本発明は、一つの実施形態において、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとして有用なフェニルモルホリンおよびフェニルチオモルホリン化合物の新規なクラス、それらの化合物を含む医薬組成物、ならびにα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストに関連する、アレルギー性鼻炎、うっ血、疼痛、下痢、緑内障、うっ血性心不全、虚血性心疾患、躁病障害、うつ病、不安、および統合失調症などの１つ以上の疾患を治療、予防、抑制、または寛解する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、その多くの実施形態において、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストの阻害薬としての新規クラスのビアリール化合物、このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含有する製薬組成物、１つ以上のこのような化合物を含む製薬調合物を調製する方法、およびこのような化合物または製薬組成物を使用したα２Ｃアドレナリン受容体に関連する１つ以上の状態の治療、予防、阻害、または緩和の方法を提供する。 （もっと読む）

Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸およびｎが明細書中に定義される式Ｉの化合物、該化合物の使用方法、該化合物の製造方法および該化合物を含有する薬剤組成物。
【化１】

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【課題】シアル酸又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有する非炎症性疼痛疾患に対する治療剤を提供することにある。
【解決手段】本発明薬剤の有効成分であるシアル酸は、非炎症性疼痛である神経因性疼痛の病態モデル動物に対し鎮痛作用を示した。従って、本発明疼痛疾患治療剤は、例えば、三叉神経痛、帯状疱疹後神経痛、絞扼性神経障害、複合性局所痛症候群、糖尿病性ニューロパチー、外傷による神経障害、幻肢痛、脊髄損傷後や脳卒中後の中枢痛、並びに薬物療法や放射線療法によるニューロパチー等の神経因性疼痛疾患等の非炎症性疼痛疾患を治療するための薬剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、医薬担体とスフェンタニルとを含む経口腔投与製剤を被験者に投与することと、in vitroドナー媒体試験を用いて決定される、経口腔投与製剤の投与後の投薬期間の間の平均pHを、約3.5〜約5.5の範囲内に保持することと、を含む方法に関する。関連する投与製剤をも開示する。そのほかに開示されるのは、経口腔投与製剤および関連する方法である。ただし、経口腔投与製剤は、（1）約5〜約1000マイクログラムのスフェンタニルと、（2）約50マイクログラム〜約100ミリグラムのナロキソンと、（3）in vitroドナー媒体試験を用いて決定される、経口腔投与製剤の投与後の投薬期間の間の平均pHを、約3.5〜約5.5の範囲内にするのに十分な量の酸性化用材料と、を含みうる。この場合、投薬期間は、経口腔投与製剤の投与後約1分以降に始まり、かつ経口腔投与製剤の投与後約120分以内に終わる。 （もっと読む）

本発明は、その多くの実施形態において、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストの阻害薬としての新規クラスのナフタレン型およびインダン型化合物、このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含有する製薬組成物、１つ以上のこのような化合物を含む製薬調合物を調製する方法、およびこのような化合物または製薬組成物を使用したα２Ｃアドレナリン受容体に関連する１つ以上の状態の治療、予防、阻害、または緩和の方法を提供する。 （もっと読む）

本開示は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、及びＧは、本明細書中と同義である）で示される、５−ＨＴ６受容体に対する親和性を有する化合物を提供する。本開示はまた、このような化合物の製造方法、このような化合物を含有する組成物、及びその使用方法に関する。
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本発明は、その多くの実施形態において、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストの阻害薬としての式Ｉの新規クラスのクロマン化合物、


このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含有する製薬組成物、１つ以上のこのような化合物を含む製薬調合物を調製する方法、およびこのような化合物または製薬組成物を使用したα２Ｃアドレナリン受容体に関連する１つ以上の状態の治療、予防、阻害、または緩和の方法を提供する。
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本明細書には、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性をモジュレートする化合物及び前記化合物を含む医薬組成物が開示されている。本明細書には、前記FLAPモジュレーターを単独で及び他の化合物と一緒に呼吸器系、心血管系、及び他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性状態または疾患を治療するために使用する方法も開示されている。 （もっと読む）

