【化１】


本発明は、カンナビノイド受容体作動性を有する新規な式（Ｉ）のベンズイミダゾール化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法ならびに動物、特にヒトにおけるカンナビノイド受容体の媒介に結び付けられる疾患の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するチオモルホリン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式〔Ｉ〕


で示されるチオモルホリン化合物またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分としてなる医薬組成物が、炎症、アレルギー疾患、疼痛、偏頭痛、神経痛、掻痒、咳、中枢神経系疾患、消化器疾患、悪心、嘔吐、排尿異常、循環器疾患及び免疫異常から選ばれる疾患の予防・治療剤として有効である。 （もっと読む）

特定のキノリン誘導体は、炎症性成分を有する状態の治療に有用である、ＣＲＴＨ２アンタゴニストである。 （もっと読む）

本願は、式（Ｉ）のチアゾリデン含有化合物（Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｌ_２およびＡは明細書で定義の通りである）に関するものである。そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法も開示されている。

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（ａ）スプラタスト又はその製薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物；及び（ｂ）スタチン又はその製薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を含む、併用製品を提供する。その様な併用製品は、アテローム性動脈硬化症及び関連疾患の治療に特に有用性を有する。 （もっと読む）

本発明は、例えばオピオイド投与の副作用の処置において、末梢μオピオイド受容体アンタゴニストとして有用な、式Ｉ：


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、およびＸ⁻は本明細書に規定の通りである、
で表される化合物、その製造方法、およびその組成物を提供する。
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【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

カンナビジオールおよび酢酸グラチラマーの組み合わせと医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。該化合物または塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰの作用を拮抗しうる。本発明はまた、Ｐ２Ｘ７受容体によって媒介される障害、例えば、疼痛、炎症または神経変性疾患、特に、疼痛、例えば、炎症性疼痛、神経因性疼痛または内臓痛の治療または予防における、かかる化合物もしくは塩、またはその医薬組成物の使用を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、その製造方法、ＣＮＳ障害の処置用の医薬の製造のためのそれらの使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。式（Ｉ）の化合物は、一般式（Ｉ）［式中、Ｑ、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書に定義したとおりである］により表される。
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本発明は、化合物の薬学的に許容できる塩を包含する、明細書中で定義されている通りの式（Ｉ）の構造を有する化合物の群を対象とする。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含有する組成物を対象とする。
【化１】

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本発明は、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の１または２以上のサブタイプの処置に有用な、または下痢の処置に有用な方法に関する。本発明は、末梢選択的カッパ−オピエートアゴニスト、特にＮ−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−（（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル］−２，２−ジフェニルアセトアミドおよび／またはその薬学的に許容し得る塩の、下痢型ＩＢＳ（ＩＢＳ−Ｄ）または便秘と下痢が交互に生じるＩＢＳ（ＩＢＳ−Ａ）を有する対象、または下痢を有する対象を処置するための使用に関する。
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本発明は、末梢μオピオイド受容体アンタゴニストとして有用な、（Ｒ）−Ｎ−メチルナルトレキソンの新しい形態およびその組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規プリニル誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。さらに、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼインヒビターとして有用であり従って一定の状態および疾患、特に炎症状態および疾患ならびに増殖性障害および状態、例えば癌の治療において有用な新規イミダゾピラジン化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。該化合物または塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰの作用を妨害しうる。本発明はまた、Ｐ２Ｘ７受容体によって媒介される障害、例えば、疼痛、炎症または神経変性疾患、特に、疼痛、例えば、炎症性疼痛、神経因性疼痛または内臓痛の治療または予防における、かかる化合物もしくは塩、またはその医薬組成物の使用を提供する。
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【課題】ヒト患者への２４時間おきの投与に適するヒドロコドン固体経口放出制御製剤の提供。
【解決手段】a）製薬上許容しうるマトリックスの中に、放出制御物質と組み合わしたヒドロコドンまたは製薬上許容しうるその塩の鎮痛有効量を含むか、またはｂ）複数の不活性な製薬上許容しうるビーズ上にヒドロコドンまたは製薬上許容しうるその塩の鎮痛有効量をコートし、更に放出制御物質でオーバーコートしたものを含み、ヒト患者への投与後に０．５５〜約０．８５のＣ₂₄／Ｃ_max比を有し、かつ、ヒト患者への投与後に少なくとも約２４時間治療効果を有する、前記固体経口放出制御製剤である。 （もっと読む）

本発明は、ＥＰ４媒介性の疾患又は症状、例えば急性及び慢性の疼痛、変形性関節症、関節リウマチ、及び癌の治療に有用な、ＥＰ４受容体アンタゴニストとしての、ナフタレン及びキノリンスルホニル尿素誘導体に向けたものである。また医薬組成物及び使用法も含まれる。 （もっと読む）

本発明は、局所鎮痛、局所麻酔又は神経ブロックを必要とするヒト又は動物における部位にて、局所鎮痛、局所麻酔又は神経ブロックを提供するためのドラッグデリバリーデバイスに関しており、該デバイスは、繊維状コラーゲンマトリックス；並びにアミノアミド型麻酔薬、アミノエステル型麻酔薬及びそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１つの製剤原料を含み、少なくとも１つの製剤原料は、コラーゲンマトリックス中で実質的に均一に分散しており、かつ投与後少なくとも約１日持続する局所鎮痛、局所麻酔又は神経ブロックの持続時間を提供するのに十分な量にて存在している。 （もっと読む）

本出願は、式２７ａ−スルホン酸塩化合物を酢酸の存在下で亜鉛と反応させるステップを含む、８−（｛１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ）−メチル｝−８−フェニル−１，７−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オンの合成方法を開示する。この方法は、（ａ）式ＩＩＩの保護エナミンをニトロ化剤と反応させて対応する保護ニトロ−エナミンを生成させ、続いてその生成物を還元して式ＩＶの保護ピペリジンとするステップと、（ｂ）ステップ「ａ」からの式ＩＶの保護ピペリジンを、パラジウム触媒の存在下で水素と反応させることによって脱保護して式Ｖの化合物を生成させるステップと、などを含む。

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