【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。
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【課題】乱用可能な活性成分の離散粒子を薬学的に有効な量含んでなる、乱用抵抗性の放出制御型医薬組成物を提供する。
【解決手段】この医薬組成物において、前記粒子の表面は水に不溶性のコーティング材料で湿っており、かつ、好ましくは前記組成物が前記粒子を分布させるマトリックスを含み、マトリックス内の乱用可能な化合物がマトリックスから分離しにくくなっている。ならびに、乱用の可能性が低減された放出制御型医薬組成物の調製方法であって、この方法は、水に不溶性の材料と、即時放出型投薬形態で投与した場合に生理学的または心理学的に有害な反応を対象者において誘導し得る薬学的に活性な化合物の粒子とからなる混合物に圧力を加えることによって、表面がコーティングされた粒子を生じる工程；および前記表面がコーティングされた粒子を医薬組成物中に組み込む工程からなる。 （もっと読む）

【課題】疼痛の予防方法及び治療薬を提供する。
【解決手段】式：


の化合物（式中、Ａｒ^１及びＡｒ^２は特定化学式、ＶはＮまたはＣＨ、ＸはＯまたはＳ、Ｒ_３はハロ等の特定置換基、Ｒ_４は−Ｈまたは−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ｍは０または１である。）、またはその製薬上許容可能な塩("シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物")；有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を含む組成物。 （もっと読む）

【課題】 掻痒症の治療効果が高く、化学的・代謝的にも安定で、持続性に優れた経口投与可能な掻痒症治療薬を提供すること。
【解決手段】
本発明の一般式（Ｉ）
【化１】


（式中の記号は明細書中の記載どおり）
で示される化合物、またはそのプロドラッグ、またはそれらの塩、またはそれらの溶媒和物は、化学的・代謝的にも極めて安定で、持続性に優れており、経口投与可能な掻痒症および／または疼痛の予防および／または治療薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である５ＨＴ_２Ｃレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な５ＨＴ_２Ｃアゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：Ｒ_１はＨもしくはＣ_１〜８アルキルであり；Ｒ_２はＣ_１〜８アルキルなどであり；Ｒ_２ａはＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_２ａは共に、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−を形成し；Ｒ_３およびＲ_４は、各々独立して、Ｈなどであるか；または、Ｒ_３およびＲ_４はそれらが結合している原子と共に、１つのＯ原子を有する５員ヘテロ環または６員ヘテロ環を形成し得；各Ｒ_５は独立してＣ_１〜８アルキルなどであり；そしてＲ_６はＨもしくはＣ_１〜８アルキルである、化合物。 （もっと読む）

【課題】ＴＲＰＶ１受容体の機能を調節する化合物、該誘導体を有効成分とするＴＲＰＶ１受容体調節剤、疼痛を含むＴＲＰＶ１受容体が関与する疾患の予防・治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、ｎは、０〜２の整数を表し；Ｒ¹は、ハロゲン原子、置換されてもよい炭化水素基、ヘテロ環基等を表し；Ｒ²は、水素原子、置換されてもよいＣ_１〜_４のアルキル基またはＣ_１〜_４のアルコキシル基を表し；Ｒ^４及びＲ^５は、各々独立に、水素原子、Ｃ_１〜_４のアルキル基またはフェニル基を表し；Ｑは、置換されていてもよいアリール基またはヘテロ環基を表し；Ｚは、＝ＣＲ^６−または＝Ｎ−を表す。）で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物、これらを有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、口中において４０秒未満で急速に崩壊するだけでなく、風味が良く、工業的製造を可能にする満足すべき硬度特性を有し、これにより通常の保管条件で十分良好に保存できて患者による取り扱いを可能にするような、被覆された活性成分の粒子によって得られる錠剤を提供することであり、この錠剤は活性成分の生物利用性を最適化する。
【解決手段】本発明は、固有の圧縮特性を有する被覆された活性成分の粒子と、担体の混合物に基づくものであり、被覆された活性成分粒子に対する担体混合物の割合は０．４から６重量部であり、担体混合物は、崩壊剤、結合特性を有する希釈可溶性剤、潤滑剤、透水剤；及び有利には潤滑剤、甘味料、香料及び着色料を含むものであり、錠剤の重量に対して、崩壊剤の割合が１から１５重量％であり、可溶性剤の割合が３０から９０重量％であることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】望ましい生物学的活性を示す新規化合物又は新規抽出物の提供。
【解決手段】本明細書中で、ガンボージ樹脂のアセトン抽出生成物から得られる１７種の新規化合物及び５つの分画生成物を開示する。１７種の新規化合物及び５つの分画生成物は、腫瘍／がん細胞の成長を阻害する上での活性を有する。加えて、ガンボージ樹脂のアセトン抽出生成物及びそれから得られる５つの分画生成物は、鎮痛及び抗炎症効果を有する。 （もっと読む）

