ナトリウムチャネルが介在する疾患または状態の治療に有用なピリドピリミジノン化合物
本発明は、ナトリウムチャネルが介在する疾患または状態（例えば疼痛）の治療および／または予防に有用な、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）のピリドピリミジノ化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグに関する。
〔式中、ｎ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、本明細書で定義されるとおりである〕
さらに、本発明は、ナトリウムチャネルが介在する疾患または状態を治療するための、本発明の化合物の使用方法、およびこの化合物を含む医薬組成物の使用方法に関する。さらに、本発明は、高コレステロール血症、良性前立腺過形成、掻痒症および癌のような疾患または状態を治療および／または予防するための、本発明の化合物および医薬組成物の使用方法に関する。
〔式中、ｎ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、本明細書で定義されるとおりである〕
さらに、本発明は、ナトリウムチャネルが介在する疾患または状態を治療するための、本発明の化合物の使用方法、およびこの化合物を含む医薬組成物の使用方法に関する。さらに、本発明は、高コレステロール血症、良性前立腺過形成、掻痒症および癌のような疾患または状態を治療および／または予防するための、本発明の化合物および医薬組成物の使用方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【化１１４】
〔式中、
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であるか；
または、２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロシクリルまたは場合により置換されたヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、他のＲ１が存在する場合、他のＲ１は、上に記載されるとおりであり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
ここで、前記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロアリールアルキニルは、それぞれ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルケニル、場合により置換されたシクロアルキルアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたアラルケニル、場合により置換されたアラルキニル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロシクリルアルケニル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキニル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルケニル、場合により置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖である。〕
【請求項２】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であるか；
または、２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロシクリルまたは場合により置換されたヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、他のＲ１が存在する場合、他のＲ１は、上に記載されるとおりであり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
ここで、前記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルは、それぞれ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
ここで、前記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルは、それぞれ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、前記アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルは、それぞれ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ２は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されたアリールであり、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、アルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されたフェニルであり、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、アルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ３は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４およびＲ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されたフェニルであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
以下のものからなる群から選択される、請求項７に記載の化合物：
２−ブチル−３−（４−メトキシフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−（４−アミノフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−（４−ヒドロキシフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−（４−クロロフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−｛［４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニル］アミノ｝ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
２−｛［４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニル］カルバモイル｝−ピロリジン−１−カルボン酸（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
２−ブチル−３−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−（３−クロロフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
トリフルオロメタンスルホン酸４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニル；
３−（４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニルアミノ）ピロリジン−１−カルボン酸（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニルアミノ）ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（３−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニルアミノ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（｛４−［２−（１−メチルエチル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル］フェニル｝アミノ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）−２−フルオロフェニルアミノ）ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
２−ブチル−３−（４−（ピロリジン−３−イルアミノ）フェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｓ）−Ｎ−［４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニル］−Ｌ−プロリンアミド；
（Ｓ）−２−ブチル−３−｛４−［ピロリジン−３−イルアミノ］フェニル｝−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−ブチル−３−（４−（ピロリジン−３−イルアミノ）フェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−ブチル−３−｛３−フルオロ−４−［（ピロリジン−３−イルアミノ］フェニル｝−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−［３−（ピロリジン−３−イルアミノ）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−（１−メチルエチル）−３−［４−（ピロリジン−３−イルアミノ）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−メチル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−エチル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−プロピル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−（２−クロロフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−（４−クロロ−２−メチルフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−（４−クロロ−３−メチルフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−イソペンチル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（２−シクロプロピルエチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−（４−クロロフェニル）−７−メチル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−（４−クロロフェニル）−７−フルオロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−（４−クロロフェニル）−８−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−７−クロロ−３−（４−メトキシフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−｛［４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニル］アミノ｝ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−｛［４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニル］アミノ｝ピペリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
４−｛［４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニル］アミノ｝ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（４−（２−メチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニルアミノ）ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（４−（２−エチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニルアミノ）ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（４−（４−オキソ−２−プロピル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニルアミノ）ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
