本発明は、新規なカンナビノイド受容体モジュレーター、特にカンナビノイド1（CB1）またはカンナビノイド2（CB2）受容体モジュレーター、ならびにカンナビノイド受容体によって調節される疾患、状態、および／または障害（例えば、疼痛、神経変性疾患、摂食障害、体重減少または減量、および肥満など）を治療するためのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】使用感及び吸収性に優れ、特に低温環境下で保存しても、製剤中に離水が生じないインドメタシン及びリドカイン等の塩基性局所麻酔剤を含有する外用ゲル剤を提供すること。
【解決手段】インドメタシン、塩基性局所麻酔剤、カルボキシビニルポリマー、酸、及びポリオキシＣ_2-4アルキレンアルキルエーテル型又はポリオキシＣ_2-4アルキレンアルケニルエーテル型の非イオン性界面活性剤を含有する外用ゲル剤。 （もっと読む）

（式中、各記号は本明細書で定義したとおりである）からなる群から選択される化合物を含む、ＭＥＫと共に使用するための、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：


（式中、各記号は明細書中に記載のとおりである）
の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、癌、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。１つの態様において、本発明は式（Ｉ）を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体を提供する。
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式Ｉの化合物を投与することによる嚢胞性疾患の治療方法を提供する。特定の実施態様において、提供される方法で使用する化合物は、ロスコビチン又はその類似体である。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシ−ＤＶ代謝産物、ヒドロキシ−ＤＶ−グルクロニド代謝産物、Ｎ−オキシド−ＤＶ代謝産物、およびベンジル−ヒドロキシ−ＤＶ代謝産物を含む、デスメチルベンラファキシンの代謝産物または誘導体として特徴付けられる新規な単離された化合物を提供する。本発明は、本発明のいずれかの代謝産物または誘導体と、医薬上許容される担体または賦形剤とを組み合わせて含む、医薬組成物を包含する。本発明はまた、哺乳動物における少なくとも１種の中枢神経系障害を治療する方法であって、その必要とする哺乳動物に、有効量の本発明の化合物を提供することを含む、方法を包含する。
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本発明は一般に、哺乳動物における精神状態または神経精神状態を併用療法で治療する方法に関する。より詳細には、本発明は、抗精神病薬および体内のグルタチオンレベルを増加させる化合物を含む併用療法に関する。 （もっと読む）

本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）の新規スルホンアミド誘導体、そこでＲ^１−Ｒ^８およびＺは請求項で定義される、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒは、アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキル基であり、Ｒは、直鎖または分枝鎖Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基であり、そしてｎは、１〜６である］で示される化合物に、またメラトニン作動系の障害、たとえば睡眠障害、ストレス、不安、心血管系の病理等々の処置のためのその使用に関する。
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本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用である化合物およびその医薬組成物、ならびに異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する状態を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。いくつかの態様において、本発明は、ｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲα、ＰＤＧＦＲβ、ＣＳＦ１Ｒ、Ａｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＣＳＫ、ＪＮＫ１、ＪＮＫ２、ｐ３８、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＴＧＦβ、ＳＲＣ、ＥＧＦＲ、ｔｒｋＢ、ＦＧＦＲ３、Ｆｅｓ、Ｌｃｋ、Ｓｙｋ、ＲＡＦ、ＭＫＫ４、ＭＫＫ６、ＳＡＰＫ２β、ＢＲＫ、ＫＤＲ、ｃ−ｒａｆまたはｂ−ｒａｆキナーゼまたはそれらの変異型の異常活性化を含む疾患または障害を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのＶＲ１受容体の過活動により誘発される疾患状態の治療に有用である。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】
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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体調節物質であることが発見されているオキサジアゾール及びチアジアゾール誘導体に関する。本発明の化合物は、それらの薬理学的特性により、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、並びに化学物質乱用の停止に起因する離脱症状等の多様な疾患又は障害の治療に有用であり得る。

