【課題】本発明は、薬剤送達の分野における改善に関する。
【解決手段】より詳細には本発明は、化合物または薬剤を個体の血液脳関門を通過して輸送するための非侵襲性であり柔軟性のある方法および担体に関する。特に本発明は、担体に結合した物質を血液脳関門を通過して輸送するための担体に関するものであり、この担体は、物質との結合後に血液脳関門を通過することができ、それによって物質を血液脳関門を通過して輸送することができる。本発明は、薬剤送達の分野における改良に関する。より詳細には本発明は、化合物または薬剤を個体の血液脳関門を通過して輸送するための非侵襲性であり柔軟性のある方法および担体に関する。特に本発明は、担体に結合した物質を血液脳関門を通過して輸送するための担体に関するものであり、この担体は、物質との結合後に血液脳関門を通過することができ、それによって血液脳関門を通過して物質を輸送することができる。 （もっと読む）

【課題】 ＳＮＳが関与する病態全般、具体的には神経因性疼痛、侵害受容性疼痛、排尿障害または多発性硬化症等の疾患に対する治療薬または予防薬として有用な医薬の提供を目的とする。
【解決手段】 下記式（１）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩からなる医薬（式中、Ｒ^１は水素原子等であり、Ｌは単結合、−Ｏ−等であり、Ｒ^２はフェニル基等であり、Ｘは炭素原子または窒素原子であり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^６およびＲ^７はそれぞれ置換または無置換のアルキル基等である。）。
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【課題】エクトエンザイムであるジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＩＶ）およびアラニルアミノペプチダーゼＮ（ＡＰＮ）を協調的に阻害することが可能な新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物または有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩。


[式中、残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、同一または異なってもよく、−Ｈ、＞Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−などであり、Ｅは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−などであり、Ｙは、−Ｏ−、−ＮＨ−などであり、Ｂは、アリール基やヘテロ環を有すアルキル置換基またはアルコキシ置換基であり、Ｃはアミド結合またはスルホンアミド結合を有す置換基である。] （もっと読む）

【課題】（１）日々の疲れ、（２）疲れやすさ、疲れの取れやすさ、（３）肩こり、（４）頭痛感、（５）目覚めのすっきり感、（６）目の疲労回復等の疲労回復や、さらには（７）目の乾燥、（８）風邪の引きやすさの改善、（９）物忘れ、（１０）憂鬱な気分、（１１）肌のたるみ、（１２）髪の毛のボリュウム等疲労に伴う不定愁訴に対して顕著な効果を有する疲労改善組成物の提供。
【解決手段】大豆サポニンＢグループを含有する疲労改善組成物。 （もっと読む）

【課題】選択的Ｓ１Ｐ_１レセプターアゴニストの新規投与法の提供。
【解決手段】初期治療期の間においては、選択的Ｓ１Ｐ_１レセプターアゴニストを、心臓の脱感作を惹起する用量、かつ心臓の脱感作を維持する投与頻度にて、さらなる急性の心拍数減少が起こらなくなるまで投与し、当該用量は標的用量未満であり、続いて選択的Ｓ１Ｐ_１レセプターアゴニストの標的用量への用量漸増を行うように、選択的Ｓ１Ｐ_１レセプターアゴニストを対象に投与する、選択的Ｓ１Ｐ_１レセプターアゴニストの投与法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、スクリーニング方法、より詳細にはアルツハイマー病及び関連病態の治療標的としてのチロシンキナーゼの役割に関する方法に関する。
【解決手段】本発明は、アルツハイマー病及び関連病態の治療に有用な化合物のスクリーニングに関する物質及び方法を提供する。特に、チロシンキナーゼを用いたスクリーニング方法を提供し、同様に、治療標的としてのチロシンキナーゼの役割に関する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】オピオイド、CNS（中枢神経系）抑制薬、および興奮薬などの濫用されることが多い医薬化合物の望ましい薬物放出動態および／または濫用抑止特性を示す医薬組成物の提供。
【解決手段】医薬化合物およびイソ酪酸酢酸スクロース、酢酸酪酸セルロース、ミリスチン酸イソプロピルおよび乳酸エチルを含有し、水性環境に曝露されたとき、製剤内部に網目構造を形成し外面を形成する、投与に適した剤形およびドラッグデリバリーデバイス。 （もっと読む）

【課題】本発明は、創傷治癒のため、ならびにヒトおよび動物組織を回復および再生するための組成物を調製するための方法を提供すること。
【解決手段】この方法は以下の工程を含む：ａ）組織の再生の進行中に正の効果を有する遺伝子をコードする実質的に純粋な形態のプラスミドＤＮＡを提供する工程、ｂ）自己硬化性のバイオポリマーの成分を提供する工程、およびｃ）再生を促進する細胞を有する細胞懸濁液を提供する工程であって、成分（ａ）、（ｂ）および（ｃ）は、このプラスミドおよびこの細胞懸濁液が、バイオポリマー成分の１つに均一に分散して得られるように、同時にまたは連続して、互いとインキュベートされることで特徴付けられる。 （もっと読む）

【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。
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【課題】本発明は、カスパーゼインヒビターとして有用である、新規な化合物、およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。
【解決手段】これらの化合物は、一般式（Ｉ）：
【化１】