３−｛［４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）−３−メチルフェニル］アミノ｝ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（４−（２−イソペンチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニルアミノ）ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（４−（２−（２−シクロプロピルエチル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニルアミノ）ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
３−｛［４−（２−ブチル−７−メチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニル］アミノ｝ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−｛［４−（２−ブチル−７−フルオロ−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニル］アミノ｝ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（｛４−［２−ブチル−４−オキソ−８−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル］フェニル｝アミノ）ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
２−ブチル−３−（４−モルホリン−４−イルフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−ブチル−３−（４−｛［テトラヒドロフラン−２−イルメチル］アミノ｝フェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｓ）−２−ブチル−３−（４−｛［テトラヒドロフラン−２−イルメチル］アミノ｝フェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−ブチル−３−｛４−［テトラヒドロフラン−３−イルアミノ］フェニル｝−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン塩酸塩；
２−ブチル−３−［４−（ピペリジン−３−イルアミノ）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−［４−（ピペリジン−４−イルアミノ）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−ブチル−３−｛４−［ピペリジン−３−イルアミノ］フェニル｝−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−メチル−３−（４−（ピロリジン−３−イルアミノ）フェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−エチル−３−（４−（ピロリジン−３−イルアミノ）フェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−プロピル−３−（４−（ピロリジン−３−イルアミノ）フェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−α］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−ブチル−７−メチル−３−｛４−［ピロリジン−３−イルアミノ］フェニル｝−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−ブチル−７−フルオロ−３−｛４−［ピロリジン−３−イルアミノ］フェニル｝−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−ブチル−３−｛４−［ピロリジン−３−イルアミノ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−ブチル−３−｛２−メチル−４−［ピロリジン−３−イルアミノ］フェニル｝−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−イソペンチル−３−（４−（ピロリジン−３−イルアミノ）フェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−（２−シクロプロピルエチル）−３−（４−（ピロリジン−３−イルアミノ）フェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−ブチル−３−（４−｛［１−メチルピロリジン−３−イル］アミノ｝フェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−ブチル−３−（４−｛メチル［１−メチルピロリジン−３−イル］アミノ｝フェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−７−クロロ−３−（４−ヒドロキシフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−３−［４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェノキシ］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（Ｒ）−２−ブチル−３−｛４−［ピロリジン−３−イルオキシ］フェニル｝−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−｛［４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニル］（メチル）アミノ｝ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；および
２−ブチル−３−｛４−［メチル（ピペリジン−３−イル）アミノ］フェニル｝−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン。
【請求項９】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ２は、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されたアリールであり、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項４に記載の化合物。
【請求項１０】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は水素であり；
Ｒ２は、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されたフェニルであり、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は水素であり；
Ｒ２は、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、ハロ、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４およびＲ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されたフェニルであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
以下のものからなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物：
３−（４−クロロフェニル）−２−［（１−メチルエチル）アミノ］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（プロピルアミノ）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−メトキシ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（１−メチルエチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−｛［４−（４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニル］アミノ｝ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（｛４−［４−オキソ−２−（プロピルアミノ）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル］フェニル｝アミノ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−［（４−｛２−［（１−メチルエチル）アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝フェニル）アミノ］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−［（４−｛２−［（１−メチルエチル）アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝フェニル）アミノ］ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
２−メトキシ−３−［４−（ピロリジン−３−イルアミノ）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−ピロリジン−１−イル−３−｛４−［ピロリジン−３−イルアミノ］フェニル｝−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−（プロピルアミノ）−３−［４−（ピロリジン−３−イルアミノ）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−［（１−メチルエチル）アミノ］−３−｛４−［ピロリジン−３−イルアミノ］フェニル｝−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−［（１−メチルエチル）アミノ］−３−［４−（ピロリジン−３−イルアミノ）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−プロポキシ−３−（４−クロロフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（２−メトキシエチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−｛［４−（２−メトキシ−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニル］アミノ｝ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（４−（４−オキソ−２−プロポキシ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニルアミノ）ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；および
（Ｒ）−２−プロポキシ−３−（４−（ピロリジン−３−イルアミノ）フェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン。
【請求項１３】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ２は、アルキル、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されたアラルキルであり、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項４に記載の化合物。
【請求項１４】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ２は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されたヘテロアリールであり、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項４に記載の化合物。
