置換オキシインドール誘導体、該誘導体を含んでいる薬物及びそれらの使用
本発明は、一般式（Ｉ）
［式中、置換基Ａ、Ｂ、Ｘ及びＹは、請求項１で定義されているように定義される］で表される新規オキシインドール誘導体、該誘導体を含んでいる薬物、並びに、バソプレッシン依存性及び／又はオキシトシン依存性の疾患の予防及び／又は治療におけるその使用に関する。
［式中、置換基Ａ、Ｂ、Ｘ及びＹは、請求項１で定義されているように定義される］で表される新規オキシインドール誘導体、該誘導体を含んでいる薬物、並びに、バソプレッシン依存性及び／又はオキシトシン依存性の疾患の予防及び／又は治療におけるその使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ａは、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３及び／又はＲＡ４からなる群から選択される１、２、３又は４のラジカルで置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０−アリールであり、ここで、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３及びＲＡ４は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、ＣＮ、ＯＲＡ５、ＣＯＲＡ５、ＣＯＯＲＡ５、ＳＲＡ５、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、ＯＣＯＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ６ＲＡ７、ＣＯＮＲＡ６ＲＡ７、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、ＮＯ２、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＯＲＡ５、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルオキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＲＡ５、ＳＯ２ＲＡ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯＲＡ５、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯＲＡ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＳＲＡ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＯＣＯＲＡ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２ＮＲＡ６ＲＡ７、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＮＲＡ６ＲＡ７、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＯＣＯＮＲＡ６ＲＡ７、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯＲＡ５、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２ＲＡ５、ＮＨＣＯＯ−Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−アリール、ＮＨＣＯＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２からなる群から選択され、また、ラジカルＲＡ１、ラジカルＲＡ２、ラジカルＲＡ３及びラジカルＲＡ４のうちの互いに隣接する位置（「オルト」）にある２つは、場合により置換されていてもよい、縮合した、飽和、不飽和及び／又は芳香族の３員〜１０員の炭素環又は環状アセタール−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−若しくは−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−を形成することもでき、
ここで、
ＲＡ５は、それのそれぞれの存在から独立して、水素、分枝鎖若しくは非分枝鎖のラジカルＣ１−Ｃ６−アルキル、又は、分枝鎖若しくは非分枝鎖の場合により置換されていてもよいラジカルＣ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−若しくはＣ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールであり、
ＲＡ６及びＲＡ７は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、水素、分枝鎖若しくは非分枝鎖の場合により置換されていてもよいラジカルＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ５−アルキレン−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル若しくはＣ１−Ｃ４−アルキレン−アリール、又は、ラジカル−ＳＯ２ＲＡ５、−ＣＯ２ＲＡ５、−ＣＯ−ＮＲＡ５ＲＡ５若しくは−ＣＯＲＡ５であり、
Ｂは、ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３及びＲＢ４からなる群から選択される最大で４つのラジカルで置換されていてもよい芳香族又は部分的に芳香族のＣ６−Ｃ１０−単環又は縮合二環であり、ここで、ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３及びＲＢ４は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、ＣＮ、ＯＲＢ５、ＣＯＲＢ５、ＣＯＯＲＢ５、ＳＲＢ５、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、ＯＣＯＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ６ＲＡ７、ＣＯＮＲＡ６ＲＡ７、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘタリール、ＮＲＢ６ＲＢ７、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル、ＯＣＯＲＢ５、ＳＯ２ＮＲＢ６ＲＢ７、ＣＯＮＲＢ６ＲＢ７、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、ＮＯ２、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＯＲＢ５、Ｏ−Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｏ−Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリール、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリール、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルオキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＮＲＢ６ＲＢ７、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＲＢ５、ＳＯ２ＲＢ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯＲＢ５、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯＲＢ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＳＲＢ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＯＣＯＲＢ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２ＮＲＢ６ＲＢ７、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＮＲＢ６ＲＢ７、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＯＣＯＮＲＢ６ＲＢ７、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯＲＢ５、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２ＲＢ５、ＮＨＣＯＯ−Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、ＮＨＣＯＯ−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、４−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−ピペラジン−１−イルからなる群から選択され、また、ラジカルＲＢ１、ラジカルＲＢ２、ラジカルＲＢ３又はラジカルＲＢ４のうちの互いに隣接する位置（「オルト」）にある２つは、ラジカルＣ１−Ｃ６−アルキル−、ＯＣＨ３又はハロゲンで１回以上同じように又は異なって場合により置換されていてもよい縮合した不飽和又は芳香族の３員〜１０員の炭素環を形成することもでき、
ここで、
ＲＢ５は、それのそれぞれの存在から独立して、水素、分枝鎖若しくは非分枝鎖の場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ５−アルキレン−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、モノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン若しくは（Ｃ１−Ｃ６）−アシルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレンラジカル、又は、場合により置換されていてもよい（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル−、（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘタリール、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル−若しくはＣ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリールであり、
ＲＢ６及びＲＢ７は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、水素、分枝鎖若しくは非分枝鎖の場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ５−アルキレン−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、モノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン若しくは（Ｃ１−Ｃ６）−アシルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレンラジカル、又は、場合により置換されていてもよい（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリール、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル若しくはＣ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリールラジカル、又は、ラジカル−ＳＯ２ＲＢ５、−ＣＯ２ＲＢ５、−ＣＯ−ＮＲＢ５ＲＢ５若しくはＣＯＲＢ５であり、
又は、ＲＢ６とＲＢ７は、それらのそれぞれの存在から独立して、一緒になって、３員〜７員の、場合により置換されていてもよい（又は、好ましくは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＯＭｅ、ハロゲンで置換されている）、飽和、不飽和若しくは芳香族のヘテロ環であり、ここで、該ヘテロ環は、該環窒素原子に加えて、Ｏ、Ｎ及びＳからなる群から選択される３個以下の異なっているか又は同一のさらなるヘテロ原子を含むことができ、また、場合により、このヘテロ環上に置換している２つのラジカルＲＸとＲＸは、一緒になって、縮合した、飽和、不飽和若しくは芳香族の炭素環又はヘテロ環（ここで、該ヘテロ環は、Ｏ、Ｎ及びＳからなる群から選択される３個以下の異なっているか又は同一のヘテロ原子を含むことができる）であってもよく、ここで、該環は、場合により置換されていてもよいか、又は、場合により置換されていてもよいさらなる環がこの環に縮合してもよく、
Ｘは、ラジカル水素、Ｂｒ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＮ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＯＲＸ１、ＯＲＸ１、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｏ−ヘタリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリール、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルオキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＮＲＸ２ＲＸ３、ＮＲＸ２ＲＸ３、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＲＸ１、ＣＯＲＸ１、ＳＯ２ＲＸ１、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯＲＸ１、ＣＯＯＲＸ１、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯＲＸ１、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＲＸ１、ＳＲＸ１、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＯＣＯＲＸ１、ＯＣＯＲＸ１、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２ＮＲＸ２ＲＸ３、ＳＯ２ＮＲＸ２ＲＸ３、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＮＲＸ２ＲＸ３、ＣＯＮＲＸ２ＲＸ３、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＯＣＯＮＲＸ２ＲＸ３、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯＲＸ１、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２ＲＸ１、ＮＨＣＯＯ−Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール又はＮＨＣＯＯ−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールのうちの１つであり、
ここで、
ＲＸ１は、それのそれぞれの存在から独立して、水素、分枝鎖若しくは非分枝鎖の場合により置換されていてもよいラジカルＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ５−アルキレン−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−、モノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−若しくは（Ｃ１−Ｃ６）−アシルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン、又は、場合により置換されていてもよい（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル−、（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリール、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル若しくはＣ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリールであり、
ＲＸ２及びＲＸ３は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、水素、分枝鎖若しくは非分枝鎖の場合により置換されていてもよいラジカルＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ５−アルキレン−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−、モノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−若しくは（Ｃ１−Ｃ６）−アシルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン、又は、場合により置換されていてもよいラジカル（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル−、（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリール、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル−若しくはＣ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリール、又は、ラジカル−ＳＯ２ＲＸ１、−ＣＯ２ＲＸ１、−ＣＯ−ＮＲＸ１ＲＸ１若しくはＣＯＲＸ１であり、
又は、ＲＸ２とＲＸ３は、一緒になって、３員、４員、５員、６員若しくは７員の、場合により置換されていてもよい（好ましくは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＯＣＨ３及び／又はハロゲンで場合により置換されていてもよい）、飽和、不飽和若しくは芳香族の（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘテロ環であり、ここで、該ヘテロ環は、該環窒素原子に加えて、Ｏ、Ｎ及びＳからなる群から選択される１個、２個又は３個の異なっているか又は同一のさらなるヘテロ原子を含むことができ、また、場合により、このヘテロ環上に置換している２つのラジカルＲＸ４とＲＸ５は、一緒になって、合計で３個〜２１個の環原子を有する単環又は縮合した二環若しくは三環（ここで、該環は、いずれの場合も、飽和、不飽和又は芳香族であることができ、また、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＯＣＨ３及びハロゲンからなる群から選択される６以下のラジカルで場合により置換されていてもよく、また、少なくとも１つの環は環窒素原子を含んでいることができ、さらに、Ｏ、Ｎ及びＳからなる群から選択される３個以下の異なっているか又は同一のさらなるヘテロ原子を、互いに独立して各環内に存在させることができる）であってもよく、
