カンナビノイド受容体のリガンドとして作用する式(I)の化合物、並びに動物においてカンナビノイド受容体の媒介に関連する疾患の治療における使用が、明細書中で記載される。
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本発明は、低コンダクタンスのカルシウム依存性カリウムチャネル（ＳＫチャネル）のモジュレーターとして有用な、式（Ｉ１）及び（Ｉｂ）の新規２−アミノベンゾイミダゾール誘導体に関する。他の態様では本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）式Ｉ：


Ｉ
（式中、Ｍは、炎症細胞において蓄積する特性を有するマクロライドから誘導されるマクロライドサブユニット（マクロライド部分）を表し、Ｄは、抗炎症、鎮痛および／または解熱作用を有するジベンゾ［ｅ，ｈ］アズレンサブユニットを表し、ＬはＭおよびＤを共有結合させる結合基である）
により表される新規化合物；（ｂ）その医薬上許容される塩、プロドラッグおよび溶媒和物、（ｃ）その調製のための方法および中間体、ならびに（ｄ）ヒトおよび動物における炎症性疾患および状態の治療におけるその使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、Ｒ１〜Ｒ８、Ｗ、ＸおよびＺは特許請求の範囲に定義されている。この種類の化合物を含む薬物は、種々の疾患の予防または治療に使用するのに適切である。本発明の化合物は、とりわけ、急性または慢性の腎不全のような腎疾患、胆管機能障害およびいびきまたは睡眠時無呼吸（ｓｌｅｅｐ ａｐｎｏｅａ）のような呼吸障害に使用することができる。
【化１】

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セサミン及び／又はエピセサミンを有効成分とする自律神経調節作用を有する組成物を提供する。 （もっと読む）

ＮＫ２およびＮＫ３受容体アンタゴニストであり、呼吸器疾患の治療に有用である、式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩が記載されている。
【化１】

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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な新規８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、これらの化合物の治療方法における使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される新規なベンゾフラン誘導体であって、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、Ｙ、Ｚおよびｍは、特許請求項１に記載の意味を有し、５−ＨＴ_１Ａ受容体に強い親和性を有する前記誘導体。これらの化合物はセロトニンの再摂取を阻害し、セロトニン作動性およびセロトニン拮抗性の特性を示し、抗うつ剤、抗不安剤、抗精神病薬、神経弛緩剤および／または抗高血圧症剤として好適である。
物は、最も広い意味での中枢神経系の疾患の処置に適し、特に抗うつ剤および抗不安剤として好適である。

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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は、明細書中と同義である］の新規なチアゾール−４−カルボキシアミド誘導体、及びその製造方法に関するものであり、そしてこの化合物は、代謝型グルタミン酸受容体アンタゴニストとして有用である。
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一般式［Ｉ］


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、低級アルキル基、低級シクロアルキル基等を表すか、Ｒ^１及びＲ^２が一緒になってそれらが結合する窒素原子と共に脂肪族含窒素複素環を形成し、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、水素原子、低級アルキル基等を表し、Ｒ^８は、低級アルキル基、低級アルキルオキシ基等を表し、ｎは０〜４の整数を表す。］で表される２−アミノキノリン誘導体を提供する。この化合物はメラニン凝集ホルモン受容体の拮抗剤として作用し、中枢性疾患、循環器系疾患、代謝性疾患用の医薬品として有用である。
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【課題】新規なＡＭＰＡモジュレーターとしての医薬化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される新規なベンゾチアジンおよびベンゾチアジアジン化合物。


［式中、Ｒ₁は、水素、アルキルまたはシクロアルキルを表し、Ｒ₂は、水素、ハロゲンまたはヒドロキシを表し、Ａは、ＣＲ₃Ｒ₄またはＮＲ₃を表し、Ｙは、アルキレン鎖を表し、Ｘは、ＮＲ₅Ｒ₆、Ｓ（Ｏ）_nＲ₇、ＯＲ₈、Ｃ（Ｏ）Ｒ₉、アミジノまたは複素環を表す。］ （もっと読む）

