C−FMSおよび/またはC−KIT活性を調節する化合物およびその用途
レセプター蛋白質チロシンキナーゼであるc−Kitおよび/またはc−fmsに対して活性な化合物が提供される。また,c−Kit媒介性疾患または状態および/またはc−fms−媒介性疾患または状態の治療に有用な組成物,ならびにこれを使用する方法も提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式II:
【化96】
[式中,
Dは,
【化97】
からなる群より選択される構造を有し,ここで,
【化98】
は,式IIのA2に対するDの結合点を示し;
A2は,−CH2−または−C(O)−であり;
Bは,水素,−CN,−OR41,−SR41,−NHR41,−NR41R41,−NR39C(O)R41,−NR39S(O)2R41,ハロゲン,低級アルキル,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され,ここで,低級アルキルは,フルオロ,低級アルコキシ,フルオロ置換低級アルコキシ,低級アルキルチオ,フルオロ置換低級アルキルチオ,モノ−アルキルアミノ,ジ−アルキルアミノ,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリール,およびヘテロアリールからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく,Bとしての,または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリール,およびヘテロアリールは,−OH,−NH2,−CN,−NO2,−S(O)2NH2,−C(O)NH2,−OR42,−SR42,−NHR42,−NR42R42,−NR39C(O)R42,−NR39S(O)2R42,−S(O)2R42,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく;
M4は,−NR39CH2−,−NR39CH(R40)−,−NR39CH2CH2−,または−NR39C(O)−であり;
M5,M10,およびM18は,単結合,−NR39−,−S−,−O−,−NR39CH2−,−NR39CH2CH2−,−NR39CH(R40)−,−SCH2−,−OCH2−,−C(O)NR39−,−S(O)2NR39−,−CH2NR39−,−CH(R40)NR39−,−NR39C(O)−,および−NR39S(O)2−からなる群より選択され;
M8は,単結合,−CH2−,−CH2C(O)−,−S(O)2−,−S(O)2CH2−,−S(O)2CH(CH3)−,−S(O)2CH2CH2−,−S(O)2NR39−,−S(O)2NR39CH2−,−S(O)2NR39CH(CH3)−,−S(O)2NR39CH2CH2−,−C(O)−,−C(O)CH2−,−C(O)CH(CH3)−,−C(O)CH2CH2−,−C(O)NR39−,−C(O)NR39CH2−,−C(O)NR39CH(CH3)−,および−C(O)NR39CH2CH2−からなる群より選択され;
Q1は,アリールまたはヘテロアリールであり,ここで,アリールまたはヘテロアリールは,−OR41,−SR41,−S(O)R41,−S(O)2R41,−NHR41,−NR41R41,−NR39C(O)R41,−NR39S(O)2R41,ハロゲン,低級アルキル,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく,低級アルキルは,フルオロ,低級アルコキシ,フルオロ置換低級アルコキシ,低級アルキルチオ,フルオロ置換低級アルキルチオ,モノ−アルキルアミノ,ジ−アルキルアミノ,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリール,およびヘテロアリールからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく,Q1の置換基としての,または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリール,およびヘテロアリールは,−OH,−NH2,−CN,−NO2,−S(O)2NH2,−C(O)NH2,−OR42,−SR42,−NHR42,−NR42R42,−NR39C(O)R42,−NR39S(O)2R42,−S(O)2R42,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく;
Q11,Q41,Q61,およびQ141は,低級アルキル,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールまたはヘテロアリールであり,ここで,低級アルキルは1またはそれ以上のフルオロ,低級アルオキシまたはフルオロ置換低級アルコキシで任意に置換されていてもよく,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールまたはヘテロアリールは,−OR41,−SR41,−S(O)R41,−S(O)2R41,−NHR41,−NR41R41,−NR39C(O)R41,−NR39S(O)2R41,ハロゲン,低級アルキル,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく,低級アルキルは,フルオロ,低級アルコキシ,フルオロ置換低級アルコキシ,低級アルキルチオ,フルオロ置換低級アルキルチオ,モノ−アルキルアミノ,ジ−アルキルアミノ,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリール,およびヘテロアリールからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく,Q11,Q41,Q61,またはQ141の置換基としての,または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリール,およびヘテロアリールは,−OH,−NH2,−CN,−NO2,−S(O)2NH2,−C(O)NH2,−OR42,−SR42,−NHR42,−NR42R42,−NR39C(O)R42,−NR39S(O)2R42,−S(O)2R42,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく;
Q12は,フルオロ,クロロまたは−CF3であり;
Q13およびQ14は,独立して,水素,フルオロ,クロロ,低級アルキル,またはフルオロ置換低級アルキルであり;
Q22,Q24,Q52,およびQ54は,独立して,水素,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,−NR44R44,−OR44,および−SR44からなる群より選択され,ただし,Q22およびQ24の少なくとも1つ,およびQ52およびQ54の少なくとも1つは,水素,フルオロ,クロロ,低級アルキルまたはフルオロ置換低級アルキルであり;
Q74およびQ152は,水素,フルオロ,クロロ,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,−NR44R44,−OR44,または−SR44であり;
Q72は,水素,低級アルキルまたはフルオロ置換低級アルキルであり;
R39は,それぞれの場合に独立して,水素または低級アルキルであり;
R40は,低級アルキルまたはフルオロ置換低級アルキルであり;
R41は,それぞれの場合に独立して,低級アルキル,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され,ここで,低級アルキルは,フルオロ,低級アルコキシ,フルオロ置換低級アルコキシ,低級アルキルチオ,フルオロ置換低級アルキルチオ,モノ−アルキルアミノ,ジ−アルキルアミノ,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリール,およびヘテロアリールからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく,R41としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリール,およびヘテロアリールは,−OH,−NH2,−CN,−NO2,−S(O)2NH2,−C(O)NH2,−OR42,−SR42,−NHR42,−NR42R42,−NR39C(O)R42,−NR39S(O)2R42,−S(O)2R42,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく;
R42は,それぞれの場合に独立して,低級アルキル,ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され,ここで,低級アルキルは,フルオロ,低級アルコキシ,フルオロ置換低級アルコキシ,低級アルキルチオ,フルオロ置換低級アルキルチオ,モノ−アルキルアミノ,ジ−アルキルアミノ,およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく,ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは,ハロゲン,−CN,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,低級アルコキシおよびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく;および
各R44は,独立して,水素,低級アルキルまたはフルオロ置換低級アルキルである]
の化学構造を有する化合物,これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,および異性体であって,ただし,化合物は以下:
【化99】
ではない。
【請求項2】
式IIa:
【化100】
[式中,
Q1aは,アリールまたはヘテロアリールであり,ここで,アリールまたはヘテロアリールは,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,−NHR41,−NR41R41,および−OR41からなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく;
Q5は,水素,−CN,−OR41,フルオロ,クロロ,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,アリールまたはヘテロアリールであり,ここで,アリールまたはヘテロアリールは,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,−NHR41,−NR41R41,および−OR41からなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく;および
A2,M4,Q12,Q13,Q14およびR41は請求項1で定義したとおりである]
の構造を有する,請求項1記載の化合物これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,および異性体。
【請求項3】
以下:
(4−クロロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−6−フルオロ−ピリジン−2−イル]−アミン,
(4−クロロ−ベンジル)−[6−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
[6−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[6−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
{6−クロロ−5−[5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル]−ピリジン−2−イル}−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−6−フルオロ−ピリジン−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[6−フルオロ−5−(5−メトキシ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[6−フルオロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
3−{2−クロロ−6−[(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−3−イルメチル}−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,
[6−クロロ−5−(5−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[6−クロロ−5−(5−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[6−フルオロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(6−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−6−フルオロ−ピリジン−2−イル]−(6−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
(5−フルオロ−ピリジン−3−イルメチル)−[6−フルオロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
3−{2−フルオロ−6−[(5−フルオロ−ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−3−イルメチル}−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,
3−[6−(4−クロロ−ベンジルアミノ)−2−フルオロ−ピリジン−3−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル;および
これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,および異性体
からなる群より選択される,請求項2記載の化合物。
【請求項4】
式IIb:
【化101】
[式中,
A3は,−CH2−または−C(O)−であり;
Q15は,水素,−CN,−OR41,フルオロ,クロロ,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールまたはヘテロアリールであり,ここで,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールまたはヘテロアリールは,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,−NHR41,−NR41R41,および−OR41からなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく;および
M5,Q11,Q22,Q24,およびR41は,式IIについて定義したとおりである]
の構造を有する,請求項1記載の化合物,これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,および異性体。
【請求項5】
以下:
(4−クロロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2,6−ジフルオロ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
