説明

置換ジピリジル−ジヒドロピラゾロン類およびそれらの使用

本発明は、新規置換ジピリジルジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および/または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化1】



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)
【化1】

[式中、
Aは、CHまたはNを表し、
およびRは、同一であるかまたは異なり、個々にハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、(C−C)−アルキル、(C−C)−アルコキシ、(C−C)−シクロアルキル、4員ないし7員のヘテロシクロアルキル、フェニル、5員または6員のヘテロアリール、−C(=O)−R、−C(=O)−OR、−C(=O)−NR、−O−C(=O)−R、−O−C(=O)−NR10、−NR11−C(=O)−R12、−NR13−C(=O)−OR14、−NR15−C(=O)−NR1617、−NR18−SO−R19、−SO−R20、−SO−NR2122、−OR23、−SR24および−NR2526からなる群から相互に独立して選択される置換基を表し、ここで、
(i)(C−C)−アルキルおよび(C−C)−アルコキシは、ハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、(C−C)−シクロアルキル、4員ないし7員のヘテロシクロアルキル、フェニル、5員または6員のヘテロアリール、−C(=O)−R、−C(=O)−OR、−C(=O)−NR、−O−C(=O)−R、−O−C(=O)−NR10、−NR11−C(=O)−R12、−NR13−C(=O)−OR14、−NR15−C(=O)−NR1617、−NR18−SO−R19、−SO−R20、−SO−NR2122、−OR23、−SR24および−NR2526からなる群から選択される同一かまたは異なるラジカルにより各場合で一置換ないし三置換されていてもよく、
ここで、直前に言及したシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群から選択される同一かまたは異なる3個までの置換基により各場合で置換されていてもよく、
(ii)(C−C)−シクロアルキル、4員ないし7員のヘテロシクロアルキル、フェニルおよび5員または6員のヘテロアリールは、(C−C)−アルキル、ハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、−C(=O)−R、−C(=O)−OR、−C(=O)−NR、−O−C(=O)−R、−O−C(=O)−NR10、−NR11−C(=O)−R12、−NR13−C(=O)−OR14、−NR15−C(=O)−NR1617、−NR18−SO−R19、−SO−R20、−SO−NR2122、−OR23、−SR24および−NR2526からなる群から選択される同一かまたは異なるラジカルにより各場合で一置換ないし三置換されていてもよく、
ここで、直前に言及したアルキルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、(C−C)−アルコキシカルボニル、(C−C)−シクロアルキル、4員ないし7員のヘテロシクロアルキル、フェニルおよび5員または6員のヘテロアリールからなる群から3個までの同一かまたは異なる置換基により置換されていてもよく、
(iii)R、R、R、R、R、R12、R14、R16、R19、R20、R21、R23、R24およびR25は、相互に独立して、個々に(C−C)−アルキル、(C−C)−シクロアルキル、4員ないし7員のヘテロシクロアルキル、フェニルおよび5員または6員のヘテロアリールからなる群から選択されるラジカルを表し、ここで、
(C−C)−シクロアルキル、4員ないし7員のヘテロシクロアルキル、フェニルおよび5員または6員のヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群から選択される同一かまたは異なる3個までの置換基により各場合で置換されていてもよく、
そして、
(C−C)−アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、(C−C)−アルコキシカルボニル、(C−C)−シクロアルキル、4員ないし7員のヘテロシクロアルキル、フェニルおよび5員または6員のヘテロアリールからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
(iv)R、R10、R11、R13、R15、R17、R18、R22およびR26は、相互に独立して、個々に水素および(C−C)−アルキルからなる群から選択されるラジカルを表し、
ここで、(C−C)−アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
かつ/または、ここで、
(v)RおよびR、RおよびR10、R11およびR12、R13およびR14、R15およびR16、R16およびR17、R18およびR19、R21およびR22並びにR25およびR26は、各場合で、一対として、それらが結合している原子と一体となって、5員または6員のヘテロシクロアルキル環を形成していてもよく、それは、ハロゲン、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
mおよびnは、相互に独立して、0、1、2または3の数を表し、
ここで、RまたはRが1個より多く存在するならば、それらの意味は各場合で同一であっても異なっていてもよく、
そして、
は、水素、(C−C)−アルキルまたは(C−C)−シクロアルキルを表す]
の化合物、並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項2】
式中、
Aが、CHを表し、
が、(C−C)−シクロアルキル、4員ないし6員のヘテロシクロアルキル、フェニル、5員または6員のヘテロアリール、−O−C(=O)−NR10、−NR11−C(=O)−R12、−NR13−C(=O)−OR14、−NR15−C(=O)−NR1617、−NR18−SO−R19および−NR2526からなる群から選択される置換基を表し、ここで、
(i)(C−C)−シクロアルキル、4員ないし6員のヘテロシクロアルキル、フェニルおよび5員または6員のヘテロアリールは、(C−C)−アルキル、ハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、−C(=O)−NR、−O−C(=O)−NR10、−NR11−C(=O)−R12、−NR13−C(=O)−OR14、−NR15−C(=O)−NR1617、−NR18−SO−R19、−OR23および−NR2526からなる群から選択される同一かまたは異なるラジカルにより各場合で一置換ないし三置換されていてもよく、
ここで、直前に言及したアルキルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、(C−C)−アルコキシカルボニル、(C−C)−シクロアルキル、4員ないし6員のヘテロシクロアルキル、フェニルおよび5員または6員のヘテロアリールからなる群から3個までの同一かまたは異なる置換基により置換されていてもよく、
(ii)R、R、R12、R14、R16、R19、R23およびR25は、相互に独立して、個々に(C−C)−アルキル、(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるラジカルを表し、ここで、
(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群から選択される同一かまたは異なる3個までの置換基により各場合で置換されていてもよく、
そして、
(C−C)−アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、(C−C)−アルコキシカルボニル、(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
(iii)R、R10、R11、R13、R15、R17、R18およびR26は、相互に独立して、個々に水素および(C−C)−アルキルからなる群から選択されるラジカルを表し、