Ｙは、ラジカル
【化２】
であり、
ここで、
ＲＹ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ７−シクロアルキルであり、
ＲＹ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ７−シクロアルキルであり、
ここで、
ＲＹ１とＲＹ２は、一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＮＲＹ５（ここで、ＲＹ５は、それのそれぞれの存在から独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ３−Ｃ７−シクロアルキルであり得る）からなる群から選択されるヘテロ原子を環員として含んでいてもよい４員、５員、６員又は７員の飽和又は不飽和の環を形成することもでき、その際、該環は、１又は２の置換基ＲＹ６及びＲＹ７（ここで、これらは、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、ラジカルＣ１−Ｃ６−アルキル、ＣＮ、ＯＲＹ８、ＮＲＹ９ＲＹ１０、ＣＯＮＲＹ９ＲＹ１０及びハロゲンからなる群から選択される）を含むことができ、
又は
ＲＹ６とＲＹ７は、それらのそれぞれの存在から独立して、それらが結合しているＣ原子と一緒になって、縮合フェニル環又は５員若しくは６員の縮合芳香族ヘテロ環（ここで、該ヘテロ環は、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１個、２個、３個又は４個のヘテロ原子を含んでいる）を形成することもでき、その際、該縮合フェニル環及び／又は該縮合芳香族ヘテロ環は、互いに独立して、１、２又は３の置換基ＲＹ１４（ここで、該置換基ＲＹ１４は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、ラジカルＣ１−Ｃ６−アルキル、ＣＮ、ＯＲＹ８、ＮＲＹ９ＲＹ１０、ＮＯ２、ＳＲＹ１１、ＳＯ２ＲＹ１１、ＳＯ２ＮＲＹ９ＲＹ１０、ＣＯＮＲＹ９ＲＹ１０、ＣＯＯＲＹ１２、ＣＯＲＹ１３、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルオキシ、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ及びハロゲンからなる群から選択される）を含むことができ、
ここで、
ＲＹ８、ＲＹ９、ＲＹ１０、ＲＹ１１、ＲＹ１２及びＲＹ１３は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル、場合により置換されていてもよいＣ３−Ｃ７−シクロアルキル及び場合により置換されていてもよいフェニルからなる群から選択され、
ＲＹ８は、それのそれぞれの存在から独立して、ラジカル−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＲＹ１５又は−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲＹ１６ＲＹ１７であることもでき、
ここで、
ＲＹ１５は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＮＲＹ１８ＲＹ１９であり、好ましくは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、イソプロピル、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｎ（ＣＨ３）２であり、
ＲＹ１６及びＲＹ１７は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル及びＣ３−Ｃ６−シクロアルキルからなる群から選択され、
又は、ＲＹ１６とＲＹ１７は、それらのそれぞれの存在から独立して、一緒になって、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル及びチオモルホリン−４−イルからなる群から選択される環を形成することもでき、
ＲＹ１８は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、
ＲＹ１９は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＯＨ）２又は−Ｃ（ＣＨ２ＯＨ）３であり、
又は、ＲＹ１８とＲＹ１９は、それらのそれぞれの存在から独立して、一緒になって、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル及びチオモルホリン−４−イルからなる群から選択される環を形成することもでき、
ＲＹ１０は、それのそれぞれの存在から独立して、基ＣＯＲＹ２０（ここで、ＲＹ２０は、それのそれぞれの存在から独立して、水素、場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ４−アルキル又は場合により置換されていてもよいフェニルである）であることもでき、
又は、ＲＹ９は、ＲＹ１０と一緒になって、それらのそれぞれの存在から独立して、５員若しくは６員の飽和若しくは不飽和の炭素環（ここで、該環は、Ｏ、Ｓ及びＮＲＹ１４（ここで、ＲＹ１４は、水素又はＣ１−Ｃ４−アルキルである）からなる群から選択されるヘテロ原子を環員として含み得る）を形成することもでき、
ｎは、それのそれぞれの存在から独立して、整数１又は２であり、
ＲＹ３は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、好ましくは、Ｈであり、
ＲＹ４は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、ＣＯＮＲＹ２１ＲＹ２２、ＣＲＹ２３ＲＹ２４ＮＲＹ２１ＲＹ２２、ＣＯＯＨ又はＣＯＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、
ＲＹ２１、ＲＹ２２、ＲＹ２３及びＲＹ２４は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり、
又は、ＲＹ２１とＲＹ２２は、それらのそれぞれの存在から独立して、一緒になって、４員、５員若しくは６員の飽和若しくは不飽和の炭素環（ここで、該環は、Ｏ、Ｓ及びＮＲＹ２５（ここで、ＲＹ２５は、それのそれぞれの存在から独立して、水素又はＣ１−Ｃ４−アルキルである）からなる群から選択されるヘテロ原子を環員として含み得る）を形成することもできる］
で表される化合物、その互変異性体形態、エナンチオマー形態及びジアステレオマー形態、並びに、そのプロドラッグ、並びに、該化合物の生理学的に許容される塩。
【請求項２】
Ａが、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３及びＲＡ４からなる群から選択される１、２、３又は４のラジカルで置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０−アリールであり、ここで、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３及びＲＡ４は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、ＣＮ、ＯＲＡ５、ＣＯＲＡ５、ＣＯＯＲＡ５、ＳＲＡ５、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、ＯＣＯＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ６ＲＡ７、ＣＯＮＲＡ６ＲＡ７、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、ＮＯ２、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＯＲＡ５、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルオキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＲＡ５、ＳＯ２ＲＡ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯＲＡ５、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯＲＡ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＳＲＡ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＯＣＯＲＡ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２ＮＲＡ６ＲＡ７、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＮＲＡ６ＲＡ７、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＯＣＯＮＲＡ６ＲＡ７、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯＲＡ５、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２ＲＡ５、ＮＨＣＯＯ−Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−アリール及びＮＨＣＯＯＨからなる群から選択され、また、ラジカルＲＡ１、ラジカルＲＡ２、ラジカルＲＡ３及びラジカルＲＡ４のうちの互いに隣接する位置（「オルト」）にある２つは、場合により置換されていてもよい、縮合した、飽和、不飽和又は芳香族の３員〜１０員の炭素環又は環状アセタール−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−若しくは−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−を形成することもでき、
ここで、
ＲＡ５は、それのそれぞれの存在から独立して、水素、分枝鎖若しくは非分枝鎖のラジカルＣ１−Ｃ６−アルキル、又は、分枝鎖若しくは非分枝鎖の場合により置換されていてもよいラジカルＣ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−若しくはＣ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールであり、
ＲＡ６及びＲＡ７は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、水素、分枝鎖若しくは非分枝鎖の場合により置換されていてもよいラジカルＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ５−アルキレン−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル若しくはＣ１−Ｃ４−アルキレン−アリール、又は、ラジカル−ＳＯ２ＲＡ５、−ＣＯ２ＲＡ５、−ＣＯ−ＮＲＡ５ＲＡ５若しくは−ＣＯＲＡ５であり、
Ｂが、ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３及びＲＢ４からなる群から選択される最大で４つのラジカルで置換されていてもよい芳香族又は部分的に芳香族のＣ６−Ｃ１０−単環又は縮合二環であり、ここで、ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３及びＲＢ４は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、ＣＮ、ＯＲＢ５、ＣＯＲＢ５、ＣＯＯＲＢ５、ＳＲＢ５、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、ＯＣＯＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ６ＲＡ７、ＣＯＮＲＡ６ＲＡ７、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘタリール、ＮＲＢ６ＲＢ７、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル、ＯＣＯＲＢ５、ＳＯ２ＮＲＢ６ＲＢ７、ＣＯＮＲＢ６ＲＢ７、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、ＮＯ２、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＯＲＢ５、Ｏ−Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｏ−Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリール、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリール、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルオキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＮＲＢ６ＲＢ７、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＲＢ５、ＳＯ２ＲＢ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯＲＢ５、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯＲＢ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＳＲＢ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＯＣＯＲＢ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２ＮＲＢ６ＲＢ７、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＮＲＢ６ＲＢ７、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＯＣＯＮＲＢ６ＲＢ７、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯＲＢ５、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２ＲＢ５、ＮＨＣＯＯ−Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール及びＮＨＣＯＯ−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールからなる群から選択され、また、ラジカルＲＢ１、ラジカルＲＢ２、ラジカルＲＢ３又はラジカルＲＢ４のうちの互いに隣接する位置（「オルト」）にある２つは、ラジカルＣ１−Ｃ６−アルキル−、ＯＣＨ３又はハロゲンで１回以上同じように又は異なって場合により置換されていてもよい縮合した不飽和又は芳香族の３員〜１０員の炭素環を形成することもでき、
ここで、
ＲＢ５は、それのそれぞれの存在から独立して、水素、分枝鎖若しくは非分枝鎖の場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ５−アルキレン−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、モノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン若しくは（Ｃ１−Ｃ６）−アシルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレンラジカル、又は、場合により置換されていてもよい（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル−、（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリール、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル−若しくはＣ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリールであり、
ＲＢ６及びＲＢ７は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、水素、分枝鎖若しくは非分枝鎖の場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ５−アルキレン−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−、モノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン若しくは（Ｃ１−Ｃ６）−アシルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレンラジカル、又は、場合により置換されていてもよい（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル−、（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリール、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル−若しくはＣ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリール、又は、ラジカル−ＳＯ２ＲＢ５、−ＣＯ２ＲＢ５、−ＣＯ−ＮＲＢ５ＲＢ５若しくはＣＯＲＢ５であり、
又は、ＲＢ６とＲＢ７は、それらのそれぞれの存在から独立して、一緒になって、３員〜７員の、場合により置換されていてもよい（又は、好ましくは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＯＭｅ、ハロゲンで置換されている）、飽和、不飽和若しくは芳香族のヘテロ環であり、ここで、該ヘテロ環は、該環窒素原子に加えて、Ｏ、Ｎ及びＳからなる群から選択される３個以下の異なっているか又は同一のさらなるヘテロ原子を含むことができ、また、場合により、このヘテロ環上に置換している２つのラジカルＲＸとＲＸは、一緒になって、縮合した、飽和、不飽和若しくは芳香族の炭素環又はヘテロ環（ここで、該ヘテロ環は、Ｏ、Ｎ及びＳからなる群から選択される３個以下の異なっているか又は同一のヘテロ原子を含むことができる）であってもよく、ここで、該環は、場合により置換されていてもよいか、又は、場合により置換されていてもよいさらなる環がこの環に縮合してもよく、