(2−クロロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−フルオロ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2,4−ジフルオロ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2,5−ジフルオロ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(3−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−フルオロ−5−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
(2−フルオロ−5−トリフルオロメチル−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(2,5−ジフルオロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(2−クロロ−5−トリフルオロメチル−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(3−フルオロ−5−トリフルオロメチル−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(3,5−ジフルオロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(2−フルオロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(2−クロロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−トリフルオロメトキシ−ベンジル)−アミン,
(5−クロロ−2−フルオロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(2,4−ジクロロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(2,4−ジフルオロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(4−クロロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(2,5−ジクロロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,(3−クロロ−2−フルオロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(2−ジフルオロメトキシ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(2,3−ジクロロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(4−クロロ−2−フルオロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(5−フルオロ−2−トリフルオロメチル−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(2−クロロ−4−フルオロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(5−クロロ−2−メチル−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(5−フルオロ−2−メチル−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(2−フルオロ−4−トリフルオロメチル−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(4−フルオロ−2−トリフルオロメチル−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−ジフルオロメトキシ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
(3−クロロ−2−フルオロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−フルオロ−4−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2,3−ジフルオロ−ベンジル)−アミン,
(2−クロロ−4−フルオロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−トリフルオロメトキシ−ベンジル)−アミン,
(2−クロロ−5−フルオロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(2−クロロ−5−フルオロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−4−イルメチル−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−ピロリジン−1−イル−エチル)−アミン,
ベンジル−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
ベンジル−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−メチル−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−トリフルオロメトキシ−ベンジル)−アミン,
(3−クロロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−3−イルメチル−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(4−フルオロ−ベンジル)−アミン,
(3−クロロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−メチル−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(3,5−ジフルオロ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−[1−(2−フルオロ−フェニル)−エチル]−アミン,
[1−(4−クロロ−フェニル)−エチル]−「5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−[(S)−1−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
(2−クロロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−メチル−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−メチル−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−メトキシ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−シクロヘキシルメチル−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルメチル−アミン,
[2−(4−クロロ−フェニル)−エチル]−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(4−ジフルオロメトキシ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(4−メトキシ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(4−メチル−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−メトキシ−エチル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(3−フルオロ−ベンジル)−アミン,
(3−クロロ−4−フルオロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−エトキシ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(4−モルホリン−4−イル−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(3−ジフルオロメトキシ−ベンジル)−アミン,
(4−クロロ−3−フルオロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−[1−(3−フルオロ−フェニル)−エチル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−ジメチルアミノ−ベンジル)−アミン;および
これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,および異性体
からなる群より選択される,請求項4記載の化合物。
【請求項6】
以下:
(4−クロロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
(2−クロロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−フルオロ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2,4−ジフルオロ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2,5−ジフルオロ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(3−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−フルオロ−5−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン;および
これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,および異性体
からなる群より選択される,請求項4記載の化合物。
【請求項7】
式IIe:
【化102】
A6は,−CH2−または−C(O)−であり;
M8aは,−CH2−,−CH2C(O)−,−C(O)NR39CH2−,−C(O)NR39CH(R40)−,および−C(O)NR39CH2CH2−からなる群より選択され;
Q45は,水素,−CN,−OR41,フルオロ,クロロ,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールまたはヘテロアリールであり,ここで,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールまたはヘテロアリールは,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,−NHR41,−NR41R41,および−OR41からなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく;および
Q41,Q52,Q54,R39,R40,およびR41は,請求項1で定義したとおりである]
の化学構造を有する,請求項1記載の化合物,これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,および異性体。
【請求項8】
以下:
3−(1−ベンジル−3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イルメチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン,
2−[3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−イル]−1−フェニル−エタノン,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸4−メトキシ−ベンジルアミド,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロ−ベンジルアミド,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロ−ベンジルアミド,
3−[3,5−ジメチル−1−(5−トリフルオロメチル−フラン−2−イルメチル)−1H−ピラゾール−4−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン,
3−[3,5−ジメチル−1−(5−メチル−イソオキサゾール−3−イルメチル)−1H−ピラゾール−4−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸4−クロロ−ベンジルアミド,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミド,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸3−メトキシ−ベンジルアミド,
3−{3,5−ジメチル−1−[4−メチル−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−チアゾール−5−イルメチル]−1H−ピラゾール−4−イルメチル}−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン,
3−[3,5−ジメチル−1−(4−メチル−2−フェニル−チアゾール−5−イルメチル)−1H−ピラゾール−4−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−ベンジルアミド,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチル]−アミド,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]−アミド,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸[2−(2−フルオロ−フェニル)−エチル]−アミド,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸((S)−1−フェニル−エチル)−アミド,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸3−フルオロ−ベンジルアミド,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸4−フルオロ−ベンジルアミド,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸4−メチル−ベンジルアミド,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸2−メチル−ベンジルアミド,
4−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−3,5−ジメチル−ピラゾール−1−カルボン酸[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]−アミド,
4−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−3,5−ジメチル−ピラゾール−1−カルボン酸4−フルオロ−ベンジルアミド,
4−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−3,5−ジメチル−ピラゾール−1−カルボン酸4−クロロ−ベンジルアミド,
4−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−3,5−ジメチル−ピラゾール−1−カルボン酸[(S)−1−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]−アミド;および
これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,または異性体
からなる群より選択される,請求項7記載の化合物。
【請求項9】
式IIg:
【化103】
[式中,
A8は,−CH2−,または−C(O)−であり;
Q65は,水素,−CN,−OR41,フルオロ,クロロ,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールまたはヘテロアリールであり,ここで,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールまたはヘテロアリールは,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,−NHR41,−NR41R41,および−OR41からなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく,;および
M10,Q61,Q72,Q74,およびR41は請求項1で定義したとおりである]
の化学構造を有する,請求項1記載の化合物,これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,および異性体。
【請求項10】
以下:
[1−エチル−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−1H−ピラゾール−3−イル]−(4−フルオロ−ベンジル)−アミン,
(4−フルオロ−ベンジル)−[1−メチル−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−1H−ピラゾール−3−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル]−(4−フルオロ−ベンジル)−アミン,
(4−フルオロ−ベンジル)−{1−メチル−5−[5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル]−1H−ピラゾール−3−イル}−アミン,
(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)−[2−エチル−5−(4−フルオロ−ベンジルアミノ)−2H−ピラゾール−3−イル]−メタノン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−1−エチル−1H−ピラゾール−3−イル]−(4−フルオロ−ベンジル)−アミン,
3−[5−(4−フルオロ−ベンジルアミノ)−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,
(3−クロロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル]−(2,5−ジフルオロ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル]−(2−フルオロ−ベンジル)−アミン;および
これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,または異性体
からなる群より選択される,請求項9記載の化合物。
【請求項11】
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル]−(4−フルオロ−ベンジル)−アミン,3−[5−(4−フルオロ−ベンジルアミノ)−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,またはこれらの任意の塩,プロドラッグ,互変異性体,または異性体である,請求項9記載の化合物。
【請求項12】
式IIp:
【化104】
[式中,
A8は,−CH2−,または−C(O)−であり;
Q65は,水素,−CN,−OR41,フルオロ,クロロ,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールまたはヘテロアリールであり,ここで,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールまたはヘテロアリールは,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,−NHR41,−NR41R41,および−OR41からなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく,;および
M10,Q61,Q72,Q74,およびR41は,請求項1で定義したとおりである]
の化学構造を有する,請求項1記載の化合物,これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,および異性体。
【請求項13】
以下:
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(4−フルオロ−ベンジル)−アミン,
[4−エチル−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(4−フルオロ−ベンジル)−アミン,
(4−フルオロ−ベンジル)−[4−メチル−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−ピリジン−3−イルメチル−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−ピリジン−2−イルメチル−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−ピリジン−4−イルメチル−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(6−メチル−ピリジン−2−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−3−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2,5−ジメチル−2H−ピラゾール−3−イルメチル)−アミン,
[2−(4−フルオロ−ベンジルアミノ)−チアゾール−5−イル]−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)−メタノン,
{2−[(4−クロロ−ベンジル)−メチル−アミノ]−チアゾール−5−イル}−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)−メタノン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−チアゾール−2−イルメチル−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(6−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
ベンジル−[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(3−メトキシ−ベンジル)−アミン,
(4−クロロ−ベンジル)−[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(4−フルオロ−ベンジル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2,4−ジメチル−チアゾール−5−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−エチル−5−メチル−3H−イミダゾール−4−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−エチル−2H−ピラゾール−3−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(6−メトキシ−ピリジン−2−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(3−フルオロ−ピリジン−4−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−メチル−チアゾール−4−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(4−メチル−チアゾール−5−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(5−クロロ−ピリジン−2−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2,4−ジメチル−チアゾール−5−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−エチル−5−メチル−3H−イミダゾール−4−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(5−フルオロ−ピリジン−2−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(5−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(4,5−ジメチル−チオフェン−2−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2,5−ジメチル−チオフェン−3−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(5−フルオロ−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−ピリジン−3−イルメチル−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−ピリジン−4−イルメチル−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(3−クロロ−ピリジン−4−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(5−フルオロ−ピリジン−2−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(5−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−クロロ−6−フルオロ−ベンジル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−フェネチル−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2,4−ジフルオロ−ベンジル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−フルオロ−ベンジル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
(2−クロロ−ベンジル)−[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−メチル−ベンジル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンジル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(3−フルオロ−ピリジン−2−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(3,5−ジクロロ−ピリジン−4−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(6−メチル−ピリジン−2−イルメチル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(4−フルオロ−ベンジル)−アミン;および
これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,または異性体
からなる群より選択される,請求項12記載の化合物,。
【請求項14】
以下:
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(4−フルオロ−ベンジル)−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(6−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(3−メトキシ−ベンジル)−アミン,
(4−クロロ−ベンジル)−[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(4−フルオロ−ベンジル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(6−メトキシ−ピリジン−2−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(3−フルオロ−ピリジン−4−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−メチル−チアゾール−4−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(5−クロロ−ピリジン−2−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(5−フルオロ−ピリジン−2−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(5−フルオロ−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−ピリジン−3−イルメチル−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−ピリジン−4−イルメチル−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(3−クロロ−ピリジン−4−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(5−フルオロ−ピリジン−2−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(5−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−フェネチル−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2,4−ジフルオロ−ベンジル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−フルオロ−ベンジル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
(2−クロロ−ベンジル)−[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−メチル−ベンジル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンジル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(6−メチル−ピリジン−2−イルメチル)−アミン;および
これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,または異性体
からなる群より選択される,請求項12記載の化合物。
【請求項15】
式III:
【化105】
[式中,
L4は,−CH2−,−CH2CH2−,−CH(R40)−,−C(O)−または−C(O)NH−であり;