ここで、(C−C)−アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
かつ/または、ここで、
(iv)RおよびR、RおよびR10、R11およびR12、R13およびR14、R15およびR16、R16およびR17、R18およびR19並びにR25およびR26は、各場合で、一対として、それらが結合している原子と一体となって、5員または6員のヘテロシクロアルキル環を形成していてもよく、これは、ハロゲン、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
が、−O−C(=O)−NR9A10A、−NR11A−C(=O)−R12A、−NR13A−C(=O)−OR14A、−NR15A−C(=O)−NR16A17A、−NR18A−SO−R19Aおよび−NR25A26Aからなる群から選択される置換基を表し、ここで、
(i)R9A、R12A、R14A、R16A、R19AおよびR25Aは、相互に独立して、(C−C)−アルキルを表し、これは、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルまたは(C−C)−アルコキシカルボニルにより各場合で置換されていてもよく、
(ii)R10A、R11A、R13A、R15A、R17A、R18AおよびR26Aは、相互に独立して、水素または(C−C)−アルキルを表し、これは、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルまたは(C−C)−アルコキシカルボニルにより各場合で置換されていてもよく、
かつ/または、ここで、
(iii)R9AおよびR10A、R11AおよびR12A、R13AおよびR14A、R15AおよびR16A、R16AおよびR17A、R18AおよびR19A並びにR25AおよびR26Aは、各場合で、一対として、それらが結合している原子と一体となって、5員または6員のヘテロシクロアルキル環を形成していてもよく、これは、ハロゲン、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換または二置換されていてもよく、
mが、1の数を表し、
nが、0または1の数を表し、
そして、
が水素を表す、
請求項1に記載の式(I)の化合物、並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項3】
式中、
Aが、CHを表し、
が、(C−C)−シクロアルキル、4員ないし6員のヘテロシクロアルキル、フェニル、5員または6員のヘテロアリール、−O−C(=O)−NR10、−NR11−C(=O)−R12、−NR13−C(=O)−OR14、−NR15−C(=O)−NR1617、−NR18−SO−R19および−NR2526からなる群から選択される置換基を表し、ここで、
(i)(C−C)−シクロアルキル、4員ないし6員のヘテロシクロアルキル、フェニルおよび5員または6員のヘテロアリールは、(C−C)−アルキル、ハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、−C(=O)−NR、−O−C(=O)−NR10、−NR11−C(=O)−R12、−NR13−C(=O)−OR14、−NR15−C(=O)−NR1617、−NR18−SO−R19、−OR23および−NR2526からなる群から選択される同一かまたは異なるラジカルにより各場合で一置換ないし三置換されていてもよく、
ここで、直前に言及したアルキルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、(C−C)−アルコキシカルボニル、(C−C)−シクロアルキル、4員ないし6員のヘテロシクロアルキル、フェニルおよび5員または6員のヘテロアリールからなる群から3個までの同一かまたは異なる置換基により置換されていてもよく、
(ii)R、R、R12、R14、R16、R19、R23およびR25は、相互に独立して、個々に(C−C)−アルキル、(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるラジカルを表し、ここで、
(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群から選択される同一かまたは異なる3個までの置換基により各場合で置換されていてもよく、
そして、
(C−C)−アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、(C−C)−アルコキシカルボニル、(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
(iii)R、R10、R11、R13、R15、R17、R18およびR26は、相互に独立して、個々に水素および(C−C)−アルキルからなる群から選択されるラジカルを表し、
ここで、(C−C)−アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
かつ/または、ここで、
(iv)RおよびR、RおよびR10、R11およびR12、R13およびR14、R15およびR16、R16およびR17、R18およびR19並びにR25およびR26は、各場合で、一対として、それらが結合している原子と一体となって、5員または6員のヘテロシクロアルキル環を形成していてもよく、これは、ハロゲン、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、ヒドロキシカルボニルおよび−C(=O)−NH−R7Aからなる群から選択される置換基を表し、ここで、
(C−C)−アルキルおよび(C−C)−アルコキシは、ヒドロキシルにより置換されていてもよく、
そして、
7Aは、水素または(C−C)−アルキルを表し、
mが、1の数を表し、
nが、0または1の数を表し、
そして、
が水素を表す、
請求項1に記載の式(I)の化合物、並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項4】
式中、
Aが、CHを表し、
が、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、(C−C)−アルコキシカルボニルおよび−C(=O)−NH−Rからなる群から選択される置換基を表し、ここで、
(C−C)−アルキルは、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノまたは式−NH−C(=O)−R12、−NHC(=O)−NH−R16もしくは−NH−SO−R19の基により置換されていてもよく、ここで、
12、R16およびR19は、各々(C−C)−アルキルを表し、これは、ヒドロキシルまたは(C−C)−アルコキシにより置換されていてもよく、
そして、
は、水素または(C−C)−アルキルを表し、これは、ヒドロキシルまたは(C−C)−アルコキシにより置換されていてもよく、
は、−O−C(=O)−NR9A10A、−NR11A−C(=O)−R12A、−NR13A−C(=O)−OR14A、−NR15A−C(=O)−NR16A17A、−NR18A−SO−R19Aおよび−NR25A26Aからなる群から選択される置換基を表し、ここで、
(i)R9A、R12A、R14A、R16A、R19AおよびR25Aは、相互に独立して、(C−C)−アルキルを表し、これは、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルまたは(C−C)−アルコキシカルボニルにより各場合で置換されていてもよく、
(ii)R10A、R11A、R13A、R15A、R17A、R18AおよびR26Aは、相互に独立して、水素または(C−C)−アルキルを表し、これは、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルまたは(C−C)−アルコキシカルボニルにより各場合で置換されていてもよく、
かつ/または、ここで、
(iii)R9AおよびR10A、R11AおよびR12A、R13AおよびR14A、R15AおよびR16A、R16AおよびR17A、R18AおよびR19A並びにR25AおよびR26Aは、各場合で、一対として、それらが結合している原子と一体となって、5員または6員のヘテロシクロアルキル環を形成していてもよく、これは、ハロゲン、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換または二置換されていてもよく、