【請求項１５】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、アルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ３は、ピリジニル、インドリルまたはインドリニルであり、ここで、前記ピリジニル、インドリルおよびインドリニルは、それぞれ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、アルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ３は、ピリジニル、インドリルまたはインドリニルであり、ここで、前記ピリジニル、インドリルおよびインドリニルは、それぞれ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４およびＲ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
以下のものからなる群から選択される、請求項１６に記載の化合物：
２−ブチル−３−（６−クロロピリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−（１Ｈ−インドール−５−イル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
４−（５−（４−オキソ−２−ブチル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
２−ブチル−３−（インドリン−５−イル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−（５−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリジン−２−イルアミノ）ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（５−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）インドリン−１−イル）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
２−ブチル−３−（１−（ピロリジン−３−イル）インドリン−５−イル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；および
２−ブチル−３−（６−ピペラジン−１−イルピリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン。
【請求項１８】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ２は、アルキル、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項４に記載の化合物。
【請求項１９】
ｎは、２、３または４であり；
２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロシクリルまたは場合により置換されたヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、他のＲ１が存在する場合、他のＲ１は、独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
ここで、前記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルは、それぞれ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
ｎは、２、３または４であり；
２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたアリールを形成し、他のＲ１は、独立して、水素、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されたアリールであり、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
ｎは、２、３または４であり；
２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたフェニルを形成し、他のＲ１は、独立して、水素、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されたフェニルであり、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
ｎは、２、３または４であり；
２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたフェニルを形成し、他のＲ１は、独立して、水素、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４およびＲ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されたフェニルであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
２−ブチル−３−（４−クロロフェニル）−４Ｈ−ピリミド［２，１−ａ］イソキノリン−４−オン；
３−｛［４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリミド［２，１−ａ］イソキノリン−３−イル）フェニル］アミノ｝ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；および
（Ｒ）−２−ブチル−３−｛４−［ピロリジン−３−イルアミノ］フェニル｝−４Ｈ−ピリミド［２，１−ａ］イソキノリン−４−オンからなる群から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
医薬的に許容される賦形剤と、治療的に有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物
【化１１５】
〔式中、
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であるか；
または、２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロシクリルまたは場合により置換されたヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、他のＲ１が存在する場合、他のＲ１は、上に記載されるとおりであり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
ここで、前記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロアリールアルキニルは、それぞれ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルケニル、場合により置換されたシクロアルキルアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたアラルケニル、場合により置換されたアラルキニル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロシクリルアルケニル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキニル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルケニル、場合により置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖である。〕
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグとを含む、医薬組成物。
【請求項２５】
治療的に有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物：
【化１１６】
〔式中、
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であるか；
または、２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロシクリルまたは場合により置換されたヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、他のＲ１が存在する場合、他のＲ１は、上に記載されるとおりであり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
ここで、前記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロアリールアルキニルは、それぞれ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルケニル、場合により置換されたシクロアルキルアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたアラルケニル、場合により置換されたアラルキニル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロシクリルアルケニル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキニル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルケニル、場合により置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖である。〕
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを、処置の必要な哺乳動物に投与する工程を含む、疼痛、鬱病、心疾患、呼吸器疾患および精神病ならびにこれらの組み合わせからなる群から選択される哺乳動物の疾患または状態を治療し、予防し、または改善する方法。
【請求項２６】
前記疾患または状態が、神経因性疼痛、炎症性疼痛、内臓痛、癌性疼痛、化学療法による疼痛、外傷痛、手術による疼痛、術後疼痛、出産時の痛み、陣痛、神経因性膀胱、潰瘍性大腸炎、慢性疼痛、持続痛、末梢神経が介在する疼痛、中枢神経が介在する疼痛、慢性頭痛、偏頭痛、鼻風邪に伴う頭痛、緊張性頭痛、幻肢痛、末梢神経の損傷およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記疾患または状態が、ＨＩＶに関連する疼痛、ＨＩＶ治療によって誘発されるニューロパチー、三叉神経痛、ヘルペス後神経痛、ｅｕｄｙｎｉａ、熱感受性、サルコイドーシス、過敏性腸症候群、クローン病，多発性硬化症（ＭＳ）に関連する疼痛、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、糖尿病性ニューロパチー、末梢性ニューロパチー、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、アテローム性動脈硬化症、発作性ジストニア、筋無力症症候群、ミオトニー、悪性高熱、嚢胞性線維症、仮性アルドステロン症、横紋筋融解症、甲状腺機能低下症、双極性鬱病、不安症、統合失調症、ナトリウムチャネル毒素に関連する疾患、家族性肢端紅痛症、原発性肢端紅痛症、家族性直腸痛、癌、てんかん、強直性部分発作および強直性全身発作、下肢静止不能症候群、不整脈、線維筋痛、卒中または神経の外傷によって生じる虚血状態下での神経保護作用、頻拍性不整脈、心房細動および心室細動からなる群から選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２８】
治療的に有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物：
【化１１７】
〔式中、
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であるか；
または、２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロシクリルまたは場合により置換されたヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、他のＲ１が存在する場合、他のＲ１は、上に記載されるとおりであり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