並びに、可変部分Ｘ及びＹは、請求項１で示されている意味を有する、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３及び／又はＲＡ４からなる群から選択される１、２、３又は４のラジカルで置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０−アリールであり、ここで、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３及びＲＡ４は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、ＣＮ、ＯＲＡ５、ＳＲＡ５、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ＳＯ２ＲＡ５、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｏ−ＣＦ３、ＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２からなる群から選択され、また、ラジカルＲＡ１、ラジカルＲＡ２、ラジカルＲＡ３及びラジカルＲＡ４のうちの互いに隣接する位置（「オルト」）にある２つは、場合により置換されていてもよい、縮合した、飽和、不飽和及び／又は芳香族の３員〜１０員の炭素環又は環状アセタール−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−若しくは−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−を形成することもでき、
ここで、
ＲＡ５は、それのそれぞれの存在から独立して、水素、分枝鎖若しくは非分枝鎖のラジカルＣ１−Ｃ６−アルキル、又は、分枝鎖若しくは非分枝鎖の場合により置換されていてもよいラジカルＣ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−若しくはＣ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールであり、
Ｂが、ＲＢ１、ＲＢ２及び／又はＲＢ３からなる群から選択される１、２、又は３のラジカルで置換されていてもよい芳香族又は部分的に芳香族のＣ６−Ｃ１０−単環又は縮合二環であり、ここで、ＲＢ１、ＲＢ２及びＲＢ３は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｏ−フェニル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−フェニル、フェニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、４−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−ピペラジン−１−イルからなる群から選択され、
並びに、可変部分Ｘ及びＹは、請求項１で示されている意味を有する、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３及びＲＡ４からなる群から選択される１、２、３又は４のラジカルで置換されていてもよいフェニル環であり、ここで、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３及びＲＡ４は、請求項１で示されている意味を有し、
Ｂが、ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３及びＲＢ４からなる群から選択される１、２、３又は４のラジカルで置換されていてもよいフェニル環であり、ここで、ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３及びＲＢ４は、請求項１で示されている意味を有し、
Ｘが、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり、
Ｙが、請求項１で示されている意味を有する
請求項１、２又は３に記載の化合物、その互変異性体形態、エナンチオマー形態及びジアステレオマー形態、並びに、そのプロドラッグ、並びに、該化合物の生理学的に許容される塩。
【請求項５】
Ａが、ＲＡ１及びＲＡ２からなる群から選択される１又は２のラジカルで置換されていてもよいフェニル環であり、ここで、ＲＡ１及びＲＡ２は、互いに独立して、水素、塩素、フッ素、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＯＨ、（ＣＨ２）１−２−Ｏ−（ＣＨ２）１−２−ＣＨ３、Ｏ−（ＣＨ２）１−２−ＣＨ３、ＯＣＨ３、（ＣＨ２）１−２−ＯＣＨ３、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、ＣＮ、ＣＦ３及びＯＣＦ３からなる群から選択され、また、隣接する位置（「オルト」）にあるＲＡ１とＲＡ２は、一緒になって、環状アセタール−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−を形成することもでき、
Ｂが、ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３及びＲＢ４からなる群から選択される１、２、３又は４のラジカルで置換されていてもよいフェニル環であり、ここで、ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３及びＲＢ４は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、水素、フッ素、塩素、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＮ、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル及びＣ３−Ｃ７−シクロアルキル−からなる群から選択され、また、隣接する位置（「オルト」）にある２つ隣接するラジカルＲＢ１、ラジカルＲＢ２、ラジカルＲＢ３又はラジカルＲＢ４は、一緒になって、場合により置換されていてもよい縮合した飽和及び／又は芳香族の３員〜１０員の炭素環を形成することもでき、
Ｘが水素であり、
Ｙが、ラジカル
【化３】
［ここで、
ＲＹ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり、
ＲＹ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり、
ＲＹ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり、
ＲＹ４＊は、ＮＲＹ１３ＲＹ１４又はＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、
ここで、
ＲＹ１３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり、
ＲＹ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり、
また、ＲＹ１３とＲＹ１４は、一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＮＲＹ１７（ここで、ＲＹ１７は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ３−Ｃ７−シクロアルキル−である）からなる群から選択されるヘテロ原子を環員として含み得る４員、５員又は６員の飽和又は不飽和の環を形成することもできる］
であるか、又は、Ｙが、ラジカル
【化４】
［ここで、
ｎは、０、１又は２であり、
ｐは、０、１又は２であり、
但し、ｎとｐの合計は、１又は２であり、
Ｅは、Ｏ、Ｓ、ＮＲＹ２３、Ｃ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）ＲＹ２２又はＣＨＲＹ２２であり、
Ｗは、Ｏ又はＳであり、
ＲＹ４＊は、ＮＲＹ１３ＲＹ１４又はＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、
ＲＹ１３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ１−Ｃ６−シクロアルキルであり、
ＲＹ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ１−Ｃ６−シクロアルキルであり、
また、ＲＹ１３とＲＹ１４は、一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＮＲＹ１７（ここで、ＲＹ１７は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルである）からなる群から選択されるヘテロ原子を環員として含み得る４員、５員又は６員の飽和又は不飽和の環を形成することもできる］
であり、
ＲＹ２１が、ラジカル場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル、場合により置換されていてもよいＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、ＣＮ、ＯＲＹ８、ＮＲＹ９ＲＹ１０、ＣＯＮＲＹ９ＲＹ１０及びハロゲンからなる群から選択され、ここで、
ＲＹ８、ＲＹ９、ＲＹ１０、ＲＹ１１、ＲＹ１２及びＲＹ１３は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、場合により置換されていてもよいＣ３−Ｃ６−シクロアルキル又は場合により置換されていてもよいフェニルであり、
ここで、
ＲＹ８は、それのそれぞれの存在から独立して、及び、それのそれぞれの存在から独立して、ラジカル−（ＣＨ２）ｑ−ＣＯＲＹ１５又は−ＣＯ−（ＣＨ２）ｑ−ＣＯＮＲＹ１６ＲＹ１７であることもでき、ここで、
ＲＹ１５は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＮＲＹ１８ＲＹ１９であり、好ましくは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、イソ−Ｃ３Ｈ７、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＮＨ２又はＮ（ＣＨ３）２であり、
ＲＹ１６及びＲＹ１７は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり、
又は、ＲＹ１６とＲＹ１７は、それらのそれぞれの存在から独立して、一緒になって、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル及びチオモルホリン−４−イルからなる群から選択される環であることもでき、
ＲＹ１８は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり、
ＲＹ１９は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＯＨ）２又は−Ｃ（ＣＨ２ＯＨ）３であり、
又は、ＲＹ１８とＲＹ１９は、それらのそれぞれの存在から独立して、一緒になって、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル及びチオモルホリン−４−イルからなる群から選択される環を形成することもでき、
ＲＹ１０は、それのそれぞれの存在から独立して、基ＣＯＲＹ２０（ここで、ＲＹ２０は、水素、場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ４−アルキル又は場合により置換されていてもよいフェニルである）であることもでき、
又は、ＲＹ９とＲＹ１０は、それらのそれぞれの存在から独立して、一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＮＲＹ１４（ここで、ＲＹ１４は、水素又はＣ１−Ｃ４−アルキルである）からなる群から選択されるヘテロ原子を環員として含み得る５員若しくは６員の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成することもでき、
ここで、
ｑは、それのそれぞれの存在から独立して、１又は２であり、
ＲＹ２２は、Ｈ又はＣ１−Ｃ４−アルキルであり、
又は、
ＲＹ２１とＲＹ２２は、それらのそれぞれの存在から独立して、それらが結合しているＣ原子と一緒になって、縮合フェニル環又は５員若しくは６員の縮合芳香族ヘテロ環（ここで、該ヘテロ環は、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１個、２個、３個又は４個のヘテロ原子を含んでいる）を形成することもでき、ここで、該縮合フェニル環及び該縮合芳香族ヘテロ環は、互いに独立して、１、２又は３の置換基（ここで、該置換基は、互いに独立して、場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル、ＣＮ、ＯＲＹ８、ＮＲＹ９ＲＹ１０、ＮＯ２、ＳＲＹ１１、ＳＯ２ＲＹ１１、ＳＯ２ＮＲＹ９ＲＹ１０、ＣＯＮＲＹ９ＲＹ１０、ＣＯＯＲＹ１２、ＣＯＲＹ１３、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルオキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ及びハロゲンからなる群から選択される）を有することができ、
ＲＹ２３は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル又はＣＯＣＨ３である、
請求項１〜４のいずれかに記載の化合物、その互変異性体形態、エナンチオマー形態及びジアステレオマー形態、並びに、そのプロドラッグ、並びに、該化合物の生理学的に許容される塩。
【請求項６】
Ａが、基
【化５】
であり、ここで、ＲＡ１及びＲＡ２は、互いに独立して、水素、塩素、フッ素、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＯＨ、（ＣＨ２）１−２−Ｏ−（ＣＨ２）１−２−ＣＨ３、Ｏ−（ＣＨ２）１−２−ＣＨ３、（ＣＨ２）１−２−ＯＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、ＣＮ、ＣＦ３及びＯＣＦ３からなる群から選択され、また、隣接する位置（「オルト」）にあるＲＡ１とＲＡ２は、一緒になって、環状アセタール−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−を形成することもでき、
Ｂが、ラジカルＲＢ１及びＲＢ２で置換されていてもよいフェニル環であり、ここで、ＲＢ１及びＲＢ２は、互いに独立して、水素、フッ素、塩素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル及びＣ３−Ｃ７−シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｘが水素であり、
Ｙが、
【化６】
からなる群から選択されるラジカルであり、
ここで、
ＲＹ２１は、水素、場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル、場合により置換されていてもよいＣ３−Ｃ７−シクロアルキル、ＣＮ、ＯＲＹ８、ＮＲＹ９ＲＹ１０、ＣＯＮＲＹ９ＲＹ１０及びハロゲンからなる群から選択され、ここで、
ＲＹ８、ＲＹ９及びＲＹ１０は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル、場合により置換されていてもよいＣ３−Ｃ７−シクロアルキル又は場合により置換されていてもよいフェニルであり、
ＲＹ８は、ラジカル−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＲＹ１５又は−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲＹ１６ＲＹ１７であることもでき、
ＲＹ１５は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＮＲＹ１８ＲＹ１９であり、好ましくは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、イソ−Ｃ３Ｈ７、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＮＨ２又はＮ（ＣＨ３）２であり、
ＲＹ１６及びＲＹ１７は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり、
又は、ＲＹ１６とＲＹ１７は、一緒になって、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル及びチオモルホリン−４−イルからなる群から選択される環を形成することもでき、
ＲＹ１８は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり、
ＲＹ１９は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＯＨ）２又は−Ｃ（ＣＨ２ＯＨ）３であり、
又は、ＲＹ１８とＲＹ１９は、それらのそれぞれの存在から独立して、一緒になって、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル及びチオモルホリン−４−イルからなる群から選択される環を形成することもでき、
ＲＹ１０は、それのそれぞれの存在から独立して、ラジカルＣＯＲＹ２０（ここで、ＲＹ２０は、水素、場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ４−アルキル又は場合により置換されていてもよいフェニルである）であることもでき、
ＲＹ９とＲＹ１０は、それらのそれぞれの存在から独立して、一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＮＲＹ１４（ここで、ＲＹ１４は、水素又はＣ１−Ｃ４−アルキルである）からなる群から選択されるヘテロ原子を環員として含み得る５員又は６員の飽和又は不飽和の炭素環を形成することもでき、
ｎは、それのそれぞれの存在から独立して、整数１又は２であり、
ＲＹ４＊は、ＮＨＥｔ、ＮＭｅ２又はアゼチジニルであり、
Ｅは、Ｏ又はＣＨ２である、
請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、その互変異性体形態、エナンチオマー形態及びジアステレオマー形態、並びに、そのプロドラッグ、並びに、該化合物の生理学的に許容される塩。
【請求項７】
Ａが、基
【化７】
であり、ここで、ＲＡ１は、塩素、メチル、エチル、ＯＣＨ３、ＯＣ２Ｈ５、ＯＣ３Ｈ７、Ｏ−ｉ−Ｃ３Ｈ７、フッ素、ＣＦ３及びＯＣＦ３からなる群から選択され、
Ｂが、ラジカルＲＢ１及びＲＢ２で置換されていてもよいフェニル環であり、ここで、ＲＢ１及びＲＢ２は、互いに独立して、水素、フッ素、塩素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル及びＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、
Ｘが水素であり、
Ｙが、
【化８】
からなる群から選択されるラジカルであり、
ここで、
ＲＹ２１は、それのそれぞれの存在から独立して、水素、場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル、場合により置換されていてもよいＣ３−Ｃ７−シクロアルキル、ＯＲＹ８、ＮＲＹ９ＲＹ１０、ＣＯＮＲＹ９ＲＹ１０及びハロゲンからなる群から選択され、ここで、
ＲＹ８、ＲＹ９及びＲＹ１０は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル、場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ７−シクロアルキル又は場合により置換されていてもよいフェニルであり、