R81は,水素,−OR41,−CN,フルオロ,クロロ,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され,ここで,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールまたはヘテロアリールは,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,−NHR41,−NR41R41,−OR41および−S(O)2R41からなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく;
R82は,水素,C1−3アルキル,フルオロ置換C2−3アルキル,OH,C1−3アルコキシ,およびフルオロ置換C1−3アルコキシからなる群より選択され;
R83は,ヘテロシクロアルキル,ヘテロアリール,または
【化106】
であり,ここで,
【化107】
は式IIIのL4に対するR83の結合点を示し,ここで,ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,シクロアルキルアミノ,−NHR41,−NR41R41,−OR41および−S(O)2R41からなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく;
R92,R93,R94,R95,およびR96は,独立して,水素,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,シクロアルキルアミノ,−NHS(O)2R41,−NHC(O)R41,−NHR41,−NR41R41,−OR41および−S(O)2R41からなる群より選択され;
R40は,低級アルキル,およびフルオロ置換低級アルキルからなる群より選択され;
R41は,それぞれの場合に独立して,低級アルキル,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され,ここで,低級アルキルは,フルオロ,低級アルコキシ,フルオロ置換低級アルコキシ,低級アルキルチオ,フルオロ置換低級アルキルチオ,モノ−アルキルアミノ,ジ−アルキルアミノ,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリール,およびヘテロアリールからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく,,R41としての低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリール,およびヘテロアリールは,−OH,−NH2,−CN,−NO2,−S(O)2NH2,−C(O)NH2,−OR42,−SR42,−NHR42,−NR42R42,−NR39C(O)R42,−NR39S(O)2R42,−S(O)2R42,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく;および
R42は,それぞれの場合に独立して,低級アルキル,ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され,ここで,低級アルキルは,フルオロ,低級アルコキシ,フルオロ置換低級アルコキシ,低級アルキルチオ,フルオロ置換低級アルキルチオ,モノ−アルキルアミノ,ジ−アルキルアミノ,およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく,ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは,ハロゲン,−CN,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,低級アルコキシおよびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい]
の化学構造を有する化合物,これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,および異性体であって,ただし,化合物は以下:
【化108】
ではない,化合物。
【請求項16】
以下:
ピリジン−3−イルメチル−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(2−モルホリン−4−イル−エチル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
2−クロロ−4−フルオロ−N−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−ベンズアミド,
2,5−ジメチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミド,
5−メチル−ピラジン−2−カルボン酸[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミド,
3−クロロ−N−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−ベンズアミド,
4−フルオロ−N−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド,
N−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド,
3−クロロ−4−フルオロ−N−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−ベンズアミド,
3,4−ジフルオロ−N−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−ベンズアミド,
3−メトキシ−N−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−ベンズアミド,
((R)−1−フェニル−エチル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(3−モルホリン−4−イル−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
[1−(2−フルオロ−フェニル)−エチル]−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
[2−(3−フルオロ−フェニル)−エチル]−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(3−クロロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
(3−クロロ−ピリジン−4−イルメチル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
フェネチル−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(2,4−ジフルオロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(2−フルオロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(2−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(2−メチル−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(6−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(2−クロロ−4−フルオロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(5−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(3−フルオロ−ピリジン−4−イルメチル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(6−メトキシ−ピリジン−2−イルメチル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(4−フルオロ−2−トリフルオロメチル−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
(3,5−ジクロロ−ピリジン−4−イルメチル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルメチル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(5−フルオロ−ピリジン−3−イルメチル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(3−クロロ−ピリジン−4−イルメチル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
3−{6−[(3−クロロ−ピリジン−4−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−3−イルメチル}−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,
3−[6−(4−クロロ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,
3−[6−(4−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(2−フルオロ−ベンジル)−アミン,
3−[6−(2−フルオロ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,
(2−フルオロ−ベンジル)−[5−(5−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
3−{6−[(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−3−イルメチル}−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,
3−[6−(2−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
[5−(5−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
3−[6−(2,6−ジフルオロ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(2,6−ジフルオロ−ベンジル)−アミン,
(2−クロロ−ベンジル)−[5−(5−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(2−クロロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
3−[6−(2−クロロ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,
(6−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−[5−(5−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(6−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
3−{6−[(6−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−3−イルメチル}−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(2−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
3−[6−(2−トリフルオロメトキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,
3−[6−(2−エトキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル;および
これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,または異性体からなる群より選択される,請求項15記載の化合物。
【請求項17】
薬学的に許容しうる担体および請求項1−16のいずれかに記載の化合物を含む組成物。
【請求項18】
c−Kitおよび/またはc−fms媒介性疾患または状態に罹患しているかそのリスクを有する被験者を治療する方法であって,被験者に有効量の請求項1−16のいずれかに記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項19】
疾病または状態は,マスト細胞腫瘍,小細胞肺癌,精巣癌,胃腸間質性腫瘍,神経膠芽細胞腫,神経膠星状細胞腫,神経芽細胞腫,女性生殖管の癌腫,神経外胚葉起源の肉腫,結腸直腸癌腫,上皮内癌,神経線維腫症に伴うシュワン細胞新形成,急性骨髄性白血病,急性リンパ球性白血病,慢性骨髄性白血病,多発性骨髄腫,肥満細胞症,黒色腫,乳癌,卵巣癌,前立腺癌,イヌマスト細胞腫瘍,骨または他の組織への癌の転移,慢性骨髄増殖性疾患,例えば骨髄線維症,腎臓肥大,喘息,慢性関節リウマチ,アレルギー性鼻炎,多発性硬化症,変形性関節症,炎症性腸症候群,移植拒絶,全身性エリテマトーデス,潰瘍性大腸炎,クローン病,慢性閉塞性肺疾患,気腫,川崎病,血球貪食性症候群,多中心性細網組織球症,アテローム性動脈硬化症,I型糖尿病,II型糖尿病,インスリン耐性,高血糖症,肥満,リポリーシス,過好酸球増加症,骨粗鬆症,骨折のリスクの増加,パジェット病,高カルシウム血症,骨髄炎,人工器官周囲または摩耗破片媒介性骨融解,子宮内膜症,糸球体腎炎,間質性腎炎,ループス腎炎,尿細管壊死,糖尿病性ネフロパシー,卒中,アルツハイマー病,パーキンソン病,炎症性の痛み,慢性痛,および骨痛からなる群より選択される,請求項18記載の方法。
【請求項20】
化合物は,ヒトへの投与について認可されている,請求項19記載の方法。
【請求項21】
請求項17記載の組成物を含むキット。
【請求項22】
組成物は,マスト細胞腫瘍,小細胞肺癌,精巣癌,胃腸間質性腫瘍,神経膠芽細胞腫,神経膠星状細胞腫,神経芽細胞腫,女性生殖管の癌腫,神経外胚葉起源の肉腫,結腸直腸癌腫,上皮内癌,神経線維腫症に伴うシュワン細胞新形成,急性骨髄性白血病,急性リンパ球性白血病,慢性骨髄性白血病,多発性骨髄腫,肥満細胞症,黒色腫,乳癌,卵巣癌,前立腺癌,イヌマスト細胞腫瘍,骨または他の組織への癌の転移,慢性骨髄増殖性疾患,例えば骨髄線維症,腎臓肥大,喘息,慢性関節リウマチ,アレルギー性鼻炎,多発性硬化症,変形性関節症,炎症性腸症候群,移植拒絶,全身性エリテマトーデス,潰瘍性大腸炎,クローン病,慢性閉塞性肺疾患,気腫,川崎病,血球貪食性症候群,多中心性細網組織球症,
アテローム性動脈硬化症,I型糖尿病,II型糖尿病,インスリン耐性,高血糖症,肥満,リポリーシス,過好酸球増加症,骨粗鬆症,骨折のリスクの増加,パジェット病,高カルシウム血症,骨髄炎,人工器官周囲または摩耗破片媒介性骨融解,子宮内膜症,糸球体腎炎,間質性腎炎,ループス腎炎,尿細管壊死,糖尿病性ネフロパシー,卒中,アルツハイマー病,パーキンソン病,炎症性の痛み,慢性痛,および骨痛からなる群より選択される医学適応症について認可されている,請求項21記載のキット。
【請求項1】
式II:
【化96】
[式中,
Dは,
【化97】
からなる群より選択される構造を有し,ここで,
【化98】
は,式IIのA2に対するDの結合点を示し;
A2は,−CH2−または−C(O)−であり;