本発明は、下記の構造(I) [式中、R¹、R²、およびR³は本明細書に定義した通りである]を有するアミノプリン化合物、有効量のアミノプリン化合物を含む組成物、および治療または予防を必要とする患者に有効量のアミノプリン化合物を投与することを含む、癌、循環器疾患、腎疾患、自己免疫状態、炎症状態、黄斑変性、虚血再灌流傷害、疼痛および関連する症候群、疾病に関連する消耗、アスベストに関連する状態、肺高血圧症、またはJNK経路の阻害により治療または予防可能な状態を治療または予防する方法を提供する。
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本発明は、有効なホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤として役立つ複素環式芳香族化合物に関する。特に、本発明は、PDE10の選択的阻害剤である上記化合物に関する。本発明はまた、上記化合物の製造のための中間体；上記化合物を含む医薬組成物；および特定の中枢神経系(CNS)または他の障害を治療する方法における上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、置換基Ａ、Ｂ、Ｘ及びＹは、請求項１で定義されているように定義される］で表される新規オキシインドール誘導体、該誘導体を含んでいる薬物、並びに、バソプレッシン依存性及び／又はオキシトシン依存性の疾患の予防及び／又は治療におけるその使用に関する。
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本発明は、パモ酸オランザピン二水和物、その医薬組成物、及び特定の精神障害（例えば統合失調症）の治療への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、矯味システム、矯味調合物、それらの調合物から作成した製剤、そしてｐＨ依存性ポリマーおよび非可塑性活性製薬成分を溶媒に溶解または分散させるステップと、その材料を使用して造粒するステップ、またはそれを用いて固体支持体上に層を形成するステップとを含む、それらの調合物を製造する方法に関する。これに矯味オーバーコート層の使用を続けることができる。 （もっと読む）

【課題】代謝型グルタミン酸受容体におけるアンタゴニストとして作用し、神経学的疾病および障害の治療に有用な化合物および医薬組成物を提供する。
【解決手段】ｍＧｌｕＲ５グルタミン酸受容体においてアンタゴニストとして活性な、窒素原子を有する６員環であるピリジン、キノリンとその他の非縮合ヘテロ５員環とを含有する化合物を応用する。 （もっと読む）

有効量のバレニクリン又はその医薬として許容し得る塩及び少なくとも１つの医薬として許容し得る賦形剤を含むバレニクリンの速崩壊性投与形態であって、ここで、該投与形態は患者の口腔内で３分以内に崩壊する。また、有効量のバレニクリンの速崩壊性投与形態又はその医薬として許容し得る塩を対象に投与することによる、該対象においてニコチン中毒を軽減させる方法、禁煙の補助方法又は喫煙を軽減させる方法；有効量のバレニクリンの速崩壊性投与形態を投与することによる障害又は身体状態の治療方法；及びバレニクリンの即時投与形態を製造するか又は形成する種々の方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、個体におけるエストロゲン欠乏に関連する症状を予防または改善するための組成物を製造するための、植物性リグナン、その代謝物またはそれら両方の組み合わせであるリグナンの使用に関する。さらに、本発明は、エストロゲン欠乏を患っているかまたはエストロゲン欠乏のリスクがある個体の血清中の、エンテロラクトン、または植物性リグナンの別の代謝物の濃度を高めるために有用な組成物を製造するための、エンテロラクトン、または植物性リグナンの別の代謝物の前駆体となり得る、植物性リグナンの使用に関する。 （もっと読む）

（ａ）式Ｉのピロールカルボキサミド化合物である実質的に水不溶性の物質、水混和性有機溶媒、及び阻害剤を含んでなる第一溶液を（ｂ）水と随意に安定化剤を含んでなる水相と組み合わせること、それにより阻害剤と実質的に水不溶性の物質を含んでなる固体粒子を沈殿させること；そして水混和性有機溶媒を随意に除去することを含んでなる（ここで阻害剤は、本記載において定義されるような非高分子の疎水性有機化合物である）、固体粒子の水系媒体における安定分散物の製造の方法。また特許請求されるのは、該方法によって入手可能な安定分散物、本方法によって入手可能な固体粒子と、そのような粒子の使用である。本方法は、固体粒子の水系媒体における分散物を提供し、該粒子は、オストワルド熟成により仲介される粒子成長を抑制して明示するか、又は実質的に明示しない。本方法は、実質的に水不溶性の薬理活性物質の小さな（ミクロン以下の）水系分散物の製造に特に適している。 （もっと読む）