機能選択性α２Ｃアドレナリン受容体アゴニスト
本発明は、その多くの実施形態において、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストの阻害薬としての新規クラスのビアリール化合物、このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含有する製薬組成物、１つ以上のこのような化合物を含む製薬調合物を調製する方法、およびこのような化合物または製薬組成物を使用したα２Ｃアドレナリン受容体に関連する１つ以上の状態の治療、予防、阻害、または緩和の方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１０７】
（式中：
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）であり；
Ｊ４は：
【化１０８】
であり、ここで：
Ｊは、Ｃ、Ｎ、または−Ｃ（Ｒ６）−であり；
Ｚは−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）］ｘ−であり、
ここで：
Ｒａは独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｘは、１、２、または３であり；
Ｊ５は、−Ｃ（Ｒ６’）−、−Ｎ（Ｒ６’）−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ａは、１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個のＲ５および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）（カルボニル）基によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）であり；
Ｊ４は、Ｃ、Ｎ、または−Ｃ（Ｒ６）−であり；
Ｊ５は、−Ｃ（Ｒ６’）−、−Ｎ（Ｒ６’）−、−Ｏ−または−Ｓ−であり、Ｊ５が−Ｏ−または−Ｓ−であるときに、Ｊ５と隣接環原子との間に二重結合が存在しないという条件であり；
【化１０９】
は、２個の連続二重結合がありえないという条件で、そして原子１または２が二重結合を形成するときに、Ｒ４’が存在しないというさらなる条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロアリールから成る群より選択される環であり、そのそれぞれが少なくとも１個のＲ１２によって任意選択で置換され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、および（＝Ｏ）、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、ｗが３であるときに、Ｒ３の２個以下が（＝Ｏ）でありうるという条件であり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ４’は、非存在であるか、あるいはＨ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ６’は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されており、あるいは
ｂ）可変基が−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された炭素原子と共に、３〜８員シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記ヘテロシクリル（ｈｅｔｒｏａｃｙｃｌｙｌ）、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、前記環は１〜５個の独立して選択されたＲ５部分および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、ハロ、ニトリルおよびアルコキシから成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１４、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）２−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１’、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１１）２および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシ基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１３は、Ｈならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、またはアリールであり；
ｍは、０または１であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｗは、０、１、２、３、４または５であり；
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
次の条件を伴う：
（ａ）ＪがＮである場合、Ｊ５は−Ｃ（Ｒ６’）−である；
（ｂ）Ｊ５がＯ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ６’）である場合、Ｊは−Ｃ−またはＣ（Ｒ６）である；
（ｃ）ｍが０である場合、ｚは０ではありえない；
（ｄ）Ｊが−Ｃ−または−Ｃ（Ｒ６）であり、Ｊ５が−Ｃ（Ｒ６’）−である場合、Ｒ１はシクロアルキルではありえない）
の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項２】
式中：
Ｊ１およびＪ２が−Ｃ（Ｒ２）−であり、Ｊ３が−Ｃ（Ｒ２）−または−Ｎ−であり；
Ａが、少なくとも１個のＲ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたイミダゾール、イミダゾリン、およびオキサゾリンから成る群からの５員ヘテロアリールまたはヘテロシクレニル環であり；
Ｒ１が、それぞれ少なくとも１個のＲ１２によって任意選択で置換されたアリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ２が、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４が、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ４’が、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ５が、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６が、Ｈ、−ＣＮおよびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より選択され；
Ｒ６’が、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７が、Ｈおよびそのそれぞれがアルキル、ハロアルキル、ハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’が、Ｈおよびそのそれぞれがアルキル、ハロアルキル、ハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８が、Ｈおよびアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ９が、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０が、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１１が、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１３が独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｍが、０または１であり；
ｎが独立して、１または２であり；
ｐが独立して、０、１、または２であり；
ｑが独立して、０、１、２、または３であり；
ｗが、０、１、２、または３であり；
ｚが、０または１である；
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが任意選択で置換されたイミダゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＪがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｊ５が−Ｎ（Ｒ６’）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
