式（Ｉ）：


（Ｉ）

［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^１５、Ｒ^７、Ｒ^８およびｍは、明細書の記載と同義である］
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬として、ならびに神経学的および神経精神病学的障害、特に、精神病、認知症または注意力欠如障害の治療のための医薬の製造における化合物の使用も開示されている。さらに、本発明は、化合物を含む医薬組成物および組み合わせを開示する。
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構造式（Ｉ）の新規な化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）のアンタゴニスト及び／又はインバースアゴニストであり、ＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防又は抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶欠落、認知障害、アルツハイマー病、偏頭痛、ニューロパシー、多発性硬化症及びギヤン−バレー症候群を含む神経炎症障害、ウイルス脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、運動障害及び統合失調症の治療における中枢作用薬として有用である。本発明の化合物は、物質乱用障害の治療、肥満症又は摂食障害治療、並びに喘息、便秘、慢性偽腸閉塞及び肝硬変、非アルコール性脂肪肝臓（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）の治療及び覚醒状態の促進にも有用である。
【化１】

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本発明は、新たな6,8-ジフルオロクロマン-3-イル-1,3-ジヒドロイミダゾール-2-チオン、その製造、及びその薬剤としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】オピオイド受容体に関連する様々な疾患または症状、例えば疼痛の予防または治療に有用な医薬を提供すること。
【解決手段】下記化合物[2-メチル-2,3,4,4a,9,9a-ヘキサヒドロ-4a,9a-(テトラメチレン-2-オキソ)-1H-インデノ[2,1-c]ピリジン-6-オール]に代表される4a,9a-架橋-ヘキサヒドロ-1H-インデノピリジン誘導体及びその薬理学的に許容される酸付加塩、該化合物を有効成分として含有する医薬、並びにその製造方法を提供した。
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本発明は、5-HT₆リセプター親和性を有する複素環置換スルホンアミド化合物類、該化合物を含む薬剤、及び薬剤の製造のための該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）で示される新規化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物（ここで、Ｒはアリールまたはヘテロアリールであり（これは１つまたはそれ以上の、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルコキシ、シアノによって置換されていてもよい）；Ｚ₁はＨ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルまたはＦであり；ＺはＣＨ₂、ＣＨ(Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、Ｃ(Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル)₂または結合であり；Ａは５員ヘテロアリールであり（これは１つまたはそれ以上の、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルコキシ、シアノによって置換されていてもよい）；Ｂは水素であるかまたは５〜６員ヘテロアリールもしくはフェニルであり（これは１つまたはそれ以上の、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルコキシ、シアノによって置換されていてもよい）；ＡおよびＢはいずれかの原子を介して結合している）；それらの製造方法、これらの方法で使用される中間体、それらを含有する医薬組成物、ならびにＮＰＹ Ｙ５受容体アンタゴニストとしての、また、むちゃ食い障害のような摂食障害の治療および／または予防のための薬剤としての治療におけるそれらの使用に関する。

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【課題】本発明は鎮痛薬、即ちフェンタニル及びサフェンタニルのための改良された電気的輸送医薬送り出しシステムを提供する。
【解決手段】フェンタニル／サフェンタニルは電気的輸送装置（１０）において使用するためにヒドロゲル配合物中に分散された水溶性塩（例えばフェンタニル塩酸塩）として提供される。本発明に従えば、供与液貯め（２６）溶液中のフェンタニル／サフェンタニルの濃度は、フェンタニル／サフェンタニルの経皮電気的輸送フラックスが溶液中のフェンタニル／サフェンタニルの濃度に依存する状態にある所定の最小濃度以上に維持される。
装置は鎮痛薬の送り出しのための回路版アセンブリ（１８）を備える。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｘ、ｎ、ｐおよびｍは、明細書の記載と同義である］
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬として、ならびに神経学的および神経精神病学的障害、特に、精神病、認知症または注意力欠如障害の治療のための医薬の製造における化合物の使用も開示されている。さらに、本発明は、化合物を含む医薬組成物および組み合わせを開示する。
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本発明は、疼痛の治療のための方法、キット、および組成物であることを特徴とする。 （もっと読む）

カルシウムチャネル活性のモジュレーターとしてのイムノフィリンリガンドおよびその使用を開示する。カルシウムチャネル機能障害に関連する状態（例えば、神経変性障害および心血管障害）のスクリーニング方法、治療方法、および予防方法も開示する。１つの実施形態では、ラパマイシンのｍＴＯＲ結合領域を改変したイムノフィリンリガンドは、ＦＫＢＰ５２および電位開口型Ｌ型カルシウムチャネル、特に、Ｌ型カルシウムチャネルのβ１サブユニットの活性を減少させることが示されている。かかる活性の減少は、神経突起伸長およびニューロンの生存の同時増加に関連することが示されている。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、重水素、三重水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲンで場合により置換されているフェニルであるか、又はフェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−ＣＯＯ−低級アルキル、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、ＮＨ−シクロアルキル、シクロアルキル若しくはテトラヒドロピラン−４−イルオキシであり、ここで、ｎ＞１についての置換基は、同じであっても又は異なってもよく；Ｘは、結合、−ＣＨＲ−、−ＣＨＲＣＨＲ’−、−ＯＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＯＣＨＲ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＳＣＨ_２−、−Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＳＣＨ_２−、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ）ＣＨ_２−、シクロアルキル−ＣＨ_２−又はＳｉＲＲ’−ＣＨ_２−であり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立に、水素、低級アルキル又はハロゲンで置換されている低級アルキルであることができ；Ｒ^２は、水素、フェニル又は低級アルキルであり；Ｙは、フェニル、ナフチル、チオフェニル、ピリジル、シクロアルキル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル又はベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルであり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、２又は３である］で示される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩の、微量アミン関連受容体の生物学的機能に関連する疾患の処置用の医薬の製造のための使用に関し、これらの疾患は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、癲癇、片頭痛、薬物乱用及び代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温恒常性の異常及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心臓血管障害である。
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Ｓ‐メチルアデノシルメチオニン（ＳＡＭｅ）の持続放出製剤ならびに持続放出ＳＡＭｅ製剤を用いる種々の障害の治療方法が提供される。持続放出製剤を用いて、肝障害、精神障害および関節障害を含めた種々の疾患を治療し得る。かくして、持続放出ＳＡＭｅ製剤を用いて、アルコール性肝疾患、脂肪肝疾患、肝炎、全般性不安障害、強迫性障害、外傷後ストレス障害、パニック障害、ならびにうつ病（例えば、臨床的大うつ病）および気分変調症のごときうつ病性障害を治療し得る。
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【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有し、アトピー性皮膚炎治療剤、抗掻痒剤として有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


