本発明は、式（５）の［（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−ニトロフェニル）スルホニル］（２−メチルプロピル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］カルバミン酸（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イルエステルの還元を伴うダルナビルの新規調製方法を提供する。本発明はさらに、ｄ_０．９が１３０μｍ未満、ｄ_０．５が３０μｍ未満、ｄ_０．１が１０μｍ未満である粒子径を有するダルナビルエタノール付加物およびその調製方法を提供する。 （もっと読む）

種々の置換基の意味が明細書に開示されたとおりである、式Ｉ又はＩＩの窒素含有ヘテロアリール誘導体。これらの化合物は、ＪＡＫ、特にＪＡＫ３のキナーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、例えば、癌、自己免疫性疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピリド［４，３，−ｄ］ピリミジン−５−オン誘導体およびその薬学的に許容し得る塩の新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容し得る担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも１種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピリド［４，３，−ｄ］ピリミジン−５−オン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

本開示は、塩を含む式Ｉ：


の化合物、および、本化合物を使用する組成物および方法を提供する。本化合物は、ニコチン性α７受容体に対するリガンドであり、中枢神経系の種々の障害、特に情動障害および神経変性障害の処置に有用であり得る。
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（３Ｒ，６Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）−１−［（１Ｒ）−１−（２，６−ジメチル−３−ピリジニル）−２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−６−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−２，５−ピペラジンジオンベンゼンスルホネート塩の結晶性形態およびその医薬組成物が開示される。上記化合物を調製する方法およびその使用方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、式Iに示されるビマトプロストの結晶型Aおよびその製造方法と用途を公開した。前述結晶型Aの粉末X線回折（XRPD）スペクトルにおいて下述の2θ角：3.2±0.2°、5.5±0.2°、11.4±0.2°、16.7±0.2°、17.6±0.2°、19.9±0.2°、20.8±0.2°、および22.8±0.2°に特徴的ピークがある。

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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関し、それは有益な医薬活性化合物である。具体的には、それは内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２、ＥＤＧ２）の阻害剤であり、それはリゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、そしてまたＬＰＡ１受容体とも称され、そして例えば、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心臓不全のような疾患の治療に有用である。さらにまた、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれを含んでなる医薬組成物に関する。
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開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ_a、及びＹは、本明細書に定義される通りである）。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−４阻害剤とピオグリタゾンとの多剤混合薬を含む二層医薬組成物、そのような医薬組成物の調製方法、及びそのような医薬組成物を使用した２型糖尿病の治療方法に関する。 （もっと読む）

式Ｉの構造を有する化合物および薬学的に許容できる化合物の塩が開示され、（Ｉ）は、本明細書で定義されている通りである。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化１】

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本発明は、式Ｉの新規なアミド化合物、ならびに抗腫瘍性およびアポトーシス促進製薬剤としてのそれらの使用に関する。
本発明は、癌、さらにはＨＤＡＣ６の抑制が応答性であるその他の疾病に関する医療におけるそのような化合物の使用、およびそのような化合物を含む医薬組成物を含む。

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パクリタキセルまたはパクリタキセルアナログの有効量と、以下の構造式によって示される化合物、その互変異性体、またはその薬学的に許容される塩の有効量とを対象へ投与する工程を含む、がんを有する対象を治療するための方法を開示する。構造式に示される変数は本明細書に定義される。