構造式Ｉａ
【化１１０】
（式中：
Ａは、１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個のＲ５および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）（カルボニル）基によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）であり；
Ｊは、Ｃ、Ｎ、または−Ｃ（Ｒ６’）−であり；
Ｊ５は、−Ｃ（Ｒ６’）−、−Ｎ（Ｒ６’）−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
【化１１１】
は、２個の連続二重結合がありえないという条件で、そして原子１および２が二重結合を形成するときに、Ｒ４’が存在しないというさらなる条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロアリールから成る群より選択される環であり、そのそれぞれが少なくとも１個のＲ１２によって任意選択で置換され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、および（＝Ｏ）、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、ｗが３であるときに、Ｒ３の２個以下が（＝Ｏ）でありうるという条件であり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ４’は、非存在であるか、あるいはＨ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ６’は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される追加の１または２個のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されており、あるいは
ｂ）可変基が−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された炭素原子と共に、３〜８員シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記ヘテロシクリル（ｈｅｔｒｏａｃｙｃｌｙｌ）、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、前記環は１〜５個の独立して選択されたＲ５部分および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、ハロ、ニトリルおよびアルコキシから成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１４、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）２−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１’、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１１）２および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシ基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、またはアリールであり；
ｍは、０または１であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜６の整数であり；
ｗは、０、１、２、３、４または５であり；
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
次の条件を伴う：
（ａ）ＪがＮである場合、Ｊ５は−Ｃ（Ｒ６’）−である；
（ｂ）Ｊ５がＯ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ６’）である場合、Ｊは−Ｃ−または−Ｃ（Ｒ６）−である；
（ｃ）ｍが０である場合、ｚは０ではありえない；
（ｄ）Ｊが−Ｃ−または−Ｃ（Ｒ６）−であり、Ｊ５が−Ｃ（Ｒ６’）−である場合、Ｒ１はシクロアルキルではありえない）
によって表される請求項１に記載の化合物、あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項７】
式
【化１１２】
（式中：
Ａは、１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個のＲ５および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）（カルボニル）基によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）であり；
Ｊは、Ｃ、Ｎ、または−Ｃ（Ｒ６）−であり；
Ｊ５は、−Ｃ（Ｒ６’）−、−Ｎ（Ｒ６’）−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
【化１１３】
は、二重結合が２個連続しないという条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロアリールから成る群より選択される環であり、そのそれぞれが少なくとも１個のＲ１２によって任意選択で置換され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、および（＝Ｏ）、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、ｗが３であるときに、２個以下のＲ３基が（＝Ｏ）でありうるという条件であり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ６’は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されており、あるいは
ｂ）可変基が−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された炭素原子と共に、３〜８員シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記ヘテロシクリル（ｈｅｔｒｏａｃｙｃｌｙｌ）、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、前記環は１〜５個の独立して選択されたＲ５部分および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、ハロ、ニトリルおよびアルコキシから成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１４、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）２−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１’、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１１）２および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシ基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１３は、Ｈならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、またはアリールであり；
ｍは、０または１であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜６の整数であり；
ｗは、０、１、２、３、４または５であり；
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
次の条件を伴う：
（ａ）ＪがＮである場合、Ｊ５は−Ｃ（Ｒ６’）−である；
（ｂ）Ｊ５がＯ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ６’）である場合、Ｊは−Ｃ−または−Ｃ（Ｒ６）−である；
（ｃ）ｍが０である場合、ｚは０ではありえない；
（ｄ）Ｊが−Ｃ−または−Ｃ（Ｒ６）であり、Ｊ５が−Ｃ（Ｒ６’）−である場合、Ｒ１はシクロアルキルではありえない）
を有する請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項８】
構造式Ｉｃ
【化１１４】
（式中：
Ａは、１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個のＲ５および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）（カルボニル）基によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ５は、−Ｃ（Ｒ６’）−、−Ｎ（Ｒ６’）−、−Ｏ−または−Ｓ−であり、Ｊ５が−Ｏ−または−Ｓ−であるときに、Ｊ５と隣接環原子との間に二重結合が存在しないという条件であり；
