【課題】ゲムシタビンよりも優れた抗癌活性を備えており、それにも拘らず非経口投与、特に静脈内投与に適合している、新規なゲムシタビン誘導体の提供。
【解決手段】一般式(I)の2’,2’-ジフルオロ-2’-デオキシシチジン誘導体。（式中、R₁、R₂、およびR₃は、水素原子、または少なくともＣ_１８の炭化水素アシル基を表し、少なくとも一つはスクアレニル基である。）
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【課題】
ＥＤに悩む、狭心症薬や降圧薬の服用率が高い中高年に、副作用の少ない低用量でのＰＤＥ５阻害剤投与で、充分かつ優れた陰茎勃起機能を発現する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】
ＰＤＥ５阻害剤と、鎮静作用を有する生薬、より詳しくはカノコソウ、チョウトウコウ、トケイソウ又はホップを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】原核生物中で産生できるＮ−グリコシル化効率最適化タンパク質、ならびに該タンパク質の産生方法、および該タンパク質の抗原性・安定性・生物活性を改変するためのＮ−グリカンの組み換えタンパク質へのより効果的な導入方法、さらにその表面上に該組換えＮ−グリコシル化タンパク質を効率的にディスプレイする宿主細胞の提供。
【解決手段】１つまたは複数のＮ−グリコシル化効率最適化アミノ酸配列を含む組み換えＮ−グリコシル化タンパク質、これらのタンパク質をコードする核酸、ならびに相当するベクターおよび宿主細胞。また、医薬品調製のための、前記タンパク質、核酸、ベクター、および宿主細胞の使用。さらに、該タンパク質を産生するための方法。 （もっと読む）

【課題】全身投与の必要性が最小化されるように、α２アドレナリン受容体と相互作用する化合物、特にクロニジンなどのα２アドレナリンアゴニストを有痛全領域へ局部的にまたは局所的に送達することによる、有痛性の神経障害の処置のための組成物およびその使用方法を提供すること。
【解決手段】化合物は、有痛性の長さ依存性神経障害および皮膚の疼痛シグナル伝達線維に影響を及ぼす他の神経障害の患者の、有痛領域にまたはそれに隣接して送達される。長さ依存性神経障害患者の処置のための好ましい化合物は、経皮パッチ、ゲル、軟膏、ローション、リポソーム処方物、クリームまたはエマルションで投与されるクロニジンであり、その場合、その濃度は、有痛領域またはそのすぐ隣りの領域に有効用量を提供するのに十分である。 （もっと読む）

【課題】 優れた抗菌作用を発揮しつつ、副作用が少なく、安全性の高い、複数の生薬の抽出物からなる、ウレアーゼ阻害活性を有する医薬組成物及びその医薬組成物を含有する医薬製剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 スウェルチアマリン、そのエステル、その生理学的に許容される塩、及びそれらの水和物からなるＡ群から選ばれる少なくとも１種以上を有効成分として含有する、ウレアーゼ活性阻害用組成物及びこの組成物を有効成分として含有する医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】α−グルコシダーゼ阻害用組成物の提供
【解決手段】下記式（Ｉ)で表されるセロトニン誘導体を有効成分として含む、α−グルコシダーゼ阻害用組成物。
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【課題】癌の予防・治療に有用でありかつ優れた薬効を有する医薬を提供する。
【解決手段】６−エチル−Ｎ−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−１−メチル−４−オキソ−５−（２−オキソ−２−フェニルエチル）−３−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミドまたはその塩と、ラパマイシンもしくはその誘導体またはその塩を組み合わせてなる、癌を予防または治療するための医薬。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物においてシュタルガルト病を処置するための、あるいは変異ＡＢＣＡ４遺伝子または変異ＥＬＯＶ４遺伝子を有する哺乳動物における疾患または状態を処置または予防するための組成物であって、前記疾患または状態が、劣性色素性網膜症、錐体−杆体ジストロフィー、劣性錐体−杆体ジストロフィー、または非滲出性加齢性黄斑変性であるレチノイドに関連する生理学的な徴候を伴う障害を処置するための方法および組成物の提供。
【解決手段】有効量のＮ−（４−ヒドロキシフェニル）レチナミドまたはＮ−（４−メトキシフェニル）レチナミドを含む、組成物。 （もっと読む）

【課題】炎症を抑制するための薬剤組成物を提供する。
【解決手段】本薬剤組成物は（ａ）ヒアルロン酸と、（ｂ）３‐ヒドロキシ‐３‐メチルグルタリル‐補酵素Ａ（ＨＭＧ‐ＣｏＡ）環元酵素阻害剤と、（ｃ）薬学上許容可能な担体とを含む。また、（ａ）ヒアルロン酸と（ｂ）ＨＭＧ‐ＣｏＡ環元酵素阻害剤とを含む組成物を効果的な量だけ哺乳動物に投与することを含む哺乳動物の炎症の抑制方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】オートインデューサー−２を阻害する活性を有し、感染症の予防及び治療等に有効な、オートインデューサー−２阻害剤を提供することを目的とする。
【解決手段】タウリン、フルクトース−６−リン酸、ヒポキサンチン及びクレアチン、並びにこれらの塩からなる群より選ばれる少なくとも１種を有効成分とする、オートインデューサー−２阻害剤。 （もっと読む）

【課題】癌およびHIV感染のような疾患を処置するための方法、および、調節細胞の産生によって特徴付けられる疾患を処置するための治療が患者にいつ投与されるべきであるかを決定する方法を提供する。
【解決手段】患者またはそこから得たサンプルを、a）エフェクター細胞の数および/もしくは活性、b）調節細胞の数および/もしくは活性、c）疾患に関連する分子、ならびに/またはd）免疫系マーカーのうち、少なくとも1つについてモニタリングする工程を含む、方法 （もっと読む）