ジヒドロエルゴタミン（ＤＨＥ）を含む医薬組成物と、副作用または有害作用なしに片頭痛を処置するためＤＨＥを患者に投与する方法とを開示する。ＤＨＥにより片頭痛を速やかに処置する方法であって、ピーク血漿濃度（Ｃ_ｍａｘ）を下げ、ピークをやや遅延させて、ドーパミン作動性受容体およびアドレナリン作動性受容体の活性化を抑えるようにしながら、片頭痛の症状の速やかな消散を可能にする時間枠内でセロトニン受容体に対して十分に活発な結合が得られ、片頭痛の症状が緩和することを含む、方法を開示する。この方法に好適な吸入器装置も開示する。本発明の方法を実施するキットも開示する。
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本発明は、[２−(４−クロロ−ベンジルオキシ)−エチル]−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−ジメチル−アンモニウムナパジシル酸塩、それを含む医薬組成物、および治療におけるその使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^４は、明細書及び請求の範囲中と同義である］の化合物、及び薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、ナトリウムチャネルが介在する疾患または状態（例えば疼痛）の治療および／または予防に有用な、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）のピリドピリミジノ化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグに関する。


〔式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書で定義されるとおりである〕
さらに、本発明は、ナトリウムチャネルが介在する疾患または状態を治療するための、本発明の化合物の使用方法、およびこの化合物を含む医薬組成物の使用方法に関する。さらに、本発明は、高コレステロール血症、良性前立腺過形成、掻痒症および癌のような疾患または状態を治療および／または予防するための、本発明の化合物および医薬組成物の使用方法に関する。
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本発明は、有痛性、痛覚過敏性および／または炎症性状態の処置のための、メタ亜ヒ酸ナトリウム（ＮａＡｓＯ_２）、三酸化ヒ素（ＡＳ_２Ｏ_３）、および六酸化四砒素（Ａｓ_４Ｏ_６）またはその組合せなどのヒ素化合物の使用に関する。本発明はまた、痛み、炎症ならびに免疫学的および自己免疫性の疾患および障害の処置における使用のための上記のヒ素化合物を含む組成物に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）および（Ｉ_ｐｒｏｔ）の複素環置換テトラヒドロナフタレン化合物、これらの調製方法、これらの化合物を含有する薬物、ならびにヒトまたは動物を処置する薬物の調製におけるこれらの使用に関する。当該薬物によるヒトまたは動物の処置は、受容体５−ＨＴ_７の親和性によって媒介される。
【化１】

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本発明は、成分として少なくとも１種のアポリポタンパク質および他の成分として血液脳関門を介して中枢神経系に輸送されるべき薬剤を含む、同時に、別個に、または徐放的に投与するための組み合わせ製剤、ならびに薬剤を中枢神経系に投与する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｘ、ｎ、ｐおよびｍは、明細書の記載と同義である］
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬として、ならびに神経学的および神経精神病学的障害、特に、精神病、認知症または注意力欠如障害の治療のための医薬の製造における化合物の使用も開示されている。さらに、本発明は、化合物を含む医薬組成物および組み合わせを開示する。
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本発明は、疼痛の治療のための方法、キット、および組成物であることを特徴とする。 （もっと読む）

カルシウムチャネル活性のモジュレーターとしてのイムノフィリンリガンドおよびその使用を開示する。カルシウムチャネル機能障害に関連する状態（例えば、神経変性障害および心血管障害）のスクリーニング方法、治療方法、および予防方法も開示する。１つの実施形態では、ラパマイシンのｍＴＯＲ結合領域を改変したイムノフィリンリガンドは、ＦＫＢＰ５２および電位開口型Ｌ型カルシウムチャネル、特に、Ｌ型カルシウムチャネルのβ１サブユニットの活性を減少させることが示されている。かかる活性の減少は、神経突起伸長およびニューロンの生存の同時増加に関連することが示されている。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、重水素、三重水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲンで場合により置換されているフェニルであるか、又はフェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−ＣＯＯ−低級アルキル、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、ＮＨ−シクロアルキル、シクロアルキル若しくはテトラヒドロピラン−４−イルオキシであり、ここで、ｎ＞１についての置換基は、同じであっても又は異なってもよく；Ｘは、結合、−ＣＨＲ−、−ＣＨＲＣＨＲ’−、−ＯＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＯＣＨＲ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＳＣＨ_２−、−Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＳＣＨ_２−、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ）ＣＨ_２−、シクロアルキル−ＣＨ_２−又はＳｉＲＲ’−ＣＨ_２−であり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立に、水素、低級アルキル又はハロゲンで置換されている低級アルキルであることができ；Ｒ^２は、水素、フェニル又は低級アルキルであり；Ｙは、フェニル、ナフチル、チオフェニル、ピリジル、シクロアルキル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル又はベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルであり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、２又は３である］で示される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩の、微量アミン関連受容体の生物学的機能に関連する疾患の処置用の医薬の製造のための使用に関し、これらの疾患は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、癲癇、片頭痛、薬物乱用及び代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温恒常性の異常及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心臓血管障害である。
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