本発明では、ヒトポリペプチドのユビキチンリガーゼ活性阻害剤であるキナゾリン−４（３Ａ）−オン誘導体、詳細にはＰＯＳＨ阻害剤、およびＲＩＮＧ Ｅ３ユビキチンリガーゼ関連疾患の治療のための組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（１）で表される化合物を提供する。式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、及びＲ₄は、明細書に記載の通りである。また、式（１）で表される化合物の立体異性体及び互変異性体の全て及びこれらの全ての比率の混合物、及びこれらの薬理学的に許容される塩、薬理学的に許容される溶媒和物、薬理学的に許容される多形体及びプロドラッグを提供する。また、本発明は、式（１）の化合物及び式（１）の化合物を含有する医薬組成物の製造プロセスに関する。本発明の化合物及び医薬組成物は癌治療に有用である。本発明は更に、式（１）の化合物又は該医薬組成物の治療有効量を、式（１）の化合物又は該医薬組成物の治療有効量を必要とする哺乳類へ投与することによる癌の治療方法を提供する。
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【課題】クロライドチャンネルオープナーとしての新規なプロスタグランジン化合物の提供。
【解決手段】１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−１６，１６−ジフルオロ−ＰＧＥ１Ｎ−エチルアミド、１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−１６，１６−ジフルオロ−ＰＧＦ１αＮ−エチルアミド、１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−１７−フェニル−１８，１９，２０−トリノールＰＧＦ２αＮ−エチルアミド、１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−２０−エチル−ＰＧＦ２αＮ−エチルアミドなどのプロスタグランジン化合物。 （もっと読む）

本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン(「ＧｎＲＨ」、黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても公知されている)受容体拮抗剤に関する。 （もっと読む）

【課題】グルコシルセラミド合成酵素阻害活性を有するピロリジン型イミノ糖化合物を提供する。
【解決手段】
【化１】


上記一般式［１］において、Ｒ¹がアルキル、Ｒ²〜Ｒ⁵が水素原子あることを特徴とするピロリジン型イミノ糖は、グルコシルトランスフェラーゼなどの糖脂質合成酵素の阻害作用を有し、グルコシルセラミドおよび／または他のスフィンゴ糖脂質の合成が関与する糖脂質蓄積症、リソソーム病など様々な疾患を予防・治療する薬剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、結晶形態ＩＩとして指定されるビマトプロストの新規の結晶形態を提供する。この新規の結晶形態は、これまでに知られているビマトプロストの最も安定した形態である。さらに、ビマトプロスト結晶形態ＩＩが結晶形態Ｉから容易に調製されることが見出された。 （もっと読む）

【課題】新規なTie2活性化剤、当該活性化剤を含んで成る血管の成熟化、正常化若しくは安定化剤、リンパ管安定化剤、並びにしわ防止・改善剤及びむくみ改善・予防剤の提供。
【解決手段】本発明は、エレウテロシドＥ（Eleutheroside）、エレウテロシドＥ１、セサミン（Sesamin）、ユーデスミン（Eudesmine）、シルバテスミン（Sylvatesmin）、ピノレジノール（Pinoresinol）、ヤンガンビン（Yangambin）、フォルシチノール（Forsythinol）及びクマリン（Coumarine）から成る群から選択される１又は複数種の化合物から成るTie2活性化剤、当該活性化剤を含んで成る血管の成熟化、正常化若しくは安定化剤、リンパ管安定化剤、並びに前記の剤を配合することを特徴とするしわ防止・改善剤及びむくみ改善・予防剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アリール化カンフェン、それらの製造方法、ならびにＣＢ２受容体の刺激と関連するかまたはそれから利益を得る疾患、障害または症状の処置のための医薬剤の製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）

スフィンゴシン−１−リン酸受容体を選択的に変調する化合物であって、Ｓ１Ｐ受容体のサブタイプ１を変調する化合物を含む化合物が提供される。そのような化合物の不斉合成方法が提供される。スフィンゴシン−１−リン酸受容体の変調が医学的に必要とされている、疾病、体調の不調、および疾患の治療または予防に関して、本発明の化合物を含む本発明の組成物の使用、治療または予防方法および調製方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドの結晶形態ならびに２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドの塩および／または溶媒和物の結晶形態を含む。さらに、本発明は、該結晶形態を含む組成物および該結晶形態の治療的使用を提供する。一実施形態において、本発明は、本発明の結晶形態を含む組成物を提供する。一実施形態において、本発明は、ｐ７５を発現する細胞の退化または機能不全が関与する障害を処置する方法であって、かかる処置を必要とする患者に本発明の結晶形態を含む組成物を投与することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