mが、1の数を表し、
nが、0または1の数を表し、
そして、
が水素を表す、
請求項1に記載の式(I)の化合物、並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項5】
式中、
Aが、CHを表し、
が、(C−C)−アルキルを表し、これは、
(i)ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、(C−C)−シクロアルキル、4員ないし6員のヘテロシクロアルキル、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、−C(=O)−NR、−O−C(=O)−NR10、−NR11−C(=O)−R12、−NR13−C(=O)−OR14、−NR15−C(=O)−NR1617、−NR18−SO−R19、−OR23および−NR2526からなる群からの同一かまたは異なるラジカルにより一置換または二置換されており、
そして、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノまたは(C−C)−アシルアミノによりさらに置換されていてもよく、
または、
(ii)ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノおよび(C−C)−アシルアミノからなる群からの同一かまたは異なるラジカルにより二置換されており、
ここで、
(a)上述のシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルラジカルは、ハロゲン、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群から選択される同一かまたは異なる3個までの置換基により各場合で置換されていてもよく、
(b)R、R10、R11、R13、R15、R17、R18およびR26は、相互に独立して、個々に水素および(C−C)−アルキルからなる群から選択されるラジカルを表し、
ここで、(C−C)−アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
(c)R、RおよびR14は、相互に独立して、個々に(C−C)−アルキル、(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるラジカルを表し、ここで、
(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群から選択される同一かまたは異なる3個までの置換基により各場合で置換されていてもよく、
そして、
(C−C)−アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、(C−C)−アルコキシカルボニル、(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
(d)R12、R16およびR19は、相互に独立して、個々に(C−C)−アルキル、(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるラジカルを表し、ここで、
(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群から選択される同一かまたは異なる3個までの置換基により各場合で置換されていてもよく、
そして、
(C−C)−アルキルは、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、(C−C)−アルコキシカルボニル、(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択される同一かまたは異なるラジカルにより一置換ないし三置換されており、
(e)R23およびR25は、相互に独立して、個々に(C−C)−アルキル、(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるラジカルを表し、ここで、
(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群から選択される同一かまたは異なる3個までの置換基により各場合で置換されていてもよく、
そして、
(C−C)−アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、(C−C)−アルコキシカルボニル、(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択される同一かまたは異なるラジカルにより一置換ないし三置換されており、
かつ/または、ここで、
(f)RおよびR、RおよびR10、R11およびR12、R13およびR14、R15およびR16、R16およびR17、R18およびR19並びにR25およびR26は、各場合で、一対として、それらが結合している原子と一体となって、5員または6員のヘテロシクロアルキル環を形成していてもよく、これは、ハロゲン、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
が、ハロゲン、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、−C(=O)−NR6A7A、−O−C(=O)−NR9A10A、−NR11A−C(=O)−R12A、−NR13A−C(=O)−OR14A、−NR15A−C(=O)−NR16A17A、−NR18A−SO−R19A、−OR23Aおよび−NR25A26Aからなる群から選択される置換基を表し、ここで、
(i)(C−C)−アルキルは、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルまたは(C−C)−アルコキシカルボニルにより置換されていてもよく、
(ii)R6A、R9A、R12A、R14A、R16A、R19A、R23AおよびR25Aは、相互に独立して、(C−C)−アルキルを表し、これは、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルまたは(C−C)−アルコキシカルボニルにより各場合で置換されていてもよく、
(iii)R7A、R10A、R11A、R13A、R15A、R17A、R18AおよびR26Aは、相互に独立して、水素または(C−C)−アルキルを表し、これは、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルまたは(C−C)−アルコキシカルボニルにより各場合で置換されていてもよく、
かつ/または、ここで、
(iv)R6AおよびR7A、R9AおよびR10A、R11AおよびR12A、R13AおよびR14A、R15AおよびR16A、R16AおよびR17A、R18AおよびR19A並びにR25AおよびR26Aは、各場合で、一対として、それらが結合している原子と一体となって、5員または6員のヘテロシクロアルキル環を形成していてもよく、これは、ハロゲン、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換または二置換されていてもよく、
mが、1の数を表し、
nが、0または1の数を表し、
ここで、
が水素を表す、
請求項1に記載の式(I)の化合物、並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項6】
式中、
Aが、CHを表し、
が、(C−C)−アルコキシを表し、これは、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、(C−C)−シクロアルキル、4員ないし6員のヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、−C(=O)−NR、−O−C(=O)−NR10、−NR11−C(=O)−R12、−NR13−C(=O)−OR14、−NR15−C(=O)−NR1617、−NR18−SO−R19、−OR23および−NR2526からなる群から選択される同一かまたは異なるラジカルにより一置換または二置換されており、ここで、
(i)(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により各場合で一置換ないし三置換されていてもよく、