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本発明は、リソソーム蓄積障害を予防および／または治療するための新規の組成物および方法を提供する。特に、本発明はゴーシェ病の予防および／または治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は式１
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、LO、Ｗ、AR¹ 、ｎは請求項１に定義されたとおりである）
のシクロペンタンカルボキサミド誘導体、脂肪酸シンターゼインヒビターとしてのそれらの使用、それらの治療上の使用方法及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】新規のポリフェノール誘導体を含む機能性微生物発酵茶抽出エキス及びそれを製造する方法を提供する。
【解決手段】茶葉でアスペルギルス属sp. (PK-1)菌〔Aspergillus sp. (PK-1)〕、アスペルギルス属sp. (AO-1)菌〔Aspergillus oryzae (NBRS 4214) sp. (AO-1)〕、アスペルギルス属sp. (SK-1)菌〔Aspergillus awamori (NBRS 4122) sp. (SK-1)〕、又はユーロチウム属sp. (KA-1)菌〔Eurotium sp. (KA-1)〕から選択される１種を培養することによって得られる微生物発酵茶葉に抽出処理を施して、各種エキスと新規ポリフェノール誘導体を含む機能性微生物発酵茶抽出エキス、さらには新規ポリフェノール誘導体富化機能性発酵茶抽出エキスなどを製造する。 （もっと読む）

【課題】広範囲の飲料および食品に適用可能な、ポリフェノール類化合物の吸収促進剤及びポリフェノール類化合物を含有する飲食品又は飲食品素材の製造方法を提供する。
【解決手段】コハク酸、システイン、アスパラギン、イソロイシン、及びピニトールからなる群から選ばれた少なくとも１種をポリフェノール類化合物の吸収促進剤の有効成分とする。また、ポリフェノール類化合物を含有する飲食品又は飲食品素材の製造方法において、ポリフェノール類化合物を含有する飲食品用原料又は飲食品素材用原料に、コハク酸、システイン、アスパラギン、イソロイシン、及びピニトールからなる群から選ばれた少なくとも１種を添加するか、又はコハク酸、システイン、アスパラギン、イソロイシン、及びピニトールからなる群から選ばれる少なくとも１種を含む飲食品用原料又は飲食品素材用原料に、ポリフェノール類化合物を添加する。 （もっと読む）

本発明は、記載される式ＩａからＩｍのスルホキシド誘導体に関し、腫瘍を治療するための、医薬として使用可能なその塩、溶媒和物、鏡像異性体、互変異性体および立体異性体（あらゆる比率でのそれらの混合物を含む）に関する。 （もっと読む）

ウイルス感染に関連したヒトの呼吸器疾患の治療のために、抗ウイルス剤及びＥＰ４受容体アゴニストの組み合わせを用いる治療法は、記述される。ウイルス感染は、インフルエンザＡウイルス、例えば、Ｈ１Ｎ１、Ｈ３Ｎ２、及びＨ５Ｎ１、並びにそれらの変異体、並びに／又はコロナウイルス、例えば、重症急性呼吸器症候群「ＳＡＲＳ」を引き起こすウイルスを含む。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキシプロリンもしくはヒドロキシプロリンのＮ−アシル化誘導体またはその塩を有効成分として含有する皮膚表皮セラミド合成促進剤、皮膚表皮バリアー機能改善剤およびアトピー性皮膚炎の予防または改善剤並びに該皮膚表皮セラミド合成促進剤を含有する皮膚バリアー機能改善またはアトピー性皮膚炎の改善のための化粧料を提供する。
【解決手段】ヒドロキシプロリンもしくはヒドロキシプロリンのＮ−アシル化誘導体またはその塩を有効成分として含有する皮膚表皮セラミド合成促進剤、皮膚表皮バリアー機能改善剤およびアトピー性皮膚炎の予防または改善剤。 （もっと読む）

本発明は、予想外のデュアルＣＣＲ−２およびＣＣＲ−５受容体活性を有する新規のアンタゴニスト：Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−３−（７−ｔｅｒｔ−ブチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イルアミノ）−２−オキソピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミド：


またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する。結晶形、代謝物、それを含む医薬組成物、ならびに炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、代謝性疾患、癌および／または循環器疾患の治療におけるその使用方法が開示される。本発明はまた、Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−３−（７−ｔｅｒｔ−ブチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イルアミノ）−２−オキソピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミドを含む本明細書で提供される式（Ｉ）の化合物の製造方法を提供する。該工程の中間体として有用な化合物もまた、提供される。
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