【課題】ニコチン性アセチルコリンレセプタ（ｎＡＣｈレセプタ）のリガンドとして作用する新規化合物の提供。
【解決手段】本発明は一般に、ニコチン性アセチルコリンレセプタ（ｎＡＣｈレセプタ）のリガンド、ｎＡＣｈレセプタの活性化、および欠陥または機能不全ニコチン性アセチルコリンレセプタに関連する、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ｎＡＣｈレセプタサブタイプのリガンドとして作用する新規な化合物（インダゾールおよびベンゾチアゾール）、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】中枢神経系の障害治療のための新規化合物の提供。
【解決手段】式（１）の３−置換４−（フェニル−Ｎ−アルキル）−ピペラジンおよび３−置換の４−（フェニル−Ｎ−アルキル）−ピペリジン化合物。


式中、ＸはＮ、ＣＨ、Ｃ、但し化合物が点線に二重結合を含むときはＸはＣだけが可能。Ｒ_１はＯＳＯ_２ＣＦ_３、ＯＳＯ_２ＣＨ_３、ＳＯＲ_３、ＳＯ_２Ｒ_３、ＣＯＲ_３、ＮＯ_２、またはＣＯＮＨＲ_３、但しＸがＣＨないしＣであるとき、Ｒ_１はＣＦ_３、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである。Ｒ_２はＣ_１−Ｃ_４アルキル、アリル、ＣＨ_２ＳＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２ＣＦ_３、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、または−（ＣＨ_２）−Ｒ_４である。Ｒ_３はＣ_１−Ｃ_３アルキル、ＣＦ_３、またはＮ（Ｒ_２）_２、Ｒ_４はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル、２−テトラヒドロフラン、または３−テトラヒドロフラン。 （もっと読む）

【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:


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【課題】生物学的に活性のある２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するための中間体及び方法、並びに種々の適用において該プロドラッグを使用する方法を提供する。
【解決手段】多彩な生物活性を有するので、治療用途を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するのに有用な方法及び中間体、並びに、少なくとも部分的に、Ｆｃ受容体のシグナル伝達カスケードの活性化が介在する疾患の治療及び予防を含めた種々のインビトロ及びインビボのコンテキストで該プロドラッグを使用する。 （もっと読む）

【課題】Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体が関与する疾患、障害、および状態の処置および／または予防のための、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログ、およびこのようなアナログを含有する組成物を提供する。本発明はまた、これらのブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログを含有する薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法を提供する。これらのアナログの全ては、Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体またはＧＡＢＡ_Ａレセプターが関与する状態の処置および／または予防のために特に有用である。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３はそれぞれ独立して水素、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルコキシ、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のシクロアルケニル、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のヘテロアリール又は置換若しくは非置換のヘテロサイクリル等であり、Ｒ^１及びＲ^２は隣接する窒素原子と一緒になって置換若しくは非置換の含窒素芳香族ヘテロ環又は置換若しくは非置換の含窒素非芳香族ヘテロ環を形成してもよく、ＸはＳ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２又はＣ（Ｏ）であり、ｍは０〜２の整数であり、ＹはＳ又はＯであり、Ｒ^７はそれぞれ独立してハロゲン等であり、ｎは０〜２の整数である）で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】口腔内での活性剤の迅速な放出のための迅速溶解性経口フィルム調製物、特に、良好なバッカル経由吸収を達成し、ニコチン渇望軽減を個体に提供するニコチン・アクティブを含んでなる迅速溶解性経口フィルム組成物を提供する。
【解決手段】ａ）腸溶性ポリマー、ｂ）少なくとも１つのアルカリ性緩衝剤；およびｃ）少なくとも１つの活性剤を含む経口溶解性フィルムの形態の組成物。 （もっと読む）

【課題】ＰＤＥ７を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内ｃＡＭＰレベルが高まり、さらにはＴ細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である医薬組成物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）：


（式中、好ましくは、Ｒ^１がシクロヘキシル基、シクロヘプチル基またはテトラヒドロピラニル基であり、Ｒ^２がメチル基であり、Ｒ^３が水素原子であり、Ｒ^４が基：−ＣＯＮＲ^５Ｒ^６（基中、Ｒ^５およびＲ^６のいずれかが水素原子である）で示されるチエノピラゾール誘導体、及びその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物であり、ＰＤＥ７阻害剤である。 （もっと読む）

【課題】低酸素誘導因子（HIF）の安定性および/または活性を調節することが可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下記式（I）で示される化合物。式中、qは、0または1を表し、XまたはYの一つは-S-を表し、他方は=C-R⁷を表し、R^１は、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アシルオキシ基、置換シクロアルコキシ基等を表し、R^２、R^３，R^４およびR^５は水素原子、アルキル基等を表し，R^６およびR^７は水素原子、ヒドロキシ基等を表す。
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【課題】外傷性中枢神経系損傷、より詳細には、外傷性脳損傷を受けている被験体を治療する方法の提供。
【解決手段】本方法は、プロゲステロンの一定レベル、または２段階レベル投与レジームを含む治療を含む。一方法では、少なくとも１サイクルの治療を、治療を要する被験体に実施することを含む。この治療サイクルは、治療的に有効な２段階レベルの静脈投与レジームでプロゲステロンを投与することを含む。この２段階レベル投与レジームは、時間当たりの注入用量のより多いプロゲステロンが被験体に投与される第１期間、それに続いて、時間当たりの注入用量のより少ないプロゲステロンが被験体に投与される第２期間を含み得る。 （もっと読む）