(ii)R、R、R12、R14、R16、R19、R23およびR25は、相互に独立して、個々に(C−C)−アルキル、(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるラジカルを表し、ここで、
(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群から選択される同一かまたは異なる3個までの置換基により各場合で置換されていてもよく、
そして、
(C−C)−アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、(C−C)−アルコキシカルボニル、(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
(iii)R、R10、R11、R13、R15、R17、R18およびR26は、相互に独立して、個々に水素および(C−C)−アルキルからなる群から選択されるラジカルを表し、
ここで、(C−C)−アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
かつ/または、ここで、
(iv)RおよびR、RおよびR10、R11およびR12、R13およびR14、R15およびR16、R16およびR17、R18およびR19並びにR25およびR26は、各場合で、一対として、それらが結合している原子と一体となって、5員または6員のヘテロシクロアルキル環を形成していてもよく、これは、ハロゲン、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
が、ハロゲン、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、−C(=O)−NR6A7A、−O−C(=O)−NR9A10A、−NR11A−C(=O)−R12A、−NR13A−C(=O)−OR14A、−NR15A−C(=O)−NR16A17A、−NR18A−SO−R19A、−OR23Aおよび−NR25A26Aからなる群から選択される置換基を表し、ここで、
(i)(C−C)−アルキルは、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルまたは(C−C)−アルコキシカルボニルにより置換されていてもよく、
(ii)R6A、R9A、R12A、R14A、R16A、R19A、R23AおよびR25Aは、相互に独立して、(C−C)−アルキルを表し、これは、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルまたは(C−C)−アルコキシカルボニルにより各場合で置換されていてもよく、
(iii)R7A、R10A、R11A、R13A、R15A、R17A、R18AおよびR26Aは、相互に独立して、水素または(C−C)−アルキルを表し、これは、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルまたは(C−C)−アルコキシカルボニルにより各場合で置換されていてもよく、
かつ/または、ここで、
(iv)R6AおよびR7A、R9AおよびR10A、R11AおよびR12A、R13AおよびR14A、R15AおよびR16A、R16AおよびR17A、R18AおよびR19A並びにR25AおよびR26Aは、各場合で、一対として、それらが結合している原子と一体となって、5員または6員のヘテロシクロアルキル環を形成していてもよく、これは、ハロゲン、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換または二置換されていてもよく、
mが、1の数を表し、
nが、0または1の数を表し、
そして、
が水素を表す、
請求項1に記載の式(I)の化合物、並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項7】
式中、
Aが、CHを表し、
が、−C(=O)−NRの基を表し、
ここで(i)
は、(C−C)−シクロアルキルまたは4員ないし6員のヘテロシクロアルキルを表し、これは、ハロゲン、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により各場合で一置換ないし三置換されていてもよく、
または、
(C−C)−アルキルを表し、これは、
(a)ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、(C−C)−アルコキシカルボニル、(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択される同一かまたは異なるラジカルにより一置換または二置換されており、
そして、ヒドロキシルまたは(C−C)−アルコキシによりさらに置換されていてもよく、
または、
(b)ヒドロキシルおよび/または(C−C)−アルコキシにより二置換されており、
そして、
は水素を表し、
または、ここで(ii)
は、(C−C)−アルキル、(C−C)−シクロアルキルまたは4員ないし6員のヘテロシクロアルキルを表し、ここで、
(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群から選択される同一かまたは異なる3個までの置換基により各場合で置換されていてもよく、
そして、
(C−C)−アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、(C−C)−アルコキシカルボニル、(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
そして、
は、(C−C)−アルキルを表し、これは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
または、ここで(iii)
およびRは、それらが結合している窒素原子と一体となって、5員または6員のヘテロシクロアルキル環を形成し、これは、ハロゲン、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
が、ハロゲン、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、−C(=O)−NR6A7A、−O−C(=O)−NR9A10A、−NR11A−C(=O)−R12A、−NR13A−C(=O)−OR14A、−NR15A−C(=O)−NR16A17A、−NR18A−SO−R19A、−OR23Aおよび−NR25A26Aからなる群から選択される置換基を表し、ここで、
(i)(C−C)−アルキルは、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルまたは(C−C)−アルコキシカルボニルにより置換されていてもよく、
(ii)R6A、R9A、R12A、R14A、R16A、R19A、R23AおよびR25Aは、相互に独立して、(C−C)−アルキルを表し、これは、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルまたは(C−C)−アルコキシカルボニルにより各場合で置換されていてもよく、
(iii)R7A、R10A、R11A、R13A、R15A、R17A、R18AおよびR26Aは、相互に独立して、水素または(C−C)−アルキルを表し、これは、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルまたは(C−C)−アルコキシカルボニルにより各場合で置換されていてもよく、
かつ/または、ここで、
(iv)R6AおよびR7A、R9AおよびR10A、R11AおよびR12A、R13AおよびR14A、R15AおよびR16A、R16AおよびR17A、R18AおよびR19A並びにR25AおよびR26Aは、各場合で、一対として、それらが結合している原子と一体となって、5員または6員のヘテロシクロアルキル環を形成していてもよく、これは、ハロゲン、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C−C)−アルコキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換または二置換されていてもよく、
mが、1の数を表し、
nが、0または1の数を表し、
そして、
が水素を表す、
請求項1に記載の式(I)の化合物、並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項8】
式(I−A)または(I−B)
【化2】