ＲＹ８は、それのそれぞれの存在から独立して、ラジカル−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＲＹ１５又は−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲＹ１６ＲＹ１７であることもでき、
ここで、
ＲＹ１５は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−シクロアルキル、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＮＲＹ１８ＲＹ１９であり、好ましくは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、イソ−Ｃ３Ｈ７、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＮＨ２又はＮ（ＣＨ３）２であり、
ＲＹ１６及びＲＹ１７は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ７−シクロアルキルであり、
又は、ＲＹ１６とＲＹ１７は、それらのそれぞれの存在から独立して、一緒になって、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル及びチオモルホリン−４−イルからなる群から選択される環を形成することもでき、
ＲＹ１８は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり、
ＲＹ１９は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＯＨ）２又は−Ｃ（ＣＨ２ＯＨ）３であり、
又は、ＲＹ１８とＲＹ１９は、それらのそれぞれの存在から独立して、一緒になって、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル及びチオモルホリン−４−イルからなる群から選択される環を形成することもでき、
ＲＹ１０は、それのそれぞれの存在から独立して、基ＣＯＲＹ２０（ここで、ＲＹ２０は、水素、場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ４−アルキル又は場合により置換されていてもよいフェニルである）であることもでき、
ＲＹ９とＲＹ１０は、それらのそれぞれの存在から独立して、一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＮＲＹ１４（ここで、ＲＹ１４は、水素又はＣ１−Ｃ４−アルキルである）からなる群から選択されるヘテロ原子を環員として含み得る５員又は６員の飽和又は不飽和の炭素環を形成することもでき、
ｎは、それのそれぞれの存在から独立して、整数１又は２であり、
ＲＹ４＊は、それのそれぞれの存在から独立して、ＮＨＣ２Ｈ５、Ｎ（ＣＨ３）２又はアゼチジニルであり、
Ｅは、それのそれぞれの存在から独立して、Ｏ又はＣＨ２であり、
ここで、
ラジカルＲＹ２１を有している炭素は、（Ｒ）配置であり、
ラジカルＣＯＲＹ４＊を有している炭素は、（Ｓ）配置であり、及び、
インドール−２−オンの３位の炭素は、（Ｒ）配置又は（Ｓ）配置であり得る、
請求項１〜６のいずれかに記載の化合物、その互変異性体形態、エナンチオマー形態及びジアステレオマー形態、並びに、そのプロドラッグ、並びに、該化合物の生理学的に許容される塩。
【請求項８】
Ａが、基
【化９】
であり、ここで、ＲＡ１は、塩素、メチル、エチル、ＯＣＨ３、ＯＣ２Ｈ５、ＯＣ３Ｈ７、Ｏ−イソ−Ｃ３Ｈ７、フッ素、ＣＦ３及びＯＣＦ３からなる群から選択され、
Ｂが、ラジカルＲＢ１及びＲＢ２で置換されていてもよいフェニル環であり、ここで、ＲＢ１及びＲＢ２は、互いに独立して、水素、フッ素、塩素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル及びＣ３−Ｃ７−シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｘが水素であり、
Ｙが、以下に挙げられている
【化１０】
ラジカルＹ１〜ラジカルＹ２０からなる群から選択されるラジカルであり、
ここで、
ラジカルヒドロキシ（ＯＨ）又はフッ素（Ｆ）を有している炭素は、（Ｒ）配置又は（Ｓ）配置であり、
アミド基を有している炭素は、（Ｓ）配置であり、
インドール−２−オンの３位の炭素は、（Ｒ）配置又は（Ｓ）配置であり得る、
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物、その互変異性体形態、エナンチオマー形態及びジアステレオマー形態、並びに、そのプロドラッグ、並びに、該化合物の生理学的に許容される塩。
【請求項９】
偏光面を左に回転させること、換言すれば、負の回転を示すことを特徴とする、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
バソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対して１００ｎｍ未満の結合親和性Ｋｉを示すことを特徴とする、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
バソプレッシンＶ１ａ受容体サブタイプと比較してバソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対する選択性を有すること、換言すれば、Ｋｉ（Ｖ１ａ）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商が少なくとも１より大きいことを特徴とする、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
バソプレッシンＶ２受容体サブタイプと比較してバソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対する選択性を有すること、換言すれば、Ｋｉ（Ｖ２）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商が少なくとも１より大きいことを特徴とする、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
オキシトシン（ＯＴ）受容体と比較してバソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対する選択性を有すること、換言すれば、Ｋｉ（ＯＴ）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商が少なくとも１より大きいことを特徴とする、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
バソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対して１００ｎｍ未満の結合親和性Ｋｉを示すこと、及び、バソプレッシンＶ１ａ受容体サブタイプと比較してバソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対する選択性を有すること、換言すれば、Ｋｉ（Ｖ１ａ）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商が少なくとも１より大きいことを特徴とする、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
バソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対して１００ｎｍ未満の結合親和性Ｋｉを示すこと、及び、バソプレッシンＶ２受容体サブタイプと比較してバソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対する選択性を有すること、換言すれば、Ｋｉ（Ｖ２）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商が少なくとも１より大きいことを特徴とする、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
バソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対して１００ｎｍ未満の結合親和性Ｋｉを示すこと、及び、オキシトシン（ＯＴ）受容体と比較してバソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対する選択性を有すること、換言すれば、Ｋｉ（ＯＴ）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商が少なくとも１より大きいことを特徴とする、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
バソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対して１００ｎｍ未満の結合親和性Ｋｉを示すこと、並びに、バソプレッシンＶ１ａ受容体サブタイプ及びバソプレッシンＶ２受容体サブタイプと比較してバソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対する選択性を有すること、換言すれば、Ｋｉ（Ｖ１ａ）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商及びＫｉ（Ｖ２）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商がいずれの場合も少なくとも１より大きいことを特徴とする、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
バソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対して１００ｎｍ未満の結合親和性Ｋｉを示すこと、並びに、バソプレッシンＶ１ａ受容体サブタイプ及びオキシトシン（ＯＴ）受容体と比較してバソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対する選択性を同時に有すること、換言すれば、Ｋｉ（Ｖ１ａ）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商及びＫｉ（ＯＴ）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商がいずれの場合も少なくとも１より大きいことを特徴とする、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
バソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対して１００ｎｍ未満の結合親和性Ｋｉを示すこと、並びに、バソプレッシンＶ２受容体サブタイプ及びオキシトシン（ＯＴ）受容体と比較してバソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対する選択性を同時に有すること、換言すれば、Ｋｉ（Ｖ２）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商及びＫｉ（ＯＴ）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商がいずれの場合も少なくとも１より大きいことを特徴とする、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
バソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対して１００ｎｍ未満の結合親和性Ｋｉを示すこと、並びに、バソプレッシンＶ１ａ受容体サブタイプ及びバソプレッシンＶ２受容体サブタイプ及びオキシトシン（ＯＴ）受容体と比較してバソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対する選択性を同時に有すること、換言すれば、Ｋｉ（Ｖ１ａ）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商及びＫｉ（Ｖ２）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商及びＫｉ（ＯＴ）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商がいずれの場合も少なくとも１より大きいことを特徴とする、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれかに記載の少なくとも１種類の化合物を含む薬物。
【請求項２２】
薬物として使用するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
バソプレッシン依存性及び／若しくはオキシトシン依存性の少なくとも１種類の疾患を治療及び／若しくは予防するための、並びに／又は、前記疾患のうちの少なくとも１種類を治療及び／若しくは予防するための薬物を製造するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項２４】
尿崩症、夜尿症、失禁及び血液凝固障害が起こる疾患からなる群から選択される少なくとも１種類の疾患を治療及び／若しくは予防するための、並びに／又は、排尿を遅らせるための、並びに／又は、前記疾患のうちの少なくとも１種類を治療及び／若しくは予防するための薬物を製造するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項２５】
高血圧症、肺高血圧症、心不全、心筋梗塞、冠動脈攣縮、不安定狭心症、ＰＴＣＡ（経皮経管的冠動脈形成）、心臓の虚血、腎臓系の障害、浮腫、腎臓血管痙攣、腎皮質の壊死、低ナトリウム血症、低カリウム血症、シュワルツ・バーター症候群、胃腸管の障害、胃血管痙攣、肝硬変、胃及び腸の潰瘍、嘔吐、化学療法中に起こる嘔吐及び／若しくは乗り物酔いからなる群から選択される少なくとも１種類の疾患を治療及び／若しくは予防するための、並びに／又は、前記疾患のうちの少なくとも１種類を治療及び／若しくは予防するための薬物を製造するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項２６】
情動障害を治療するための、及び／又は、情動障害を治療するための薬物を製造するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項２７】
不安障害及び／若しくはストレス依存性不安障害を治療するための、並びに／又は、不安障害及び／若しくはストレス依存性不安障害を治療するための薬物を製造するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項２８】
記憶障害及び／若しくはアルツハイマー病を治療するための、並びに／又は、記憶障害及び／若しくはアルツハイマー病を治療するための薬物を製造するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項２９】
精神病及び／若しくは精神病性障害を治療するための、並びに／又は、精神病及び／若しくは精神病性障害を治療するための薬物を製造するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項３０】
クッシング症候群を治療するための、及び／又は、クッシング症候群を治療するための薬物を製造するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項３１】
睡眠障害を治療するための、及び／又は、睡眠障害を治療するための薬物を製造するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項３２】
患者において、尿崩症、夜尿症、失禁及び血液凝固障害が起こる疾患からなる群から選択される少なくとも１種類の疾患を治療及び／又は予防するための、並びに、排尿を遅らせるための方法であって、有効量の請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を該患者に投与することを特徴とする、前記方法。
【請求項３３】
患者において、高血圧症、肺高血圧症、心不全、心筋梗塞、冠動脈攣縮、不安定狭心症、ＰＴＣＡ（経皮経管的冠動脈形成）、心臓の虚血、腎臓系の障害、浮腫、腎臓血管痙攣、腎皮質の壊死、低ナトリウム血症、低カリウム血症、シュワルツ・バーター症候群、胃腸管の障害、胃血管痙攣、肝硬変、胃及び腸の潰瘍、嘔吐、化学療法中に起こる嘔吐並びに乗り物酔いからなる群から選択される少なくとも１種類の疾患を治療及び／又は予防する方法であって、有効量の請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を該患者に投与することを特徴とする、前記方法。
【請求項３４】
患者において、情動障害を治療及び／又は予防する方法であって、有効量の請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を該患者に投与することを特徴とする、前記方法。
【請求項３５】
患者において、不安障害及び／又はストレス依存性不安障害を治療する方法であって、有効量の請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を該患者に投与することを特徴とする、前記方法。
【請求項３６】
患者において、記憶障害及び／又はアルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を該患者に投与することを特徴とする、前記方法。
【請求項３７】
患者において、精神病及び／又は精神病性障害を治療する方法であって、有効量の請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を該患者に投与することを特徴とする、前記方法。
【請求項３８】
患者において、クッシング症候群を治療する方法であって、有効量の請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を該患者に投与することを特徴とする、前記方法。
【請求項３９】
患者において、睡眠障害を治療する方法であって、有効量の請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を該患者に投与することを特徴とする、前記方法。
【請求項４０】
請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される化合物を調製する方法であって、シアノ基による置き換え若しくはシアノ基への変換に適した脱離ラジカル若しくは変換可能なラジカルで５位が置換されているイサチン誘導体を出発物質として用いるか、又は、適切な５−シアノイサチン誘導体を出発物質として用いることを特徴とする、前記方法。
【請求項４１】