【化１１５】
は、二重結合が２個連続しないという条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロアリールから成る群より選択される環であり、そのそれぞれが少なくとも１個のＲ１２によって任意選択で置換され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、および（＝Ｏ）、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、ｗが３であるときに、Ｒ３の２個以下が（＝Ｏ）でありうるという条件であり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６’は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されており、あるいは
ｂ）可変基が−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された炭素原子と共に、３〜８員シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記ヘテロシクリル（ｈｅｔｒｏａｃｙｃｌｙｌ）、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、前記環は１〜５個の独立して選択されたＲ５部分および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、ハロ、ニトリルおよびアルコキシから成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１４、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）２−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１’、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１１）２および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシ基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、またはアリールであり；
ｍは、０または１であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜６の整数であり；
ｗは、０、１、２、３、４または５であり；
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
次の条件を伴う：
（ａ）ＪがＮである場合、Ｊ５は−Ｃ（Ｒ６’）−である；
（ｂ）Ｊ５がＯ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ６’）である場合、Ｊは−Ｃ−または−Ｃ（Ｒ６）−である；
（ｃ）ｍが０である場合、ｚは０ではありえない；
（ｄ）Ｊが−Ｃ−または−Ｃ（Ｒ６）であり、Ｊ５が−Ｃ（Ｒ６’）−である場合、Ｒ１はシクロアルキルではありえない）
によって表される請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項９】
構造式
【化１１６】
（式中：
Ｘは、Ｈまたはハロであり；
【化１１７】
は、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたアリールアルキル、任意選択で置換されたアリールアルコキシ、任意選択で置換されたピリジル、任意選択で置換されたピリミジル、任意選択で置換されたフラニル、任意選択で置換されたチオフェニル、任意選択で置換されたキノリニル、任意選択で置換されたインドリル、任意選択で置換されたピロリル、および任意選択で置換されたピロリジニルから成る群より選択され、前記基は、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ；−Ｃ（Ｏ）−アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから成る群より選択される置換基によって任意選択で１〜３回置換されることがあり、前記アリールおよびヘテロアリールは、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびハロアルコキシによって任意選択で１〜３回置換され；
Ｒ３は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４’は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈならびにそのそれぞれがアルキル、ハロアルキル、ハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’が、Ｈならびにそのそれぞれがアルキル、ハロアルキル、ハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１が、Ｈならびにアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
ｎは、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜６の整数であり；
ｗは、０、１、２、または３であり；
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
ｚ’は、０、１、２、または３である）。
によって表される請求項６に記載の化合物あるいは前記化合物の製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１０】
ｍが１であり、ａが１であり、Ｒ１が、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたアリールアルキル、任意選択で置換されたアリールアルコキシ、任意選択で置換されたピリジル、任意選択で置換されたピリミジル、任意選択で置換されたフラニル、任意選択で置換されたチオフェニル、任意選択で置換されたキノリニル、任意選択で置換されたインドリル、任意選択で置換されたピロリル、および任意選択で置換されたピロリジニルから成る群より選択され、前記基は、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ；−Ｃ（Ｏ）−アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから成る群より選択される置換基によって任意選択で１〜３回置換されることがあり、前記アリールおよびヘテロアリールが、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびハロアルコキシによって任意選択で１〜３回置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
構造式Ｘ
【化１１８】
（式中：
Ａは、１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個のＲ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）（カルボニル）基によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）であり；
Ｊ５は、−Ｃ（Ｒ６’）−、−Ｎ（Ｒ６’）−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
【化１１９】
は、二重結合が２個連続しないという条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロアリールから成る群より選択される環であり、そのそれぞれが少なくとも１個のＲ１２によって任意選択で置換され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、および（＝Ｏ）、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、ｗが３であるときに、Ｒ３基の２個以下が（＝Ｏ）でありうるという条件であり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６’は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されており、あるいは