[式中、
は、4員ないし6員のヘテロシクロアルキル、フェニルまたは5員または6員のヘテロアリールを表し、これは、フッ素、塩素、臭素、シアノ、(C−C)−アルキル、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、−OR23および−NR2526からなる群から選択される同一かまたは異なるラジカルにより各場合で一置換または二置換されていてもよく、ここで、
(C−C)−アルキルは、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、(C−C)−シクロアルキル、4員ないし6員のヘテロシクロアルキル、フェニルおよび5員または6員のヘテロアリールからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
23およびR25は、相互に独立して、個々に(C−C)−アルキルを表し、これは、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
そして、
26は、個々に水素または(C−C)−アルキルを表し、これは、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノおよびヒドロキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
そして、
は、水素、フッ素、塩素、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノまたはヒドロキシカルボニルを表す]
である、請求項1または請求項3に記載の化合物並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項9】
式(I−A)または(I−B)
【化3】

[式中、
は、(C−C)−アルキルを表し、これは、
(i)フッ素、塩素、シアノ、トリフルオロメチル、(C−C)−シクロアルキル、4員ないし6員のヘテロシクロアルキル、ヒドロキシカルボニル、−C(=O)−NR、−O−C(=O)−NR10、−NR11−C(=O)−R12、−NR13−C(=O)−OR14、−NR15−C(=O)−NR1617、−NR18−SO−R19、−OR23および−NR2526からなる群から選択される同一かまたは異なるラジカルにより一置換または二置換されており、
そして、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノまたは(C−C)−アシルアミノによりさらに置換されていてもよく、
または、
(ii)ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノおよび(C−C)−アシルアミノからなる群から選択される同一かまたは異なるラジカルにより二置換されており、
ここで、
(a)上述のシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルラジカルは、フッ素、塩素、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノおよびヒドロキシカルボニルからなる群から選択される同一かまたは異なる3個までの置換基により各場合で置換されていてもよく、
(b)R、R10、R11、R13、R15、R17、R18およびR26は、相互に独立して、個々に水素および(C−C)−アルキルからなる群から選択されるラジカルを表し、
ここで、(C−C)−アルキルは、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノおよびヒドロキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
(c)R、RおよびR14は、相互に独立して、個々に(C−C)−アルキル、(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるラジカルを表し、ここで、
(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルは、フッ素、塩素、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノおよびヒドロキシカルボニルからなる群から選択される同一かまたは異なる3個までの置換基により各場合で置換されていてもよく、
そして、
(C−C)−アルキルは、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
(d)R12、R16およびR19は、相互に独立して、個々に(C−C)−アルキル、(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるラジカルを表し、ここで、
(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルは、フッ素、塩素、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノおよびヒドロキシカルボニルからなる群から選択される同一かまたは異なる3個までの置換基により各場合で置換されていてもよく、
そして、
(C−C)−アルキルは、フッ素、塩素、シアノ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、(C−C)−アルコキシカルボニル、(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択される同一かまたは異なるラジカルにより一置換ないし三置換されており、
(e)R23およびR25は、相互に独立して、個々に(C−C)−アルキル、(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるラジカルを表し、ここで、
(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルは、フッ素、塩素、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノおよびヒドロキシカルボニルからなる群から選択される同一かまたは異なる3個までの置換基により各場合で置換されていてもよく、
そして、
(C−C)−アルキルは、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択される同一かまたは異なるラジカルにより一置換ないし三置換されており、
かつ/または、ここで、
(f)RおよびR、RおよびR10、R11およびR12、R13およびR14、R15およびR16、R16およびR17、R18およびR19並びにR25およびR26は、各場合で、一対として、それらが結合している原子と一体となって、5員または6員のヘテロシクロアルキル環を形成していてもよく、これは、フッ素、塩素、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノおよびヒドロキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
そして、
は、水素、フッ素、塩素、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノまたはヒドロキシカルボニルを表す]
である、請求項1または請求項5に記載の化合物並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項10】
式(I−A)または(I−B)
【化4】

