本発明は、５−ＨＴ_５Ａ受容体アンタゴニストとして、一般式Ｉ（Ｒ^１、Ｒ^２及びＸは明細書に記載したとおりである。）によって表される２−アミノキノリン誘導体、その製造、それらを含有する医薬組成物及びそれらの医薬としての使用に関係している。一般式Ｉの化合物は、不安性うつ病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、社会恐怖症、強迫性障害、外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動の障害、性機能障害、睡眠障害、薬物乱用からの離脱、パーキンソン病のような運動器障害、精神障害又は胃腸障害の予防及び／又は治療において有用である。
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本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）の新規フェニルスルファモイルベンズアミド誘導体、そこでＲ^１−Ｒ^５およびＺは請求項で定義される、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、ゲルナノ粒子及び創傷液又は体液で構成される形状維持性及び形状適合性凝集体創傷包帯の形成方法であって、凝集体が、限定されない例として挙げられる疎水性／親水性相互作用、水素結合などの非共有結合物理的力によって結合されているものとする方法を提供する。この方法は、ゲルナノ粒子の乾燥粉末を創傷部位に導入し、この部位でナノ粒子に血液又は創傷浸出液の一部を吸収させてインサイツで特許請求した形状維持性凝集体包帯に合体させることを含む。また、この方法は、上記乾燥ナノ粒子粉末をインビボで湿体組織の内部又は表面に導入して特許請求した形状維持性生体適合材料を形成させることを含む。さらに、この方法は、生物医学的作用物質を取り込ませることによって各種医学的用途のための薬用凝集体包帯又は生体適合性物質を作製することをも含む。また、本発明はゲルナノ粒子の形状維持性凝集体の形成方法の使用に関する。
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式(IA)


(IA)
の化合物、及び式(IB)


(IB)
の化合物（式中、R¹、R²、R³、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｘ、Ｙ、及びＺは本明細書に定義されたとおりである）、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセスもしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。
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【課題】コリン作動性受容体、特にムスカリン性m1、m4、またはm1およびm4の両方の受容体の活性の修正が有益な効果を有するような病気の治療のための化合物および方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本方法において本発明は、一般式(I)で表される化合物に関する。本発明はまた、上記治療の必要に応じて有効量の化合物を患者に投与する方法に関する。
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本発明は、新規置換ジピリジルジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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薬理学的に有効な量のオピオイドアンタゴニスト、または医薬的に許容可能なその塩を含む担体粒子の表面上に、粒子の形態で提示される、薬理学的に有効な量のオピオイド鎮痛剤、または医薬的に許容可能なその塩を含む、痛みの治療用の医薬組成物であって、前記担体粒子が、オピオイド鎮痛剤の粒子よりも大きい、医薬組成物を提供する。この組成物は、中毒者によるオピオイドの乱用の防止においても有用である。 （もっと読む）

物質の中枢神経系および／または胎児効果の変調のための方法および組成物が記述されている。生理学的区画から外へそして外部環境内への薬物およびその他の化合物の流出を増大させることを目的とした流出輸送体活性を変調させるための方法および組成物が記述されている。特に、本書で開示されている方法および組成物は、患者における悪心および嘔吐の削減を提供する。 （もっと読む）

本発明は、トピラマートの増強即時放出配合物であって、有効成分の８０％が、３０分以内の時間に放出される、配合物を提供する。これらの配合物は、片頭痛のような急性神経学的状態の治療に好適に使用され得る。 （もっと読む）

その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含む式Ｉａ-ｄ(式中、ＸはＳ又はＯ、ｍｏｒはモルホリン基、Ｒ^３は単環式ヘテロアリール基である)の化合物は、ＰＩ３Ｋを含む脂質キナーゼの調節、並びに、脂質キナーゼによって媒介される癌のような疾患の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるかかる疾患のインビトロ、インサイツ及びインビボでの診断、予防又は治療に式Ｉａ-ｄの化合物を使用する方法が開示される。
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式（Ｉ）で表されるｃｉｓ−シクロヘキシル置換ピリミジノン誘導体が提供され、この式中、変数は本明細書に記載の通りである。かかる化合物は、in vivoまたはin vitroでの特異的な受容体活性を調節するために用いることができるリガンドであり、ヒト、ペットおよび家畜における病理学的受容体活性に関連する状態の処置において、特に有用である。かかる疾患を処置するための、医薬組成物およびかかる化合物を用いる方法が提供され、また、かかるリガンドを受容体局在化試験に用いるための方法も提供される。