式中、Ｒ^１はＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


（式中、Ｒ^５は水素原子等；Ｘ^１は単結合等；Ｘ^２は−Ｏ−などを介在していてもよいＣ１−Ｃ８アルキレン等；Ｘ^３は単結合等）で示される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_６受容体親和性を有するアリール置換スルホンアミド、該化合物を含有する薬剤、及び薬剤の製造のための該化合物の一つの使用に関する。 （もっと読む）

特定の新規置換アミノピリミジンは、ヒトコレシストキニンレセプターのリガンドであり、特に、ヒトコレシストキニン−１レセプター（ＣＣＫ−１Ｒ）の選択的リガンドである。したがって、これらは、肥満及び糖尿病のようなＣＣＫ−１Ｒの調節に応答性のある疾患及び障害の治療、制御又は予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】
服用時における薬物の苦味や不快臭をおさえるとともに、胃腸などの消化管では製剤からの薬物の放出が良好な経口投与製剤を提供すること。
【解決手段】
薬物粒子を胃溶性高分子で被覆し、さらに被覆層の内側に高分子の溶解を促進させる酸性物質を配する構造の被覆粒子となす。この被覆粒子をさらに細粒状または顆粒状に造粒するかあるいは賦形剤とともに錠剤に成形し、服用しやすくかつ薬物が放出されやすい形態をした経口投与製剤 （もっと読む）

本発明は、同時または連続投与用組み合わせ製剤としての、ＮＫ１受容体アンタゴニストおよび式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−６シクロアルキルＣ_１−６アルキルであるか；またはＲ^１およびＲ^２は、それらが結合している窒素と一緒になって、非置換３−、４−、５−または６員の飽和環を形成してもよく；
ｑは１または２であり；
Ｒ^３およびＲ^４は水素であるか；あるいはｑが１である場合、Ｒ^３およびＲ^４は、互いに結合する原子と一緒になって、シクロプロパン環を形成してもよく；
Ｘは炭素または窒素であり；
ｎは０、１または２であり、ここに、存在する場合、Ｒ^５は、独立して、Ｃ_１−３アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロＣ_１−３アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルコキシおよびＣ_１−３ハロアルコキシからなる群から選択され；
Ｒ^６またはＲ^７のいずれかは−Ｏ−Ｒ^８または−ＯＣＨ_２Ｒ^８であり、ここに、Ｒ^５またはＲ^７の一方は水素またはＲ^５であり；およびＲ^８は、フェニル環または５または６員芳香族ヘテロサイクリック環（独立して、１個またはそれ以上の窒素、硫黄または酸素原子を含む）であり、ここに、フェニル環またはヘテロサイクリック環は、Ｃ_１−３アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロＣ_１−３アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルコキシおよびＣ_１−３ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１またはそれ以上の基により置換されていてもよい］
で示されるナトリウムチャンネル遮断剤化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物および癲癇および気分障害を含むある種の障害の治療におけるかかる組成物の使用に関する。
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本発明は、同時または連続投与用組み合わせ製剤としての、ＮＫ１受容体アンタゴニスト［２−メトキシ−５−（５−トリフルオロメチル−テトラゾール−１−イル）−ベンジル］−（２Ｓ−フェニル−ピペリジン−３Ｓ−イル）−アミン、またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、およびナトリウムチャンネル遮断剤を含む医薬組成物および癲癇、気分障害および痛みを含むある障害の治療におけるかかる組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、同時または連続投与用組み合わせ製剤としての、ＮＫ１受容体アンタゴニストおよびナトリウムチャンネル遮断剤を含み、それらの少なくとも１つが治療用量以下である医薬組成物および癲癇、気分障害および痛みを含むある障害の治療におけるかかる組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規の創薬標的タンパク質および遺伝子、ならびにこれらを用いる新規医薬を開発し得る手段を提供すること。
【解決手段】CALBINDIN D28Kタンパク質およびその遺伝子；CALBINDIN D28Kタンパク質の機能を調節し得る化合物およびその塩；薬物（例えば、抗中枢神経疾患薬）のスクリーニング方法；疾患（例えば、中枢神経疾患）の調節剤；薬物誘導体の製造方法；薬物とCALBINDIN D28Kタンパク質とを含む複合体、およびその製造方法；薬物またはその塩を含むキット；所定の疾患の発症または発症リスクの判定方法、薬物に対する感受性の判定方法、および該方法に用いられる判定用キットなど。 （もっと読む）