[式中、
は、(C−C)−アルコキシを表し、これは、フッ素、塩素、シアノ、トリフルオロメチル、(C−C)−シクロアルキル、4員ないし6員のヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、−C(=O)−NR、−O−C(=O)−NR10、−NR11−C(=O)−R12、−NR13−C(=O)−OR14、−NR15−C(=O)−NR1617、−NR18−SO−R19、−OR23および−NR2526からなる群から選択される同一かまたは異なるラジカルにより一置換または二置換されており、ここで、
(i)(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルは、フッ素、塩素、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノおよびヒドロキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により各場合で一置換ないし三置換されていてもよく、
(ii)R、R、R12、R14、R16、R19、R23およびR25は、相互に独立して、個々に(C−C)−アルキル、(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるラジカルを表し、ここで、
(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルは、フッ素、塩素、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノおよびヒドロキシカルボニルからなる群から選択される同一かまたは異なる3個までの置換基により各場合で置換されていてもよく、
そして、
(C−C)−アルキルは、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
(iii)R、R10、R11、R13、R15、R17、R18およびR26は、相互に独立して、個々に水素および(C−C)−アルキルからなる群から選択されるラジカルを表し、
ここで、(C−C)−アルキルは、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノおよびヒドロキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
かつ/または、ここで、
(iv)RおよびR、RおよびR10、R11およびR12、R13およびR14、R15およびR16、R16およびR17、R18およびR19並びにR25およびR26は、各場合で、一対として、それらが結合している原子と一体となって、5員または6員のヘテロシクロアルキル環を形成していてもよく、これは、フッ素、塩素、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノおよびヒドロキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
そして、
は、水素、フッ素、塩素、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノまたはヒドロキシカルボニルを表す]
である、請求項1または請求項6に記載の化合物並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項11】
式(I−A)または(I−B)
【化5】

