メラトニン受容体の作用薬または部分的作用薬である、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ｙ、ｍ、ｎおよびＡｒのそれぞれは定義された通りであり、かつ本明細書でのクラスおよび下位クラス内で説明される）
で示される化合物を提供する。上記化合物およびこの化合物を含む組成物は、メラトニン障害を治療するために用いることができる。
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本発明は遊離塩基または酸付加塩形の式（Ｉ）
【化１】


〔式中、
Ｒ^１は水素またはアルキルを示し；
Ｒ^２は非置換であるかまたは置換されているヘテロ環を示すか、または
Ｒ^２は非置換であるかまたは置換されているアリールを示し；
Ｒ^３はアルキルまたはハロゲンを示し；
Ｘは単結合または所望により１個またはそれ以上の酸素原子またはカルボニル基もしくはカルボニルオキシ基により遮られていてもよいアルカンジイル基を示す。〕
の化合物、それらの製造法および医薬としてのそれらの使用を提供する。
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本発明は化学構造式（Ｉ）を有する化合物に関連しており、


ここで−Ｘ−、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^３およびＡｒ−がここに定義された値を持ち、更にそれらの調製法ならびに医薬品としての使用に関する。
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本発明は、ＣＲＦ_１アンタゴニストとして作用し、ＣＮＳ関連障害および疾患を含むＣＲＦ_１受容体と関連する障害および疾患を治療する際に有用である本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物、さらにその薬学的に許容できる塩を対象としている。 （もっと読む）

本発明は、脳セロトニン受容体の２Ｃサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである、式Ｉ：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａｒ、ｙおよびｎは、各々、上記と同意義であり、ならびに上記および本明細書に記載のクラスおよび下位クラスにおける記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩；を含む組成物に関する。かかる化合物およびその組成物は、種々の中枢神経系疾患、例えば統合失調症の治療に有用である。
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本発明は、ベンズイソオキサゾールピペラジン組成物および睡眠を調整するためのその使用方法を包含する。 （もっと読む）

脳セロトニン受容体の２Ｃサブタイプのアゴニストまたは部分的アゴニストである式Ｉ：


Ｉ
［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｙ、ｎ、ｍおよびＡｒの各々は本明細書中のクラスおよびサブクラスについて定義および記載した通りである］の化合物またはその医薬上許容される塩が提供される。化合物および該化合物を含有する組成物を用いて、統合失調症のごとき様々な中枢神経系障害を処置することが可能である。
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式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、Ｈ、ＣＦ_３、およびＣ_１〜６アルキル（Ｃ_１〜６アルキルオキシまたはトリアゾリルで置換されていてもよい）から選択される基を表し、Ｒ^２はハロを表し、環Ａは、少なくとも１つのＮ原子を含む５員または６員の複素環（環は、２つ以上の炭素原子で架橋されていてもよい）を表し、Ｒ^３は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される少なくとも１つの原子を含む５員または６員の複素環を表し、この複素環は、Ｃ_１〜６アルキル、オキソ、またはＮＨ_２から選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、この複素環は、５員もしくは６員のアリールまたはＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される少なくとも１つの原子を含む複素環とさらに縮合していてもよく、縮合アリールまたは複素環は、１つまたは複数のハロ原子で置換されている］の化合物、または薬学的に許容できるその誘導体は、Ｖ１ａアンタゴニストが適応される障害、特に月経困難症を治療するのに有用である。


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【課題】例えば、うつ病又は不安症等の「気分障害又は関連障害」による疾患症状を改善させる方法等を提供することを目的とする。また、当該「気分障害又は関連障害」の治療に有効な医薬の有効成分である物質を探索する方法、及び、当該方法において利用されるモデル哺乳動物等を提供することも目的とする。
【解決手段】下記のいずれかのタンパク質類を哺乳動物における脳内で過剰に存在させる工程を有することを特徴とする気分障害または関連障害による疾患症状を改善させる方法
＜タンパク質類＞（ａ）Ｇｍ１タンパク質、（ｂ）Ｇｍ１タンパク質において、１若しくは複数のアミノ酸が欠失、付加若しくは置換されたアミノ酸配列からなり、かつ、Ｇｍ１タンパク質としての機能を有するタンパク質等、並びに、前記方法が施されてなることを特徴とする哺乳動物等 （もっと読む）

