Fターム[4C086GA16]の内容
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Fターム[4C086GA16]に分類される特許
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7−[(3R)−3−アミノ−1−オキソ−4−(2,4,5−トリフルオロフェニル)ブチル]−5,6,7,8−テトラヒドロ−3−(トリフルオロメチル)−1,2,4−トリアゾロ[4,3−a]ピラジンの結晶性化合物
本発明は、フマル酸を有する式(I)
の7−[(3R)−3−アミノ−1−オキソ−4−(2,4,5−トリフルオロフェニル)ブチル]−5,6,7,8−テトラヒドロ−3−(トリフルオロメチル)−1,2,4−トリアゾロ[4,3−a]ピラジン(INN:シタグリプチン)またはこれらの水和物の結晶性化合物およびこれらを製造する方法に関し、式1の化合物とフマル酸とのモル比は1:0.6から1:1.3である。
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4−アミノピリミジン誘導体および該化合物を含有する医薬組成物
【課題】IKK2阻害作用を有し、悪性腫瘍、糖尿病等の治療又は予防薬として有用な4-アミノピリミジン誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)
〔式(I)中、R1は、ハロゲン原子または他の基を表し
R2またはR3のいずれか一方が水素原子であり、他方が−(CH2)nR4(式中、nは0、1、2または3を表し;R4は水素原子、ヒドロキシ基等を表しまたは、R2とR3とは、4〜8員ヘテロ環式基を形成していてもよい。〕で表される化合物もしくは塩、またはその水和物もしくは溶媒和物。
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セチリジン塩酸塩の薬剤溶液
本発明は、セチリジン塩酸塩、炭素数3以下のアルコール化合物、防腐剤及び尿素を含有し、前記セチリジン塩酸塩がセチリジン塩酸塩のラセミ体又は左旋性異性体である、セチリジン塩酸塩の薬剤溶液に関する。 (もっと読む)
P2Y12受容体のシクロプロピルモジュレーター
本発明は、P2Y12受容体活性の新しいシクロプロピルモジュレーター、その医薬組成物、及びその使用方法に関するものである。 (もっと読む)
糖代謝改善剤及び糖代謝改善組成物
【課題】優れた血糖値調節作用、及び糖代謝改善作用を有する安定性の高い糖代謝改善剤、及び前記糖代謝改善剤を含有する糖代謝改善組成物の提供。
【解決手段】下記構造式(1)で表される化合物からなる糖代謝改善剤、前記糖代謝改善剤を含有する糖代謝改善組成物、食後血糖値上昇抑制剤、空腹時血糖値低下剤、及び糖取込促進剤、並びに、飲食品である。
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てんかん及び関連疾患の治療のための共治療法
本発明は、5-(4-{[(2-フルオロフェニル)メチル]オキシ}フェニル)-プロリンアミド又は医薬として許容し得るその塩若しくは溶媒和物の治療上有効量、並びに1つ以上の抗痙攣剤及び/又は抗てんかん剤の治療上有効量をそれを必要とする被験体に共治療法で投与することを含む、てんかん及び関連疾患の治療のための共治療法に関する。 (もっと読む)
新規なカテコール誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
【課題】 COMT阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式(I):
【化1】
〔式中、R1およびR2はそれぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり;R3は低級アシル、置換されてもよいアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル等であり;R4は置換されてもよいヘテロアリール基であり、但し、該ヘテロアリール基は[1,2,4]オキサジアゾール−3−イルでない〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたCOMT阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。
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ミクロスフェア薬物担体、調製方法、組成物及びその使用
ナノスフェア又はミクロスフェア薬物担体、該薬物担体を含む製剤及び該製剤の調製方法、並びに該担体の使用が開示される。該担体は、式(I)によって表される生分解性のメトキシでエンドキャップされたポリエチレングリコール−ポリラクチドブロックコポリマー又はその誘導体を、主要な担体材料として含む:CH3O−[CH2−CH2−O]m−[C(O)−CH(CH3)−O]n−R (I)。 (もっと読む)
