Fターム[4C086ZA08]の内容
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Fターム[4C086ZA08]に分類される特許
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CGRP受容体アンタゴニストであるベンゾアゼピン化合物
CGRP受容体のアンタゴニストであり偏頭痛のようなCGRPが関与する疾患の治療または予防に有用な式I:
(式中、可変要素A1、m、R1、R2、R3、R4およびZは本文中に記載の通りである。)の化合物。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、CGRPが関与するこのような疾患の治療または予防におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。
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疼痛の処置のためのスフェンタニル含有小容量経口腔粘膜用剤形
小容量スフェンタニル含有薬物剤形を対象の口腔粘膜に投与するための組成物、方法、およびシステムが開示される。本開示のスフェンタニル剤形は、疼痛を処置するために有効である。一つの実施形態において、本開示のスフェンタニル剤形の、対象への単回舌下投与は、次の1つまたはそれ以上の結果をもたらす:50%より大きいバイオアベイラビリティ;40%より小さい変動係数を有するAUCinf;40%より小さい変動係数を有するTmax;Cmaxと剤形中のスフェンタニル量との間の線形関係;AUCinfと剤形中のスフェンタニル量との間の線形関係。
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カンナビノイド−CB1拮抗作用とセロトニン再摂取阻害の組み合わせを示す化合物
本発明は、カンナビノイド−CB1拮抗作用とセロトニン再摂取阻害の組み合わせを示す化合物、これらの化合物を含有させた製薬学的組成物、前記化合物の製造方法、これらの合成で用いるに有用な新規な中間体の製造方法および組成物の製造方法に関する。本発明は、また、前記化合物および組成物の使用、特に精神病、不安、鬱病、注意欠陥、認知障害、肥満症、薬物依存症、パーキンソン病、アルツハイマー病、疼痛性障害、神経障害性疼痛性障害および性的障害における治療効果を達成する目的で患者に投与する時にそれらを使用することにも関する。特に、本発明は、一般式(1):
【化1】
[式中の記号は本明細書に示す意味を有する]
で表される化合物に関する。
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カルボキサミド化合物およびカルパイン阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、新規カルボキサミド化合物および医薬品製造のためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン(カルシウム依存性システインプロテアーゼ)の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性を伴う疾患を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用に関する。カルボキサミド化合物は、一般式(I)
(R1、R2、R3a、R3b、W、YおよびXは、特許請求の範囲および説明において言及される意味を有する。特に、該化合物、それらの互変異性体およびそれらの医薬として適切な塩は、一般式I−A.a’およびI−A.a”を有し、式中、m、E、R1、R3a、R3b、R2、Ry、RwおよびRw6*は、特許請求の範囲に言及される意味を有し、nは、0、1または2である。)の化合物、これらの互変異性体およびこれらの医薬として適切な塩である。
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新規なJNK阻害剤
XがNまたはCHであって、YがNまたはCR5である式(I)の化合物を開示する。また、式1.0の化合物を用いてJNKおよびERK媒介疾患を治療する方法も開示される。本発明は、キナーゼ経路に関連する疾患(または状態)を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。従って、本発明は、例えば、JNK1、ERK1およびERK2などの、MAPキナーゼに関連する疾患(または状態)を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。
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NK3アンタゴニストとしてのスピロピペリジン誘導体
本発明は、式(I)[式中、R1は、水素又は低級アルキルであり;R2は、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又は−(CHR5)x−Aであり;R5は、水素、低級アルキル又は低級ヒドロキシアルキル、あるいは低級アルキルで場合により置換されているヘテロアリールであり;Aは、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、その環は場合により置換されている1個以上のR6であり、ここで、R6は、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルホニル、シアノ、ハロゲン、ハロゲンにより置換されている低級アルキル又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、あるいは低級アルキルで場合により置換されているアリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリール、あるいは低級アルキルで場合により置換されているシクロアルキルであり;xは、0、1、2又は3であるか;あるいはR1、R2は、N−原子と共に、ヘテロシクリル又はヘテロアリールを形成してもよく、その環は、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルホニル、ハロゲン、シクロアルキル、ベンジル又はアリールからなる群より選択される1個以上の置換基で場合により置換されており;R3は、水素又はハロゲンであり;R4は、水素又は低級アルキルであり;R7は、水素、ハロゲン又は低級アルキルであり;mは、1又は2であり;mが2である場合、R3は、同じでも同じでなくてもよく;nは、1又は2であり;oは、1又は2であり;oが2である場合、R7は、同じでも同じでなくてもよい]で示される化合物、又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。本発明の化合物は、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動性障害(ADHD)の処置用の高い潜在力を有するNK−3受容体アンタゴニストであることが見出された。
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ニコチン性レセプターアゴニスト及びモノアミン作動性物質の組み合わせ作用による情動障害の治療法
【課題】患者の情動障害、疾患又は状態の治療、予防又は緩和する方法、およびそれらに有効な新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。