【課題】神経治療アゾール化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、抗けいれん剤として有用な、カルバモイル基を含む神経治療アゾール化合物に関するものである。本明細書には、カルバモイル基を含むアゾール化合物及び医薬として有用なその塩が記載されている。前記化合物は、中枢神経系の疾患、とりわけ、不安神経症、うつ病、けいれん、てんかん、片頭痛、躁うつ病、薬物乱用、喫煙、ＡＤＨＤ（注意欠陥過活動性障害）、肥満、睡眠障害、神経因性疼痛、認識機能障害、神経変性、脳梗塞及び筋けいれんの治療のために有効な抗けいれん剤である。 （もっと読む）

本明細書には、式（Ｉ）の化合物が記載される。前記化合物は、カンナビノイド受容体リガンドとして作用し、それ故に、動物において、カンナビノイド受容体の関与に関係がある疾患の治療に有用であることが示されている。
【化１】

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本発明は、高い親和性でヒトＣＲＦ₁受容体を包含するＣＲＦ₁受容体に結合する置換されたピリミジノンおよびピリミジンチオン誘導体に関する。本発明はまた、ＣＮＳ障害または疾患、特に不安障害、ならびにうつ病およびストレス関連障害のような、ＣＲＦ受容体を拮抗することによって治療を達成するかまたは促進することができる障害または状態を治療するために本発明の化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は式(1)の新規ジヒドロチエノピリミジンだけでなく、これらの医薬上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物、又は溶媒和物に関するものであり、これらは呼吸道の病気もしくは疾患、胃腸の病気もしくは疾患、関節、皮膚、もしくは眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系の疾患、又は癌疾患の治療に適している。また、本発明の化合物を含む医薬組成物が開示される。
【化１】

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本発明は、ナトリウムチャネルによって媒介される疾患および状態の治療および／または予防のために有用なオキシインドール化合物に関する。この化合物を含有する医薬組成物、およびこの化合物を使用する方法もまた、開示される。また、本発明の化合物は、てんかん、不安、うつ容態および両極疾患のような中枢神経容態；不整脈、心房細胞および心室細動のような心臓血管容態；下肢静止不能症候群および筋肉麻痺または強縮のような神経筋の容態；脳卒中、神経性外傷および多発性硬化症に対する神経保護；ならびに筋肉紅痛症および家族性直腸疼痛症候群のような他のナトリウムチャネル介在疾患または容態の治療にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、様々な自己免疫及び炎症性疾患又は症状を治療するための選択的グルココルチコイド受容体リガンドとして有用である、式（Ｉ）及び式（ＩＩ）の化合物又は薬学的に許容されるそれらの塩若しくはそれらの水和物を包含する。薬学的組成物及び使用方法も含まれる。

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本発明は、塩基又は酸付加塩形及び水和物又は溶媒和物形での、一般式（Ｉ）［式中、ｎは、０又は１を表し、Ｘは、水素又はハロゲン原子を表し、Ｙは、ＯＲ_３基又はＮＲ_４Ｒ_５基を表し、Ｒ_１は、水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、Ｒ_２は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、フェニル又は単環式若しくは二環式複素環基を表し、該フェニル又は複素環基は、１個以上のハロゲン原子及び／又は１個以上の（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル若しくは（Ｃ_１−Ｃ_６）ジアルキルアミノ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を有することができ、Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又はベンジル基を表し、Ｒ_４及びＲ_５は、それぞれ、お互いに独立して、水素原子若しくは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し又はＲ_４及びＲ_５は、これらを有する窒素原子と共に、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、フェニル若しくは複素環によって場合により置換された、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル若しくはピペラジニルを形成する］の化合物に関する。本発明は、また、この化合物の調製方法及びこれらの治療的使用に関する。 （もっと読む）

カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式（I）の化合物、及び動物におけるカンナビノイド受容体の媒介に関連した疾患の治療におけるそれらの使用が、説明されている。

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本発明は、不安の感覚を緩和するために生理学的動因により引き起こされる適応症に関連する症候及び疾患を治療し、軽減するための方法及び組成物に関する。一治療方法では、或る種のＧＡＢＡＡ受容体サブユニットの発現を調節するための方法及び組成物は、内因性神経ステロイドに対する生理学的耐性に関連する不安関連障害及び抑うつ障害を治療するために用いられる。
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本発明は、グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物、その調製方法、それらを含む薬剤組成物、および治療におけるその使用方法を提供する。
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本発明は、パロキセチンまたはその生理学上許容される塩もしくは溶媒和物および２−（Ｒ）−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−４−（Ｓ）−（（８ａＳ）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］−ピラジン−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸［１−（Ｒ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチルアミドまたはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を含む治療的組み合わせ、該組み合わせを含有する医薬組成物、および鬱病および／または不安の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）