グルコキナーゼ(GK)アクチベーターとしての置換ベンズアミド誘導体
本発明は、一般式Iの置換ベンズアミド誘導体、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容される溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、プロドラッグ、代謝産物および多形に関し、かつグルコキナーゼによって媒介される疾患状態を処置するために有用でありうる。本明細書において開示する化合物は、II型糖尿病の処置に関して、血中グルコースレベルを減少させるためにおよびインスリン分泌を増加させるために使用することができる。本発明はまた、本発明の化合物の調製のための方法、該化合物を含有する薬学的組成物、およびそれらの使用に関する。
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光学活性テトラヒドロピラン化合物の製造方法
【課題】光学活性体な5−ニトロ−4−置換−テトラヒドロ−2H−ピラン−2−オールの製造方法の提供。
【解決手段】α、β−不飽和アルデヒド化合物とニトロエタノールを、光学活性2級アミンの存在下に反応させる。好ましくは、アミンと酸とを共存させた触媒を用いてもよい。反応後、塩基を添加して反応することによって、トランス体に富んだ立体異性体を得ることができる。光学活性2級アミンとしては、(2Sまたは2R)−2−ジフェニル−(トリメチルシリルオキシ)メチル−ピロリジンが好ましくは用いられる。
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縮合アミノジヒドロピリミドン誘導体
環AがC6〜14アリール基などであり、Lが−NReCO−などであり(式中、Reは水素原子などである)、環BがC6〜14アリール基などであり、XがC1〜3アルキレン基などであり、Yが単結合などであり、ZがC1〜3アルキレン基などであり、R1、R2及びRXがそれぞれ独立して水素原子などであり、R3、R4、R5及びR6が独立して、水素原子、ハロゲン原子などである一般式(I)で表される化合物又はその薬学的に許容される塩又はその溶媒和物は、Aβ産生阻害効果又はBACE1阻害効果を有し、Aβに起因し、アルツハイマー型認知症に代表される神経変性疾患のための予防薬又は治療剤として有用である。
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mGluR1−およびmGluR5−アンタゴニスト活性を有するベンゾアゾリルピペラジン誘導体
【課題】疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、依存性障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安症、癲癇、発作、痙攣、そう痒性症状、精神病、認知障害、記憶欠乏、制限性脳機能、ハンティングトン舞踏病、筋萎縮性側索硬化、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、運動異常または抑うつを治療または予防する方法の提供。
【解決手段】式(I)のベンゾアゾリルピペラジン化合物(式中、Ar1は、置換基を有してもよいピリジンなど、Aは、CONH基など、R3は、メチル基など、xおよびmは0又は1、Ar2はベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、またはベンゾイミダゾリル基)を示す。
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二量体化合物および抗ウイルス薬としてのそれらの使用
【課題】抗ウイルス薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】一般式(I)の化合物(式中、Rはアミノ又はグアニジノであり;R2はアセチル又はトリフルオロアセチルであり;XはCONH、NHCO又はOであり;Yはアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アミノ酸又はジペプチドである)。
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結晶型Iのロスバスタチン亜鉛塩
本発明は、結晶型Iのロスバスタチン亜鉛(2:1)塩、その製法及び、その高リポタンパク血症、高コレステロール血症、脂質異常症及びアテローム性動脈硬化症を含む脂質代謝に関連する疾患の治療のための薬学上の有効成分としての使用に係る。 (もっと読む)
4−オキソキノリン化合物の製造方法
【課題】インテグラーゼ阻害活性を有する抗HIV剤の合成中間体として有用な化合物、およびその製造方法、当該合成中間体を用いる抗HIV剤の製造方法を提供する。
