本発明の目的は、哺乳類の高度に専門化された器官、組織及び感覚上皮の内因性再生をその場で刺激する低分子量化合物を同定することである。本発明の目的は、下記式のアミノアルキルオキサゾール及びアミノアルキルチアゾールカルボン酸アミド、又はその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、立体異性体混合物、互変異性体、もしくはプロドラッグ化合物、好ましくはプロドラッグエステルもしくはプロドラッグペプチドによって達成される：


式中、ＸはＯ又はＳを表わし、
ＹはＣ又はＮを表わし、その場合、二つの原子は互いに異ならなければならず、
Ｒ２は水素またはアシルを表わし、
Ｒ１及びＲ３は同一であっても異なってもよく、枝分かれした又は直鎖の、置換又は非置換のアルキル基、アルキルシクロアルキル基、アルキルアリール基、シクロアルキル基、シクロアルキルアリール基、アリール基、及び任意選択的にヘテロ原子を含むアリールシクロアルキル基からなる群から選択される置換基を表わし、Ｒ１は好ましくは（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルを表わし、Ｒ３は好ましくはシクロヘキシルを表わす。 （もっと読む）

本発明は、置換アリール−ベンジルアミン化合物、その製造方法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式：


（可変基は本明細書中で定義される）のアポトーシスシグナル調節キナーゼ１（「ＡＳＫ１」）阻害化合物に関する。本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、キット及び製品；かかる化合物を製造するのに有用な方法及び中間体；並びにかかる化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本願発明は、外科手術の結果として生じる疼痛、特に、末梢神経痛、異痛、灼熱痛、痛覚過敏(hyperalgesia)、知覚過敏、痛覚過敏(hyperpathia)、神経痛、神経炎または神経障害の、予防および/または治療における使用のための、式(I)のσリガンドおよびオピオイドまたはオピエートに関する。本願発明はさらに、外科手術の結果として生じる疼痛の予防および/または治療において前記オピオイドまたはオピエートが使用される際の、オピオイドまたはオピエートの鎮痛効果を促進するための使用、および/または、結果として誘発される依存の軽減における使用のための式(I)のσリガンドに関する。
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本発明はベンズイミダゾール誘導体、並びにその医薬組成物及び使用に関する。具体的に一般式（Ｉ）で表されるベンズイミダゾール誘導体、その立体異性体、薬学的に許容可能な塩、またはその溶媒和物に関する。
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びｎは本明細書に記載通りである）。また本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、これらの化合物の作製方法、並びに消化性潰瘍、潰瘍出血、及び胃酸関連疾患を予防及び／又は治療する薬剤の調製におけるこれらの化合物の使用にも関する。
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ヒトの薬物送達システムにおける医薬組成物に適した、活性医薬成分の新規の形態の調製及びｉｎ ｖｉｔｒｏ及びｉｎ ｖｉｖｏ特徴付け。 （もっと読む）

本発明は、プソイドエフェドリン及びレボセチリジンを含む経口用複合組成物に関して、(i)膨潤性ヒドロゲル形成剤とプソイドエフェドリンまたはこれの薬学的に許容可能な塩を含むコアと、(ii)前記コアを囲み、水溶性基材を含む第1のコーティング層と、及び(iii)前記第1のコーティング層上に形成され、ポリビニルアルコール、ポビドン、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト(graft)共重合体またはこれらの混合物と、レボセチリジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む第2のコーティング層とを含むことを特徴とし、本発明の経口用複合組成物はレボセチリジンの放出率が高く、長期保管後にも遅延放出を示さない。よって、本発明の経口用複合組成物は鼻詰まり、くしゃみ、鼻漏を伴う季節性及び通年性アレルギーの治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

タンパク質症は、有害なタンパク質を排除し、病原性凝集体の形成を防ぐのに十分に効率的に働かないプロテアソームから生じる。ここに記載するように、プロテアソーム関連脱ユビキチン化酵素Ｕｓｐ１４の阻害により、プロテアソームの効率が増加する。したがって、本発明は、Ｕｓｐ１４の阻害、プロテアソーム活性の向上およびタンパク質症の治療のための新規の組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤と、他の治療薬とを含んでなる化合物の組み合わせに関する。そのような組み合わせは、ＨＩＶ複製の阻害、ＨＩＶによる感染の予防および／または治療、ならびにＡＩＤＳおよび／またはＡＲＣの治療において有用である。 （もっと読む）