Bは,水素,−CN,−OR41,−SR41,−NHR41,−NR41R41,−NR39C(O)R41,−NR39S(O)2R41,ハロゲン,低級アルキル,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され,ここで,低級アルキルは,フルオロ,低級アルコキシ,フルオロ置換低級アルコキシ,低級アルキルチオ,フルオロ置換低級アルキルチオ,モノ−アルキルアミノ,ジ−アルキルアミノ,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリール,およびヘテロアリールからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく,Bとしての,または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリール,およびヘテロアリールは,−OH,−NH2,−CN,−NO2,−S(O)2NH2,−C(O)NH2,−OR42,−SR42,−NHR42,−NR42R42,−NR39C(O)R42,−NR39S(O)2R42,−S(O)2R42,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく;
M4は,−NR39CH2−,−NR39CH(R40)−,−NR39CH2CH2−,または−NR39C(O)−であり;
M5,M10,およびM18は,単結合,−NR39−,−S−,−O−,−NR39CH2−,−NR39CH2CH2−,−NR39CH(R40)−,−SCH2−,−OCH2−,−C(O)NR39−,−S(O)2NR39−,−CH2NR39−,−CH(R40)NR39−,−NR39C(O)−,および−NR39S(O)2−からなる群より選択され;
M8は,単結合,−CH2−,−CH2C(O)−,−S(O)2−,−S(O)2CH2−,−S(O)2CH(CH3)−,−S(O)2CH2CH2−,−S(O)2NR39−,−S(O)2NR39CH2−,−S(O)2NR39CH(CH3)−,−S(O)2NR39CH2CH2−,−C(O)−,−C(O)CH2−,−C(O)CH(CH3)−,−C(O)CH2CH2−,−C(O)NR39−,−C(O)NR39CH2−,−C(O)NR39CH(CH3)−,および−C(O)NR39CH2CH2−からなる群より選択され;
Q1は,アリールまたはヘテロアリールであり,ここで,アリールまたはヘテロアリールは,−OR41,−SR41,−S(O)R41,−S(O)2R41,−NHR41,−NR41R41,−NR39C(O)R41,−NR39S(O)2R41,ハロゲン,低級アルキル,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく,低級アルキルは,フルオロ,低級アルコキシ,フルオロ置換低級アルコキシ,低級アルキルチオ,フルオロ置換低級アルキルチオ,モノ−アルキルアミノ,ジ−アルキルアミノ,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリール,およびヘテロアリールからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく,Q1の置換基としての,または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリール,およびヘテロアリールは,−OH,−NH2,−CN,−NO2,−S(O)2NH2,−C(O)NH2,−OR42,−SR42,−NHR42,−NR42R42,−NR39C(O)R42,−NR39S(O)2R42,−S(O)2R42,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく;
Q11,Q41,Q61,およびQ141は,低級アルキル,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールまたはヘテロアリールであり,ここで,低級アルキルは1またはそれ以上のフルオロ,低級アルオキシまたはフルオロ置換低級アルコキシで任意に置換されていてもよく,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールまたはヘテロアリールは,−OR41,−SR41,−S(O)R41,−S(O)2R41,−NHR41,−NR41R41,−NR39C(O)R41,−NR39S(O)2R41,ハロゲン,低級アルキル,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく,低級アルキルは,フルオロ,低級アルコキシ,フルオロ置換低級アルコキシ,低級アルキルチオ,フルオロ置換低級アルキルチオ,モノ−アルキルアミノ,ジ−アルキルアミノ,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリール,およびヘテロアリールからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく,Q11,Q41,Q61,またはQ141の置換基としての,または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリール,およびヘテロアリールは,−OH,−NH2,−CN,−NO2,−S(O)2NH2,−C(O)NH2,−OR42,−SR42,−NHR42,−NR42R42,−NR39C(O)R42,−NR39S(O)2R42,−S(O)2R42,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく;
Q12は,フルオロ,クロロまたは−CF3であり;
Q13およびQ14は,独立して,水素,フルオロ,クロロ,低級アルキル,またはフルオロ置換低級アルキルであり;
Q22,Q24,Q52,およびQ54は,独立して,水素,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,−NR44R44,−OR44,および−SR44からなる群より選択され,ただし,Q22およびQ24の少なくとも1つ,およびQ52およびQ54の少なくとも1つは,水素,フルオロ,クロロ,低級アルキルまたはフルオロ置換低級アルキルであり;
Q74およびQ152は,水素,フルオロ,クロロ,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,−NR44R44,−OR44,または−SR44であり;
Q72は,水素,低級アルキルまたはフルオロ置換低級アルキルであり;
R39は,それぞれの場合に独立して,水素または低級アルキルであり;
R40は,低級アルキルまたはフルオロ置換低級アルキルであり;
R41は,それぞれの場合に独立して,低級アルキル,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され,ここで,低級アルキルは,フルオロ,低級アルコキシ,フルオロ置換低級アルコキシ,低級アルキルチオ,フルオロ置換低級アルキルチオ,モノ−アルキルアミノ,ジ−アルキルアミノ,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリール,およびヘテロアリールからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく,R41としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリール,およびヘテロアリールは,−OH,−NH2,−CN,−NO2,−S(O)2NH2,−C(O)NH2,−OR42,−SR42,−NHR42,−NR42R42,−NR39C(O)R42,−NR39S(O)2R42,−S(O)2R42,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく;
R42は,それぞれの場合に独立して,低級アルキル,ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され,ここで,低級アルキルは,フルオロ,低級アルコキシ,フルオロ置換低級アルコキシ,低級アルキルチオ,フルオロ置換低級アルキルチオ,モノ−アルキルアミノ,ジ−アルキルアミノ,およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく,ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは,ハロゲン,−CN,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,低級アルコキシおよびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく;および
各R44は,独立して,水素,低級アルキルまたはフルオロ置換低級アルキルである]
の化学構造を有する化合物,これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,および異性体であって,ただし,化合物は以下:
【化99】
ではない。
【請求項2】
式IIa:
【化100】
[式中,
Q1aは,アリールまたはヘテロアリールであり,ここで,アリールまたはヘテロアリールは,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,−NHR41,−NR41R41,および−OR41からなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく;
Q5は,水素,−CN,−OR41,フルオロ,クロロ,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,アリールまたはヘテロアリールであり,ここで,アリールまたはヘテロアリールは,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,−NHR41,−NR41R41,および−OR41からなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく;および
A2,M4,Q12,Q13,Q14およびR41は請求項1で定義したとおりである]
の構造を有する,請求項1記載の化合物これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,および異性体。
【請求項3】
以下:
(4−クロロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−6−フルオロ−ピリジン−2−イル]−アミン,
(4−クロロ−ベンジル)−[6−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
[6−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[6−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
{6−クロロ−5−[5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル]−ピリジン−2−イル}−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−6−フルオロ−ピリジン−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[6−フルオロ−5−(5−メトキシ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[6−フルオロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
3−{2−クロロ−6−[(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−3−イルメチル}−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,
[6−クロロ−5−(5−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[6−クロロ−5−(5−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[6−フルオロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(6−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−6−フルオロ−ピリジン−2−イル]−(6−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
(5−フルオロ−ピリジン−3−イルメチル)−[6−フルオロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
3−{2−フルオロ−6−[(5−フルオロ−ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−3−イルメチル}−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,
3−[6−(4−クロロ−ベンジルアミノ)−2−フルオロ−ピリジン−3−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル;および
これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,および異性体
からなる群より選択される,請求項2記載の化合物。
【請求項4】
式IIb:
【化101】
[式中,
A3は,−CH2−または−C(O)−であり;
Q15は,水素,−CN,−OR41,フルオロ,クロロ,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールまたはヘテロアリールであり,ここで,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールまたはヘテロアリールは,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,−NHR41,−NR41R41,および−OR41からなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく;および
M5,Q11,Q22,Q24,およびR41は,式IIについて定義したとおりである]
の構造を有する,請求項1記載の化合物,これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,および異性体。
【請求項5】
以下:
(4−クロロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2,6−ジフルオロ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
(2−クロロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−フルオロ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2,4−ジフルオロ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2,5−ジフルオロ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(3−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−フルオロ−5−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
(2−フルオロ−5−トリフルオロメチル−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(2,5−ジフルオロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(2−クロロ−5−トリフルオロメチル−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(3−フルオロ−5−トリフルオロメチル−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(3,5−ジフルオロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(2−フルオロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(2−クロロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−トリフルオロメトキシ−ベンジル)−アミン,