[式中、
は、−C(=O)−NRの基を表し、
ここで(i)
は、(C−C)−シクロアルキルまたは4員ないし6員のヘテロシクロアルキルを表し、これは、フッ素、塩素、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノおよびヒドロキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により各場合で一置換ないし三置換されていてもく、
または、
(C−C)−アルキルを表し、これは、
(a)フッ素、塩素、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択される同一かまたは異なるラジカルにより一置換または二置換されており、
そして、ヒドロキシルまたは(C−C)−アルコキシによりさらに置換されていてもよく、
または、
(b)ヒドロキシルおよび/または(C−C)−アルコキシにより二置換されており、
そして、
は、水素を表し、
または、ここで(ii)
は、(C−C)−アルキル、(C−C)−シクロアルキルまたは4員ないし6員のヘテロシクロアルキルを表し、ここで、
(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルは、フッ素、塩素、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、オキソ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノおよびヒドロキシカルボニルからなる群から選択される同一かまたは異なる3個までの置換基により各場合で置換されていてもよく、
そして、
(C−C)−アルキルは、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、(C−C)−シクロアルキルおよび4員ないし6員のヘテロシクロアルキルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
そして、
は、(C−C)−アルキルを表し、これは、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノおよびヒドロキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
または、ここで(iii)
およびRは、それらが結合している窒素原子と一体となって、5員または6員のヘテロシクロアルキル環を形成しており、それは、フッ素、塩素、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C−C)−アルコキシ、アミノ、モノ−(C−C)−アルキルアミノ、ジ−(C−C)−アルキルアミノおよびヒドロキシカルボニルからなる群からの同一かまたは異なる置換基により一置換ないし三置換されていてもよく、
そして、
は、水素、フッ素、塩素、シアノ、(C−C)−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、(C−C)−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノまたはヒドロキシカルボニルを表す]
である、請求項1または請求項7に記載の化合物並びにその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物。
【請求項12】
請求項1ないし請求項11のいずれかに記載の式(I)の化合物の製造方法であって、式(II)
【化6】

