本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する疾患又は状態の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

疼痛およびうつ病における残存症状の処置における1-[2-(2,4-ジメチルフェニルスルファニル)フェニル]ピペラジンの使用が提供される。
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（式中、各記号は本明細書で定義したとおりである）を含む、ＭＥＫと共に使用するための化合物が提供される。また、該化合物を含む、医薬組成物、キット及び製品；該化合物を製造するために有用な方法及び中間生成物；並びに、前記化合物を使用する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、および治療におけるその使用を提供する(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびｎは明細書において定義の通りである。)

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本発明は、麻薬性鎮痛剤および非麻薬性鎮痛剤を含む配合物、該配合物の使用法および調製法に関する。 （もっと読む）

本発明はＣＢ２受容体介在疼痛の処置、緩和または予防を必要とする被験体に有効量の式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ_１Ｒ_１、Ｘ_２Ｒ_２、Ｘ_３Ｒ_３、Ｘ_４Ｒ_４およびＸ_５Ｒ_５はここで定義されている通りである］の化合物またはその形態を投与することを含んでなる被験体においてＣＢ２受容体介在疼痛を処置、緩和または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式1で表される新規ベンズアミド誘導体およびその異性体、薬学上許容可能な塩または水和物、および上記化合物を活性成分として含んでなる5-HT₄受容体を活性化するための組成物を提供する。本発明のベンズアミド誘導体は、5-HT₄受容体に対する優れた親和性、胃排出時間を減少させる能力、心室性頻脈、心室性細動、トルサード・ド・ポワントおよびQT延長を緩和する能力、および低毒性を有する。従って、本発明のベンズアミド誘導体は、消化器系疾患に対して治療効果を有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書に記載のとおりである）の新規化合物、新規化合物を含む医薬品組成物、それらの調製方法、ならびに５−ＨＴ_６レセプター関連の障害に対する薬剤調製のための新規化合物の使用に関する。
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本発明はＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、頭痛、片頭痛及び群発頭痛等のＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は予防に有用な式Ｉ：


（式中、変項Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、Ｊ、Ｋ、ｍ、ｎ、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ及びＲ^５ｃは明細書中に定義する通りである）の化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、ＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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本発明は、線維筋痛症又は広範囲の疼痛及び／又は疲労を生じさせる他の疾患又は状態を治療する方法を提供する。特に、本発明は、本発明の方法において使用することができる、単独で、又は１以上のさらなる活性物質と組み合わせてドロキシドパを含む医薬組成物を提供する。治療の方法は、慢性疼痛、異痛、痛覚過敏、疲労、睡眠障害及びうつ病などの、線維筋痛症の指標として認識されている様々な症状を治療、予防、軽減又は除去することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａｒ_１及びＡｒ_２は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１／Ｒ^２は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｎ−（低級アルキル）_２、（ＣＨ_２）_ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロシクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−アリール、（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロアリール（ここで、環は、Ｒにより置換されていてもよい）であるか、あるいはＲ^１とＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に複素環を形成してもよく（ここで、環は、Ｒにより置換されていてもよい）；Ｒは、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式Ｉの化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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選択的にドーパミン輸送体（DAT）タンパク質に結合するシドノンイミン誘導体およびその類縁体は、ドーパミン再摂取を阻害することにより緩和される障害および疾患の治療およびその進行の遅延に有用である。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ａｒ¹、Ａｒ²、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ａ、ｍおよびｎは、明細書に定義される）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩もしくは溶媒和物、それらの使用方法、製造方法、およびそれらを含有する薬剤組成物に関する。
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【課題】天然素材からなる安全なストレス緩和剤を提供する。
【解決手段】以下のβ-１,３-１,６-Ｄ-グルカンを含むストレス緩和剤。オーレオ
バシジウム属(Aureobasidium sp.)に属する微生物に由来し、１Ｎ水酸化ナトリウム重水
溶液を溶媒とする溶液の^１Ｈ ＮＭＲスペクトルが約４．７ｐｐｍ及び約４．５ｐｐｍの２つのシグナルを有し、かつ水溶液の３０℃、ｐＨ５．０、濃度０．５（ｗ／ｖ％）における粘度が２００ｃＰ（ｍＰａ・s）以下である。 （もっと読む）

