本発明は、イオンチャネルの強力なモジュレーターであり、したがってイオンチャネルの調節に反応するものまで様々な疾患又は障害の治療に対する貴重な候補であることが判明した、新規なケイ皮酸アミド誘導体に関する。 （もっと読む）

以下の式（Ｉ）：


（式中、Ｒ¹は水素、置換されてもよい低級アルキル、シクロ（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロサイクリル、またはアリール縮合シクロ（低級）アルキルであり、
Ｒ²は水素またはハロゲンであり、ＺはＣＨまたはＮであり、
Ｘは式（ＩＩ）：


であり、Ｒ³は−ＯＨもしくは置換されてもよいアリールで置換されてもよい低級アルキル、または低級アルカノイルであり、
Ｒ⁴は水素または低級アルキルであり、
Ｙは置換されてもよい低級アルキレンである）
を有する化合物またはその塩。該化合物はヒストンデアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、Ｒがハロゲン、アルキル、アルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから選択される式（Ｉ）の化合物に関し；Ｒ_１は、２−ヒドロキシエチル、２，３−ジヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシプロピル、２，２−ジヒドロキシエチル、３，３−ジヒドロキシプロピル、１，３−ジオキソラン−エチル、１，３−ジオキサン−メチル、１，３−ジオキソラン−メチル、１，３−ジオキサン−エチル、３−フルオロ−２−ヒドロキシプロピル、３−カルボキシ−２−ヒドロキシプロピル、３−クロロ−２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−プロペン−２−イル、モルホリノエチル、ピペラジノエチル、ヒドロキシメチル、ベンジル、４−（ヒドロキシメチル）ベンジル、４−クロロベンジル、４−フルオロベンジル、および４−ヒドロキシベンジルから選択される。Ｒ_２は、tert−ブチルまたはトリフルオロメチルであり；Ｒ_３は、水素、カルボキシ、シアノ、アルキル、またはヒドロキシアルキルから独立して選択される。式（Ｉ）の化合物は、慢性神経因性疼痛、過活動膀胱症候群、腫瘍疼痛、痔核、炎症性痛覚過敏、術後疼痛、抜歯、気道疾患、および消化器系疾患などの炎症状態の治療のための薬学的組成物の調製に使用することができる。
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薬物送達システム、例えば、水性媒体と接触したときに、自発的にマイクロエマルジョンを形成するマイクロエマルジョン前濃縮物。本薬物送達システムは、バルサルタン、親水性成分、親油性成分および界面活性剤を含む。本システムにおいて特に有用な親水性成分は、室温で固体であるポリマー、例えば、固体ＰＥＧである。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、それらを含む組成物、並びに疾患及び障害を治療、予防及び／又は管理するためにそれらを使用する方法とを開示する。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患（例えば、偏頭痛）の治療または予防において有用である式Ｉ


（式中、変数Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｊ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＹは本明細書中に記載されている通りである。）
を有する化合物。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防または治療における使用にも関する。
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改善された鎮痛作用のあるオキシモルホン塩酸塩はα,β−不飽和ケトン含量が１０ｐｐｍ未満であり、医薬製剤がこのようなオキシモルホン塩酸塩を含む。このオキシモルホン塩酸塩は、原料のオキシモルホン塩酸塩を、ガス状水素を用いて、規定の酸性度、溶媒系及び温度条件下還元することにより製造する。水和により、特定のオキシモルホン塩酸塩多形体を得ることができる。 （もっと読む）