【課題】２型糖尿病の病態を制御するため、複数の医薬を組み合わせてなる新規な医薬、及びそれを用いた２型糖尿病の治療方法を提供すること。
【解決手段】ミチグリニド、その薬理学的に許容される塩又はその水和物と、ボグリボース、アカルボース等のα−グルコシダーゼ阻害薬とを組み合わせてなる医薬、並びにそれを用いた治療方法であり、本医薬は、２型糖尿病患者における早朝空腹時血糖値、食後血糖値及びＨｂＡ１ｃの極めて強い低下作用を示し、さらにグルコーススパイク、インスリン抵抗性及び脂質代謝を改善させることができる。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキサム酸ベースのヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）インヒビターの水溶性プロドラッグの提供。
【解決手段】式（４）


で表されるスベロイルアニリドヒドロキサム酸誘導体。[式中、Ｒａは、ＣＯＲｂであり、Ｒｂは水素、あるいは、非置換もしくは置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、または、アラニン、アルギニン、アスパラギンなどから選択されるアミノ酸残基である。] （もっと読む）

【課題】肝臓脂肪の異常蓄積に起因する疾患の進展抑制剤として有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】ナトリウム／グルコース共輸送体２阻害薬を有効成分として含有することを特徴とする医薬組成物であり、肝臓への異常な脂肪蓄積を抑制する作用を有しているため、一般的な脂肪肝を始めとして、非アルコール性脂肪肝（ＮＡＳＨ）、過栄養性脂肪肝、糖尿病性脂肪肝、アルコール性脂肪肝または中毒性脂肪肝などの進展抑制剤として極めて好適である。 （もっと読む）

【課題】パーキンソン病の処置において使用される経皮適用のための医薬製剤の提供。
【解決手段】活性成分が下記群：ドパミンアゴニストおよびＬ−ドーパ、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、抗コリン作用薬、ＮＭＤＡ受容体アンタゴニストおよび交感神経刺激作用薬、から選択される少なくとも２種の活性成分の組み合わせを含み、少なくとも２種の前記活性物質は、異なる活性成分の群に属する。経皮治療システムとして、好ましくは皮膚に接着する活性物質パッチの形態である。 （もっと読む）

【課題】有害動物に対する優れた防除効力を有する有害動物防除用組成物、及び有害動物の防除方法を提供する。
【解決手段】式（１）〔式中、Ａ¹及びＡ²は窒素原子等を表し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴はハロゲン原子等を表し、Ｒ⁵はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖式炭化水素基等を表し、Ｒ⁶およびＲ⁷はハロゲン原子で置換されたＣ１−Ｃ４鎖式炭化水素基等を表し、ｎは０または１を表す。〕で示される縮合イミダゾール化合物とペンシクロンとを含有する有害動物防除組成物。
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【課題】抗腫瘍剤として有効なＺｎ−プロトポルフィリン(ZnPP)等の金属ポルフィリン誘導体が、難水溶性のため、投与法に制限があり、また薬剤が腫瘍部に局所的に集積しにくいので、これを腫瘍部への局所的集積能を高め、抗腫瘍活性がより優れ、副作用の少ない薬剤とする。
【解決手段】両親媒性または水溶性のポリマーに結合したヘムオキシゲナーゼ阻害活性を有する金属ポルフィリン誘導体、特にポリエチレングリコールと結合したＺｎ−プロトポルフィリン(ZnPP)を有効成分とする抗腫瘍剤。 （もっと読む）

【課題】本発明の主な目的は、KMUP-3及び/又はその塩類を提供することにより、心筋梗塞の医薬機能に応用し、心筋のリモデリングと心筋梗塞後の心機能不全の予防する。
【解決手段】本発明は、心臓機能を改善するための医薬組成物であって、薬学的に許容される担体と、KMUP-3化合物及びその塩類の一つである活性成分の有効量を含んでいる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】血栓若しくは塞栓によって引き起こされる疾病の予防又は治療用医薬組成物として有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】N-(3-ヒドロキシ-2-{[4-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ベンゾイル]アミノ}フェニル)-4-メトキシベンズアミド又はその塩、及び、アスピリン、クロピドグレル等の抗血小板剤、若しくは、パミテプラーゼ等の血栓溶解剤を有効成分とする医薬組成物。特に血栓若しくは塞栓によって引き起こされる疾病の予防又は治療用医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】遺伝子発現を阻害するための方法および組成物、特に、癌に関与する発癌遺伝子の阻害を目的としたオリゴヌクレオチドを基にした療法の提供。
【解決手段】生理的条件下で、ｂｃｌ−３遺伝子のプロモーター領域にハイブリダイズするオリゴヌクレオチドを含む組成物を提供する。オリゴヌクレオチドにおけるシトシン塩基の少なくとも１つが、５−メチルシトシンである。該遺伝子のプロモーター領域へのオリゴヌクレオチドのハイブリダイゼーションにより、該遺伝子の発現が阻害される。該遺伝子は細胞の染色体上に存在し、該遺伝子のプロモーター領域とオリゴヌクレオチドとのハイブリダイゼーションは、該細胞の増殖を低下させる。該組成物は、他のオリゴヌクレオチドをさらに含む。他のオリゴヌクレオチドにおけるシトシン塩基の少なくとも１つが、５−メチルシトシンである。他のオリゴヌクレオチドは、特定の配列を含む他の発癌遺伝子である。 （もっと読む）