ここで、前記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロアリールアルキニルは、それぞれ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルケニル、場合により置換されたシクロアルキルアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたアラルケニル、場合により置換されたアラルキニル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロシクリルアルケニル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキニル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルケニル、場合により置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖である。〕
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを、処置の必要な哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物において電位依存性ナトリウムチャネルを流れるイオン流を抑制することによって、哺乳動物の疼痛を治療する方法。
【請求項２９】
哺乳動物の細胞と、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物：
【化１１８】
〔式中、
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であるか；
または、２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロシクリルまたは場合により置換されたヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、他のＲ１が存在する場合、他のＲ１は、上に記載されるとおりであり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
ここで、前記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロアリールアルキニルは、それぞれ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルケニル、場合により置換されたシクロアルキルアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたアラルケニル、場合により置換されたアラルキニル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロシクリルアルケニル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキニル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルケニル、場合により置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖である。〕
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグとを接触させる工程を含む、哺乳動物の細胞において、電位依存性ナトリウムチャネルを流れるイオン流を減らす方法。
【請求項３０】
治療的に有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物：
【化１１９】
〔式中、
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であるか；
または、２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロシクリルまたは場合により置換されたヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、他のＲ１が存在する場合、他のＲ１は、上に記載されるとおりであり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
ここで、前記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロアリールアルキニルは、それぞれ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルケニル、場合により置換されたシクロアルキルアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたアラルケニル、場合により置換されたアラルキニル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロシクリルアルケニル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキニル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルケニル、場合により置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖である。〕
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを、処置の必要な哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物の高コレステロール血症を治療する方法。
【請求項３１】
治療的に有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物：
【化１２０】
〔式中、
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であるか；
または、２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロシクリルまたは場合により置換されたヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、他のＲ１が存在する場合、他のＲ１は、上に記載されるとおりであり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
ここで、前記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロアリールアルキニルは、それぞれ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルケニル、場合により置換されたシクロアルキルアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたアラルケニル、場合により置換されたアラルキニル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロシクリルアルケニル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキニル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルケニル、場合により置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖である。〕
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを、処置の必要な哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物の良性前立腺過形成を治療する方法。
【請求項３２】
治療的に有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物：
【化１２１】
〔式中、
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であるか；
または、２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロシクリルまたは場合により置換されたヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、他のＲ１が存在する場合、他のＲ１は、上に記載されるとおりであり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
ここで、前記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロアリールアルキニルは、それぞれ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルケニル、場合により置換されたシクロアルキルアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたアラルケニル、場合により置換されたアラルキニル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロシクリルアルケニル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキニル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルケニル、場合により置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖である。〕
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを、処置の必要な哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物の掻痒症を治療する方法。
【請求項３３】
治療的に有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物：
【化１２２】
〔式中、
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であるか；
または、２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロシクリルまたは場合により置換されたヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、他のＲ１が存在する場合、他のＲ１は、上に記載されるとおりであり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
ここで、前記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロアリールアルキニルは、それぞれ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルケニル、場合により置換されたシクロアルキルアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたアラルケニル、場合により置換されたアラルキニル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロシクリルアルケニル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキニル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルケニル、場合により置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖である。〕
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを、処置の必要な哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物の癌を治療する方法。
【請求項１】
立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【化１１４】
〔式中、
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であるか；
または、２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロシクリルまたは場合により置換されたヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、他のＲ１が存在する場合、他のＲ１は、上に記載されるとおりであり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
ここで、前記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロアリールアルキニルは、それぞれ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルケニル、場合により置換されたシクロアルキルアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたアラルケニル、場合により置換されたアラルキニル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロシクリルアルケニル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキニル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルケニル、場合により置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖である。〕
