本発明は、４−置換アザアダマンタン誘導体である化合物、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物の使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＡがＣ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６−ハロアルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、アリール−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、アリール−Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、アリールまたはヘタリールであり；−−−が単結合または二重結合であり；Ｘ^１およびＸ^２がＮ、ＣＲ^ｘ１、ＮＲ^ｘ２またはＣＲ^ｘ３Ｒ^ｘ４であり；Ｒ^ｘ１、Ｒ^ｘ３およびＲ^ｘ４がＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルカルボニルなどであるか、２個のジェミナル基Ｒ^ｘ３およびＲ^ｘ４がそれらが結合している炭素原子とともにカルボニル基または３から６員の炭素環もしくは複素環スピロ環状環を形成していることができ；Ｒ^ｘ２が水素、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキルなどであり；または２個の隣接する基Ｒ^ｘ１、Ｒ^ｘ２、Ｒ^ｘ３もしくはＲ^ｘ４がＸ^１およびＸ^２とともに５員もしくは６員の炭素環もしくは複素環縮合環を形成しており；Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３がＮまたはＣＲ^ｙであり；Ｒ^ｙがＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキルなどであり；前記基Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３のうちの最大３個がＮＲ^ｘ１およびＮから選択され；Ｒ^１が水素、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキルなどであり；Ｒ^２がＣ_１−Ｃ_４−アルキルまたはＣ_１−Ｃ_４−ハロアルキルであり；ｎは０、１または２である式（Ｉ）の化合物；それの生理的に耐容される酸付加塩およびＮ−オキシド、それらを含む医薬組成物、処置を必要とする対象者に対して有効量のそのような化合物を投与する段階を有する中枢神経系の疾患、耽溺疾患もしくは肥満から選択される医学的障害の治療方法ならびに医薬組成物を製造する上でのそのような化合物の使用に関するものである。

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本発明は、置換されたアザアダマンタンエステルおよびカーバメート誘導体である化合物、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物の使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規プリニル誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。さらに、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。 （もっと読む）

電位開口型ナトリウムチャネルを通るナトリウムイオン流動の阻害による疾病の治療において有用な、化合物、組成物及び方法が提供される。更に特定的には、本発明は、置換されたアリールスルホンアミド、これらの化合物を含んでなる組成物、並びに中枢及び末梢神経系疾患、特に疼痛及び指示された症状の発症又は再発に伴うナトリウムチャネルの遮断による慢性の疼痛の治療におけるこれらの化合物又は組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物、組成物及び方法は、電位開口型ナトリウムチャネルを通るイオン流動の阻害により、神経障害性又は炎症性疼痛を治療するために特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規プリニル誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。さらに、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、キノロン、テトラヒドロキノリン、および一酸化窒素シンターゼ(NOS)を阻害する関連する化合物、特に、他のNOSアイソフォームよりもニューロン一酸化窒素シンターゼ(nNOS)を選択的に阻害する化合物を特徴とする。本発明のNOS阻害剤は、単独でまたは他の医薬活性剤と組み合わせて、様々な医学的状態を治療または予防するために使用することができる。 （もっと読む）

この発明は一般式（Ｉ）のヘテロ環置換されたテトラヒドロナフタレン−アミン化合物、その製造方法、該化合物を含む薬剤、並びに、人又は動物の治療用に薬剤製剤への使用に関する。
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【課題】３−（４−（２，４−ジフルオロベンジルオキシ）−３−ブロモ−６−メチル−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ，４−ジメチルベンズアミド（化合物１）の効率的で大規模実現可能な調製方法の提供。
【解決手段】化合物１を調製する方法であって、ａ）３−（４−ヒドロキシ−３−ブロモ−６−メチル−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル安息香酸メチルを１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントインと接触させ、ブロモ化するステップと、ｂ）該ブロモ化物をバチルス属プロテアーゼと接触させ、加水分解させるステップと、ｃ）該酸を１，１’−カルボニルジイミダゾールと接触させ、次いで、ＮＨ２ＣＨ３と接触させて、Ｎ−メチルアミドを生じさせるステップと、ｄ）該アミド化物を２，４−ジフルオロベンジルブロマイドと接触させるステップとを含む方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換されたアミノメチルアザアダマンタン誘導体、そのような化合物を含む組成物、ならびに状態、障害もしくは欠損が記憶障害、認識障害、神経変性および神経発達障害からなる群から選択されるα７ニコチン性アセチルコリン受容体、α４β２ニコチン性アセチルコリン受容体またはα７およびα４β２の両方のニコチン性アセチルコリン受容体によって調節される状態、障害または欠損の治療または予防のためのそのような化合物および組成物の使用に関するものである。