本発明は、水溶性オリゴマーの共有結合によって化学的に修飾された化合物を提供する。本発明の化合物は、数多くの投与経路のうちのいずれかによって投与した時に、水溶性オリゴマーに結合されていない化合物とは異なる特性を呈する。本発明の１つ以上の実施形態において、化合物が提供され、該化合物は、（好ましくは、安定した結合を介して）水溶性非ペプチドオリゴマーに共有結合した、オピオイドアゴニストの残基を含む。本発明の１つ以上の実施形態において、化合物が提供され、該化合物は、（好ましくは、安定した結合を介して）水溶性非ペプチドオリゴマーに共有結合した、カッパオピオイドアゴニストの残基を含む。 （もっと読む）

本発明は、置換ヘテロ環縮合ガンマ−カルボリンの製造方法、それらの製造に有用な中間体およびそのような中間体の製造方法、並びにそのようなヘテロ環縮合ガンマ−カルボリンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸への付加塩の状態および水和物または溶媒和の状態の、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒは、水素もしくはハロゲン原子を表し；または、ヒドロキシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−Ｏ−もしくは（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン−Ｏ−基を表し；または、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基（ここで、前記基は、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン−Ｏ−、（Ｃ_１−Ｃ_６）フルオロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）フルオロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノもしくはジ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、アリール−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基から選択される１つまたは複数の基で場合によって置換されていることが可能である。）を表し；前記ヘテロシクロアルキル基は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_３）_３で場合によって置換されており；ｎは、１または２を表し；ｍは、１または２を表し；ｏは、１または２を表す。］の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を調製する方法および治療における適用に関する。
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本発明は、治療的有効量のAMPAレセプターアンタゴニストおよびNMDAレセプターアンタゴニストを患者に投与することによって、神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、ピック病など）、認知症、軽度認知機能障害、緑内障、高眼圧症および疼痛（例えば、神経因性疼痛、頭痛など）を治療、予防、ならびにこれらの発症を遅らせるための方法を提供する。本発明はまた、治療的有効量のAMPAレセプターアンタゴニストおよびNMDAレセプターアンタゴニストを含む組合せ、キットおよび医薬組成物も提供する。例示的なAMAPレセプターアンタゴニストとしては、3-(2-シアノフェニル)-5-(2-ピリジル)-1-フェニル-1,2-ジヒドロピリジン-2-オンなどの1,2-ジヒドロピリジン化合物が挙げられる。例示的なNMDAレセプターアンタゴニストとしては、メマンチンなどのアダマンタン化合物が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、JAKキナーゼを含むプロテインキナーゼの阻害薬であるフェニルアミノピリミジン化合物に関する。特に、該化合物は、JAK2キナーゼに対して選択的である。キナーゼ阻害薬は、臓器移植を含む免疫性および炎症性疾患;癌および骨髄増殖性疾患を含む過剰増殖性疾患;ウイルス性疾患;代謝性疾患;および血管性疾患などのキナーゼ関連疾患の治療で使用できる。 （もっと読む）

本発明は、一連の置換されたジヒドロ及びテトラヒドロオキサゾロピリミジノン、特に式（Ｉ）：
【化１】


（式中、ｐ、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＲ_８は、本明細書に定義されたとおりである）
の一連の２−置換−２,３−ジヒドロ−オキサゾロ［３,２−ａ］ピリミジン−７−オン及び２−置換−２,３,５,６−テトラヒドロ−オキサゾロ［３,２−ａ］ピリミジン−７−オンに関する。また、本発明は、新規中間体を含むこれらの化合物の製造方法に関する。本発明の化合物は、代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）、特にｍＧｌｕＲ２受容体のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、特に急性及び慢性神経変性状態、精神病、痙攣、不安、うつ病、片頭痛、疼痛、睡眠障害、及び嘔吐を含むがそれらに限定されない種々の中枢神経系障害（ＣＮＳ）の治療及び／又は予防における薬剤として有用である。
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