当該方法の最初の段階若しくは最後の段階又は当該方法の中間の段階で、置き換え及び変換によりオキシインドール環の５位に前記シアノ基を導入することを特徴とする、請求項４０に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ａは、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３及び／又はＲＡ４からなる群から選択される１、２、３又は４のラジカルで置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０−アリールであり、ここで、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３及びＲＡ４は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、ＣＮ、ＯＲＡ５、ＣＯＲＡ５、ＣＯＯＲＡ５、ＳＲＡ５、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、ＯＣＯＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ６ＲＡ７、ＣＯＮＲＡ６ＲＡ７、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、ＮＯ２、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＯＲＡ５、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルオキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＲＡ５、ＳＯ２ＲＡ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯＲＡ５、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯＲＡ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＳＲＡ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＯＣＯＲＡ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２ＮＲＡ６ＲＡ７、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＮＲＡ６ＲＡ７、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＯＣＯＮＲＡ６ＲＡ７、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯＲＡ５、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２ＲＡ５、ＮＨＣＯＯ−Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−アリール、ＮＨＣＯＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２からなる群から選択され、また、ラジカルＲＡ１、ラジカルＲＡ２、ラジカルＲＡ３及びラジカルＲＡ４のうちの互いに隣接する位置（「オルト」）にある２つは、場合により置換されていてもよい、縮合した、飽和、不飽和及び／又は芳香族の３員〜１０員の炭素環又は環状アセタール−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−若しくは−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−を形成することもでき、
ここで、
ＲＡ５は、それのそれぞれの存在から独立して、水素、分枝鎖若しくは非分枝鎖のラジカルＣ１−Ｃ６−アルキル、又は、分枝鎖若しくは非分枝鎖の場合により置換されていてもよいラジカルＣ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−若しくはＣ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールであり、
ＲＡ６及びＲＡ７は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、水素、分枝鎖若しくは非分枝鎖の場合により置換されていてもよいラジカルＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ５−アルキレン−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル若しくはＣ１−Ｃ４−アルキレン−アリール、又は、ラジカル−ＳＯ２ＲＡ５、−ＣＯ２ＲＡ５、−ＣＯ−ＮＲＡ５ＲＡ５若しくは−ＣＯＲＡ５であり、
Ｂは、ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３及びＲＢ４からなる群から選択される最大で４つのラジカルで置換されていてもよい芳香族又は部分的に芳香族のＣ６−Ｃ１０−単環又は縮合二環であり、ここで、ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３及びＲＢ４は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、ＣＮ、ＯＲＢ５、ＣＯＲＢ５、ＣＯＯＲＢ５、ＳＲＢ５、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、ＯＣＯＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ６ＲＡ７、ＣＯＮＲＡ６ＲＡ７、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘタリール、ＮＲＢ６ＲＢ７、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル、ＯＣＯＲＢ５、ＳＯ２ＮＲＢ６ＲＢ７、ＣＯＮＲＢ６ＲＢ７、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、ＮＯ２、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＯＲＢ５、Ｏ−Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｏ−Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリール、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリール、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルオキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＮＲＢ６ＲＢ７、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＲＢ５、ＳＯ２ＲＢ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯＲＢ５、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯＲＢ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＳＲＢ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＯＣＯＲＢ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２ＮＲＢ６ＲＢ７、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＮＲＢ６ＲＢ７、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＯＣＯＮＲＢ６ＲＢ７、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯＲＢ５、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２ＲＢ５、ＮＨＣＯＯ−Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、ＮＨＣＯＯ−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、４−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−ピペラジン−１−イルからなる群から選択され、また、ラジカルＲＢ１、ラジカルＲＢ２、ラジカルＲＢ３又はラジカルＲＢ４のうちの互いに隣接する位置（「オルト」）にある２つは、ラジカルＣ１−Ｃ６−アルキル−、ＯＣＨ３又はハロゲンで１回以上同じように又は異なって場合により置換されていてもよい縮合した不飽和又は芳香族の３員〜１０員の炭素環を形成することもでき、
ここで、
ＲＢ５は、それのそれぞれの存在から独立して、水素、分枝鎖若しくは非分枝鎖の場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ５−アルキレン−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、モノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン若しくは（Ｃ１−Ｃ６）−アシルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレンラジカル、又は、場合により置換されていてもよい（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル−、（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘタリール、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル−若しくはＣ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリールであり、
ＲＢ６及びＲＢ７は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、水素、分枝鎖若しくは非分枝鎖の場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ５−アルキレン−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、モノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン若しくは（Ｃ１−Ｃ６）−アシルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレンラジカル、又は、場合により置換されていてもよい（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリール、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル若しくはＣ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリールラジカル、又は、ラジカル−ＳＯ２ＲＢ５、−ＣＯ２ＲＢ５、−ＣＯ−ＮＲＢ５ＲＢ５若しくはＣＯＲＢ５であり、
又は、ＲＢ６とＲＢ７は、それらのそれぞれの存在から独立して、一緒になって、３員〜７員の、場合により置換されていてもよい（又は、好ましくは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＯＭｅ、ハロゲンで置換されている）、飽和、不飽和若しくは芳香族のヘテロ環であり、ここで、該ヘテロ環は、該環窒素原子に加えて、Ｏ、Ｎ及びＳからなる群から選択される３個以下の異なっているか又は同一のさらなるヘテロ原子を含むことができ、また、場合により、このヘテロ環上に置換している２つのラジカルＲＸとＲＸは、一緒になって、縮合した、飽和、不飽和若しくは芳香族の炭素環又はヘテロ環（ここで、該ヘテロ環は、Ｏ、Ｎ及びＳからなる群から選択される３個以下の異なっているか又は同一のヘテロ原子を含むことができる）であってもよく、ここで、該環は、場合により置換されていてもよいか、又は、場合により置換されていてもよいさらなる環がこの環に縮合してもよく、
Ｘは、ラジカル水素、Ｂｒ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＮ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＯＲＸ１、ＯＲＸ１、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｏ−ヘタリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリール、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルオキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＮＲＸ２ＲＸ３、ＮＲＸ２ＲＸ３、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＲＸ１、ＣＯＲＸ１、ＳＯ２ＲＸ１、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯＲＸ１、ＣＯＯＲＸ１、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯＲＸ１、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＲＸ１、ＳＲＸ１、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＯＣＯＲＸ１、ＯＣＯＲＸ１、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２ＮＲＸ２ＲＸ３、ＳＯ２ＮＲＸ２ＲＸ３、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＮＲＸ２ＲＸ３、ＣＯＮＲＸ２ＲＸ３、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＯＣＯＮＲＸ２ＲＸ３、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯＲＸ１、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２ＲＸ１、ＮＨＣＯＯ−Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール又はＮＨＣＯＯ−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールのうちの１つであり、
ここで、
ＲＸ１は、それのそれぞれの存在から独立して、水素、分枝鎖若しくは非分枝鎖の場合により置換されていてもよいラジカルＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ５−アルキレン−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−、モノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−若しくは（Ｃ１−Ｃ６）−アシルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン、又は、場合により置換されていてもよい（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル−、（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリール、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル若しくはＣ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリールであり、
ＲＸ２及びＲＸ３は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、水素、分枝鎖若しくは非分枝鎖の場合により置換されていてもよいラジカルＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ５−アルキレン−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−、モノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−若しくは（Ｃ１−Ｃ６）−アシルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン、又は、場合により置換されていてもよいラジカル（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル−、（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリール、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル−若しくはＣ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリール、又は、ラジカル−ＳＯ２ＲＸ１、−ＣＯ２ＲＸ１、−ＣＯ−ＮＲＸ１ＲＸ１若しくはＣＯＲＸ１であり、
又は、ＲＸ２とＲＸ３は、一緒になって、３員、４員、５員、６員若しくは７員の、場合により置換されていてもよい（好ましくは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＯＣＨ３及び／又はハロゲンで場合により置換されていてもよい）、飽和、不飽和若しくは芳香族の（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘテロ環であり、ここで、該ヘテロ環は、該環窒素原子に加えて、Ｏ、Ｎ及びＳからなる群から選択される１個、２個又は３個の異なっているか又は同一のさらなるヘテロ原子を含むことができ、また、場合により、このヘテロ環上に置換している２つのラジカルＲＸ４とＲＸ５は、一緒になって、合計で３個〜２１個の環原子を有する単環又は縮合した二環若しくは三環（ここで、該環は、いずれの場合も、飽和、不飽和又は芳香族であることができ、また、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＯＣＨ３及びハロゲンからなる群から選択される６以下のラジカルで場合により置換されていてもよく、また、少なくとも１つの環は環窒素原子を含んでいることができ、さらに、Ｏ、Ｎ及びＳからなる群から選択される３個以下の異なっているか又は同一のさらなるヘテロ原子を、互いに独立して各環内に存在させることができる）であってもよく、
Ｙは、ラジカル
【化２】
であり、
ここで、
ＲＹ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ７−シクロアルキルであり、
ＲＹ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ７−シクロアルキルであり、
ここで、
ＲＹ１とＲＹ２は、一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＮＲＹ５（ここで、ＲＹ５は、それのそれぞれの存在から独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ３−Ｃ７−シクロアルキルであり得る）からなる群から選択されるヘテロ原子を環員として含んでいてもよい４員、５員、６員又は７員の飽和又は不飽和の環を形成することもでき、その際、該環は、１又は２の置換基ＲＹ６及びＲＹ７（ここで、これらは、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、ラジカルＣ１−Ｃ６−アルキル、ＣＮ、ＯＲＹ８、ＮＲＹ９ＲＹ１０、ＣＯＮＲＹ９ＲＹ１０及びハロゲンからなる群から選択される）を含むことができ、