【請求項２】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であるか；
または、２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロシクリルまたは場合により置換されたヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、他のＲ１が存在する場合、他のＲ１は、上に記載されるとおりであり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
ここで、前記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルは、それぞれ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
ここで、前記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルは、それぞれ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、前記アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルは、それぞれ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ２は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されたアリールであり、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、アルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されたフェニルであり、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、アルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ３は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４およびＲ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されたフェニルであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
以下のものからなる群から選択される、請求項７に記載の化合物：
２−ブチル−３−（４−メトキシフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−（４−アミノフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−（４−ヒドロキシフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−（４−クロロフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−｛［４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニル］アミノ｝ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
２−｛［４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニル］カルバモイル｝−ピロリジン−１−カルボン酸（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
２−ブチル−３−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−（３−クロロフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
トリフルオロメタンスルホン酸４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニル；
３−（４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニルアミノ）ピロリジン−１−カルボン酸（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニルアミノ）ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（３−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニルアミノ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（｛４−［２−（１−メチルエチル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル］フェニル｝アミノ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）−２−フルオロフェニルアミノ）ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
２−ブチル−３−（４−（ピロリジン−３−イルアミノ）フェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｓ）−Ｎ−［４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニル］−Ｌ−プロリンアミド；
（Ｓ）−２−ブチル−３−｛４−［ピロリジン−３−イルアミノ］フェニル｝−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−ブチル−３−（４−（ピロリジン−３−イルアミノ）フェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−ブチル−３−｛３−フルオロ−４−［（ピロリジン−３−イルアミノ］フェニル｝−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−［３−（ピロリジン−３−イルアミノ）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−（１−メチルエチル）−３−［４−（ピロリジン−３−イルアミノ）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−メチル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−エチル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−プロピル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−（２−クロロフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−（４−クロロ−２−メチルフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−（４−クロロ−３−メチルフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−イソペンチル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（２−シクロプロピルエチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−（４−クロロフェニル）−７−メチル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−（４−クロロフェニル）−７−フルオロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−（４−クロロフェニル）−８−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−７−クロロ−３−（４−メトキシフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−｛［４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニル］アミノ｝ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−｛［４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニル］アミノ｝ピペリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
４−｛［４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニル］アミノ｝ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（４−（２−メチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニルアミノ）ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（４−（２−エチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニルアミノ）ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（４−（４−オキソ−２−プロピル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニルアミノ）ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
３−｛［４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）−３−メチルフェニル］アミノ｝ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（４−（２−イソペンチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニルアミノ）ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（４−（２−（２−シクロプロピルエチル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニルアミノ）ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
３−｛［４−（２−ブチル−７−メチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニル］アミノ｝ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−｛［４−（２−ブチル−７−フルオロ−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニル］アミノ｝ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（｛４−［２−ブチル−４−オキソ−８−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル］フェニル｝アミノ）ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
２−ブチル−３−（４−モルホリン−４−イルフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−ブチル−３−（４−｛［テトラヒドロフラン−２−イルメチル］アミノ｝フェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｓ）−２−ブチル−３−（４−｛［テトラヒドロフラン−２−イルメチル］アミノ｝フェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−ブチル−３−｛４−［テトラヒドロフラン−３−イルアミノ］フェニル｝−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン塩酸塩；