受容体ＥＰ_４は、造血幹細胞及び造血前駆細胞のホーミング及び生着を高めることに最も関わるＰＧＥ_２受容体として特定される。ＥＰ_４受容体を優先的に標的とする化合物で移植組織供給源及び移植組織レシピエントを処置することにより、選択性がより小さい分子（例えば、ＰＧＥ_２及びｄｍＰＧＥ_２など）の使用を含む治療法に付随し得る有害な副作用を最小限に抑えながら、生着の成功を増大させる効果的な方法がもたらされる。そのような治療法において使用される１つの効果的な化合物が５−［（１Ｅ，３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−４−フェニル−１−ブテン−１−イル］−１−［６−（２Ｈ−テトラゾール−５Ｒ−イル）ヘキシル］−２−ピロリジノン又はその薬学的に許容される塩（Ｌ−９０２，６８８）である。 （もっと読む）

【課題】トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用である、ヒンバシンアナログを調製するための新規なプロセスを提供すること。
【解決手段】本出願は、化合物１から化合物１１を調製するための新規なプロセスを提供し、このプロセスは、収量の改善およびキラル中間体の必要性の排除を提供する。本発明のプロセスは、キラルニトロ中心の塩基促進型動的エピマー化の使用に部分的に基づいている。別の実施形態において、本発明は、本発明のプロセスにより調製される化合物を提供する。 （もっと読む）

スフィンゴシン−１−リン酸受容体を選択的に変調する化合物であって、Ｓ１Ｐ受容体のサブタイプ１を変調する化合物を含む化合物が提供される。そのような化合物の不斉合成方法が提供される。スフィンゴシン−１−リン酸受容体の変調が医学的に必要とされている、疾病、体調の不調、および疾患の治療または予防に関して、本発明の化合物を含む本発明の組成物の使用、治療または予防方法および調製方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、メトホルミンおよびナトリウム依存型グルコール輸送体（ＳＧＬＴ２）の阻害剤であるダパグリフロジンまたはそのプロピレングリコール水和物を含有する錠剤またはカプセル製剤が含まれる速放性医薬製剤を提供する。本発明はまた、前記製剤の製造方法およびこれらの製剤を用いるＳＧＬＴ２活性に関連する疾患または障害の治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】Ｉ型１１βヒドロキシステロイド脱水素酵素阻害剤として有用な化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記化合物などで示される化合物６種、及び該化合物を含有する医薬組成物。


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本発明は、有用な薬理活性を有する式（Ｉ）により定義される化合物（式中、可変物Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びｍは請求項１で定義されたとおりである）に関する。特に、その化合物は１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、かくして、この酵素の阻害によって影響され得る疾患、例えば、代謝症候群、特に２型糖尿病、肥満、及び脂質異常症の治療及び予防に適している。
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【課題】ポリマーコンジュゲート化されたタキサン類の製造における中間体としてまたは医学的に許容される製剤の一部として有用であるアミノ酸置換されたタキサン類の製造方法の提供。
【解決手段】ブロック化されたアミノ酸をタキサン類と結合した後、ほぼ等モル量の二級アミンを用いて脱保護を行ない、下記式のタキサン類からアミノ酸の塩基触媒化加水分解を回避する製造方法。
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（Ｓ）−［Ｎ−３−（３’−フルオロ−４’−（４"−フェニルピペラジニル））フェニル−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチルアセトアミドの少なくとも１つの結晶性水和物、例えば、以下の式を有するもの。ここで、ｙは、１／１２〜１の範囲の数である。また、このような結晶性水和物を調製する方法、このような結晶性水和物を含む医薬組成物、その使用方法も提供する。

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【課題】ヒト又は動物の被検体への式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩（例えば、ＩＰＩ−９２６）の経口投与に有用である医薬製剤を提供する。
【解決手段】ＩＰＩ−９２６の粒子径を増加させることによって、ＩＰＩ−９２６の溶解の度合い及び溶解率の両方を増加させる。また、医薬製剤は、１つ以上の他の薬学的に許容可能な充填剤、結合剤、界面活性剤、及び、崩壊剤及び１つ以上の他の治療剤などを含むことができる。また、本発明は、前記医薬製剤を調製し、及び、使用する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の特定の新規1,3-オキサゾリジン化合物、そのような化合物を作製するための方法、およびレニン阻害剤またはレニン阻害剤のプロドラッグとしてのそれらの有用性に関する。

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