又は
ＲＹ６とＲＹ７は、それらのそれぞれの存在から独立して、それらが結合しているＣ原子と一緒になって、縮合フェニル環又は５員若しくは６員の縮合芳香族ヘテロ環（ここで、該ヘテロ環は、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１個、２個、３個又は４個のヘテロ原子を含んでいる）を形成することもでき、その際、該縮合フェニル環及び／又は該縮合芳香族ヘテロ環は、互いに独立して、１、２又は３の置換基ＲＹ１４（ここで、該置換基ＲＹ１４は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、ラジカルＣ１−Ｃ６−アルキル、ＣＮ、ＯＲＹ８、ＮＲＹ９ＲＹ１０、ＮＯ２、ＳＲＹ１１、ＳＯ２ＲＹ１１、ＳＯ２ＮＲＹ９ＲＹ１０、ＣＯＮＲＹ９ＲＹ１０、ＣＯＯＲＹ１２、ＣＯＲＹ１３、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルオキシ、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ及びハロゲンからなる群から選択される）を含むことができ、
ここで、
ＲＹ８、ＲＹ９、ＲＹ１０、ＲＹ１１、ＲＹ１２及びＲＹ１３は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル、場合により置換されていてもよいＣ３−Ｃ７−シクロアルキル及び場合により置換されていてもよいフェニルからなる群から選択され、
ＲＹ８は、それのそれぞれの存在から独立して、ラジカル−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＲＹ１５又は−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲＹ１６ＲＹ１７であることもでき、
ここで、
ＲＹ１５は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＮＲＹ１８ＲＹ１９であり、好ましくは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、イソプロピル、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｎ（ＣＨ３）２であり、
ＲＹ１６及びＲＹ１７は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル及びＣ３−Ｃ６−シクロアルキルからなる群から選択され、
又は、ＲＹ１６とＲＹ１７は、それらのそれぞれの存在から独立して、一緒になって、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル及びチオモルホリン−４−イルからなる群から選択される環を形成することもでき、
ＲＹ１８は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、
ＲＹ１９は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＯＨ）２又は−Ｃ（ＣＨ２ＯＨ）３であり、
又は、ＲＹ１８とＲＹ１９は、それらのそれぞれの存在から独立して、一緒になって、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル及びチオモルホリン−４−イルからなる群から選択される環を形成することもでき、
ＲＹ１０は、それのそれぞれの存在から独立して、基ＣＯＲＹ２０（ここで、ＲＹ２０は、それのそれぞれの存在から独立して、水素、場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ４−アルキル又は場合により置換されていてもよいフェニルである）であることもでき、
又は、ＲＹ９は、ＲＹ１０と一緒になって、それらのそれぞれの存在から独立して、５員若しくは６員の飽和若しくは不飽和の炭素環（ここで、該環は、Ｏ、Ｓ及びＮＲＹ１４（ここで、ＲＹ１４は、水素又はＣ１−Ｃ４−アルキルである）からなる群から選択されるヘテロ原子を環員として含み得る）を形成することもでき、
ｎは、それのそれぞれの存在から独立して、整数１又は２であり、
ＲＹ３は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、好ましくは、Ｈであり、
ＲＹ４は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、ＣＯＮＲＹ２１ＲＹ２２、ＣＲＹ２３ＲＹ２４ＮＲＹ２１ＲＹ２２、ＣＯＯＨ又はＣＯＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、
ＲＹ２１、ＲＹ２２、ＲＹ２３及びＲＹ２４は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり、
又は、ＲＹ２１とＲＹ２２は、それらのそれぞれの存在から独立して、一緒になって、４員、５員若しくは６員の飽和若しくは不飽和の炭素環（ここで、該環は、Ｏ、Ｓ及びＮＲＹ２５（ここで、ＲＹ２５は、それのそれぞれの存在から独立して、水素又はＣ１−Ｃ４−アルキルである）からなる群から選択されるヘテロ原子を環員として含み得る）を形成することもできる］
で表される化合物、その互変異性体形態、エナンチオマー形態及びジアステレオマー形態、並びに、そのプロドラッグ、並びに、該化合物の生理学的に許容される塩。
【請求項２】
Ａが、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３及びＲＡ４からなる群から選択される１、２、３又は４のラジカルで置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０−アリールであり、ここで、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３及びＲＡ４は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、ＣＮ、ＯＲＡ５、ＣＯＲＡ５、ＣＯＯＲＡ５、ＳＲＡ５、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、ＯＣＯＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ６ＲＡ７、ＣＯＮＲＡ６ＲＡ７、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、ＮＯ２、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＯＲＡ５、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルオキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＲＡ５、ＳＯ２ＲＡ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯＲＡ５、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯＲＡ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＳＲＡ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＯＣＯＲＡ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２ＮＲＡ６ＲＡ７、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＮＲＡ６ＲＡ７、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＯＣＯＮＲＡ６ＲＡ７、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯＲＡ５、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２ＲＡ５、ＮＨＣＯＯ−Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−アリール及びＮＨＣＯＯＨからなる群から選択され、また、ラジカルＲＡ１、ラジカルＲＡ２、ラジカルＲＡ３及びラジカルＲＡ４のうちの互いに隣接する位置（「オルト」）にある２つは、場合により置換されていてもよい、縮合した、飽和、不飽和又は芳香族の３員〜１０員の炭素環又は環状アセタール−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−若しくは−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−を形成することもでき、
ここで、
ＲＡ５は、それのそれぞれの存在から独立して、水素、分枝鎖若しくは非分枝鎖のラジカルＣ１−Ｃ６−アルキル、又は、分枝鎖若しくは非分枝鎖の場合により置換されていてもよいラジカルＣ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−若しくはＣ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールであり、
ＲＡ６及びＲＡ７は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、水素、分枝鎖若しくは非分枝鎖の場合により置換されていてもよいラジカルＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ５−アルキレン−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル若しくはＣ１−Ｃ４−アルキレン−アリール、又は、ラジカル−ＳＯ２ＲＡ５、−ＣＯ２ＲＡ５、−ＣＯ−ＮＲＡ５ＲＡ５若しくは−ＣＯＲＡ５であり、
Ｂが、ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３及びＲＢ４からなる群から選択される最大で４つのラジカルで置換されていてもよい芳香族又は部分的に芳香族のＣ６−Ｃ１０−単環又は縮合二環であり、ここで、ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３及びＲＢ４は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、ＣＮ、ＯＲＢ５、ＣＯＲＢ５、ＣＯＯＲＢ５、ＳＲＢ５、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、ＯＣＯＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ６ＲＡ７、ＣＯＮＲＡ６ＲＡ７、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘタリール、ＮＲＢ６ＲＢ７、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル、ＯＣＯＲＢ５、ＳＯ２ＮＲＢ６ＲＢ７、ＣＯＮＲＢ６ＲＢ７、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、ＮＯ２、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＯＲＢ５、Ｏ−Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｏ−Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリール、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリール、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルオキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＮＲＢ６ＲＢ７、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＲＢ５、ＳＯ２ＲＢ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯＲＢ５、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯＲＢ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＳＲＢ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＯＣＯＲＢ５、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２ＮＲＢ６ＲＢ７、Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＮＲＢ６ＲＢ７、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＯＣＯＮＲＢ６ＲＢ７、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯＲＢ５、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２ＲＢ５、ＮＨＣＯＯ−Ｃ０−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール及びＮＨＣＯＯ−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールからなる群から選択され、また、ラジカルＲＢ１、ラジカルＲＢ２、ラジカルＲＢ３又はラジカルＲＢ４のうちの互いに隣接する位置（「オルト」）にある２つは、ラジカルＣ１−Ｃ６−アルキル−、ＯＣＨ３又はハロゲンで１回以上同じように又は異なって場合により置換されていてもよい縮合した不飽和又は芳香族の３員〜１０員の炭素環を形成することもでき、
ここで、
ＲＢ５は、それのそれぞれの存在から独立して、水素、分枝鎖若しくは非分枝鎖の場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ５−アルキレン−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、モノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン若しくは（Ｃ１−Ｃ６）−アシルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレンラジカル、又は、場合により置換されていてもよい（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル−、（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリール、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル−若しくはＣ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリールであり、
ＲＢ６及びＲＢ７は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、水素、分枝鎖若しくは非分枝鎖の場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ５−アルキレン−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−、モノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン若しくは（Ｃ１−Ｃ６）−アシルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレンラジカル、又は、場合により置換されていてもよい（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル−、（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリール、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル−若しくはＣ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ２−Ｃ１０）−ヘタリール、又は、ラジカル−ＳＯ２ＲＢ５、−ＣＯ２ＲＢ５、−ＣＯ−ＮＲＢ５ＲＢ５若しくはＣＯＲＢ５であり、
又は、ＲＢ６とＲＢ７は、それらのそれぞれの存在から独立して、一緒になって、３員〜７員の、場合により置換されていてもよい（又は、好ましくは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＯＭｅ、ハロゲンで置換されている）、飽和、不飽和若しくは芳香族のヘテロ環であり、ここで、該ヘテロ環は、該環窒素原子に加えて、Ｏ、Ｎ及びＳからなる群から選択される３個以下の異なっているか又は同一のさらなるヘテロ原子を含むことができ、また、場合により、このヘテロ環上に置換している２つのラジカルＲＸとＲＸは、一緒になって、縮合した、飽和、不飽和若しくは芳香族の炭素環又はヘテロ環（ここで、該ヘテロ環は、Ｏ、Ｎ及びＳからなる群から選択される３個以下の異なっているか又は同一のヘテロ原子を含むことができる）であってもよく、ここで、該環は、場合により置換されていてもよいか、又は、場合により置換されていてもよいさらなる環がこの環に縮合してもよく、
並びに、可変部分Ｘ及びＹは、請求項１で示されている意味を有する、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３及び／又はＲＡ４からなる群から選択される１、２、３又は４のラジカルで置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０−アリールであり、ここで、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３及びＲＡ４は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、ＣＮ、ＯＲＡ５、ＳＲＡ５、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ＳＯ２ＲＡ５、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｏ−ＣＦ３、ＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２からなる群から選択され、また、ラジカルＲＡ１、ラジカルＲＡ２、ラジカルＲＡ３及びラジカルＲＡ４のうちの互いに隣接する位置（「オルト」）にある２つは、場合により置換されていてもよい、縮合した、飽和、不飽和及び／又は芳香族の３員〜１０員の炭素環又は環状アセタール−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−若しくは−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−を形成することもでき、
ここで、