および、ニコチン性アセチルコリン作動性活性及びモノアミン作動性又は拮抗性又は再取り込み阻害活性を有する上記化合物1種以上の治療上有効な量を上記患者に投与することを特徴とする、上記方法。
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オレキシン受容体拮抗薬としての2−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体
本発明は、A、B、n及びR1が明細書中に記載された意味を有する、式(I)の新規2−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体、及びそのような化合物又はそのような化合物の薬学的に許容される塩の、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
【化1】
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新規なJNK阻害剤
式:(1.0)の置換されたイミダゾ[1,2−a]ピリジン、イミダゾ[1,2−a]ピラジン、イミダゾ[1,2−c]ピリミジンおよびイミダゾ[1,2−d]トリアジン化合物が開示される。また、式1.0の化合物を用いてJNK1およびERK媒介疾患を治療する方法も開示される。本発明は、キナーゼ経路に関連する疾患(または状態)を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。従って、本発明は、例えば、JNK1、ERK1およびERK2などの、MAPキナーゼに関連する疾患(または状態)を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。
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キナーゼカスケードを調節するための組成物および方法
本発明は、N‐ベンジル‐2‐(5‐(4‐(2‐モルホリノエトキシ)フェニル)ピリジン‐2‐イル)アセトアミド(KX2‐391)の組成物と、キナーゼカスケードの1つ以上の構成要素を調節するための方法とに関する。本発明の化合物は、キナーゼシグナル伝達カスケードの構成要素のモジュレーションにおいて有用である。いくつかの化合物は、キナーゼシグナル伝達カスケードの2つ以上の構成要素のモジュレーションにおいて有用であり得る。本発明の化合物は、医薬品として有用である。本発明の化合物は、正常な細胞シグナル伝達経路(例、細胞増殖、分化、生存、接着、移動等)に関与する可能性があるキナーゼ、または病気もしくは疾患に関与するキナーゼの調節を調節するのに有用であり得る。 (もっと読む)
セロトニン2Bおよび/または2C受容体拮抗剤
【課題】 有効にセロトニン受容体2Bや2Cへの結合阻害作用を有するセロトニン受容体2Bおよび/または2C拮抗剤を提供すること。
【課題手段】
下記式1等で表される化合物
【化39】
(式中Xは水素原子、水酸基または酸素原子を示し、R1はアルキル基を示す)
を有効成分として含有するセロトニン受容体2Bおよび/または2C拮抗剤。
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選択的A2A受容体アンタゴニストとしての8−エチニルキサンチン誘導体
一般式(Ia)
【化1】
の新規化合物、及びこれらの医薬上許される塩、異性体、ジアステレオマー又は鏡像体並びに、例えば、ドーパミン関連運動障害の治療における、薬物としてのそれらの使用が開示される。
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スフィンゴシン−1−ホスフェート受容体作働薬および拮抗薬化合物
本発明は、S1P受容体ファミリーの個々の受容体のうちの1以上の作働薬または拮抗薬である新規な強力かつ選択的な薬剤に関するものである。本発明の化合物は、S1P受容体ファミリーの個々の受容体の作働作用または拮抗作用に関連する医学的状態を治療するための治療薬として有用である。 (もっと読む)
MAPK/ERKキナーゼ阻害剤
以下の式の、MEKと共に使用するための、化合物が提供される:
(式中、各記号は本明細書で定義したとおりである)。また、該化合物を含む、医薬組成物、キット及び製品;化合物の製造に有用な方法及び中間体;及び前記化合物の使用方法が提供される。
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新規な置換イソキノリン及びイソキノリノン誘導体
本発明は、Rhoキナーゼ及び/又はミオシン軽鎖ホスファターゼのRhoキナーゼ媒介リン酸化に関連する疾患の治療及び/又は予防に対して有用な、式(I)の6−置換イソキノリン及びイソキノロン誘導体、及びそのような化合物を含む組成物に関する。
【化1】
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置換イソキノリン及びイソキノリノン誘導体
本発明は、Rhoキナーゼ及び/又はミオシン軽鎖ホスファターゼのRhoキナーゼ媒介リン酸化に関連する疾患の治療及び/又は予防に対して有用な、式(I)の6−置換イソキノリン及びイソキノロン誘導体、及びそのような化合物を含む組成物に関する。
【化1】
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疼痛治療のためのTRPV1バニロイド受容体アンタゴニストとしてのN−(5,6,7,8−テトラヒドロナフタレン−1−イル)尿素誘導体および関連化合物
本出願は、TRPV1アンタゴニストであり、式:(I)
(式中、可変部Ar1、L1、R1、R2、R3、R4、R5、Y1、Y2およびY3は、詳細な説明に定義のとおりである。)を有し、バニロイド受容体活性により生ずるまたは悪化する障害の治療に有用である化合物を対象とする。
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Rhoキナーゼ阻害剤としての置換イソキノロン及びイソキノリノン誘導体
本発明は、Rhoキナーゼ及び/又はミオシン軽鎖ホスファターゼのRhoキナーゼ媒介リン酸化に関連する疾患の治療及び/又は予防に対して有用な、式(I)の6−置換イソキノリン及びイソキノロン誘導体、及びそのような化合物を含有する組成物に関する。
【化1】
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性機能障害を治療するための化合物
【課題】未解決のままである問題は、女性性機能障害のための治療法の提供である。また、未解決のままである他の問題は、女性性機能障害のための経口で有効な治療薬の提供である。
【解決手段】本発明は、μオピオイド受容体の選択的拮抗薬で女性性機能障害を治療する方法を提供する。他のクラスの薬剤との組合せ治療も開示される。
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ヘテロシクリル基によって置換されたエチルアミノフェニル誘導体、その調製方法、および医薬としての使用方法
本発明は、一般式(I)で表わされる、ヘテロシクリル基置換エチルアミノフェニル化合物、その調製方法、これらの化合物を含んだ医薬、および、ヒトまたは動物の治療を目的とした医薬の調製のための当該化合物の使用方法に関する。 (もっと読む)
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