本発明は、ｍＧｌｕＲ５受容体を含めて、代謝調節型グルタミン酸受容体のアロステリックモジュレータである化合物を対象とし、これらは、グルタミン酸機能障害に伴う神経および精神疾患と、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾病の治療および予防において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物と、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾病の防止および治療におけるこれらの化合物および組成物の使用も対象とする。 （もっと読む）

経口取り込みに適した１以上の活性医薬成分(ＡＰＩ)を含む医薬製剤であって、カカオ粉末を含む製剤、該製剤の製造方法、及び治療のための製剤の使用。 （もっと読む）

【目的】本発明は、一般式（Ｉ）の新規アセトアミド誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまたこのような化合物を製造するための方法を含む関連様相に関する。本発明はまた、ヒトオレキシン受容体、特に、ヒトオレキシン−２受容体の非ペプチド性拮抗薬であるアセトアミド誘導体を提供する。これらの化合物は、睡眠障害／覚醒スケジュール、睡眠障害（例えば、不眠症、無呼吸、ジストニア）またはストレス関連障害（不安障害、気分障害、血圧の障害）またはオレキシンの障害に関連するその他の障害と同様に、恒常性障害や摂食障害（例えば、過食症、肥満症、食品乱用、強迫的摂食または過敏症性腸症候群）の治療に用いることが可能である。
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本発明は、薬理活性を有する新規な縮合チアゾール誘導体、その製法、該誘導体を含有する組成物ならびに神経および精神障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ゾルピデムヘミタートレイトの新規多型及び当該多型の調製物の提供。
【解決手段】本発明は、ゾルピデムヘミタートレイトの新規な水和物、無水物及び溶媒和物の結晶形並びにそれらの調製物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、ｍ及びＸは明細書及び特許請求の範囲中の定義と同義である）の化合物及び薬学的に許容されうるその塩に関する。化合物は、ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の処置及び／又は治療に有用ある。
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以下によって示される式を有する化合物が開示される：本化合物は、薬学的組成物として調製することができ、ヒトを含む哺乳動物における、非限定的な例として疼痛、炎症、外傷その他を含む様々な状態の予防および治療のために使用できる。本発明の化合物は、特定の化合物が改善された水溶性および代謝安定性を示すので、ＶＲ−Ｉアンタゴニストとして特に有益であると見なさる。本明細書に規定した化合物などの化合物は、ＶＲ１カチオンチャネルなどの哺乳動物イオンチャネルを修飾し得ることが本発明で見出された。

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ビアリール置換ピリジン、ピリミジンおよびピラジン化合物が、疼痛治療において有用なナトリウムチャンネル遮断薬である。医薬組成物は、単独または１以上の治療活性化合物との組合せでの有効量の本発明の化合物ならびに製薬上許容される担体を含む。例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、癲癇、過敏性大腸症候群、抑鬱、不安、多発性硬化症および双極性障害などのナトリウムチャンネル活性に関連するかその活性が原因である状態の治療方法は、単独または１以上の他の治療活性化合物との組合せでの有効量の本発明の化合物を投与する段階を有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換４−アミノ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン、そのプロドラッグ、および該化合物および該プロドラッグの薬学的に許容できる塩に関するものであり、式中、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^１、およびＲ^２は、本明細書で定義されており、この組成物は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３（ＧＳＫ−３）の阻害薬であり、それらは、特に、糖尿病、痴呆、アルツハイマー病、双極性障害、脳卒中、精神分裂症（統合失調症）、抑うつ症、脱毛症、がんなどの状態、疾病、および症状に有用である。
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式Ｉの化合物は、５−ＨＴ_２Ａ受容体の、強力な、選択的な拮抗薬であり、したがって、様々なＣＮＳ障害の治療において有用である。

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本発明は、可食性フィルム内にカプセル化された有効成分を含む薬物送達システムに関し、ここで、可食性フィルムは、好ましくは、有効成分が血流に入るように頬粘膜投与を提供する。本発明の薬物送達システムは、鎮静及び／又は睡眠効果を提供するのに非常に効果的な、カプセル化された医薬有効成分の頬粘膜投与を提供するのにとりわけ有効である。 （もっと読む）