２−ブチル−３−［４−（ピペリジン−３−イルアミノ）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−［４−（ピペリジン−４−イルアミノ）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−ブチル−３−｛４−［ピペリジン−３−イルアミノ］フェニル｝−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−メチル−３−（４−（ピロリジン−３−イルアミノ）フェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−エチル−３−（４−（ピロリジン−３−イルアミノ）フェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−プロピル−３−（４−（ピロリジン−３−イルアミノ）フェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−α］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−ブチル−７−メチル−３−｛４−［ピロリジン−３−イルアミノ］フェニル｝−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−ブチル−７−フルオロ−３−｛４−［ピロリジン−３−イルアミノ］フェニル｝−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−ブチル−３−｛４−［ピロリジン−３−イルアミノ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−ブチル−３−｛２−メチル−４−［ピロリジン−３−イルアミノ］フェニル｝−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−イソペンチル−３−（４−（ピロリジン−３−イルアミノ）フェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−（２−シクロプロピルエチル）−３−（４−（ピロリジン−３−イルアミノ）フェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−ブチル−３−（４−｛［１−メチルピロリジン−３−イル］アミノ｝フェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−ブチル−３−（４−｛メチル［１−メチルピロリジン−３−イル］アミノ｝フェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−７−クロロ−３−（４−ヒドロキシフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−３−［４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェノキシ］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（Ｒ）−２−ブチル−３−｛４−［ピロリジン−３−イルオキシ］フェニル｝−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−｛［４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニル］（メチル）アミノ｝ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；および
２−ブチル−３−｛４−［メチル（ピペリジン−３−イル）アミノ］フェニル｝−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン。
【請求項９】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ２は、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されたアリールであり、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項４に記載の化合物。
【請求項１０】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は水素であり；
Ｒ２は、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されたフェニルであり、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は水素であり；
Ｒ２は、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、ハロ、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４およびＲ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されたフェニルであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
以下のものからなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物：
３−（４−クロロフェニル）−２−［（１−メチルエチル）アミノ］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（プロピルアミノ）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−メトキシ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（１−メチルエチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−｛［４−（４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニル］アミノ｝ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（｛４−［４−オキソ−２−（プロピルアミノ）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル］フェニル｝アミノ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−［（４−｛２−［（１−メチルエチル）アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝フェニル）アミノ］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−［（４−｛２−［（１−メチルエチル）アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝フェニル）アミノ］ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
２−メトキシ−３−［４−（ピロリジン−３−イルアミノ）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−ピロリジン−１−イル−３−｛４−［ピロリジン−３−イルアミノ］フェニル｝−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−（プロピルアミノ）−３−［４−（ピロリジン−３−イルアミノ）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−［（１−メチルエチル）アミノ］−３−｛４−［ピロリジン−３−イルアミノ］フェニル｝−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−［（１−メチルエチル）アミノ］−３−［４−（ピロリジン−３−イルアミノ）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−プロポキシ−３−（４−クロロフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（２−メトキシエチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−｛［４−（２−メトキシ−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニル］アミノ｝ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（４−（４−オキソ−２−プロポキシ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）フェニルアミノ）ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；および
（Ｒ）−２−プロポキシ−３−（４−（ピロリジン−３−イルアミノ）フェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン。
【請求項１３】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ２は、アルキル、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されたアラルキルであり、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項４に記載の化合物。
【請求項１４】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ２は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されたヘテロアリールであり、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項４に記載の化合物。
【請求項１５】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、アルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ３は、ピリジニル、インドリルまたはインドリニルであり、ここで、前記ピリジニル、インドリルおよびインドリニルは、それぞれ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、アルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ３は、ピリジニル、インドリルまたはインドリニルであり、ここで、前記ピリジニル、インドリルおよびインドリニルは、それぞれ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４およびＲ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
以下のものからなる群から選択される、請求項１６に記載の化合物：
２−ブチル−３−（６−クロロピリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
２−ブチル−３−（１Ｈ−インドール−５−イル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
４−（５−（４−オキソ−２−ブチル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
２−ブチル−３−（インドリン−５−イル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
３−（５−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリジン−２−イルアミノ）ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（５−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）インドリン−１−イル）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
２−ブチル−３−（１−（ピロリジン−３−イル）インドリン−５−イル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；および
２−ブチル−３−（６−ピペラジン−１−イルピリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン。
【請求項１８】
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ２は、アルキル、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項４に記載の化合物。
【請求項１９】
ｎは、２、３または４であり；