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本発明は、Ａ及びＲ^１が明細書中に記載された意味を有する、式（Ｉ）の新規なチアゾリジン誘導体、及び医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、アザアダマンタンのアセトアミドおよびカルボキサミド誘導体である化合物、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物の使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規プリニル誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。さらに、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。 （もっと読む）

本発明は新規なキノリン化合物に関するものである。その化合物は貴重な治療特性を有し、セロトニン５−ＨＴ_６受容体の調節に応答する疾患の治療に特に好適である。Ｒが式（Ｒ）の部分であり、Ａ、Ｒ^１からＲ^４が請求項および明細書で定義の通りであり、ｎが０、１または２であり；ｍが０、１、２または３であり；Ｒ^ａ、Ｒ^ｂが独立にハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−ハロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃｃＲ^ｂｂおよびＮＲ^ｃｃＲ^ｂｂからなる群から選択され；ＸがＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２であり、キノリン環の３位もしくは４位に配置されており；Ａｒが基Ａｒ^１、Ａｒ^２−Ａｒ^３またはＡｒ^２−Ｏ−Ａｒ^３であり、Ａｒ^１、Ａｒ^２およびＡｒ^３がそれぞれ独立にアリールまたはヘタリールからなる群から選択され、アリールまたはヘタリール部分が置換されていなくとも良いか、１、２、３個の置換基Ｒ^ｘを有していても良い式（Ｉ）、ならびにそれの生理的に耐容される酸付加塩およびＮ−オキサイド。

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プロバイオティクスを投与する方法であって、
負荷期間に負荷投与量の負荷プロバイオティックを投与する工程と、
前記負荷期間に所定の投与量の植物及び／又は追加物質を投与する工程と、を含む方法を開示する。前記方法はまた、維持投与量の維持プロバイオティック、並びに／あるいは植物及び／又は追加物質を維持期間に投与する工程を包含する。プロバイオティクスの投与用のキットも開示する。
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本発明は、新規プリニル誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。さらに、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、および治療におけるその使用を提供する(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびｎは明細書において定義の通りである。)

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本発明はＣＢ２受容体介在疼痛の処置、緩和または予防を必要とする被験体に有効量の式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ_１Ｒ_１、Ｘ_２Ｒ_２、Ｘ_３Ｒ_３、Ｘ_４Ｒ_４およびＸ_５Ｒ_５はここで定義されている通りである］の化合物またはその形態を投与することを含んでなる被験体においてＣＢ２受容体介在疼痛を処置、緩和または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、麻薬性鎮痛剤および非麻薬性鎮痛剤を含む配合物、該配合物の使用法および調製法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式1で表される新規ベンズアミド誘導体およびその異性体、薬学上許容可能な塩または水和物、および上記化合物を活性成分として含んでなる5-HT₄受容体を活性化するための組成物を提供する。本発明のベンズアミド誘導体は、5-HT₄受容体に対する優れた親和性、胃排出時間を減少させる能力、心室性頻脈、心室性細動、トルサード・ド・ポワントおよびQT延長を緩和する能力、および低毒性を有する。従って、本発明のベンズアミド誘導体は、消化器系疾患に対して治療効果を有する。 （もっと読む）