(式中、R、Rおよびnは、請求項1ないし請求項11のいずれかに記載の意味を有し、そして、
は、メチルまたはエチルを表す)
の化合物を、不活性溶媒中、必要に応じて酸の存在下、式(III)
【化7】

(式中、A、Rおよびmは、請求項1ないし請求項11のいずれかに記載の意味を有する)
の化合物と反応させ、式(IV)
【化8】

(式中、Z、A、R、R、R、mおよびnは、上記の意味を有する)
の化合物を得、これらは、これらの反応条件下で既に、または、塩基の影響下の後続の反応段階において、式(I)の化合物に環化しており、
そして、式(I)の化合物を、必要に応じて、適当な(i)溶媒および/または(ii)塩基もしくは酸で、それらの溶媒和物、塩および/または塩の溶媒和物に変換することを特徴とする、方法。
【請求項13】
が水素を表す請求項1ないし請求項11のいずれかに記載の式(I)の化合物の製造方法であって、式(V)
【化9】

(式中、Rおよびnは、請求項1ないし請求項11のいずれかに記載の意味を有し、そして、
は、メチルまたはエチルを表す)
の化合物を、先ず、式(VI)
【化10】

(式中、Zは、メチルまたはエチルを表す)
の化合物と縮合し、式(VII)
【化11】

(式中、Z、Rおよびnは、上記の意味を有する)
の化合物を得、次いで、それを、酸の存在下、式(III)
【化12】

(式中、A、Rおよびmは、請求項1ないし請求項11のいずれかに記載の意味を有する)
の化合物と反応させ、式(IV−A)
【化13】

(式中、Z、A、R、R、mおよびnは、上記の意味を有する)
の化合物を得、これらは、これらの反応条件下で既に、または、塩基の影響下の後続の反応段階において、Rが水素を表す式(I)の化合物に環化していることを特徴とする、方法。
【請求項14】
疾患の処置および/または予防のための、請求項1ないし請求項11のいずれかに記載の化合物。
【請求項15】
心血管疾患、心不全、貧血、慢性腎臓疾患および腎不全の処置および/または予防用の医薬を製造するための、請求項1ないし請求項11のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項16】
請求項1ないし請求項11のいずれかに記載の化合物を、不活性、非毒性の医薬的に適する補助剤と組み合わせて含む、医薬。
【請求項17】
請求項1ないし請求項11のいずれかに記載の化合物を、ACE阻害剤、アンジオテンシンII受容体アンタゴニスト、ベータ受容体遮断薬、カルシウム拮抗薬、PDE阻害剤、鉱質コルチコイド受容体アンタゴニスト、利尿剤、アスピリン、鉄サプリメント、ビタミンB12および葉酸サプリメント、スタチン類、ジギタリス(ジゴキシン)誘導体、腫瘍化学療法剤および抗生物質からなる群から選択される1種またはそれ以上のさらなる活性化合物と組み合わせて含む、医薬。
【請求項18】
心血管疾患、心不全、貧血、慢性腎臓疾患および腎不全の処置および/または予防のための、請求項16または請求項17に記載の医薬。
【請求項19】
少なくとも1種の請求項1ないし請求項11のいずれかに記載の化合物または請求項16ないし請求項18のいずれかに記載の医薬の有効量を使用する、ヒトおよび動物における心血管疾患、心不全、貧血、慢性腎臓疾患および腎不全の処置および/または予防方法。

【公表番号】特表2010−507605(P2010−507605A)
【公表日】平成22年3月11日(2010.3.11)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−533698(P2009−533698)
【出願日】平成19年10月16日(2007.10.16)
【国際出願番号】PCT/EP2007/008951
【国際公開番号】WO2008/067874
【国際公開日】平成20年6月12日(2008.6.12)
【出願人】(507113188)バイエル・シェーリング・ファルマ・アクチェンゲゼルシャフト (141)
【氏名又は名称原語表記】Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft
【Fターム(参考)】