２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロシクリルまたは場合により置換されたヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、他のＲ１が存在する場合、他のＲ１は、独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
ここで、前記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルは、それぞれ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
ｎは、２、３または４であり；
２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたアリールを形成し、他のＲ１は、独立して、水素、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されたアリールであり、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
ｎは、２、３または４であり；
２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたフェニルを形成し、他のＲ１は、独立して、水素、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されたフェニルであり、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
ｎは、２、３または４であり；
２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたフェニルを形成し、他のＲ１は、独立して、水素、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４およびＲ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されたフェニルであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
２−ブチル−３−（４−クロロフェニル）−４Ｈ−ピリミド［２，１−ａ］イソキノリン−４−オン；
３−｛［４−（２−ブチル−４−オキソ−４Ｈ−ピリミド［２，１−ａ］イソキノリン−３−イル）フェニル］アミノ｝ピロリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル；および
（Ｒ）−２−ブチル−３−｛４−［ピロリジン−３−イルアミノ］フェニル｝−４Ｈ−ピリミド［２，１−ａ］イソキノリン−４−オンからなる群から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
医薬的に許容される賦形剤と、治療的に有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物
【化１１５】
〔式中、
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であるか；
または、２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロシクリルまたは場合により置換されたヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、他のＲ１が存在する場合、他のＲ１は、上に記載されるとおりであり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
ここで、前記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロアリールアルキニルは、それぞれ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルケニル、場合により置換されたシクロアルキルアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたアラルケニル、場合により置換されたアラルキニル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロシクリルアルケニル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキニル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルケニル、場合により置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖である。〕
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグとを含む、医薬組成物。
【請求項２５】
治療的に有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物：
【化１１６】
〔式中、
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であるか；
または、２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロシクリルまたは場合により置換されたヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、他のＲ１が存在する場合、他のＲ１は、上に記載されるとおりであり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
ここで、前記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロアリールアルキニルは、それぞれ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルケニル、場合により置換されたシクロアルキルアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたアラルケニル、場合により置換されたアラルキニル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロシクリルアルケニル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキニル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルケニル、場合により置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖である。〕
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを、処置の必要な哺乳動物に投与する工程を含む、疼痛、鬱病、心疾患、呼吸器疾患および精神病ならびにこれらの組み合わせからなる群から選択される哺乳動物の疾患または状態を治療し、予防し、または改善する方法。
【請求項２６】
前記疾患または状態が、神経因性疼痛、炎症性疼痛、内臓痛、癌性疼痛、化学療法による疼痛、外傷痛、手術による疼痛、術後疼痛、出産時の痛み、陣痛、神経因性膀胱、潰瘍性大腸炎、慢性疼痛、持続痛、末梢神経が介在する疼痛、中枢神経が介在する疼痛、慢性頭痛、偏頭痛、鼻風邪に伴う頭痛、緊張性頭痛、幻肢痛、末梢神経の損傷およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記疾患または状態が、ＨＩＶに関連する疼痛、ＨＩＶ治療によって誘発されるニューロパチー、三叉神経痛、ヘルペス後神経痛、ｅｕｄｙｎｉａ、熱感受性、サルコイドーシス、過敏性腸症候群、クローン病，多発性硬化症（ＭＳ）に関連する疼痛、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、糖尿病性ニューロパチー、末梢性ニューロパチー、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、アテローム性動脈硬化症、発作性ジストニア、筋無力症症候群、ミオトニー、悪性高熱、嚢胞性線維症、仮性アルドステロン症、横紋筋融解症、甲状腺機能低下症、双極性鬱病、不安症、統合失調症、ナトリウムチャネル毒素に関連する疾患、家族性肢端紅痛症、原発性肢端紅痛症、家族性直腸痛、癌、てんかん、強直性部分発作および強直性全身発作、下肢静止不能症候群、不整脈、線維筋痛、卒中または神経の外傷によって生じる虚血状態下での神経保護作用、頻拍性不整脈、心房細動および心室細動からなる群から選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２８】
治療的に有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物：
【化１１７】
〔式中、
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であるか；
または、２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロシクリルまたは場合により置換されたヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、他のＲ１が存在する場合、他のＲ１は、上に記載されるとおりであり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
ここで、前記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロアリールアルキニルは、それぞれ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルケニル、場合により置換されたシクロアルキルアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたアラルケニル、場合により置換されたアラルキニル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロシクリルアルケニル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキニル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルケニル、場合により置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖である。〕
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを、処置の必要な哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物において電位依存性ナトリウムチャネルを流れるイオン流を抑制することによって、哺乳動物の疼痛を治療する方法。
【請求項２９】
哺乳動物の細胞と、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物：
【化１１８】
〔式中、
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であるか；
または、２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロシクリルまたは場合により置換されたヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、他のＲ１が存在する場合、他のＲ１は、上に記載されるとおりであり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
ここで、前記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロアリールアルキニルは、それぞれ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルケニル、場合により置換されたシクロアルキルアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたアラルケニル、場合により置換されたアラルキニル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロシクリルアルケニル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキニル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルケニル、場合により置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖である。〕
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグとを接触させる工程を含む、哺乳動物の細胞において、電位依存性ナトリウムチャネルを流れるイオン流を減らす方法。