(5−クロロ−2−フルオロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(2,4−ジクロロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(2,4−ジフルオロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(4−クロロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(2,5−ジクロロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,(3−クロロ−2−フルオロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(2−ジフルオロメトキシ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(2,3−ジクロロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(4−クロロ−2−フルオロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(5−フルオロ−2−トリフルオロメチル−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(2−クロロ−4−フルオロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(5−クロロ−2−メチル−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(5−フルオロ−2−メチル−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(2−フルオロ−4−トリフルオロメチル−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(4−フルオロ−2−トリフルオロメチル−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−ジフルオロメトキシ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
(3−クロロ−2−フルオロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−フルオロ−4−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2,3−ジフルオロ−ベンジル)−アミン,
(2−クロロ−4−フルオロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−トリフルオロメトキシ−ベンジル)−アミン,
(2−クロロ−5−フルオロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
(2−クロロ−5−フルオロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−4−イルメチル−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−ピロリジン−1−イル−エチル)−アミン,
ベンジル−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
ベンジル−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−メチル−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−トリフルオロメトキシ−ベンジル)−アミン,
(3−クロロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−3−イルメチル−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(4−フルオロ−ベンジル)−アミン,
(3−クロロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−メチル−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(3,5−ジフルオロ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−[1−(2−フルオロ−フェニル)−エチル]−アミン,
[1−(4−クロロ−フェニル)−エチル]−「5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−[(S)−1−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
(2−クロロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−メチル−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−メチル−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−メトキシ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−シクロヘキシルメチル−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルメチル−アミン,
[2−(4−クロロ−フェニル)−エチル]−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(4−ジフルオロメトキシ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(4−メトキシ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(4−メチル−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−メトキシ−エチル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(3−フルオロ−ベンジル)−アミン,
(3−クロロ−4−フルオロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−エトキシ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(4−モルホリン−4−イル−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(3−ジフルオロメトキシ−ベンジル)−アミン,
(4−クロロ−3−フルオロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−[1−(3−フルオロ−フェニル)−エチル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−ジメチルアミノ−ベンジル)−アミン;および
これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,および異性体
からなる群より選択される,請求項4記載の化合物。
【請求項6】
以下:
(4−クロロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
(2−クロロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−フルオロ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2,4−ジフルオロ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2,5−ジフルオロ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(3−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(2−フルオロ−5−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリミジン−2−イル]−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン;および
これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,および異性体
からなる群より選択される,請求項4記載の化合物。
【請求項7】
式IIe:
【化102】
A6は,−CH2−または−C(O)−であり;
M8aは,−CH2−,−CH2C(O)−,−C(O)NR39CH2−,−C(O)NR39CH(R40)−,および−C(O)NR39CH2CH2−からなる群より選択され;
Q45は,水素,−CN,−OR41,フルオロ,クロロ,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールまたはヘテロアリールであり,ここで,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールまたはヘテロアリールは,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,−NHR41,−NR41R41,および−OR41からなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく;および
Q41,Q52,Q54,R39,R40,およびR41は,請求項1で定義したとおりである]
の化学構造を有する,請求項1記載の化合物,これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,および異性体。
【請求項8】
以下:
3−(1−ベンジル−3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イルメチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン,
2−[3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−イル]−1−フェニル−エタノン,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸4−メトキシ−ベンジルアミド,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロ−ベンジルアミド,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロ−ベンジルアミド,
3−[3,5−ジメチル−1−(5−トリフルオロメチル−フラン−2−イルメチル)−1H−ピラゾール−4−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン,
3−[3,5−ジメチル−1−(5−メチル−イソオキサゾール−3−イルメチル)−1H−ピラゾール−4−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸4−クロロ−ベンジルアミド,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミド,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸3−メトキシ−ベンジルアミド,
3−{3,5−ジメチル−1−[4−メチル−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−チアゾール−5−イルメチル]−1H−ピラゾール−4−イルメチル}−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン,
3−[3,5−ジメチル−1−(4−メチル−2−フェニル−チアゾール−5−イルメチル)−1H−ピラゾール−4−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−ベンジルアミド,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチル]−アミド,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]−アミド,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸[2−(2−フルオロ−フェニル)−エチル]−アミド,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸((S)−1−フェニル−エチル)−アミド,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸3−フルオロ−ベンジルアミド,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸4−フルオロ−ベンジルアミド,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸4−メチル−ベンジルアミド,
3,5−ジメチル−4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピラゾール−1−カルボン酸2−メチル−ベンジルアミド,
4−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−3,5−ジメチル−ピラゾール−1−カルボン酸[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]−アミド,
4−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−3,5−ジメチル−ピラゾール−1−カルボン酸4−フルオロ−ベンジルアミド,
4−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−3,5−ジメチル−ピラゾール−1−カルボン酸4−クロロ−ベンジルアミド,
4−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−3,5−ジメチル−ピラゾール−1−カルボン酸[(S)−1−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]−アミド;および
これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,または異性体
からなる群より選択される,請求項7記載の化合物。
【請求項9】
式IIg:
【化103】
[式中,
A8は,−CH2−,または−C(O)−であり;
Q65は,水素,−CN,−OR41,フルオロ,クロロ,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールまたはヘテロアリールであり,ここで,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールまたはヘテロアリールは,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,−NHR41,−NR41R41,および−OR41からなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく,;および
M10,Q61,Q72,Q74,およびR41は請求項1で定義したとおりである]