【解決手段】具体的には、例えば、
一般式(8):
(式中、R100はC1〜C4アルキル基である。)
で表される化合物、およびその製造方法、当該合成中間体を用いる抗HIV剤の製造方法を提供する。
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外部寄生虫感染を処置するための方法及び組成物
【課題】患者の外部寄生虫を殺すための組成物及び方法を提供する。
【解決手段】外部寄生虫を殺すのに有効なミリスチン酸イソプロピルなどの脂肪酸エステルとシロキサン(たとえば、デカシクロメチコン)とを含有する組成物。本組成物は、メクチン及び/またはマイシンと、S−メソプレンとを含むことができる。本組成物は、頭ジラミ、ノミ、コロモジラミ、毛ジラミ、寄生ダニ、マダニ及び植物寄生虫などのヒト、動物及び植物を悩ませる種々の外部寄生虫に対して有用である。
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ガランタミンアミノ酸およびペプチドプロドラッグならびにその使用
アミノ酸または短いペプチドを有するガランタミンまたはその3−ヒドロキシ代謝産物のプロドラッグ、このようなプロドラッグを含有する医薬組成物、ならびにガランタミンプロドラッグで記憶または認知障害を治療するための方法が、本明細書中で提供される。バリン、フェニルアラニン、チロシンまたはパラアミノ安息香酸、ならびにそのモノ−、ジ−およびトリペプチドの側鎖を有するプロドラッグが好ましい。さらに、ガランタミン投与に関連した有害消化管副作用を回避するかまたは最小限にするための、ならびにガランタミンの薬物動態を改善するための方法が、本明細書中で提供される。 (もっと読む)
環状アミノ化合物又はその塩
【課題】可溶性エポキシド加水分解酵素(sEH)に関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、又は炎症性疾患等の予防及び/または治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、sEHに関与する疾患に有効な化合物又はその塩について検討し、式(I)の環状アミノ化合物又はその塩がsEH阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の式(I)の環状アミノ化合物又はその塩は、sEHに関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、及び/又は炎症性疾患等;具体的には、高血圧症、心血管疾患、動脈硬化症、糖尿病性腎症、慢性腎臓病、末梢動脈障害、糖尿病性網膜症、メタボリックシンドローム、及び/又は各種炎症性疾患等;の予防及び/又は治療剤として使用しうる。
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光学活性3’−フルオロサリドマイド誘導体の製造方法
【課題】 光学活性3’−フルオロサリドマイド誘導体の製造方法
【解決手段】 2−(2−オキソピペリジン−3−イル)イソインドリン−1,3−ジオン誘導体と有機金属試薬によって生じる金属エノラートに対して,シンコナアルカロイドとフッ素化剤より容易に調製できる,シンコナアルカロイド・フルオロアンモニウム塩を反応させ,次いで酸化反応を行うことで,光学活性3’−フルオロサリドマイドを製造する。
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特に睡眠障害及び薬物中毒の治療に適したスピロアミノ化合物
本発明は、式(VI)[式中、mは、1、2又は3であり、nは、1又は2であり、Rは、5員又は6員の芳香環、並びにS、O及びNから選択される1〜3個のヘテロ原子を含む5員又は6員の芳香族複素環から選択され、該環は、(C1〜C3)アルキル、ハロゲン、(C3〜C5)シクロアルキルオキシ、(C1〜C3)アルキルカルボニル、1個又は複数のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル、少なくとも1個の窒素原子を含む5員又は6員の複素環からなる群から選択される1つ又は2つの置換基で置換されており、Pは、置換基Q又はCOQである(式中、Qは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、イソキノリル、キノキサリル、ベンゾフラニル、イミダゾトリアゾリルからなる群から選択され、該Qは、(C1〜C3)アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、カルバミド、メチルカルバミド、カルボキシ、メチルカルボキシからなる群から選択される1つ又は複数の置換基で置換されていてもよい)]のスピロアミノ化合物又は薬学的に許容できるその塩に関する。 (もっと読む)
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