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本発明は、急性疼痛、慢性疼痛、癌性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、三叉神経痛、片頭痛および線維筋痛を含む疼痛を治療するための式Ｉで表される置換ピペラジン化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、ここで、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（ｇ１）（ｇ２）−または−ＮＨ−であり、ｎ＝１、２または３である。そのような化合物は、カリウムチャネルを調節する。本化合物は、カリウムイオンチャネルの調節の影響を受ける疾患および障害の治療および予防に有用である。そのような状態の１つは、発作性疾患である。本発明の化合物は、カリウムチャネル活性を活性化し、それにより、全身投与されたときに著しい全身性の副作用を生じることなく発作性疾患などの状態の治療に有用である、二環式のレチガビンアナログである。

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本明細書に開示するのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)のインヒビターと哺乳動物中のNOレベルのモジュレーターを組み合わせた組成物および化合物である。NOモジュレーターは、哺乳動物中でNOの産生を誘発する薬物であるか、またはそれ自体が哺乳動物中でNOを産生する薬物である。さらに本明細書で開示するのは、こうした化合物の合成のための戦略、ならびにその複合化合物および組成物が所望の利点を提供するかどうかを試験するための方法である。また、FLAPインヒビターとNOモジュレーターを組み合わせた医薬組成物および製剤も本明細書に開示される。さらに本明細書に記載するのは、ヒトを含む哺乳動物の疾病、病態、および障害の治療のための、こうした組成物および化合物の使用方法である。こうした治療方法として、FLAPインヒビターとNOモジュレーターの哺乳動物への別々の投与、およびFLAPインヒビターとNOモジュレーターの哺乳動物への同時投与が含まれる。
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本発明の態様は、下記の式１または式２の化合物およびその医薬処方物ならびにその医薬処方物を用いた多用な中枢神経系障害の治療に関する。ある態様においては、驚くべきことに、有利にも、ピバガビンに比べて改良された薬物動態特性および治療特性を示す種々の化合物の使用を包含する。
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本発明は３−（３−アミノ−２−（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピル）−１−（４−フルオロ−フェニル）−８−（８−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オンの塩、それらを含有する製薬学的組成物、およびそれらのＮＯＰによりモジュレートされる障害および状態、例えば鬱、不安、アルコール乱用等の処置における使用を対象とする。本発明はさらに３−（３−アミノ−２−（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピル）−１−（４−フルオロ−フェニル）−８−（８−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オンおよびそれに対応する塩の調製法（１もしくは複数）を対象とする。 （もっと読む）

下記の式（可変部は本明細書に記載されるとおりである）のヘテロアリールアミド誘導体が提供される。このような化合物は、インビボまたはインビトロで特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、特にヒト、ペットおよび家畜における病的な受容体活性化に関連する状態の治療に有用である。このような化合物を前記障害の治療に使用するための医薬組成物および方法、ならびに受容体局在化の研究に前記リガンドを使用する方法が提供される。
【化１】

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レセプター蛋白質チロシンキナーゼであるｃ−Ｋｉｔおよび／またはｃ−ｆｍｓに対して活性な化合物が提供される。また，ｃ−Ｋｉｔ媒介性疾患または状態および／またはｃ−ｆｍｓ−媒介性疾患または状態の治療に有用な組成物，ならびにこれを使用する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、神経伝達の低下に関係する障害、認知機能障害、ならびに／あるいは頭痛および／または片頭痛により生じる症状の治療において（薬剤として）使用するためのカルノソールおよびロスマノール、ならびに食品および医薬品組成物、そしてこれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 粉体を５質量％以上含有しながら、粘度が低く、以て、使用性に優れる乳化剤形の皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】 表面を親油化処理されていても良い、粉体を５〜３０質量％含有する、水中油乳化剤形の皮膚外用剤において、１）アシル乳酸及び／又はその塩０．０５〜５質量％と、２）アシル化ポリグリセリン０．１〜１０質量％と、３）硫酸系アニオン界面活性剤０．０１〜１質量％とを、皮膚外用剤に含有させる。前記アシル乳酸は、ステアロイル乳酸が好ましく、前記粉体は、その表面をＮ−アシルアミノ酸塩被覆処理、メチルハイドロジェンポリシロキサン焼付処理及びアルキルアルコキシシランによるシランカップリング処理から選択される少なくとも１種の表面処理を施されていることが好ましい。
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