【課題】代謝のモジュレーターである、式（Ｉ）のある種の三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体を提供すること。
【解決手段】従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症（例えば、糖尿病および肥満）の予防または治療で有用である。本発明の１局面は、本発明の少なくとも１種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを含有する薬学的組成物に関する。本発明の１局面は、個体の食物摂取を減らす方法に関し、該方法は、それを必要とする該個体に、本発明の化合物またはそれらの薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、塩基の、または酸との付加塩との形態である、一般式（Ｉ）：
［式中、Ｒ_２は水素、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシまたは−ＮＲ_８Ｒ_９を表し；ｎおよびｍは、相互に独立して１、２または３と同等の整数を表し、総和ｍ＋ｎは最大で５と等しいと理解され；Ａは共有結合、酸素、Ｃ_１−６−アルキレンまたは−Ｏ−Ｃ_１−６−アルキレンを表し；Ｒ_１は場合により置換されるフェニルまたは複素環を表し；Ｒ_３は水素、フッ素、Ｃ_１−６アルキルまたはトリフルオロメチルを表し；Ｒ_４は場合により置換される５員の複素環を表す。］に対応する化合物であり、５−メチルイソオキサゾール−３−イルメチル ４−ヒドロキシ−４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートを除く化合物に関する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法、これを含む組成物、およびその治療的適用にも関する。

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【課題】ニコチン性コリン作動性受容体を活性化できる化合物の提供。
【解決手段】（２Ｒ）−（４Ｚ）−５−（５−イソプロポキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミンもしくはその医薬上許容される塩、（２Ｓ）−（４Ｚ）−５−（５−イソプロポキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミンもしくはその医薬上許容される塩、または（２Ｒ）−（４Ｅ）−５−（５−イソプロポキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミンもしくはその医薬上許容される塩を実質的に含まない、（２Ｓ）−（４Ｅ）−５−（５−イソプロポキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミンまたはその医薬上許容される塩。 （もっと読む）

この発明は、インゲノール類、ラノスタ−８，２４−ジエン−３−オール類およびそれらの混合物から選択される多環式化合物の抗エイズ剤としての医薬的使用に関する。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス活性または抗腫瘍活性を有する所望の組織を選択的に標的化するプロドラッグを同定するために、メトキシホスホネートヌクレオチドアナログのプロドラッグをスクリーニングするための新規の方法が提供される。
【解決手段】本発明の方法は、レトロウイルス治療またはヘパドナウイルス治療のためのＰＭＰＡの新規の混合エステルアミデートの同定を導き、このＰＭＰＡのエステルアミデートは、本明細書中で規定されるような置換基を有する構造（５ａ）の化合物を含む。薬学的に受容可能な賦形剤中のこれらの新規の化合物の組成、ならびに治療および予防におけるそれらの使用が提供される。本明細書中の用途のための出発物質および化合物を調製するためにマグネシウムアルコキシドを使用するための改良された方法もまた提供される。 （もっと読む）

本開示は、活性化ビタミンＤ₃化合物の新規のプロドラッグを対象とする。このプロドラッグは、酵素ＣＹＰ２４の選択的阻害、低カルシウム血活性、および抗増殖活性等の１つ以上の有益な特性を有するように設計することができる。具体的には、これらのプロドラッグは、１−デオキシプロホルモンの活性ビタミンＤ類似体、例えば、カルシトリオールの類似体である。本開示はまた、本発明のプロドラッグを含有する薬学的および診断用組成物、ならびに特に、疾患の治療および／または予防におけるプロドラッグとしてのそれらの医薬的用途も対象とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、及びＹは、本明細書に記載される通りである］の一般式を有する新規化合物を提供する。従って、本化合物は、医薬的に許容される組成物において提供され得て、免疫学的障害又は過剰増殖性障害の治療用に使用され得る。
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【課題】ソフトコンタクトレンズの濡れ性を高め、装用時の使用感を改善するソフトコンタクトレンズ用点眼剤を提供することを課題とする。
【解決手段】（Ａ）ビタミンＥを含むソフトコンタクトレンズ用点眼剤において、（Ｂ）パンテノール、パントテン酸又はそれらの誘導体又はそれらの塩から選ばれる１種または２種以上、及び（Ｃ）ヒドロキシプロピルメチルセルロースを配合したことで、ソフトコンタクトレンズの濡れ性を高め、使用感を改善するソフトコンタクトレンズ用点眼剤を提供できる。さらに、コンドロイチン硫酸又はその塩を配合することで、より効果が高まる。 （もっと読む）

本発明は、代謝性疾患（例えば、糖尿病または神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病））の処置および／または予防に有用な式Ｉの化合物のチアゾリジンジオン類の新しい塩および他の薬学的作用物質に関する。本発明は、チアゾリジンジオンの塩を提供する。式Ｉの化合物は、それらのそれぞれの塩と同様に、核内転写因子ＰＰＡＲγとの結合性およびＰＰＡＲγの活性化が低下している。本発明の化合物の塩は、核内転写因子ＰＰＡＲγとの結合性またはＰＰＡＲγの活性化が低下しており、ナトリウムの再吸収を増強せず、肥満、糖尿病、神経変性疾患および他の代謝性疾患の処置または予防に有用である。

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本発明は、ピリダジン−４（１Ｈ）−オン誘導体であって、細胞増殖性疾患の治療に、ＭＥＴ活性に関連した障害の治療に、および受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害に有用なものであるピリダジン−４（１Ｈ）−オン誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌を治療するためのそれらの使用方法にも関する。 （もっと読む）