Ｘ、Ｙ、Ｗ、Ｗ'、Ｖ、Ｖ'、Ｖ''、Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_３がここに記載の通りである式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩又はエステルが提供される。該化合物は、抗増殖剤として、特に抗癌剤としての有用性を有している。
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疼痛を含む、ＭＧＬの阻害によって影響を受ける疾患、症候群、病的状態又は障害を処置するための、化合物、組成物、及び方法が開示される。このような化合物は以下のように式（Ｉ）：
【化１】


で表わされ、式中、Ｒ¹、Ｗ及び（Ｉａ）は本明細書に定義される。
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【課題】イバブラジンの新規合成法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示されるイバブラジン、および薬学的に許容され得る酸とのその付加塩の合成方法。ラセミ型または光学活性型の構造部分を遷移金属またはランタニドの塩の存在下、溶媒中で反応させてこれを水素化物供与剤の作用によって式（Ｉ）の化合物に変換する。 （もっと読む）

本発明は一般式(1)


（式中、R¹ 〜R⁴ 、ｍ及びｎは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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本発明は、エレトリプタンの名前で知られる薬物である、３−｛［（２Ｒ）−１−メチルピロリジン−２−イル］メチル｝−５−［２−（フェニルスルホニル）エチル］−１Ｈ−インドール、またはその塩の合成に関する。特に本発明は、エレトリプタン又はその塩を合成する方法に関し、以下のステップを含む：ａ）ジカルボン酸を用いて化学式（６）の中間体を塩化し、誘導体塩を得るステップと、ｂ）任意で、ステップａ）に従って得られた前記粗塩を、溶媒結晶化により精製して、化学式（６）の中間体の精製した塩を得るステップと、ｃ）ステップａ）に従った化学式（６）の中間体の前記塩、又はステップｂ）に従った前記精製した塩を、化学式（１０）の中間体に転換するステップと、ｄ）化学式（１０）の中間体をエレトリプタン又はその塩に転換するステップ。

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本発明は、細菌性皮膚感染症および関連する創傷、ならびに火傷によって引き起こされたものを含めた他の皮膚創傷を処置するための薬用組成物に向けられている。本発明のクリームは、上皮形成プロセスを介して皮膚の若返りも引き起こす。本発明のクリームは、ａ）キトサンの形態のバイオポリマー、ｂ）フシジン酸塩（ｆｕｓｉｄｉｃ）の形態の原薬（ＡＰＩ）、ｃ）クリーム基剤、およびｄ）水を含む。また、本発明は、開始原材料としてのフシジン酸が、ｉｎ ｓｉｔｕで、フシジン酸ナトリウムから、不活性ガス、好ましくは窒素を用いて作り出した無酸素環境下でフシジン酸へと変換することによって形成される、薬用クリームを作製する方法も開示する。本発明の方法によって生成されたクリームは、フシジン酸を含有する慣用のクリームよりも高い保存期間中の安定性および細かいＡＰＩの粒子径を有しており、アレルギーおよびそう痒を伴う皮膚感染症、ならびにヒト皮膚上の創傷に対しての使用が、現在入手可能な代替クリームよりも驚くべきことに優位であることが判明した。 （もっと読む）

本発明は、R¹が水素又はフルオロであり、R²及びR³が独立して水素又はメチルより選択される、式(Ｉ)の新規化合物又はその薬学的に許容される塩、該化合物を含有する薬学的製剤、治療における該活性化合物の使用、アルツハイマー病などのグリコーゲンシンターゼキナーゼ３関連障害に関連する状態の治療のための使用、並びに、治療有効量の該化合物をこのような治療の必要があるヒトを含む哺乳動物へ投与する工程を含む、該障害の治療方法に関する。
【化１】

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本発明は、下式化合物


（式中、各記号は、明細書中で定義されるとおりである）
に関する。本化合物は、優れたRBP4低下作用を有し、RBP4の上昇によって媒介される疾患又は症状の予防又は治療用薬剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、塩基の形態または酸との付加塩の形態にある式（Ｉ）