ｂ）可変基が−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された炭素原子と共に、３〜８員シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記ヘテロシクリル（ｈｅｔｒｏａｃｙｃｌｙｌ）、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、前記環は１〜５個の独立して選択されたＲ５部分および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、ハロ、ニトリルおよびアルコキシから成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１４、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）２−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１’、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１４、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）２−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１’、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１１）２および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシ基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、またはアリールであり；
ｍは、０または１であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜６の整数であり；
ｗは、０、１、２、３、４または５であり；
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
次の条件を伴う：
（ａ）ＪがＮである場合、Ｊ５は−Ｃ（Ｒ６’）−である；
（ｂ）Ｊ５がＯ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ６’）である場合、Ｊは−Ｃ−または−Ｃ（Ｒ６）−である；
（ｃ）ｍが０である場合、ｚは０ではありえない；
（ｄ）Ｊが−Ｃ−または−Ｃ（Ｒ６）−であり、Ｊ５が−Ｃ（Ｒ６’）−である場合、Ｒ１はシクロアルキルではありえない）
によって表される請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１２】
構造ＸＩ
【化１２０】
（式中：
Ａはイミダゾールであり；
Ｒ１は、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたアリールアルキル、任意選択で置換されたアリールアルコキシ、任意選択で置換されたピリジル、任意選択で置換されたピリミジル、任意選択で置換されたフラニル、任意選択で置換されたチオフェニル、任意選択で置換されたキノリニル、任意選択で置換されたインドリル、任意選択で置換されたピロリル、および任意選択で置換されたピロリジニルから成る群より選択され、前記基は、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ；−Ｃ（Ｏ）−アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから成る群より選択される置換基によって任意選択で１〜３回置換されることがあり、前記アリールおよびヘテロアリールは、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびハロアルコキシによって任意選択で１〜３回置換され；
ｎは、１または２であり；
Ｊ５は、−（ＣＨ２）−、−Ｏ−、または−Ｓ−である）
によって表される請求項７に記載の化合物あるいはその製薬的に許容されるエステルまたは塩。
【請求項１３】
構造式ＶＩＩＩ
【化１２１】
（式中：
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−または−（ＣＲ２）−であり；
Ｒ１は、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたアリールアルキル、任意選択で置換されたアリールアルコキシ、任意選択で置換されたピリジル、任意選択で置換されたピリミジル、任意選択で置換されたフラニル、任意選択で置換されたチオフェニル、任意選択で置換されたキノリニル、任意選択で置換されたインドリル、任意選択で置換されたピロリル、および任意選択で置換されたピロリジニルから成る群より選択され、前記基は、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ；−Ｃ（Ｏ）−アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから成る群より選択される置換基によって任意選択で１〜３回置換されることがあり、前記アリールおよびヘテロアリールは、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびハロアルコキシによって任意選択で１〜３回置換され；
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
ｗは、０、１、２、または３であり；
ｚ’は、０、１、２、または３であり；
ｎは、１、２、または３である）
によって表される請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１４】
構造式ＩＸ
【化１２２】
（式中：
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−または−（ＣＲ２）−であり；
Ｒ１は、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたアリールアルキル、任意選択で置換されたアリールアルコキシ、任意選択で置換されたピリジル、任意選択で置換されたピリミジル、任意選択で置換されたフラニル、任意選択で置換されたチオフェニル、任意選択で置換されたキノリニル、任意選択で置換されたインドリル、任意選択で置換されたピロリル、および任意選択で置換されたピロリジニルから成る群より選択され、前記基は、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ；−Ｃ（Ｏ）−アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから成る群より選択される置換基によって任意選択で１〜３回置換されることがあり、前記アリールおよびヘテロアリールは、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびハロアルコキシによって任意選択で１〜３回置換され；
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
ｗは、０、１、２、または３であり；
ｚ’は、０、１、２、または３であり；
ｎは独立して、１、２、または３である）
によって表される請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１５】
【化１２３】
【化１２４】
から成る群より選択される化合物あるいはその製薬的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項１６】
請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、あるいはその製薬的に許容される塩または溶媒和物および少なくとも１つの製薬的に許容される担体、アジュバントまたはビヒクルを含む製薬組成物。
【請求項１７】
１つ以上の追加の治療剤をさらに含む、請求項１６に記載の製薬組成物。
【請求項１８】
前記追加の治療剤がグルコステロイド、ＰＤＥ−４阻害薬、抗ムスカリン剤、クロモリンナトリウム、Ｈ１受容体アンタゴニスト、５−ＨＴ１アゴニスト、ＮＳＡＩＤ、アンギオテンシン変換酵素阻害薬、アンギオテンシンＩＩ受容体アゴニスト、β遮断薬、βアゴニスト、ロイコトリエンアンタゴニスト、利尿薬、アルドステロンアンタゴニスト、イオンチャネル剤、ナトリウム利尿ペプチド、疼痛管理剤、抗不安剤、抗片頭痛剤、ならびに心臓病、精神病性障害、および緑内障を治療するのに適切な治療剤から成る群より選択される、請求項１７に記載の製薬組成物。
【請求項１９】
α２Ｃアドレナリン受容体に関連する１つ以上の状態を治療する方法であって、このような治療が必要な哺乳類に、請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物、またはプロドラッグを投与するステップを含む方法。
【請求項２０】
