式Ｉの化合物は５−ＨＴ_２Ａ受容体の強力な選択的アンタゴニストであり、したがって、種々の１０ＣＮＳ疾患の治療において有用である。

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本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニストとして有用な一般式（Ｉ）の新規なピラジン−２−カルボキシアミド誘導体：式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、明細書および特許請求の範囲で定義されたとおりである）に関する。
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【化１】


本発明は、ニューロキニン拮抗作用活性、特にＮＫ１拮抗作用活性、を有する置換されたジアザ−スピロ−［４．４］−ノナン誘導体、それらの製造、それらを含んでなる組成物、並びに薬品としての、特に統合失調症、嘔吐、不安症および鬱病、刺激性腸症候群（ＩＢＳ）、日周期リズム障害、子癇前症、侵害受容、疼痛、特に内臓および神経障害疼痛、膵臓炎、神経性炎症、喘息、慢性閉塞性肺疾病（ＣＯＰＤ）並びに排尿障害、例えば尿失禁、の処置および／または予防のための、それらの使用に関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）により表すことができそしてそれらの製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩、それらの立体化学的異性体形態、それらのＮ−オキシド形態およびそれらのプロドラッグも含んでなり、ここで全ての置換基は請求項１の通りに定義される。
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本発明は、式Ｉの特定の新規な誘導体であて、リポオキシゲナーゼによって媒介される障害を治療するための医薬組成物の製造において有用な誘導体に関する：


式Ｉ
（式中、X及びＲ¹〜Ｒ¹⁰に対するＸ及びが明細書に記載され、各々は、Ｒ⁵が、ＯＨ、−ＮＲ^dＯＲ^a、ＮＲ^d−ＮＲ^bＲ^cであり、Ｒ⁷が、−ＮＲ^dＯＲ^a、ＮＲ^d−ＮＲ^bＲ^cであり、Ｃ＝Ｒ⁷Ｒ⁸が、Ｃ＝ＮＯＲ^a又はＣ＝Ｎ−ＮＲ^bＲ^cである）。
また、本発明は、リポオキシゲナーゼによって媒介される障害の治療用医薬組成物の製造において有用である。
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本発明は一般式Iのピリジン誘導体およびその使用方法に関する。

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本発明は、メラノコルチン-4受容体（MC-4R）調節物質としての新規置換ピペリジンおよびピペラジン誘導体に関する。本発明のMC-4Rアゴニストは肥満、糖尿病および性機能不全などの障害および疾患の治療に用いることができる一方で、MC-4Rアンタゴニストは癌カヘキシー、筋萎縮、食欲不振、不安およびうつなどの障害および疾患の治療のために有用である。MC-4Rの調節が関与するすべての疾患および障害は、本発明の化合物で治療することができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、優れた一酸化窒素合成酵素阻害作用を有する新規２−アミノセレナゾリン誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される２−アミノセレナゾリン誘導体、またはその生理的に許容される酸付加塩。
【化１】


（式中、Ｒ₁およびＲ₂は同一または異なって、水素原子またはアルキル基を意味する。但し、Ｒ₁およびＲ₂は同時に水素原子ではない。）
【効果】本発明の化合物は、ｉＮＯＳに対して極めて強い阻害活性および／または高い選択性を有していることから、副作用の少ないＮＯＳ阻害剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン-4受容体（MC-4R）調節物質としての新規置換ピペリジンおよびピペラジン誘導体に関する。本発明のMC-4Rアゴニストは肥満、糖尿病および性機能不全などの障害および疾患の治療に用いることができる一方で、MC-4Rアンタゴニストは癌カヘキシー、筋萎縮、食欲不振、不安およびうつなどの障害および疾患の治療のために有用である。MC-4Rの調節が関与するすべての疾患および障害は、本発明の化合物で治療することができる。 （もっと読む）

【課題】 アミノ酸で修飾した乳酸（例えば、グリシル−乳酸など）を用いてオリゴマーを合成すること。
【解決手段】 下記式（１）、（２）又は（３）の何れかで表される化合物又はその塩。
【化１】


（式中、Ｒ¹は水素原子又はアミノ基の保護基を示し、Ｒ²は水素原子又はカルボキシル基の保護基を示し、Ｘは水素原子、低級アルキル基、又は−ＣＨ₂Ｃ₆Ｈ₅を示し、同一分子内のＸは互いに同一でも異なっていてもよい） （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン-4受容体（MC-4R）調節物質としての新規置換ピペリジンおよびピペラジン誘導体に関する。本発明のMC-4Rアゴニストは肥満、糖尿病および性機能不全などの障害および疾患の治療に用いることができる一方で、MC-4Rアンタゴニストは癌カヘキシー、筋萎縮、食欲不振、不安およびうつなどの障害および疾患の治療のために有用である。MC-4Rの調節が関与するすべての疾患および障害は、本発明の化合物で治療することができる。 （もっと読む）