の化合物に関し、式中：Ｒは水素原子または、フッ素原子、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_２−Ｃ_４）アルケニル、フェニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシおよびヒドロキシ基から互いに独立に選択される１以上の基によって場合により置換される、（Ｃ_１ｄ−Ｃ_６）アルキルおよび（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル基であり；フェニル基は１以上の（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基で場合により置換され；Ｒ_１は、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ−（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ、ハロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−チオおよび（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から互いに独立に選択される１以上の置換基によって場合により置換される、フェニル基であり；Ｒ_２は水素原子、ハロゲン原子、ハロ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−チオおよび（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から選択される１以上の置換基である。本発明は、さらに、治療におけるこれらの使用およびこれらを合成するための方法に関する。
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活性化合物（２Ｒ）−２−［［（４−クロロフェニル）スルホニル］［［２−フルオロ−４−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］メチル］アミノ］−５，５，５−トリフルオロペンタンアミドならびにポリエチレングリコール（ＰＥＧ）およびビタミンＥポリエチレングリコールスクシネート、ならびにポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）かコポビドン（ＰＶＰ−ポリビニルアセテート）のどちらかを含み、クエン酸含有または不含の医薬カプセル組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)：


の化合物の、ミトコンドリア疾患のような、酸化的リン酸化経路によるATP産生の欠乏を含むミトコンドリア病状に対して作用する医薬の製造のための使用に関する。 （もっと読む）

【課題】鎮痛剤である親化合物（３Ｓ，４ａＲ，６Ｒ，８ａＲ）−６−［２−（１（２）Ｈ−テトラゾール−５−イル）エチル−１，２，３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−デカヒドロイソキノリン−３−カルボン酸（モノ酸）のバイオアベイラビリティの改善を図るプロドラッグとしての新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


［式中、Ｒは、２−エチルブチル、イソブチル、３−メチルブチル、デシルまたはエチルを表す］該化合物は、疼痛または片頭痛の治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマー病の治療に使用できるγ−セクレターゼを阻害する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示されるマロンアミドの誘導体、及びその薬剤学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋なエナンチオマー、ラセミ体又はジアステレオマー混合物。


［式（Ｉ）中、Ｒ¹は、下記（ａ）の基］
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以下の式


のセロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤、その使用、およびそれを調製するための方法が記載される。
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【課題】レニン阻害作用を有し、高血圧治療剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。［式中、Ｇは、下記（ａ）等で表される基であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、水素原子等であり；ｎは１等である。］


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本願発明は、式Ｉの化合物（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｑは請求項１の記載と同意義である）に関する。該化合物は、例えば、多発性硬化症の自己免疫障害の治療において有用であり、また癌障害の治療にも有用である。

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【課題】本発明は、心房細動等の心不整脈の予防または治療に有用なＩ_Ｋｕｒ遮断薬を提供する。
【解決手段】式：


（式中、環Ｘはベンゼンまたはピリジンを示す。Ｒ^１は置換アルキルを示す。Ｒ^２は置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよい複素環式基を示す。Ｒ^３は水素またはアルキルを示す。Ｒ^４は水素、ハロゲンまたはアルキルを示す。Ｒ^５は水素またはアルキルを示す。Ｒ^６およびＲ^７は、同一または異なって、それぞれ水素またはハロゲンを示す。）
により表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなる医薬。 （もっと読む）

本発明は、明細書に記載の新規な式(I)の化合物および該新規化合物を含有する組成物に関する。これらの化合物は、とりわけC型肝炎ウイルス(HCV)によりコードされるNS5Aタンパク質の機能の阻害において有用な、抗ウイルス薬である。従って、本発明はまた、これらの新規化合物もしくは該新規化合物を含有する組成物を用いることによってHCV関連疾患もしくは症状を処置する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の処置のための、化合物、組成物および方法に関する。また、該化合物を含有する医薬組成物、およびHCV感染症の処置においてこれら化合物を用いるための方法も提示する。 （もっと読む）

本明細書において提供されるのは、デシタビンの不活性化の原因である脱アミノ化酵素を阻害する化合物と組み合わせてデシタビンを投与することを含む、がんを治療する方法である。 （もっと読む）