医薬上許容可能なその塩を含む式（１）の化合物


［式中、R₁は任意にR₈で置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；R₂はHもしくはアルキルまたはCH₂(R₃、R₄またはR₅と共に環の一部を形成する場合)であり；R₃はH、アルキル、CH₂OHもしくはCH₂OR₆であるか、R₂と共に環の一部であってよく；R₄はH、アルキル、CH₂OHもしくはCH₂OR₆であるか、R₂と共に環の一部であってよく；R₅はH、アルキル、CH₂OHもしくはCH₂OR₆であるか、R₂と共に環の一部であってよく；R₆はH、アルキル、COH、COOR₉、CON(R₉)₂、COR₉、COR₁₀、COR₁₁、P(O)_nR₉、P(O)_nR₁₀、S(O)_nR₁₀もしくはS(O)_nR₉であるか、R₂、R₃、R₄もしくはR₅と共に環の一部であってよく；R₇はH、アルキル、COOR₉、COOR₁₁、COR₉もしくはCON(R₉)₂であるか、R₂、R₃、R₄、R₅もしくはR₆と共に環の一部であってよく；R₈はアルキル、CF₃、OR₉、OCOR₉、CONH₂、CN、F、Cl、Br、I、N(R₉)₂、NO₂、NHCHO、NHCONH₂、NHSO₂R₉、CON(R₉)₂、S(O)_nR₉、CH₂OHまたはOCON(R₉)₂であり；R₉はH、アルキルまたはシクロアルキルであり；R₁₀はアリールもしくはヘテロアリール(任意にR₈で置換されている)または４〜７員環(任意にR₈で置換され、O、S(O)_nおよびNR₉から選択される１以上のさらなるヘテロ原子を含んでよい)であり；R₁₁は任意にR₈またはR₁₀で置換されたアルキルであり、nはO、1または2であるが、但しR₃、R₄またはR₅がCH₂OHである場合にはR₆はHではなく、R₇がHでありR₃、R₄およびR₅がアルキルである場合にはR₆はHではない］は、Ｔ細胞増殖に関連する病状または前炎症性サイトカインおよび／もしくは抗炎症性サイトカインによって媒介される病状の治療において治療上有用である。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘ−Ｒ^１は、−ＣＨ_２−であり、且つＹ−Ｒ^２は、−ＣＨ（低級アルコキシ）−、−ＣＨ（低級アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−もしくはＣＨ_２−であるか；又はＸ−Ｒ^１は、−ＮＨ−であり、且つＹ−Ｒ^２は、−ＣＨ（低級アルキル）−もしくはＣＨ_２−であり；Ａｒは、フェニル又はナフチルであり、それらの環は、場合により、ハロゲン、低級アルコキシ、低級アルキルよりなる群から選択される１個又は２個の置換基で、又はハロゲンで置換されている低級アルキルで置換されている］で示される化合物及びその薬学的に許容しうる酸付加塩に関する。式Ｉの化合物は、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対して良好な親和性を有することが見出された。この化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、薬物乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温ホメオスタシスの異常及び機能不全、睡眠障害及び概日リズムの障害、ならびに心臓血管障害の処置のために使用しうる。
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【課題】本発明は、より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１０１及びＲ^１０２は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を１個以上有していてもよい。］
で表されるピロリジン化合物又はその塩からなる。 （もっと読む）

本発明は、神経ニコチン受容体リガンドおよびα４β２陽性アロステリック調節因子を含む組成物、これの使用方法ならびに関連する製造品に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン再取り込み阻害薬である、式（Ｉ）：


のアリールスルファミド誘導体、あるいはその医薬的に許容しうる塩、立体異性体または互変異性体、これらの誘導体を含む組成物、および特に、血管運動症状、性機能障害、胃腸障害および泌尿生殖器障害、うつ病性障害、内因性行動障害、認知障害、糖尿病神経障害、疼痛、および他の疾患または障害などの状態を予防および治療するためにそれらを使用する方法に関する。別の実施形態では、本発明は、ａ．式Ｉ、ＩＩまたはＩＩＩの化合物の少なくとも１種と、ｂ．少なくとも１種の医薬的に許容しうる担体とを含む組成物に関する。
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ＭＡＰＥＧファミリーのメンバーの活性の阻害が望まれ、及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症の治療のための医薬の製造における、式Ｉ


（上式中、Ｙ、Ｗ^１からＷ^４、Ｚ^１からＺ^４及びＲは明細書に記載の意味を有する）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の使用が提供される。
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【課題】コリン作動性受容体、特にムスカリン性m1、m4、またはm1およびm4の両方の受容体の活性の修正が有益な効果を有するような病気の治療のための化合物および方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本方法において本発明は、一般式(I)で表される化合物に関する。本発明はまた、上記治療の必要に応じて有効量の化合物を患者に投与する方法に関する。
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本発明は、新規置換ジピリジルジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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薬理学的に有効な量のオピオイドアンタゴニスト、または医薬的に許容可能なその塩を含む担体粒子の表面上に、粒子の形態で提示される、薬理学的に有効な量のオピオイド鎮痛剤、または医薬的に許容可能なその塩を含む、痛みの治療用の医薬組成物であって、前記担体粒子が、オピオイド鎮痛剤の粒子よりも大きい、医薬組成物を提供する。この組成物は、中毒者によるオピオイドの乱用の防止においても有用である。 （もっと読む）

その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含む式Ｉａ-ｄ(式中、ＸはＳ又はＯ、ｍｏｒはモルホリン基、Ｒ^３は単環式ヘテロアリール基である)の化合物は、ＰＩ３Ｋを含む脂質キナーゼの調節、並びに、脂質キナーゼによって媒介される癌のような疾患の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるかかる疾患のインビトロ、インサイツ及びインビボでの診断、予防又は治療に式Ｉａ-ｄの化合物を使用する方法が開示される。
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物質の中枢神経系および／または胎児効果の変調のための方法および組成物が記述されている。生理学的区画から外へそして外部環境内への薬物およびその他の化合物の流出を増大させることを目的とした流出輸送体活性を変調させるための方法および組成物が記述されている。特に、本書で開示されている方法および組成物は、患者における悪心および嘔吐の削減を提供する。 （もっと読む）

本発明は、トピラマートの増強即時放出配合物であって、有効成分の８０％が、３０分以内の時間に放出される、配合物を提供する。これらの配合物は、片頭痛のような急性神経学的状態の治療に好適に使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、１４−ヒドロキシコデイノンが１０ｐｐｍ未満のオキシコドン塩基、１４−ヒドロキシコデイノンが５０ｐｐｍ未満の塩酸オキシコドンおよび１４−ヒドロキシコデイノンが７５ｐｐｍ未満の塩酸オキシコドンを製造する方法に向けたものである。 （もっと読む）