本発明により、4つの相違点を有している新規の化合物のライブラリーに対する組み合わせアプローチが提供される。これらの化合物は、受容体へのディファレンシャルな結合により、ウロテンシンIIおよびソマトスタチン5受容体のマッピングを提供する。本発明はさらに、疾患の処置方法に関し、ここでは、ウロテンシンII受容体の調節により、上記疾患、たとえば、CNS機能に関する疾患および心臓血管疾患において生理学的に有用な応答を生じる。本発明はさらに、ウロテンシンII受容体を調節するように適応させられた、これらの疾患の処置のためのこれらの因子を含む薬学的組成物に関する。
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本発明は、化学式（Ｉ）のドーパミントランスポータ阻害剤（ＤＡＴ阻害剤）、かかる阻害剤を含むパッケージ化された医薬品、および治療におけるそれらの使用、またはパーキンソン病、ＨｏｅｈｎとＹａｈｒのパーキンソン病重症度分類、パーキンソン病統一スケール（ＵＰＤＲＳ）、およびＳｃｈｗａｂとＥｎｇｌａｎｄの日常生活活動スケールを含む、症状を治療するための薬剤の製造を提供する。医療機関への同阻害剤の販売など、関連事業方法も提供する。
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下記式(Ｉ)の化合物：
【化１】


（Ar₁、Ｘ、Ｙ、Ｑ、Ｗ、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ^yは、本出願で定義される）
を開示する。本発明の化合物は、炎症プロセスに関与するサイトカインの生産を阻害するので、慢性炎症性疾患のような炎症を伴う疾患及び病的状態の治療に有用である。これら化合物の製造方法及びこれら化合物を含む医薬組成物も開示する。
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タンパク質源が、−Ｉ−Ｐ−Ｐ−配列を有し、タンパク質アミノ酸配列中に−Ｖ−Ｐ−Ｐ−よりも少なくとも６倍多く存在する−Ｉ−Ｐ−Ｐ−（モル基準）を有するタンパク質を含み、タンパク質源を加水分解して少なくとも４０％のＩ−Ｐ−Ｐ−配列１０をペプチドＩＰＰに遊離させることを含み、タンパク質源中に存在するプロリン残基のカルボキシ末端で切断するタンパク質分解酵素を使用し、酵素が好ましくはプロリン特異的エンドプロテアーゼまたはプロリン特異的オリゴペプチダーゼ、より好ましくはプロリン特異的エンドプロテアーゼ、および場合によりアミノペプチダーゼである、タンパク質源からＩＰＰを生成する方法。 （もっと読む）

Ｓ−〔２−［（１−イミノエチル）アミノ］エチル〕−２メチル−Ｌ−システインの結晶質サリチル酸１水和物塩を開示する。さらに結晶質Ｓ−［２−〔（１−イミノエチル）アミノ〕エチル］−２−メチル−Ｌ−システインの製造方法も開示する。さらに、Ｓ−［２−〔（１−イミノエチル）アミノ〕エチル］−２−メチル−Ｌ−システインのための使用方法も開示する。 （もっと読む）

【要約書】
式：
【化１】


（ここにおいて、R¹及びR²は、明細書に定義された通りである）の化合物及びその塩、及びその鏡像異性体並びにその化合物を含んでなる医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の処置に有用である。
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本発明は、医薬活性を有する新規フェニルスルホン化合物、その製造方法、それを含有する組成物およびＣＮＳおよび他の障害の治療におけるその使用に関する。
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本発明は、グルココルチコイド受容体のモジュレーターであるナフタレン誘導体ならびにそれの調製方法および使用に関する。 （もっと読む）

パーキンソン病、アルツハイマー病、軽度認識障害、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、うつ病、および長期記憶欠損、および関連症候群などの中枢神経系障害を治療、予防および／または管理する方法を記載する。特定の方法は、選択的サイトカイン阻害剤、またはその製薬上許容可能な塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物、もしくはプロドラッグを単独で、あるいは第2の有効成分と組み合わせて投与することを包含する。さらに、本発明の方法での使用に好適な医薬組成物、単一用量剤形およびキットも記載する。 （もっと読む）

本発明は、ＤＡＴ−−５ＨＴ２拮抗薬、そのような拮抗薬を含有する医薬パッケージ、ならびに、運動障害、注意欠陥障害もしくは注意欠陥多動障害、不安、うつ病もしくは精神病性障害をはじめとする疾患状態の治療における、または治療するための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は特に、不安、うつ病または精神病性障害を治療するための新規化合物に関する。これらの疾患または障害には、限定はされないが、単突発性または再発性大うつ病性障害、気分変調性うつ病、抑うつ神経症、神経症性うつ病、メランコリー型うつ病、非定型うつ病、不安および恐怖症、季節性感情障害、双極性障害、躁うつ病、単極性障害、統合失調症、統合失調症型疾患、急性躁病、分裂感情障害、ならびに精神病の特徴を伴ううつ病が含まれる。
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