【課題】動物および植物の両方において疼痛、炎症、体温調節と関連する種々の生理学的状態、および他のミトコンドリア関連状態を処置および／または予防するための新規な組成物および方法を提供する。
【解決手段】本発明は、本発明のポリペプチド、またはそのホモログ、アナログ、模倣物、塩、プロドラッグ、代謝産物もしくは断片を含むか、これらから本質的になるか、またはこれらからなる組成物を含む。本発明は、配列番号１〜２４４、２４８〜２４９、ならびに任意のそのホモログ、アナログおよび断片を含む組成物に関する。かかる組成物は、植物および動物などの種々の有機体における疼痛、炎症および代謝過程を処置、予防および調節するために使用され得る。かかる組成物は、ヒトまたは植物への投与に許容され得る医薬用賦形剤とともに製剤化され得る。該組成物は、局所に、または全身性使用のために投与され得る。 （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される３−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Ｘは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Ｙは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Ｚは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、Ｒ_１は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、Ｒ₂は、Ｈ、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、ＯＨ、カルボキシル等、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、およびＲ_６は、独立にＨ、アミノ、ＯＨ、アルキル、ハロアルキル等、Ｒ_７およびＲ_８は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。 （もっと読む）

【課題】Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストにより仲介される疾病の処置のための化合物および方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラック。


（式中、Ｄは場合により酸素であり、Ｘは−ＣＨ２−等であり、Ｙは水素または−ＮＲｄＲｅであり、、Ｒ^１はアルキル、アルケニル等であり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は各々独立して、水素、アルキル等であり、Ｒ^６は、水素、アルキル等であり、Ｒ^７、及びＲ^８の一方は水素であり、他方は水素、アルキル等である。）また、該疾病の処置のための方法は、必要とする被験体に、有効量の化合物（Ｉ）またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラックを投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】アヘン剤、オピオイド、鎮静剤、興奮薬を非経口的乱用から保護する固形剤形の提供。
【解決手段】非経口的乱用のおそれがある１つ以上の有効成分のほかに、微結晶性セルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリアクリル酸、イナゴマメ粉、柑橘類ペクチン、蝋様トウモロコシデンプン、アルギン酸ナトリウム、グアー粉、イオタ-カラギーナン、カラヤゴムなどから選ばれる、少なくとも１つの粘度上昇剤を含み、必要最小量の水性液体が添加されたときに、該投与製剤から得られた抽出物に基づき、別の量の水性液体に導入されたときに視覚的に識別可能な状態を保つ好ましくは注射可能なゲルを形成する固形剤形。 （もっと読む）

【課題】ＣＧＲＰモジュレーターの提供。
【解決手段】活性成分としてＮ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド（テルカゲパント）のカリウム塩、アルギニン及び薬学的に許容される界面活性剤を含む固形投与の医薬製剤。また、テルカゲパントのカリウム塩の非晶形。 （もっと読む）

【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:


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【課題】中枢神経系の障害治療のための新規化合物の提供。
【解決手段】式（１）の３−置換４−（フェニル−Ｎ−アルキル）−ピペラジンおよび３−置換の４−（フェニル−Ｎ−アルキル）−ピペリジン化合物。


式中、ＸはＮ、ＣＨ、Ｃ、但し化合物が点線に二重結合を含むときはＸはＣだけが可能。Ｒ_１はＯＳＯ_２ＣＦ_３、ＯＳＯ_２ＣＨ_３、ＳＯＲ_３、ＳＯ_２Ｒ_３、ＣＯＲ_３、ＮＯ_２、またはＣＯＮＨＲ_３、但しＸがＣＨないしＣであるとき、Ｒ_１はＣＦ_３、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである。Ｒ_２はＣ_１−Ｃ_４アルキル、アリル、ＣＨ_２ＳＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２ＣＦ_３、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、または−（ＣＨ_２）−Ｒ_４である。Ｒ_３はＣ_１−Ｃ_３アルキル、ＣＦ_３、またはＮ（Ｒ_２）_２、Ｒ_４はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル、２−テトラヒドロフラン、または３−テトラヒドロフラン。 （もっと読む）

【課題】Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体が関与する疾患、障害、および状態の処置および／または予防のための、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログ、およびこのようなアナログを含有する組成物を提供する。本発明はまた、これらのブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログを含有する薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法を提供する。これらのアナログの全ては、Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体またはＧＡＢＡ_Ａレセプターが関与する状態の処置および／または予防のために特に有用である。 （もっと読む）

【課題】医薬品有効成分の水への溶解性を高めるための可溶化剤を提供する。
【解決手段】可溶化剤および少なくとも１つの医薬品有効成分を含んでなる組成物に関する。どちらの場合においても、可溶化剤はアルコキシ化モノアルコールまたはアルコキシ化モノアルコールの混合物であり、ここで、アルコキシ化モノアルコール、または、アルコキシ化モノアルコールの混合物が存在する場合は混合物中の少なくとも１つのアルコキシ化モノアルコールが、少なくとも１つのオキシプロピレン単位を含む。 （もっと読む）

【課題】 固体の放出抑制型製剤として、その中に含まれる活性剤の放出速度を抑制して
、加速化された貯蔵条件下に曝した後でも安定した活性剤の溶出を可能とすることにある
。
【手段】 全身活性治療剤、局所活性治療剤、消毒及び衛生剤、清浄剤、芳香剤及び肥料
から選択される活性剤を含有する基質を、有効量の可塑化された疎水性アクリル系ポリマ
ーの水性分散液で被覆した後、該分散液のガラス転移点より高い温度で上記被覆を硬化さ
せることから成る固体の放出制御型製剤の製法及びその放出制御型製剤。 （もっと読む）

【課題】優れた薬理作用を有する医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、クロルフェニラミン又はその塩及びエフェドリン類を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】優れた薬理作用を有する医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、抗ヒスタミン剤及びコデイン類を含有する医薬組成物。 （もっと読む）