を有し、ここでＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中に記載される通りであり、Ａ環は、０〜２の二重結合を含み、各Ｘは、独立して窒素または炭素から選択され、Ａ環中の少なくとも１つのＸは、窒素であり、環Ａは、必要に応じて記載されるように置換され、そして飽和または不飽和の、０〜３個のヘテロ原子を含む５〜７員環に縮合され、但し、Ｘ_３が炭素である場合、Ｘ_３上の置換基は、窒素以外の原子である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アミロイドベータタンパク質の細胞毒性の影響を防止すること、線維素生成疾患を処置すること、生物学的試料の酸化を減少させること、およびフリーラジカルおよび／または酸化ストレスが役割を果たしている疾患または他の病気を処置することを提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、インドール−３−プロピオン酸（ＩＰＡ）またはそれらの塩もしくはエステルを用いて、アミロイドベータタンパク質の細胞毒性の影響を防止すること、線維素生成疾患を処置すること、生物学的試料の酸化を減少させること、およびフリーラジカルおよび／または酸化ストレスが役割を果たしている疾患または他の病気を処置することに関する。 （もっと読む）

【課題】インテグリンを含むα４サブユニットのアンタゴニストを用いて中枢神経損傷を処置するための方法および組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的には、急性の中枢神経系（ＣＮＳ）の損傷の処置方法に関する。詳細には、本発明は、外傷性の脳の損傷、脊髄の損傷、または発作によって生じるＣＮＳの損傷を処置するための、α４インテグリンのアンタゴニストの使用に関する。選択されたα４インテグリンアンタゴニストは、単独で治療薬として、または他の薬学的な試薬と組合せて使用され得る。 （もっと読む）

【課題】新しいタイプのリンカーを有する糖類−タンパク質結合体を提供すること。
【解決手段】新しいリンカーを含む結合体は、式（Ｉ）：−Ａ−Ｎ（Ｒ^１）−Ｌ−Ｍの部分を含む改変された糖類から調製され、ここで：Ａは、結合、−Ｃ（Ｏ）−または−ＯＣ（Ｏ）−であり；Ｒ１は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルから選択され；Ｌは、Ｃ_１〜Ｃ_１２アルキレン基であり；Ｍは、マスクされたアルデヒド基である。新しいリンカーは、特にＮｅｉｓｓｅｒｉａ ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ血清型Ａ糖類の結合体を調製するのに有効である。この新しいリンカーを有する結合体は、他のタイプの結合体と比較して改良された免疫原性を有する。 （もっと読む）

【課題】脳機能を改善するための医薬又は飲食品を提供する。
【解決手段】牛乳カゼイン由来ペプチドを有効成分として含有する脳機能改善剤及び牛乳カゼイン由来ペプチドを含有する脳機能改善用飲食品。 （もっと読む）

【課題】日常的な摂取にも負担にならず、かつ、α２波の放出を増強させて集中力を高めることができる剤、及び前記剤を含む飲食品を提供する
【解決手段】テアニン、ピログルタミン酸及びカフェインを含有する集中力向上剤および前記集中力向上剤を含有する飲食品。 （もっと読む）

【課題】より選択性の高いドーパミンＤ３受容体リガンドとして作用する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の芳香族化合物およびその化合物の生理的に耐容される酸付加塩。


（式中、Ａｒは、フェニルまたは芳香族５もしくは６員Ｃ−結合ヘテロ芳香族基であり；Ｘは、ＮまたはＣＨであり；Ｅは、ＣＲ^６Ｒ^７またはＮＲ^３であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルなどであり；Ｒ^１ａは、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルなど、またはＲ^１ａおよびＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｎであるかＲ^１ａおよびＲ^２ａが一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり[ここでｎは２〜４]；Ｒ^２およびＲ^２ａは互いに独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルまたはフッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、Ｒ^２ａおよびＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｍであり[ここでｍは１〜５]、Ｒ^６、Ｒ^７は互いに独立に、Ｈ、フッ素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルなどである。） （もっと読む）

【課題】白血球のＶＣＡＭ−１およびフィブロネクチンへの結合を防止する阻害剤の提供。
【解決手段】α_４β_１インテグリンがその受容体、たとえばＶＣＡＭ−１（血管細胞接着分子−１）およびフィブロネクチンに結合するのを阻害する方法；この結合を阻害する化合物；そのような化合物を含む製薬活性組成物；α_４β_１が関与する疾病状態の制御または予防のために、上記のように、あるいは調合物内でのそのような化合物を使用すること。 （もっと読む）

【課題】新規の抗酸化剤、その作用効果を有する新規化合物およびその製造中間体を提供すること。
【解決手段】式（１）で表される化合物またはその塩およびその製造中間体を創製、該化合物は、ラット肝ミクロソームを使用したミクロソーム脂質過酸化測定系において、優れた抗酸化作用を示した。よって、該化合物またはその塩は、抗酸化剤として有用である。

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【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターで活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規ＣＸＣＲ１ケモカインアンタゴニストおよびＣＸＣＲ２ケモカインアンタゴニスト、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの化合物、組成物および処方を使用してＣＸＣＲ１および／またはＣＸＣＲ２ケモカイン媒介疾患（例えば、急性やおよび慢性炎症障害、乾癬、脳卒中、多発性硬化症および癌）を治療する治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である５ＨＴ_２Ｃレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な５ＨＴ_２Ｃアゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：Ｒ_１はＨもしくはＣ_１〜８アルキルであり；Ｒ_２はＣ_１〜８アルキルなどであり；Ｒ_２ａはＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_２ａは共に、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−を形成し；Ｒ_３およびＲ_４は、各々独立して、Ｈなどであるか；または、Ｒ_３およびＲ_４はそれらが結合している原子と共に、１つのＯ原子を有する５員ヘテロ環または６員ヘテロ環を形成し得；各Ｒ_５は独立してＣ_１〜８アルキルなどであり；そしてＲ_６はＨもしくはＣ_１〜８アルキルである、化合物。 （もっと読む）