物質の中枢神経系および／または胎児効果の変調のための方法および組成物が記述されている。生理学的区画から外へそして外部環境内への薬物およびその他の化合物の流出を増大させることを目的とした流出輸送体活性を変調させるための方法および組成物が記述されている。特に、本書で開示されている方法および組成物は、患者における悪心および嘔吐の削減を提供する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効量の治療薬、並びにＢＢＢモジュレータなしで治療薬を投与した場合のＴＮＶＳに比べ患者の悪心および／または嘔吐を削減するために有効な量のＢＢＢモジュレータを患者に投与するステップを含む、患者の治療方法。
【請求項２】
前記患者の平均合計悪心・嘔吐スコア(ＴＮＶＳ)が、ＢＢＢモジュレータ無しで治療薬を投与した場合のＴＮＶＳに比べ削減される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記ＴＮＶＳが少なくとも約１０％削減される、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記ＴＮＶＳが少なくとも約２０％削減される、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
前記ＴＮＶＳが少なくとも約３０％削減される、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
前記治療薬が鎮痛剤である、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
前記鎮痛剤がオキシコドン、ガバペンチン、プレガバリン、ヒドロコドン、フェンタニル、ヒドロモルホン、レボルフェノール、モルヒネ、メタドン、トラマドール、トピラメート、ジアセチルモルヒネ、コデイン、オランザピン、ヒドロコルチゾン、プレドニゾン、スフェンタニル、アルフェンタニル、カルバマザピン、ラモトリジン、ドキセピンおよびハロペリドールからなる群の中から選択されている、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
前記鎮痛剤がオキシコドンである、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記鎮痛剤がモルヒネである、請求項７に記載の方法。
【請求項１０】
前記鎮痛剤が外科手術前に与えられる、請求項６に記載の方法。
【請求項１１】
前記ＢＢＢモジュレータがフラボノイドである、請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
前記フラボノイドが、クエルセチン、イソクエルセチン、フラボン、クリシン、アピゲニン、ロイホリン、ジオスミン、ガランギン、フィセチン、モリン、ルチン、ケンフェロール、ミリセチン、タキシフォリン、ナリンゲニン、ナリンギン、ヘスペレチン、ヘスペリジン、カルコン、フロレチン、フロリジン、ゲニステイン、ビオカニンＡ、カテキンおよびエピカテキンからなる群の中から選択されている、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
前記フラボノイドがクエルセチン、ガランギンまたはケンフェロールである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記フラボノイドがクエルセチンである、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記ＢＢＢ輸送モジュレータが外科手術前に与えられる、請求項１に記載の方法。
【請求項１６】
前記ＢＢＢ輸送モジュレータが外科手術の少なくとも約３０分前に与えられる、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記ＢＢＢ輸送モジュレータが外科手術の少なくとも約１時間前に与えられる、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記ＢＢＢ輸送モジュレータの量が少なくとも約５０ｍｇである、請求項１に記載の方法。
【請求項１９】
前記ＢＢＢ輸送モジュレータの量が少なくとも約１００ｍｇである、請求項１に記載の方法。
【請求項２０】
前記ＢＢＢ輸送モジュレータの量が少なくとも約２００ｍｇである、請求項１に記載の方法。
【請求項２１】
前記ＢＢＢ輸送モジュレータの量が少なくとも約４００ｍｇである、請求項１に記載の方法。
【請求項２２】
前記ＢＢＢ輸送モジュレータの量が少なくとも約５００ｍｇである、請求項１に記載の方法。
【請求項２３】
前記ＢＢＢ輸送モジュレータが、直腸、口腔、鼻腔内および経皮経由で、動脈内注射によって、静脈内で、腹腔内で、非経口的に、筋内で、皮下で、経口で、局所的に、吸入剤として、またはステントといったような含浸またはコーティングされたデバイスを介して投与される、請求項１に記載の方法。
【請求項２４】
前記ＢＢＢ輸送モジュレータが経口投与される、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記ＢＢＢ輸送モジュレータが静脈内投与される、請求項２３に記載の方法。
【請求項２６】
有効量の治療薬および、同量の治療薬をＢＢＢモジュレータ無しで投与した患者群に比べて、全く悪心および嘔吐に悩まされない患者群内の患者数を増加させるのに有効な量のＢＢＢモジュレータを患者に投与するステップを含む、患者群治療方法。
【請求項２７】
同量の治療薬をＢＢＢモジュレータ無しで投与した患者群と比べた場合の１患者群内の全く悪心および嘔吐に悩まされない患者数の増加が少なくとも約５％である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
同量の治療薬をＢＢＢモジュレータ無しで投与した患者群と比べた場合の１患者群内の全く悪心および嘔吐に悩まされない患者数の増加が少なくとも約１０％である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２９】
同量の治療薬をＢＢＢモジュレータ無しで投与した患者群と比べた場合の１患者群内の全く悪心および嘔吐に悩まされない患者数の増加が少なくとも約２０％である、請求項２６に記載の方法。
【請求項３０】
有効量の治療薬および、同量の治療薬をＢＢＢモジュレータ無しで投与した患者群に比べて、制吐剤を要求する群内患者数を減少させるのに有効な量のＢＢＢモジュレータを患者に投与するステップを含む、患者群治療方法。
【請求項３１】
同量の治療薬をＢＢＢモジュレータ無しで投与した患者群と比べた場合の制吐剤を要求する患者群内患者数の減少が少なくとも約１０％である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
同量の治療薬をＢＢＢモジュレータ無しで投与した患者群と比べた場合の制吐剤を要求する患者群内患者数の減少が少なくとも約２０％である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３３】
悪心および／または嘔吐を副作用とする鎮痛剤が与えられた患者における悪心および嘔吐の削減方法において、疼痛を削減するのに有効な量の鎮痛剤および悪心および／または嘔吐を削減するのに有効な量のクエルセチンを患者に投与するステップを含む方法。
【請求項３４】
クエルセチンが外科手術の前に投与される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
クエルセチンが外科手術の少なくとも約３０分前に投与される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３６】
クエルセチンが外科手術の少なくとも約１時間前に投与される、請求項３３に記載の方法。

【図１】

【図２】

【図３】

【図４】

【図５】

【図６】

【図７】

【図８】

【図９】

【図１０】

【図１１】

【図１２】

【図１３】

【図１４】

【図１５】

【図１６】

【図１７】

【公表番号】特表２０１０−５０８２９８（Ｐ２０１０−５０８２９８Ａ）
【公表日】平成２２年３月１８日（２０１０．３．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３４８９４（Ｐ２００９−５３４８９４）
【出願日】平成１９年１０月２６日（２００７．１０．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８２６９１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７０３４６
【国際公開日】平成２０年６月１２日（２００８．６．１２）
【出願人】（５０７１５６３６９）リマリック　バイオファーマ，インコーポレイティド (2)
【Ｆターム（参考）】