ＲＡ５は、それのそれぞれの存在から独立して、水素、分枝鎖若しくは非分枝鎖のラジカルＣ１−Ｃ６−アルキル、又は、分枝鎖若しくは非分枝鎖の場合により置換されていてもよいラジカルＣ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−若しくはＣ１−Ｃ４−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールであり、
Ｂが、ＲＢ１、ＲＢ２及び／又はＲＢ３からなる群から選択される１、２、又は３のラジカルで置換されていてもよい芳香族又は部分的に芳香族のＣ６−Ｃ１０−単環又は縮合二環であり、ここで、ＲＢ１、ＲＢ２及びＲＢ３は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｏ−フェニル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−フェニル、フェニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、４−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−ピペラジン−１−イルからなる群から選択され、
並びに、可変部分Ｘ及びＹは、請求項１で示されている意味を有する、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３及びＲＡ４からなる群から選択される１、２、３又は４のラジカルで置換されていてもよいフェニル環であり、ここで、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３及びＲＡ４は、請求項１で示されている意味を有し、
Ｂが、ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３及びＲＢ４からなる群から選択される１、２、３又は４のラジカルで置換されていてもよいフェニル環であり、ここで、ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３及びＲＢ４は、請求項１で示されている意味を有し、
Ｘが、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり、
Ｙが、請求項１で示されている意味を有する
請求項１、２又は３に記載の化合物、その互変異性体形態、エナンチオマー形態及びジアステレオマー形態、並びに、そのプロドラッグ、並びに、該化合物の生理学的に許容される塩。
【請求項５】
Ａが、ＲＡ１及びＲＡ２からなる群から選択される１又は２のラジカルで置換されていてもよいフェニル環であり、ここで、ＲＡ１及びＲＡ２は、互いに独立して、水素、塩素、フッ素、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＯＨ、（ＣＨ２）１−２−Ｏ−（ＣＨ２）１−２−ＣＨ３、Ｏ−（ＣＨ２）１−２−ＣＨ３、ＯＣＨ３、（ＣＨ２）１−２−ＯＣＨ３、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、ＣＮ、ＣＦ３及びＯＣＦ３からなる群から選択され、また、隣接する位置（「オルト」）にあるＲＡ１とＲＡ２は、一緒になって、環状アセタール−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−を形成することもでき、
Ｂが、ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３及びＲＢ４からなる群から選択される１、２、３又は４のラジカルで置換されていてもよいフェニル環であり、ここで、ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３及びＲＢ４は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、水素、フッ素、塩素、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＮ、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル及びＣ３−Ｃ７−シクロアルキル−からなる群から選択され、また、隣接する位置（「オルト」）にある２つ隣接するラジカルＲＢ１、ラジカルＲＢ２、ラジカルＲＢ３又はラジカルＲＢ４は、一緒になって、場合により置換されていてもよい縮合した飽和及び／又は芳香族の３員〜１０員の炭素環を形成することもでき、
Ｘが水素であり、
Ｙが、ラジカル
【化３】
［ここで、
ＲＹ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり、
ＲＹ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり、
ＲＹ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり、
ＲＹ４＊は、ＮＲＹ１３ＲＹ１４又はＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、
ここで、
ＲＹ１３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり、
ＲＹ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり、
また、ＲＹ１３とＲＹ１４は、一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＮＲＹ１７（ここで、ＲＹ１７は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ３−Ｃ７−シクロアルキル−である）からなる群から選択されるヘテロ原子を環員として含み得る４員、５員又は６員の飽和又は不飽和の環を形成することもできる］
であるか、又は、Ｙが、ラジカル
【化４】
［ここで、
ｎは、０、１又は２であり、
ｐは、０、１又は２であり、
但し、ｎとｐの合計は、１又は２であり、
Ｅは、Ｏ、Ｓ、ＮＲＹ２３、Ｃ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）ＲＹ２２又はＣＨＲＹ２２であり、
Ｗは、Ｏ又はＳであり、
ＲＹ４＊は、ＮＲＹ１３ＲＹ１４又はＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、
ＲＹ１３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ１−Ｃ６−シクロアルキルであり、
ＲＹ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ１−Ｃ６−シクロアルキルであり、
また、ＲＹ１３とＲＹ１４は、一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＮＲＹ１７（ここで、ＲＹ１７は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルである）からなる群から選択されるヘテロ原子を環員として含み得る４員、５員又は６員の飽和又は不飽和の環を形成することもできる］
であり、
ＲＹ２１が、ラジカル場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル、場合により置換されていてもよいＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、ＣＮ、ＯＲＹ８、ＮＲＹ９ＲＹ１０、ＣＯＮＲＹ９ＲＹ１０及びハロゲンからなる群から選択され、ここで、
ＲＹ８、ＲＹ９、ＲＹ１０、ＲＹ１１、ＲＹ１２及びＲＹ１３は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、場合により置換されていてもよいＣ３−Ｃ６−シクロアルキル又は場合により置換されていてもよいフェニルであり、
ここで、
ＲＹ８は、それのそれぞれの存在から独立して、及び、それのそれぞれの存在から独立して、ラジカル−（ＣＨ２）ｑ−ＣＯＲＹ１５又は−ＣＯ−（ＣＨ２）ｑ−ＣＯＮＲＹ１６ＲＹ１７であることもでき、ここで、
ＲＹ１５は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＮＲＹ１８ＲＹ１９であり、好ましくは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、イソ−Ｃ３Ｈ７、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＮＨ２又はＮ（ＣＨ３）２であり、
ＲＹ１６及びＲＹ１７は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり、
又は、ＲＹ１６とＲＹ１７は、それらのそれぞれの存在から独立して、一緒になって、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル及びチオモルホリン−４−イルからなる群から選択される環であることもでき、
ＲＹ１８は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり、
ＲＹ１９は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＯＨ）２又は−Ｃ（ＣＨ２ＯＨ）３であり、
又は、ＲＹ１８とＲＹ１９は、それらのそれぞれの存在から独立して、一緒になって、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル及びチオモルホリン−４−イルからなる群から選択される環を形成することもでき、
ＲＹ１０は、それのそれぞれの存在から独立して、基ＣＯＲＹ２０（ここで、ＲＹ２０は、水素、場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ４−アルキル又は場合により置換されていてもよいフェニルである）であることもでき、
又は、ＲＹ９とＲＹ１０は、それらのそれぞれの存在から独立して、一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＮＲＹ１４（ここで、ＲＹ１４は、水素又はＣ１−Ｃ４−アルキルである）からなる群から選択されるヘテロ原子を環員として含み得る５員若しくは６員の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成することもでき、
ここで、
ｑは、それのそれぞれの存在から独立して、１又は２であり、
ＲＹ２２は、Ｈ又はＣ１−Ｃ４−アルキルであり、
又は、
ＲＹ２１とＲＹ２２は、それらのそれぞれの存在から独立して、それらが結合しているＣ原子と一緒になって、縮合フェニル環又は５員若しくは６員の縮合芳香族ヘテロ環（ここで、該ヘテロ環は、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１個、２個、３個又は４個のヘテロ原子を含んでいる）を形成することもでき、ここで、該縮合フェニル環及び該縮合芳香族ヘテロ環は、互いに独立して、１、２又は３の置換基（ここで、該置換基は、互いに独立して、場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル、ＣＮ、ＯＲＹ８、ＮＲＹ９ＲＹ１０、ＮＯ２、ＳＲＹ１１、ＳＯ２ＲＹ１１、ＳＯ２ＮＲＹ９ＲＹ１０、ＣＯＮＲＹ９ＲＹ１０、ＣＯＯＲＹ１２、ＣＯＲＹ１３、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルオキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ及びハロゲンからなる群から選択される）を有することができ、
ＲＹ２３は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル又はＣＯＣＨ３である、
請求項１〜４のいずれかに記載の化合物、その互変異性体形態、エナンチオマー形態及びジアステレオマー形態、並びに、そのプロドラッグ、並びに、該化合物の生理学的に許容される塩。
【請求項６】
Ａが、基
【化５】
であり、ここで、ＲＡ１及びＲＡ２は、互いに独立して、水素、塩素、フッ素、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＯＨ、（ＣＨ２）１−２−Ｏ−（ＣＨ２）１−２−ＣＨ３、Ｏ−（ＣＨ２）１−２−ＣＨ３、（ＣＨ２）１−２−ＯＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、ＣＮ、ＣＦ３及びＯＣＦ３からなる群から選択され、また、隣接する位置（「オルト」）にあるＲＡ１とＲＡ２は、一緒になって、環状アセタール−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−を形成することもでき、
Ｂが、ラジカルＲＢ１及びＲＢ２で置換されていてもよいフェニル環であり、ここで、ＲＢ１及びＲＢ２は、互いに独立して、水素、フッ素、塩素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル及びＣ３−Ｃ７−シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｘが水素であり、
Ｙが、
【化６】
からなる群から選択されるラジカルであり、
ここで、
ＲＹ２１は、水素、場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル、場合により置換されていてもよいＣ３−Ｃ７−シクロアルキル、ＣＮ、ＯＲＹ８、ＮＲＹ９ＲＹ１０、ＣＯＮＲＹ９ＲＹ１０及びハロゲンからなる群から選択され、ここで、
ＲＹ８、ＲＹ９及びＲＹ１０は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル、場合により置換されていてもよいＣ３−Ｃ７−シクロアルキル又は場合により置換されていてもよいフェニルであり、
ＲＹ８は、ラジカル−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＲＹ１５又は−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲＹ１６ＲＹ１７であることもでき、
ＲＹ１５は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＮＲＹ１８ＲＹ１９であり、好ましくは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、イソ−Ｃ３Ｈ７、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＮＨ２又はＮ（ＣＨ３）２であり、
ＲＹ１６及びＲＹ１７は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり、
又は、ＲＹ１６とＲＹ１７は、一緒になって、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル及びチオモルホリン−４−イルからなる群から選択される環を形成することもでき、
ＲＹ１８は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり、
ＲＹ１９は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＯＨ）２又は−Ｃ（ＣＨ２ＯＨ）３であり、
又は、ＲＹ１８とＲＹ１９は、それらのそれぞれの存在から独立して、一緒になって、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル及びチオモルホリン−４−イルからなる群から選択される環を形成することもでき、
ＲＹ１０は、それのそれぞれの存在から独立して、ラジカルＣＯＲＹ２０（ここで、ＲＹ２０は、水素、場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ４−アルキル又は場合により置換されていてもよいフェニルである）であることもでき、
ＲＹ９とＲＹ１０は、それらのそれぞれの存在から独立して、一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＮＲＹ１４（ここで、ＲＹ１４は、水素又はＣ１−Ｃ４−アルキルである）からなる群から選択されるヘテロ原子を環員として含み得る５員又は６員の飽和又は不飽和の炭素環を形成することもでき、
ｎは、それのそれぞれの存在から独立して、整数１又は２であり、
ＲＹ４＊は、ＮＨＥｔ、ＮＭｅ２又はアゼチジニルであり、
Ｅは、Ｏ又はＣＨ２である、
請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、その互変異性体形態、エナンチオマー形態及びジアステレオマー形態、並びに、そのプロドラッグ、並びに、該化合物の生理学的に許容される塩。
【請求項７】
Ａが、基
【化７】
であり、ここで、ＲＡ１は、塩素、メチル、エチル、ＯＣＨ３、ＯＣ２Ｈ５、ＯＣ３Ｈ７、Ｏ−ｉ−Ｃ３Ｈ７、フッ素、ＣＦ３及びＯＣＦ３からなる群から選択され、
Ｂが、ラジカルＲＢ１及びＲＢ２で置換されていてもよいフェニル環であり、ここで、ＲＢ１及びＲＢ２は、互いに独立して、水素、フッ素、塩素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル及びＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、
Ｘが水素であり、
Ｙが、
【化８】
からなる群から選択されるラジカルであり、
ここで、
ＲＹ２１は、それのそれぞれの存在から独立して、水素、場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル、場合により置換されていてもよいＣ３−Ｃ７−シクロアルキル、ＯＲＹ８、ＮＲＹ９ＲＹ１０、ＣＯＮＲＹ９ＲＹ１０及びハロゲンからなる群から選択され、ここで、
ＲＹ８、ＲＹ９及びＲＹ１０は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル、場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ７−シクロアルキル又は場合により置換されていてもよいフェニルであり、
ＲＹ８は、それのそれぞれの存在から独立して、ラジカル−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＲＹ１５又は−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲＹ１６ＲＹ１７であることもでき、
ここで、
ＲＹ１５は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−シクロアルキル、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＮＲＹ１８ＲＹ１９であり、好ましくは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、イソ−Ｃ３Ｈ７、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＮＨ２又はＮ（ＣＨ３）２であり、
ＲＹ１６及びＲＹ１７は、互いに独立して、及び、それらのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ７−シクロアルキルであり、