の化学構造を有する,請求項1記載の化合物,これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,および異性体。
【請求項10】
以下:
[1−エチル−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−1H−ピラゾール−3−イル]−(4−フルオロ−ベンジル)−アミン,
(4−フルオロ−ベンジル)−[1−メチル−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−1H−ピラゾール−3−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル]−(4−フルオロ−ベンジル)−アミン,
(4−フルオロ−ベンジル)−{1−メチル−5−[5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル]−1H−ピラゾール−3−イル}−アミン,
(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)−[2−エチル−5−(4−フルオロ−ベンジルアミノ)−2H−ピラゾール−3−イル]−メタノン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−1−エチル−1H−ピラゾール−3−イル]−(4−フルオロ−ベンジル)−アミン,
3−[5−(4−フルオロ−ベンジルアミノ)−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,
(3−クロロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル]−(2,5−ジフルオロ−ベンジル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル]−(2−フルオロ−ベンジル)−アミン;および
これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,または異性体
からなる群より選択される,請求項9記載の化合物。
【請求項11】
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル]−(4−フルオロ−ベンジル)−アミン,3−[5−(4−フルオロ−ベンジルアミノ)−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,またはこれらの任意の塩,プロドラッグ,互変異性体,または異性体である,請求項9記載の化合物。
【請求項12】
式IIp:
【化104】
[式中,
A8は,−CH2−,または−C(O)−であり;
Q65は,水素,−CN,−OR41,フルオロ,クロロ,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールまたはヘテロアリールであり,ここで,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールまたはヘテロアリールは,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,−NHR41,−NR41R41,および−OR41からなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく,;および
M10,Q61,Q72,Q74,およびR41は,請求項1で定義したとおりである]
の化学構造を有する,請求項1記載の化合物,これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,および異性体。
【請求項13】
以下:
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(4−フルオロ−ベンジル)−アミン,
[4−エチル−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(4−フルオロ−ベンジル)−アミン,
(4−フルオロ−ベンジル)−[4−メチル−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−ピリジン−3−イルメチル−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−ピリジン−2−イルメチル−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−ピリジン−4−イルメチル−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(6−メチル−ピリジン−2−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−3−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2,5−ジメチル−2H−ピラゾール−3−イルメチル)−アミン,
[2−(4−フルオロ−ベンジルアミノ)−チアゾール−5−イル]−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)−メタノン,
{2−[(4−クロロ−ベンジル)−メチル−アミノ]−チアゾール−5−イル}−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)−メタノン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−チアゾール−2−イルメチル−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(6−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
ベンジル−[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(3−メトキシ−ベンジル)−アミン,
(4−クロロ−ベンジル)−[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(4−フルオロ−ベンジル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2,4−ジメチル−チアゾール−5−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−エチル−5−メチル−3H−イミダゾール−4−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−エチル−2H−ピラゾール−3−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(6−メトキシ−ピリジン−2−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(3−フルオロ−ピリジン−4−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−メチル−チアゾール−4−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(4−メチル−チアゾール−5−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(5−クロロ−ピリジン−2−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2,4−ジメチル−チアゾール−5−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−エチル−5−メチル−3H−イミダゾール−4−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(5−フルオロ−ピリジン−2−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(5−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(4,5−ジメチル−チオフェン−2−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2,5−ジメチル−チオフェン−3−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(5−フルオロ−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−ピリジン−3−イルメチル−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−ピリジン−4−イルメチル−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(3−クロロ−ピリジン−4−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(5−フルオロ−ピリジン−2−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(5−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−クロロ−6−フルオロ−ベンジル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−フェネチル−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2,4−ジフルオロ−ベンジル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−フルオロ−ベンジル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
(2−クロロ−ベンジル)−[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−メチル−ベンジル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンジル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(3−フルオロ−ピリジン−2−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(3,5−ジクロロ−ピリジン−4−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(6−メチル−ピリジン−2−イルメチル)−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(4−フルオロ−ベンジル)−アミン;および
これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,または異性体
からなる群より選択される,請求項12記載の化合物,。
【請求項14】
以下:
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(4−フルオロ−ベンジル)−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(6−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(3−メトキシ−ベンジル)−アミン,
(4−クロロ−ベンジル)−[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(4−フルオロ−ベンジル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(6−メトキシ−ピリジン−2−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(3−フルオロ−ピリジン−4−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−メチル−チアゾール−4−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(5−クロロ−ピリジン−2−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(5−フルオロ−ピリジン−2−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(5−フルオロ−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−ピリジン−3−イルメチル−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−ピリジン−4−イルメチル−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(3−クロロ−ピリジン−4−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(5−フルオロ−ピリジン−2−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(5−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−フェネチル−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2,4−ジフルオロ−ベンジル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−フルオロ−ベンジル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
(2−クロロ−ベンジル)−[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−メチル−ベンジル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンジル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルメチル)−アミン,
[4−クロロ−5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−チアゾール−2−イル]−(6−メチル−ピリジン−2−イルメチル)−アミン;および
これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,または異性体
からなる群より選択される,請求項12記載の化合物。
【請求項15】
式III:
【化105】
[式中,
L4は,−CH2−,−CH2CH2−,−CH(R40)−,−C(O)−または−C(O)NH−であり;
R81は,水素,−OR41,−CN,フルオロ,クロロ,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され,ここで,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールまたはヘテロアリールは,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,−NHR41,−NR41R41,−OR41および−S(O)2R41からなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく;
R82は,水素,C1−3アルキル,フルオロ置換C2−3アルキル,OH,C1−3アルコキシ,およびフルオロ置換C1−3アルコキシからなる群より選択され;
R83は,ヘテロシクロアルキル,ヘテロアリール,または
【化106】
であり,ここで,
【化107】