【課題】個体におけるアデノシンのレベルの増加のため、および長期間にわたるアデノシンレベルの増加を維持するための方法を提供し、それによって、炎症症状、または未処理であると組織炎症が導かれ得る症状を予防または治療する。
【解決手段】インターフェロン−ベータをアデノシン一リン酸と組み合わせて含む、多臓器不全の予防または治療のための医薬。多臓器不全は、ａ）組織外傷、ｂ）心筋梗塞もしくは脳卒中、臓器移植もしくは臓器移植以外の外科手術に起因する再灌流傷害、ｃ）癌または癌転移、またはｄ）アレルギー性症状から生じるものを含み、組織外傷、心筋梗塞または脳卒中に起因する再灌流傷害、癌または癌転移、またはアレルギー性症状から生じるものの場合、医薬の投与が、患者が治療を受け次第開始され、臓器移植または臓器移植以外の外科手術に起因する再灌流傷害から生じるものの場合、医薬の投与が臓器移植または外科手術の前に開始される。 （もっと読む）

【課題】
神経疾患を治療するための薬剤組成物、ならびにそれを投与して神経疾患を治療する方法を提供する。
【解決手段】この組成物は、キニジンと組み合わせてデキストロメトルファンを含む。 （もっと読む）

【課題】多発性硬化症などの脱髄化疾患を治療するため、再有髄化剤を有効な量で、哺乳類に投与することを含む、哺乳類の神経細胞の再有髄化を促進する方法の提供。
【解決手段】哺乳類の神経細胞の再有髄化を促進する量の再有髄化剤で薬剤を使用し、調製する再有髄化剤の使用方法。該再有髄化剤としては、抗体または抗体の免疫学的に活性な断片、特に、モノクローナル抗体またはモノクローナル抗体の免疫学的に活性な断片であることが好ましい。前記モノクローナル抗体は、キメラ抗体、ヒト抗体、遺伝子操作された抗体または二重特異性抗体であることが好ましい。前記ヒト化抗体は、ナタリズマブまたはナタリズマブの免疫学的に活性な断片であることが好ましい。前記ナタリズマブは、静脈または皮下により投与されることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】選択的ＣＣＲ５アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体、その化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物を使用する処置の方法の提供。
【解決手段】ＨＩＶの処置に関し、この処置は、有効量のＣＣＲ５アンタゴニストをこのような処置を必要とするヒトに投与する工程を包含する、方法；薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせたＣＣＲ５アンタゴニストの有効量を含む、ＨＩＶの処置のための薬学的組成物；固形の器官移植片拒絶、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、ぜん息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置のための薬学的組成物であって、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて式ＩＩのＣＣＲ５アンタゴニストの有効量を含む、薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】ロチゴチンのための改善された経皮送達系の提供。
【解決手段】マトリクス成分に対して不活性な支持体、ロチゴチンを含有する自己粘着性マトリクスおよび使用前に取り除くべき保護泊またはシートを有する、改善された経皮送達系（ＴＤＳ）であり、これらのＴＤＳは、固体または半固体の、半透過性のポリマーから成り、この場合、これらは（１）ロチゴチンをその遊離塩基の形で有しており、（２）ロチゴチンで飽和され、かつ前記薬剤はマトリックスの範囲内の多数のミクロ貯留層として包含されており、（３）ロチゴチンの遊離塩基に対しては高い透過性を有するが、（４）ロチゴチンのプロトン化された形に対しては不透過性であり、（５）ミクロ貯留層の最大直径はマトリクスの厚さを下廻ることを特徴とするＴＤＳである。前記ＴＤＳは、ＴＤＳ／皮膚界面を通してのアミン官能性薬剤の増大したフラックスである。 （もっと読む）

【課題】動物の飲料水や補助食品に混入することで、動物に投薬することのできる顆粒状のメロキシカムを開発すること。
【解決手段】メロキシカム、メロキシカムのメグルミン、ナトリウム、カリウム、又はアンモニウムの塩形成剤、結合剤、砂糖又は甘味料、キャリア、任意に用いてよい香料、及び任意に用いてよい他の賦形剤を含む、水に素早く溶解するメロキシカム顆粒。 （もっと読む）

【課題】受容体介在性薬物送達（特に血液脳関門を横切る送達）を行なうための方法および組成物の提供。
【解決手段】治療剤、診断剤、中枢神経系（ＣＮＳ）疾患のマーカー、ＣＮＳ障害のマーカーに結合する標識モノクローナル抗体等の薬剤にコンジュゲートされた、トランスサイトーシスによって血液脳関門を横切って送達される受容体関連タンパク質（ＲＡＰ）等のメガリン結合部分を含む化合物。および、メガリン結合部分にコンジュゲートされた前記薬剤を投与するステップを含む、薬剤の中枢神経系送達方法。 （もっと読む）

【課題】電位依存型ナトリウムチャネルおよびカルシウムチャネルの阻害剤として有用
な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式（Ｉ）
の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物
、および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、
Ｒ^１、Ｒ^３、Ｘ^１〜Ｘ^４、ｘ、および環Ａは、本願において定義される通りである。これら
の化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または病気を治療するか
その重篤度を軽減するのに有用である。
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