本発明は以下の式I、


で表されるアニリン誘導体またはその薬学的に許容される塩およびそれらの使用方法に関する。
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本発明は、不安障害の治療用及び／又は予防用の新規な医薬組成物ならびにその製造方法に関する。本発明の好ましい実施形態は、有効成分の１つとしてフリバンセリンとともに、不安障害の治療用及び／又は予防用の追加の有効成分を少なくとも１種含む医薬組成物ならびにその製造方法に関する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は５−ＨＴ_２Ａ受容体の強力な選択的アンタゴニストであり、したがって、種々の１０ＣＮＳ疾患の治療において有用である。

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本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニストとして有用な一般式（Ｉ）の新規なピラジン−２−カルボキシアミド誘導体：式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、明細書および特許請求の範囲で定義されたとおりである）に関する。
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【化１】


本発明は、ニューロキニン拮抗作用活性、特にＮＫ１拮抗作用活性、を有する置換されたジアザ−スピロ−［４．４］−ノナン誘導体、それらの製造、それらを含んでなる組成物、並びに薬品としての、特に統合失調症、嘔吐、不安症および鬱病、刺激性腸症候群（ＩＢＳ）、日周期リズム障害、子癇前症、侵害受容、疼痛、特に内臓および神経障害疼痛、膵臓炎、神経性炎症、喘息、慢性閉塞性肺疾病（ＣＯＰＤ）並びに排尿障害、例えば尿失禁、の処置および／または予防のための、それらの使用に関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）により表すことができそしてそれらの製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩、それらの立体化学的異性体形態、それらのＮ−オキシド形態およびそれらのプロドラッグも含んでなり、ここで全ての置換基は請求項１の通りに定義される。
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３,４,５−置換ピペリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置、とりわけレニンの活性に依存する疾患(＝障害)の処置に使用するための、これらの化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のための、このクラスの化合物の使用；レニンの活性に依存する疾患の処置における、このクラスの化合物の使用；３,４,５−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤、および／または３,４,５−置換ピペリジン化合物を投与することを含む、治療法、３,４,５−置換ピペリジン化合物の製造法、および新規中間体およびその合成のための部分的工程。化合物は、式Ｉ
【化１】


〔式中、置換基は明細書に定義の通りである。〕の化合物である。
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【課題】重水素減少水（スーパーライトウォーター）と重水素減少水栄養素を用いて糖液、電解質等を含む高カロリー輸液（ＴＰＮ：Ｔｏｔａｌ Ｐａｒｅｎｔｅｒａｌ Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎ）の使用方法を提供する。
【解決手段】がん、糖尿病、白血病、不眠症の治療および若返り、細胞の活性化、免疫細胞の増加の促進に最適な重水素減少水（スーパーライトウォーター）と重水素減少栄養素を原料とした高カロリー輸液（ＴＰＮ：Ｔｏｔａｌ Ｐａｒｅｎｔｅｒａｌ Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎ）を体内に点滴で投与し、体内の重水素濃度を低下させることを特徴とするがん、糖尿病、白血病、不眠症の治療および若返り、細胞の活性化、免疫細胞の増加の促進方法。 （もっと読む）

本発明は、統合失調症及び関連疾病の治療用及び／又は予防用の新規な医薬組成物、ならびにその製造方法に関する。本発明の好ましい実施形態は、有効成分の１つのフリバンセリンとともに、追加の有効成分を少なくとも１種含む統合失調症の治療用及び／又は予防用の医薬組成物ならびにその製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】よりよいバイオアベイラビリティーまたはよりよい安定性を示す改善された薬物の処方が一貫して求められている。
【解決手段】
本発明は、例えば異常なレベルのエストロゲンに関する疾患の処置において有用であるエストロゲンレセプターモジュレーターである、２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−７−ビニル−１，３−ベンゾキサゾール−５−オールの１水和物および無水結晶形態に関する。この１水和物および無水結晶形態は、本明細書中に提供される粉末Ｘ線回折データ、示差走査熱量計、熱重量分析、および動的蒸気吸着データに従って特徴付けられる。 （もっと読む）