は式IIIのL4に対するR83の結合点を示し,ここで,ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,シクロアルキルアミノ,−NHR41,−NR41R41,−OR41および−S(O)2R41からなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく;
R92,R93,R94,R95,およびR96は,独立して,水素,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,シクロアルキルアミノ,−NHS(O)2R41,−NHC(O)R41,−NHR41,−NR41R41,−OR41および−S(O)2R41からなる群より選択され;
R40は,低級アルキル,およびフルオロ置換低級アルキルからなる群より選択され;
R41は,それぞれの場合に独立して,低級アルキル,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され,ここで,低級アルキルは,フルオロ,低級アルコキシ,フルオロ置換低級アルコキシ,低級アルキルチオ,フルオロ置換低級アルキルチオ,モノ−アルキルアミノ,ジ−アルキルアミノ,シクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリール,およびヘテロアリールからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく,,R41としての低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル,ヘテロシクロアルキル,アリール,およびヘテロアリールは,−OH,−NH2,−CN,−NO2,−S(O)2NH2,−C(O)NH2,−OR42,−SR42,−NHR42,−NR42R42,−NR39C(O)R42,−NR39S(O)2R42,−S(O)2R42,ハロゲン,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく;および
R42は,それぞれの場合に独立して,低級アルキル,ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され,ここで,低級アルキルは,フルオロ,低級アルコキシ,フルオロ置換低級アルコキシ,低級アルキルチオ,フルオロ置換低級アルキルチオ,モノ−アルキルアミノ,ジ−アルキルアミノ,およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく,ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは,ハロゲン,−CN,低級アルキル,フルオロ置換低級アルキル,低級アルコキシおよびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択される1またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい]
の化学構造を有する化合物,これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,および異性体であって,ただし,化合物は以下:
【化108】
ではない,化合物。
【請求項16】
以下:
ピリジン−3−イルメチル−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(2−モルホリン−4−イル−エチル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
2−クロロ−4−フルオロ−N−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−ベンズアミド,
2,5−ジメチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミド,
5−メチル−ピラジン−2−カルボン酸[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミド,
3−クロロ−N−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−ベンズアミド,
4−フルオロ−N−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド,
N−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド,
3−クロロ−4−フルオロ−N−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−ベンズアミド,
3,4−ジフルオロ−N−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−ベンズアミド,
3−メトキシ−N−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−ベンズアミド,
((R)−1−フェニル−エチル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(3−モルホリン−4−イル−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
[1−(2−フルオロ−フェニル)−エチル]−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
[2−(3−フルオロ−フェニル)−エチル]−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(3−クロロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
(3−クロロ−ピリジン−4−イルメチル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
フェネチル−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(2,4−ジフルオロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(2−フルオロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(2−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(2−メチル−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(6−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(2−クロロ−4−フルオロ−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(5−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(3−フルオロ−ピリジン−4−イルメチル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(6−メトキシ−ピリジン−2−イルメチル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(4−フルオロ−2−トリフルオロメチル−ベンジル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
(3,5−ジクロロ−ピリジン−4−イルメチル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルメチル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(5−フルオロ−ピリジン−3−イルメチル)−[5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(3−クロロ−ピリジン−4−イルメチル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
3−{6−[(3−クロロ−ピリジン−4−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−3−イルメチル}−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,
3−[6−(4−クロロ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,
3−[6−(4−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(2−フルオロ−ベンジル)−アミン,
3−[6−(2−フルオロ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,
(2−フルオロ−ベンジル)−[5−(5−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
3−{6−[(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−3−イルメチル}−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,
3−[6−(2−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
[5−(5−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン,
3−[6−(2,6−ジフルオロ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(2,6−ジフルオロ−ベンジル)−アミン,
(2−クロロ−ベンジル)−[5−(5−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
(2−クロロ−ベンジル)−[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
3−[6−(2−クロロ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,
(6−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−[5−(5−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−アミン,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(6−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
3−{6−[(6−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−3−イルメチル}−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,
[5−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)−ピリジン−2−イル]−(2−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル)−アミン,
3−[6−(2−トリフルオロメトキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル,
3−[6−(2−エトキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル;および
これらのすべての塩,プロドラッグ,互変異性体,または異性体からなる群より選択される,請求項15記載の化合物。
【請求項17】
薬学的に許容しうる担体および請求項1−16のいずれかに記載の化合物を含む組成物。
【請求項18】
c−Kitおよび/またはc−fms媒介性疾患または状態に罹患しているかそのリスクを有する被験者を治療する方法であって,被験者に有効量の請求項1−16のいずれかに記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項19】
疾病または状態は,マスト細胞腫瘍,小細胞肺癌,精巣癌,胃腸間質性腫瘍,神経膠芽細胞腫,神経膠星状細胞腫,神経芽細胞腫,女性生殖管の癌腫,神経外胚葉起源の肉腫,結腸直腸癌腫,上皮内癌,神経線維腫症に伴うシュワン細胞新形成,急性骨髄性白血病,急性リンパ球性白血病,慢性骨髄性白血病,多発性骨髄腫,肥満細胞症,黒色腫,乳癌,卵巣癌,前立腺癌,イヌマスト細胞腫瘍,骨または他の組織への癌の転移,慢性骨髄増殖性疾患,例えば骨髄線維症,腎臓肥大,喘息,慢性関節リウマチ,アレルギー性鼻炎,多発性硬化症,変形性関節症,炎症性腸症候群,移植拒絶,全身性エリテマトーデス,潰瘍性大腸炎,クローン病,慢性閉塞性肺疾患,気腫,川崎病,血球貪食性症候群,多中心性細網組織球症,アテローム性動脈硬化症,I型糖尿病,II型糖尿病,インスリン耐性,高血糖症,肥満,リポリーシス,過好酸球増加症,骨粗鬆症,骨折のリスクの増加,パジェット病,高カルシウム血症,骨髄炎,人工器官周囲または摩耗破片媒介性骨融解,子宮内膜症,糸球体腎炎,間質性腎炎,ループス腎炎,尿細管壊死,糖尿病性ネフロパシー,卒中,アルツハイマー病,パーキンソン病,炎症性の痛み,慢性痛,および骨痛からなる群より選択される,請求項18記載の方法。
【請求項20】
化合物は,ヒトへの投与について認可されている,請求項19記載の方法。
【請求項21】
請求項17記載の組成物を含むキット。
【請求項22】
組成物は,マスト細胞腫瘍,小細胞肺癌,精巣癌,胃腸間質性腫瘍,神経膠芽細胞腫,神経膠星状細胞腫,神経芽細胞腫,女性生殖管の癌腫,神経外胚葉起源の肉腫,結腸直腸癌腫,上皮内癌,神経線維腫症に伴うシュワン細胞新形成,急性骨髄性白血病,急性リンパ球性白血病,慢性骨髄性白血病,多発性骨髄腫,肥満細胞症,黒色腫,乳癌,卵巣癌,前立腺癌,イヌマスト細胞腫瘍,骨または他の組織への癌の転移,慢性骨髄増殖性疾患,例えば骨髄線維症,腎臓肥大,喘息,慢性関節リウマチ,アレルギー性鼻炎,多発性硬化症,変形性関節症,炎症性腸症候群,移植拒絶,全身性エリテマトーデス,潰瘍性大腸炎,クローン病,慢性閉塞性肺疾患,気腫,川崎病,血球貪食性症候群,多中心性細網組織球症,
アテローム性動脈硬化症,I型糖尿病,II型糖尿病,インスリン耐性,高血糖症,肥満,リポリーシス,過好酸球増加症,骨粗鬆症,骨折のリスクの増加,パジェット病,高カルシウム血症,骨髄炎,人工器官周囲または摩耗破片媒介性骨融解,子宮内膜症,糸球体腎炎,間質性腎炎,ループス腎炎,尿細管壊死,糖尿病性ネフロパシー,卒中,アルツハイマー病,パーキンソン病,炎症性の痛み,慢性痛,および骨痛からなる群より選択される医学適応症について認可されている,請求項21記載のキット。
【公表番号】特表2010−510321(P2010−510321A)
【公表日】平成22年4月2日(2010.4.2)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−538496(P2009−538496)
【出願日】平成19年11月20日(2007.11.20)
【国際出願番号】PCT/US2007/085289
【国際公開番号】WO2008/064255
【国際公開日】平成20年5月29日(2008.5.29)
【出願人】(505324881)プレキシコン,インコーポレーテッド (27)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成22年4月2日(2010.4.2)
【国際特許分類】
【出願日】平成19年11月20日(2007.11.20)
【国際出願番号】PCT/US2007/085289
【国際公開番号】WO2008/064255
【国際公開日】平成20年5月29日(2008.5.29)
【出願人】(505324881)プレキシコン,インコーポレーテッド (27)
【Fターム(参考)】
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