロロフェニル）−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−Ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）酢酸メチルナフタレン−１，５−ジスルホネート、或いはその多形型及び／または水和物及び／または溶媒和物、それを含有する医薬組成物及び血小板凝集を抑制するためのその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（ＩＢ）


（式中、Ｒはベンジル−、２−（チエニル）メチル−または２−（フリル）メチル基を表し、Ｒ^１はＣ_１−４アルコキシ基またはハロゲン原子で置換されたフェニルまたはフリル基を表す）を有するデスモトロプの結晶形及び非晶形並びにその塩及び溶媒和物、一般式（１Ｂ）を有するデスモトロプを活性成分として含有する医薬組成物、及びデスモトロプ（１Ａ）及び（１Ｂ）の結晶形及び非晶形の製造に関する。
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5,11-ジヒドロ-11-エチル-5-メチル-8-{2-{(1-オキシド-4-キノリニル)オキシ}エチル}-6H-ジピリド[3,2-b:2',3'-e] [1,4]ジアゼピン-6-オンのジヒドレート及び無水結晶形態。
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本発明は、置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物、その調製プロセス、本化合物を含有する医薬品および医薬品の製造のための本化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、７−［２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−ヒドロキシイミノアセトアミド］−３−ビニル−３−セフェム−４−カルボン酸（ｓｙｎ異性体）の三半水和物、新規な低級水和物および無水物形態、それらの調製方法、およびこれらの形態を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容され得る付加塩及び立体化学的異性体に関し、式中、ｍは１〜３の整数を示し；Ｘはアミノ、ヒドロキシ、−オキソ又は−Ｚ−Ｒ^１を示し；Ｙは、Ｘが−Ｚ−Ｒ^１を示す場合には不在であり、Ｘがオキソを示す場合には−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ^６であり；Ｚはカルボニル、−オキシ−カルボニル−又は−ＮＲ^５−カルボニル−を示し；Ｒ^１はＣ_１−４アルキル、Ａｒ^１、Ａｒ^１−Ｃ_１−４アルキル−、−ＮＲ^３Ｒ^４又は−Ｈｅｔ^１を示し；Ｒ^２は水素、ハロ、ニトロ、ヒドロキシカルボニル−、Ｃ_１−４アルキルオキシ又はＣ_１−４アルキルを示し；Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して水素、Ａｒ^３又はＣ_１−４アルキルから選ばれ；Ｒ^５は水素、Ｃ_１−４アルキルカルボニル−又はＡｒ^４−カルボニル−を示し；Ｒ^６はＣ_１−４アルキル、Ａｒ^５、Ａｒ^６−Ｃ_１−４アルキル−又はＮＲ^７Ｒ^８より成る群から選ばれる置換基を示し；Ｒ^７及びＲ^８はそれぞれ独立して水素、Ｈｅｔ^４又はＣ_１−４アルキルから選ばれ；Ｈｅｔ^１はオキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル又はピラゾリルから選ばれる複素環を示し、ここで該複素環は場合によりアミノ、Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−４アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ_１−４アルキル−及び１個もしくはそれより多いハロ置換基で置換されたフェニルより成る群から選ばれる１、２もしくは３個の置換基で置換されていることができ；Ｈｅｔ^４はオキサゾリル又はイソオキサゾリルから選ばれる複素環を示し、ここで該複素環は場合によりアミノ、Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−４アルキル−、フェニル、フェニル−Ｃ_１−４アルキル及び１個もしくはそれより多いハロ置換基で置換されたフェニルより成る群から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができ；そしてＡｒ^１、Ａｒ^２、Ａｒ^３、Ａｒ^４、Ａｒ^５又はＡｒ^６はそれぞれ独立して、場合によりハロ、ニトロ、Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシ又はＣ_１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるフェニルを示す。
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本発明は、２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−フルオロ−５−［３−（（Ｅ）−２−ピリジン−２−イル−ビニル）−１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ］−フェニル｝−アミドのいくつかの多形と非結晶形、そのような多形又は非結晶形を含有する医薬組成物、並びに、望まれない血管新生及び／又は細胞増殖と関連した癌や他の疾患状態のような、プロテインキナーゼにより仲介される疾患状態を治療するためにそのような医薬組成物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

式（I）：


［式中、
X₃はフリルであり；
X₅はt-ブトキシカルボニルであり；
Bzはベンゾイルであり；
Acはアセチルである。］
で示されるタキサン。
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本発明は、水性媒体中への親油性薬物の改善した溶解性を有する医薬組成物に関する。親油性化合物、ホルモン及びステロイド等(例えば、ドロスピレノン及び吉草酸エストラジオール)の親油性化合物のパウダーを含んで成る医薬組成物を見出した。少なくとも250 m²/gの特定の表面積を有する担体（二酸化ケイ素等、例えばAeroperl(商標)の商品名で販売されている二酸化ケイ素）と一緒になった分子分散は、親油性薬物の溶出特質を改善させた。 （もっと読む）

薬学的化合物「[9S-(9α,10β,12α)]-5,16-ビス[(エチルチオ)メチル]-2,3,9,10,11,12-ヘキサヒドロ-10-ヒドロキシ-9-メチル-1-オキソ-9,12-エポキシ-1H-ジインドロ[1,2,3-fg:3′,2′,1′-kl]ピロロ[3,4-i][1,6]ベンゾジアゾシン-10-カルボン酸メチルエステル」の結晶形、およびこれらの使用方法および製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式〔Ｉ〕



〔式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子または置換基を有していてもよい鎖状炭化水素基を、Ａ環はさらに置換基を有していてもよいベンゼン環を、Ｂ環は置換基を有していてもよいベンゼン環を、Ｒはカルボキシル基またはカルボキシル基で置換された鎖状炭化水素基を示す。〕で表される化合物のアルカリ土類金属塩または有機アミン塩等に関する。

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本発明の、結晶性（６ＲＳ）−Ｎ（５）−ホルミル−５，６，７，８−テトラヒドロ葉酸または非晶質（６Ｓ）−Ｎ（５）−ホルミル−５，６，７，８−テトラヒドロ葉酸の製造方法は、４０℃〜５０℃の温度の（６ＲＳ）−または（６Ｓ）−フォリン酸カルシウムの水溶液、及び塩酸または酢酸の水溶液を２℃〜１２℃の温度の攪拌された水に添加するが、前記の両溶液の添加の間に得られる混合物において、一方で温度を２℃〜１２℃の値に保持し、他方でｐＨ値を２．５〜３．５の値に保持するように添加し、形成される固体を濾過または遠心分離によって単離し、この固体を先ず冷水で洗浄し、次に水性有機溶媒で洗浄し、かつ、洗浄した固体、即ち、結晶性（６ＲＳ）−Ｎ（５）−ホルミル−５，６，７，８−テトラヒドロ葉酸または非晶質（６Ｓ）−Ｎ（５）−ホルミル−５，６，７，８−テトラヒドロ葉酸を減圧下で乾燥して得ることを特徴とする。 （もっと読む）