新規の７，８−飽和−４，５−エポキシ−モルフィナニウム類似体を開示する。７，８−飽和−４，５−エポキシ−モルフィナニウム類似体を含有する医薬組成物、およびそれらの医薬的使用の方法も開示する。開示する化合物は、特に、オピオイド受容体のモジュレータとして有用である。 （もっと読む）

ジメチルホルムアミドを用いた４，５‐エポキシ‐モルフィナンの合成およびＨＰＬＣによるジアステレオ異性体生成物の分離のための方法 （もっと読む）

本発明は、インドール誘導体、それらの調製法、それらを含有する医薬組成物、および医薬におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本明細書中に開示される本発明に係る化合物およびその医薬的に許容し得る塩は、レセプターチロシンキナーゼを阻害するのに有用であり、そしてレセプターチロシンキナーゼが媒介する障害を治療するのに有用である。本明細書は特に、哺乳類の細胞内でのそのような障害または関連する病的症状の、インビトロで、その場で、およびインビボでの診断、予防または治療のために、式Ｉの化合物およびその医薬的に許容し得る塩を使用する方法を開示する。

（もっと読む）

活性成分に対して不透過性で皮膚の反対側に面する支持層、少なくとも８０ｇ／ｍ²の適用量を有する皮膚から離れたポリイソブチレンに基づく隣接するポリマー層、５０ｇ／ｍ²以下の適用量を有する皮膚から離れたポリマー層に隣接するアクリレート共重合体に基づく接着性皮膚接触層、及び皮膚接触層から剥離することができ活性成分に対して不透過性の保護層を含む、室温で不揮発性の少なくとも１つの活性薬剤成分を３０ｍｇを超えない一日量で投与するための経皮治療システム。 （もっと読む）

【課題】 粉体を５質量％以上含有しながら、粘度が低く、以て、使用性に優れる乳化剤形の皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】 表面を親油化処理されていても良い、粉体を５〜３０質量％含有する、水中油乳化剤形の皮膚外用剤において、１）アシル乳酸及び／又はその塩０．０５〜５質量％と、２）アシル化ポリグリセリン０．１〜１０質量％と、３）硫酸系アニオン界面活性剤０．０１〜１質量％とを、皮膚外用剤に含有させる。前記アシル乳酸は、ステアロイル乳酸が好ましく、前記粉体は、その表面をＮ−アシルアミノ酸塩被覆処理、メチルハイドロジェンポリシロキサン焼付処理及びアルキルアルコキシシランによるシランカップリング処理から選択される少なくとも１種の表面処理を施されていることが好ましい。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）を含む、化合物およびその薬学的組成物を提供する。本発明はまた、治療有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物またはその薬学的組成物を、ＦＡＡＨ媒介性の疾患、障害、または容態の治療を必要とする患者に投与することによる上記疾患、障害、または容態を治療する方法を提供する。さらに、本発明は、治療有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物またはその薬学的組成物を、ＦＡＡＨの阻害を必要とする患者に投与することによるＦＡＡＨを阻害する方法を提供する。

（もっと読む）

本発明は、可変要素が本明細書で定義の通りである新規な式（Ｉ）の化合物に関するものである。式（Ｉ）の化合物はキナーゼ阻害薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば癌を治療する上で有用である。

（もっと読む）

レセプター蛋白質チロシンキナーゼであるｃ−Ｋｉｔおよび／またはｃ−ｆｍｓに対して活性な化合物が提供される。また，ｃ−Ｋｉｔ媒介性疾患または状態および／またはｃ−ｆｍｓ−媒介性疾患または状態の治療に有用な組成物，ならびにこれを使用する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、低コンダクタンスカルシウム活性化型カリウムチャネル（ＳＫチャネル）のモジュレーターとして有用な、新規な２−アミノ−ピリジン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法におけるこうした化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】神経医学的疾患、心身症に起因する疾患、高血圧及び、ニューロキニンＢ及びＮＫ３受容体が関与するものの治療に有用な医薬を調製するための新規な選択的ヒトＮＫ３受容体拮抗性化合物、前記化合物を得る方法、及び活性成分としてこれらが存在する薬学的組成物の提供。
【解決手段】


式（Ｉ）の化合物、これらを得るための方法、及びこれらを含有する薬学的組成物。式中、Ｒ１は水素、Ｒ２はメチルなどを示す。Ａｒ１はフェニル、チエニル、ナフチルなどを表す。Ｔは−ＣＨ２−基、−ＣＯ−基、−ＣＯＯ−基などを表す。Ａは直接結合またはビニレン基などを、Ｚは任意に置換された、単環、二環又は三環性芳香族又はヘテロ芳香族基を表す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのＶＲ１受容体の過活性化により誘発される疾患状態を治療するために有用である。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】
（もっと読む）

【課題】過活動膀胱症候群の諸症状、とくに尿意切迫感に対する強力な改善作用を期待できる化合物として、ムスカリン受容体拮抗作用に末梢神経テトロドトキシン非感受性Na⁺-channel抑制作用を併せ持つ化合物を提供する。
【解決手段】 式（１）


で表されるキナゾリノン誘導体の光学活性体もしくはその薬学上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、抗新生物剤により誘発される痛みを治療し又は予防するための薬物を得るための、少なくとも一種のボツリヌス神経毒素の利用に関する。 （もっと読む）

本発明は、構造（式Ｉ）を有する二置換ピペリジニルレニン阻害剤化合物、並びに心血管系イベント及び腎不全の治療におけるそれらの使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、明細書に示す一群のピラゾール化合物に関する。これらの化合物は、カンナビノイド受容体媒介性障害の治療に用いられうる。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^４が式(II)または(IIIａ)または(IIIｂ)の基であり、そしてＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、ａ、ｂおよびＸは明細書で定義の通りである式(Ｉ)の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるそれらの使用およびその製造において使用する中間体に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、低コンダクタンスカルシウム活性化型カリウムチャネル（ＳＫチャネル）のモジュレーターとして有用な、新規な４−アミノ−ピリジン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法におけるこうした化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

１日１回の経口投与用のトピラマートの薬学的組成物が提供される。配合物は、徐放性構成成分及び任意の即時放出構成成分を含み、その組成は、既定の放出プロファイルに沿って有効成分を放出するようにそれぞれ選択的に調節され得る。本明細書中で開示される新規配合物の投与を含む哺乳類被験体における病的障害を治療又は予防する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、精神病に対して広い治療スペクトラムを有し、副作用がなく安全性の高い医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式


［式中、環Ｑは、キノリニル基等を示す。Ｒ_２は、水素または低級アルキル基を示す。Ａは、低級アルキレン基等を示す。］で表される複素環化合物またはその塩からなる。 （もっと読む）