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式（Ｉ）［式中、Ｒ₁は、アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキル基であり、Ｒ₂およびＲ₃は、それらを担持する窒素原子と一緒になって、５〜８員環の複素環を形成し、そしてｎは、２〜６である］で示される化合物。医薬。
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本発明は、ブラジキニンＢ１の選択的アンタゴニストである、Ｒ^１−Ｒ^５及びＺが特許請求の範囲に定義されている式（Ｉ）の新規スルホンアミド誘導体並びにその光学対掌体又はラセミ化合物及び／又は塩及び／又は水和物及び／又は溶媒和物、これらの化合物を製造する方法、それらを含む薬理学的組成物、疼痛状態及び炎症状態の治療又は予防におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、治療剤として、特に鎮痛剤および抗炎症剤としての特定の化合物の使用を開示する。このような化合物は、例えば特定のジテルペンモノグリコシドおよびジテルペンジグリコシドを含む。本発明の化合物は、合成される、またはカプシクム（Ｃａｐｓｉｃｕｍ）属の実から単離することができ、特にピ−マン（Ｃ．ａｎｎｕｕｍ）から単離することができる。このような化合物の医薬的に許容される塩、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ混合物、鏡像異性体が富化された混合物、溶媒和物およびプロドラッグも開示される。医薬組成物およびこのような化合物の使用方法（一つ以上の活性成分と組み合わせて使用する、医薬組成物および方法を含む。）も開示される。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物及びその薬学的に活性な塩に関する。式（Ｉ）で示される化合物が微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対して良好な親和性を有することが見出されている。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経障害、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、てんかん、偏頭痛、高血圧症、物質乱用、及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び吸収の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害並びに心血管障害の処置に使用できる。
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本発明は 、一般式Ｉ
【化１】


で表わされる置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたスルホンアミド誘導体の、痛み、特に急性痛、内臓痛、神経障害性痛、又は慢性痛の及び炎症性痛の治療用医薬、並びに偏頭痛、糖尿病、呼吸器系疾患、炎症性腸疾患、神経系疾患、皮膚炎症、リウマチ性疾患、敗血性ショック、再かん流症候群、肥満の治療用医薬又は血管形成阻害薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩；化合物を調製する方法；化合物を調製する際に使用される中間体；化合物を含有する組成物；脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性に関連する疾患または状態を治療する際の化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】水に対する溶解性、抗酸化能、紫外線吸収能等の優れた機能性を有し、かつ色調が酵素処理ルチンから大きく改善された組成物を提供する。
【解決手段】本発明に係るフラボノイド組成物は、ルチンおよび／またはルチン誘導体（成分Ａ）と、ジヒドロケルセチンおよび／またはジヒドロケルセチン誘導体（成分Ｂ）とを含有する。上記成分Ａとしては、ルチンとデキストリンとの共存下にシクロデキストリングルカノトランスフェラーゼを作用させて得られる、α−グルコシルルチンおよびイソケルシトリンを含有する組成物（酵素処理ルチン）であることが好ましい。また、上記成分Ｂとしてはジヒドロケルセチンとしてタキシフォリンが好適に用いられる。本フラボノイド組成物は酵素処理ルチンと比較し、同じ抗酸化力当たりの色価が改善されているため、食品、化粧品分野への利用価値が高い。 （もっと読む）

本発明は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経障害、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、てんかん、偏頭痛、高血圧症、物質乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び吸収の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害、及び心血管障害の処置用の式Ｉ［式中、Ｒ^１は、水素、低級アルキル、−（ＣＲ_２）_ｎ−ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール又は−（ＣＨ_２）_ｎ−へテロアリール（これらは、場合により、ハロゲン、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルによって置換されている）であるか、あるいは場合によりヒドロキシにより置換されている−（ＣＲ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_３であるか、あるいは−（ＣＲ_２）_ｎＯ−低級アルキル、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；Ｒは、水素又は低級アルキルであり、そして二つのＲ基が存在する場合、それらは同じであってもそうでなくてもよく；Ｒ^２は、２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］チオフェニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタピリミジン−２−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２，３，３−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルであるか、あるいは、アリール又はヘテロアリール（場合により、ハロゲン、低級アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｓ（Ｏ）_２−ＮＨ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−低級アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、−ＮＨＣ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキル、又はＯ−テトラヒドロ−ナフタレニルからなる群より選択される一つ以上の置換基により置換されている）であるか、あるいは場合によりハロゲンにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｎ−アリールによるか、又は場合によりハロゲンにより置換されている−ＣＨ＝ＣＨ−アリールによるか、又は場合によりハロゲン、低級アルコキシ、もしくはハロゲンにより置換されている低級アルキルにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−アリールによるか、又は場合によりハロゲンにより置換されている−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−アリールによるか、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリールによるか、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−ヘテロアリールによるか、又は場合により＝Ｏにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリルによるか、又は場合により低級アルキルにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−ヘテロシクリルによるか、又は−Ｓ−アリール、−ＣＨ（ＯＨ）−アリール、−Ｃ（ＣＨ_３）_２−アリール、−ＮＲ−アリールによるか、又は２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イルにより置換されており；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０、１、２、３又は４である］で示される化合物及びその薬学的に活性な塩に関する。
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