又は、ＲＹ１６とＲＹ１７は、それらのそれぞれの存在から独立して、一緒になって、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル及びチオモルホリン−４−イルからなる群から選択される環を形成することもでき、
ＲＹ１８は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり、
ＲＹ１９は、それのそれぞれの存在から独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＯＨ）２又は−Ｃ（ＣＨ２ＯＨ）３であり、
又は、ＲＹ１８とＲＹ１９は、それらのそれぞれの存在から独立して、一緒になって、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル及びチオモルホリン−４−イルからなる群から選択される環を形成することもでき、
ＲＹ１０は、それのそれぞれの存在から独立して、基ＣＯＲＹ２０（ここで、ＲＹ２０は、水素、場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ４−アルキル又は場合により置換されていてもよいフェニルである）であることもでき、
ＲＹ９とＲＹ１０は、それらのそれぞれの存在から独立して、一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＮＲＹ１４（ここで、ＲＹ１４は、水素又はＣ１−Ｃ４−アルキルである）からなる群から選択されるヘテロ原子を環員として含み得る５員又は６員の飽和又は不飽和の炭素環を形成することもでき、
ｎは、それのそれぞれの存在から独立して、整数１又は２であり、
ＲＹ４＊は、それのそれぞれの存在から独立して、ＮＨＣ２Ｈ５、Ｎ（ＣＨ３）２又はアゼチジニルであり、
Ｅは、それのそれぞれの存在から独立して、Ｏ又はＣＨ２であり、
ここで、
ラジカルＲＹ２１を有している炭素は、（Ｒ）配置であり、
ラジカルＣＯＲＹ４＊を有している炭素は、（Ｓ）配置であり、及び、
インドール−２−オンの３位の炭素は、（Ｒ）配置又は（Ｓ）配置であり得る、
請求項１〜６のいずれかに記載の化合物、その互変異性体形態、エナンチオマー形態及びジアステレオマー形態、並びに、そのプロドラッグ、並びに、該化合物の生理学的に許容される塩。
【請求項８】
Ａが、基
【化９】
であり、ここで、ＲＡ１は、塩素、メチル、エチル、ＯＣＨ３、ＯＣ２Ｈ５、ＯＣ３Ｈ７、Ｏ−イソ−Ｃ３Ｈ７、フッ素、ＣＦ３及びＯＣＦ３からなる群から選択され、
Ｂが、ラジカルＲＢ１及びＲＢ２で置換されていてもよいフェニル環であり、ここで、ＲＢ１及びＲＢ２は、互いに独立して、水素、フッ素、塩素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル及びＣ３−Ｃ７−シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｘが水素であり、
Ｙが、以下に挙げられている
【化１０】
ラジカルＹ１〜ラジカルＹ２０からなる群から選択されるラジカルであり、
ここで、
ラジカルヒドロキシ（ＯＨ）又はフッ素（Ｆ）を有している炭素は、（Ｒ）配置又は（Ｓ）配置であり、
アミド基を有している炭素は、（Ｓ）配置であり、
インドール−２−オンの３位の炭素は、（Ｒ）配置又は（Ｓ）配置であり得る、
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物、その互変異性体形態、エナンチオマー形態及びジアステレオマー形態、並びに、そのプロドラッグ、並びに、該化合物の生理学的に許容される塩。
【請求項９】
偏光面を左に回転させること、換言すれば、負の回転を示すことを特徴とする、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
バソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対して１００ｎｍ未満の結合親和性Ｋｉを示すことを特徴とする、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
バソプレッシンＶ１ａ受容体サブタイプと比較してバソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対する選択性を有すること、換言すれば、Ｋｉ（Ｖ１ａ）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商が少なくとも１より大きいことを特徴とする、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
バソプレッシンＶ２受容体サブタイプと比較してバソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対する選択性を有すること、換言すれば、Ｋｉ（Ｖ２）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商が少なくとも１より大きいことを特徴とする、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
オキシトシン（ＯＴ）受容体と比較してバソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対する選択性を有すること、換言すれば、Ｋｉ（ＯＴ）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商が少なくとも１より大きいことを特徴とする、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
バソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対して１００ｎｍ未満の結合親和性Ｋｉを示すこと、及び、バソプレッシンＶ１ａ受容体サブタイプと比較してバソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対する選択性を有すること、換言すれば、Ｋｉ（Ｖ１ａ）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商が少なくとも１より大きいことを特徴とする、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
バソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対して１００ｎｍ未満の結合親和性Ｋｉを示すこと、及び、バソプレッシンＶ２受容体サブタイプと比較してバソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対する選択性を有すること、換言すれば、Ｋｉ（Ｖ２）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商が少なくとも１より大きいことを特徴とする、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
バソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対して１００ｎｍ未満の結合親和性Ｋｉを示すこと、及び、オキシトシン（ＯＴ）受容体と比較してバソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対する選択性を有すること、換言すれば、Ｋｉ（ＯＴ）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商が少なくとも１より大きいことを特徴とする、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
バソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対して１００ｎｍ未満の結合親和性Ｋｉを示すこと、並びに、バソプレッシンＶ１ａ受容体サブタイプ及びバソプレッシンＶ２受容体サブタイプと比較してバソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対する選択性を有すること、換言すれば、Ｋｉ（Ｖ１ａ）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商及びＫｉ（Ｖ２）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商がいずれの場合も少なくとも１より大きいことを特徴とする、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
バソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対して１００ｎｍ未満の結合親和性Ｋｉを示すこと、並びに、バソプレッシンＶ１ａ受容体サブタイプ及びオキシトシン（ＯＴ）受容体と比較してバソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対する選択性を同時に有すること、換言すれば、Ｋｉ（Ｖ１ａ）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商及びＫｉ（ＯＴ）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商がいずれの場合も少なくとも１より大きいことを特徴とする、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
バソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対して１００ｎｍ未満の結合親和性Ｋｉを示すこと、並びに、バソプレッシンＶ２受容体サブタイプ及びオキシトシン（ＯＴ）受容体と比較してバソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対する選択性を同時に有すること、換言すれば、Ｋｉ（Ｖ２）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商及びＫｉ（ＯＴ）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商がいずれの場合も少なくとも１より大きいことを特徴とする、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
バソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対して１００ｎｍ未満の結合親和性Ｋｉを示すこと、並びに、バソプレッシンＶ１ａ受容体サブタイプ及びバソプレッシンＶ２受容体サブタイプ及びオキシトシン（ＯＴ）受容体と比較してバソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプに対する選択性を同時に有すること、換言すれば、Ｋｉ（Ｖ１ａ）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商及びＫｉ（Ｖ２）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商及びＫｉ（ＯＴ）／Ｋｉ（Ｖ１ｂ）の商がいずれの場合も少なくとも１より大きいことを特徴とする、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれかに記載の少なくとも１種類の化合物を含む薬物。
【請求項２２】
薬物として使用するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
バソプレッシン依存性及び／若しくはオキシトシン依存性の少なくとも１種類の疾患を治療及び／若しくは予防するための、並びに／又は、前記疾患のうちの少なくとも１種類を治療及び／若しくは予防するための薬物を製造するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項２４】
尿崩症、夜尿症、失禁及び血液凝固障害が起こる疾患からなる群から選択される少なくとも１種類の疾患を治療及び／若しくは予防するための、並びに／又は、排尿を遅らせるための、並びに／又は、前記疾患のうちの少なくとも１種類を治療及び／若しくは予防するための薬物を製造するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項２５】
高血圧症、肺高血圧症、心不全、心筋梗塞、冠動脈攣縮、不安定狭心症、ＰＴＣＡ（経皮経管的冠動脈形成）、心臓の虚血、腎臓系の障害、浮腫、腎臓血管痙攣、腎皮質の壊死、低ナトリウム血症、低カリウム血症、シュワルツ・バーター症候群、胃腸管の障害、胃血管痙攣、肝硬変、胃及び腸の潰瘍、嘔吐、化学療法中に起こる嘔吐及び／若しくは乗り物酔いからなる群から選択される少なくとも１種類の疾患を治療及び／若しくは予防するための、並びに／又は、前記疾患のうちの少なくとも１種類を治療及び／若しくは予防するための薬物を製造するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項２６】
情動障害を治療するための、及び／又は、情動障害を治療するための薬物を製造するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項２７】
不安障害及び／若しくはストレス依存性不安障害を治療するための、並びに／又は、不安障害及び／若しくはストレス依存性不安障害を治療するための薬物を製造するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項２８】
記憶障害及び／若しくはアルツハイマー病を治療するための、並びに／又は、記憶障害及び／若しくはアルツハイマー病を治療するための薬物を製造するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項２９】
精神病及び／若しくは精神病性障害を治療するための、並びに／又は、精神病及び／若しくは精神病性障害を治療するための薬物を製造するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項３０】
クッシング症候群を治療するための、及び／又は、クッシング症候群を治療するための薬物を製造するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項３１】
睡眠障害を治療するための、及び／又は、睡眠障害を治療するための薬物を製造するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項３２】
患者において、尿崩症、夜尿症、失禁及び血液凝固障害が起こる疾患からなる群から選択される少なくとも１種類の疾患を治療及び／又は予防するための、並びに、排尿を遅らせるための方法であって、有効量の請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を該患者に投与することを特徴とする、前記方法。
【請求項３３】
患者において、高血圧症、肺高血圧症、心不全、心筋梗塞、冠動脈攣縮、不安定狭心症、ＰＴＣＡ（経皮経管的冠動脈形成）、心臓の虚血、腎臓系の障害、浮腫、腎臓血管痙攣、腎皮質の壊死、低ナトリウム血症、低カリウム血症、シュワルツ・バーター症候群、胃腸管の障害、胃血管痙攣、肝硬変、胃及び腸の潰瘍、嘔吐、化学療法中に起こる嘔吐並びに乗り物酔いからなる群から選択される少なくとも１種類の疾患を治療及び／又は予防する方法であって、有効量の請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を該患者に投与することを特徴とする、前記方法。
【請求項３４】
患者において、情動障害を治療及び／又は予防する方法であって、有効量の請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を該患者に投与することを特徴とする、前記方法。
【請求項３５】
患者において、不安障害及び／又はストレス依存性不安障害を治療する方法であって、有効量の請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を該患者に投与することを特徴とする、前記方法。
【請求項３６】
患者において、記憶障害及び／又はアルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を該患者に投与することを特徴とする、前記方法。
【請求項３７】
患者において、精神病及び／又は精神病性障害を治療する方法であって、有効量の請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を該患者に投与することを特徴とする、前記方法。
【請求項３８】
患者において、クッシング症候群を治療する方法であって、有効量の請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を該患者に投与することを特徴とする、前記方法。
【請求項３９】
患者において、睡眠障害を治療する方法であって、有効量の請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を該患者に投与することを特徴とする、前記方法。
【請求項４０】
請求項１〜２０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される化合物を調製する方法であって、シアノ基による置き換え若しくはシアノ基への変換に適した脱離ラジカル若しくは変換可能なラジカルで５位が置換されているイサチン誘導体を出発物質として用いるか、又は、適切な５−シアノイサチン誘導体を出発物質として用いることを特徴とする、前記方法。
【請求項４１】
当該方法の最初の段階若しくは最後の段階又は当該方法の中間の段階で、置き換え及び変換によりオキシインドール環の５位に前記シアノ基を導入することを特徴とする、請求項４０に記載の方法。
【公表番号】特表２００８−５２６７０２（Ｐ２００８−５２６７０２Ａ）
【公表日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４８７６３（Ｐ２００７−５４８７６３）
【出願日】平成１７年１２月３０日（２００５．１２．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０１４１５０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７２４５８
【国際公開日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【出願人】（５０２１０４２２８）アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー (89)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１２月３０日（２００５．１２．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０１４１５０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７２４５８
【国際公開日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【出願人】（５０２１０４２２８）アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー (89)
【Ｆターム（参考）】
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