【請求項３０】
治療的に有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物：
【化１１９】
〔式中、
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であるか；
または、２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロシクリルまたは場合により置換されたヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、他のＲ１が存在する場合、他のＲ１は、上に記載されるとおりであり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
ここで、前記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロアリールアルキニルは、それぞれ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルケニル、場合により置換されたシクロアルキルアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたアラルケニル、場合により置換されたアラルキニル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロシクリルアルケニル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキニル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルケニル、場合により置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖である。〕
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを、処置の必要な哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物の高コレステロール血症を治療する方法。
【請求項３１】
治療的に有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物：
【化１２０】
〔式中、
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であるか；
または、２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロシクリルまたは場合により置換されたヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、他のＲ１が存在する場合、他のＲ１は、上に記載されるとおりであり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
ここで、前記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロアリールアルキニルは、それぞれ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルケニル、場合により置換されたシクロアルキルアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたアラルケニル、場合により置換されたアラルキニル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロシクリルアルケニル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキニル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルケニル、場合により置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖である。〕
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを、処置の必要な哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物の良性前立腺過形成を治療する方法。
【請求項３２】
治療的に有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物：
【化１２１】
〔式中、
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であるか；
または、２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロシクリルまたは場合により置換されたヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、他のＲ１が存在する場合、他のＲ１は、上に記載されるとおりであり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
ここで、前記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロアリールアルキニルは、それぞれ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルケニル、場合により置換されたシクロアルキルアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたアラルケニル、場合により置換されたアラルキニル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロシクリルアルケニル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキニル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルケニル、場合により置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖である。〕
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを、処置の必要な哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物の掻痒症を治療する方法。
【請求項３３】
治療的に有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物：
【化１２２】
〔式中、
ｎは、１、２、３または４であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であるか；
または、２個の隣接するＲ１基は、これらが直接結合する炭素原子とともに、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロシクリルまたは場合により置換されたヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、他のＲ１が存在する場合、他のＲ１は、上に記載されるとおりであり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＯＲ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５または−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
ここで、前記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロアリールアルキニルは、それぞれ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルケニル、場合により置換されたシクロアルキルアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたアラルケニル、場合により置換されたアラルキニル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロシクリルアルケニル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキニル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルケニル、場合により置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ６−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｔＲ４］２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）ＣＮ、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）Ｃ［＝ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４］−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ７−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ５）−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４および−Ｒ６−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、各ｐは、独立して、０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールおよび場合により置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５は、両者が結合する窒素とともに、場合により置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは場合により置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ６は、直接結合、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または場合により置換された直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖であり；
Ｒ７は、直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖、直鎖もしくは分枝のアルケニレン鎖または直鎖もしくは分枝のアルキニレン鎖である。〕
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを、処置の必要な哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物の癌を治療する方法。
【公表番号】特表２０１０−５１８０２６（Ｐ２０１０−５１８０２６Ａ）
【公表日】平成２２年５月２７日（２０１０．５．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４８５０１（Ｐ２００９−５４８５０１）
【出願日】平成２０年２月５日（２００８．２．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５３０７５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０９７９９１
【国際公開日】平成２０年８月１４日（２００８．８．１４）
【出願人】（５０６０３０８２６）ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (47)
【氏名又は名称原語表記】ＸＥＮＯＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年５月２７日（２０１０．５．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年２月５日（２００８．２．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５３０７５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０９７９９１
【国際公開日】平成２０年８月１４日（２００８．８．１４）
【出願人】（５０６０３０８２６）ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (47)
【氏名又は名称原語表記】ＸＥＮＯＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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