前記状態がアレルギー性鼻炎、うっ滞、疼痛、下痢、緑内障、うっ血性心不全、心臓虚血、躁障害、うつ病、不安、片頭痛、ストレス誘発性尿失禁、虚血による神経損傷、統合失調症、注意欠陥多動性障害および糖尿病の症状から成る群より選択される、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記状態がうっ滞である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
前記うっ滞が通年性アレルギー性鼻炎、季節性アレルギー性鼻炎、非アレルギー性鼻炎、血管運動神経性鼻炎、薬物性鼻炎、副鼻腔炎、急性鼻副鼻腔炎、または慢性鼻副鼻腔炎に関連しているか、あるいはうっ滞が感冒に関連している、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記状態が疼痛である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２４】
前記疼痛がニューロパシー、炎症、関節炎、糖尿病に関連している、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
【化１２５】
から成る群より選択される式を有する請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項１】
式：
【化１０７】
（式中：
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）であり；
Ｊ４は：
【化１０８】
であり、ここで：
Ｊは、Ｃ、Ｎ、または−Ｃ（Ｒ６）−であり；
Ｚは−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）］ｘ−であり、
ここで：
Ｒａは独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｘは、１、２、または３であり；
Ｊ５は、−Ｃ（Ｒ６’）−、−Ｎ（Ｒ６’）−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ａは、１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個のＲ５および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）（カルボニル）基によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）であり；
Ｊ４は、Ｃ、Ｎ、または−Ｃ（Ｒ６）−であり；
Ｊ５は、−Ｃ（Ｒ６’）−、−Ｎ（Ｒ６’）−、−Ｏ−または−Ｓ−であり、Ｊ５が−Ｏ−または−Ｓ−であるときに、Ｊ５と隣接環原子との間に二重結合が存在しないという条件であり；
【化１０９】
は、２個の連続二重結合がありえないという条件で、そして原子１または２が二重結合を形成するときに、Ｒ４’が存在しないというさらなる条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロアリールから成る群より選択される環であり、そのそれぞれが少なくとも１個のＲ１２によって任意選択で置換され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、および（＝Ｏ）、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、ｗが３であるときに、Ｒ３の２個以下が（＝Ｏ）でありうるという条件であり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ４’は、非存在であるか、あるいはＨ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ６’は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されており、あるいは
ｂ）可変基が−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された炭素原子と共に、３〜８員シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記ヘテロシクリル（ｈｅｔｒｏａｃｙｃｌｙｌ）、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、前記環は１〜５個の独立して選択されたＲ５部分および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、ハロ、ニトリルおよびアルコキシから成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１４、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）２−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１’、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１１）２および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシ基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１３は、Ｈならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、またはアリールであり；
ｍは、０または１であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｗは、０、１、２、３、４または５であり；
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
次の条件を伴う：
（ａ）ＪがＮである場合、Ｊ５は−Ｃ（Ｒ６’）−である；
（ｂ）Ｊ５がＯ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ６’）である場合、Ｊは−Ｃ−またはＣ（Ｒ６）である；
（ｃ）ｍが０である場合、ｚは０ではありえない；
（ｄ）Ｊが−Ｃ−または−Ｃ（Ｒ６）であり、Ｊ５が−Ｃ（Ｒ６’）−である場合、Ｒ１はシクロアルキルではありえない）
の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項２】
式中：
Ｊ１およびＪ２が−Ｃ（Ｒ２）−であり、Ｊ３が−Ｃ（Ｒ２）−または−Ｎ−であり；
Ａが、少なくとも１個のＲ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたイミダゾール、イミダゾリン、およびオキサゾリンから成る群からの５員ヘテロアリールまたはヘテロシクレニル環であり；
Ｒ１が、それぞれ少なくとも１個のＲ１２によって任意選択で置換されたアリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ２が、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４が、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ４’が、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ５が、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６が、Ｈ、−ＣＮおよびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より選択され；
Ｒ６’が、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７が、Ｈおよびそのそれぞれがアルキル、ハロアルキル、ハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’が、Ｈおよびそのそれぞれがアルキル、ハロアルキル、ハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８が、Ｈおよびアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ９が、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０が、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１１が、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１３が独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｍが、０または１であり；
ｎが独立して、１または２であり；
ｐが独立して、０、１、または２であり；
ｑが独立して、０、１、２、または３であり；
ｗが、０、１、２、または３であり；
ｚが、０または１である；
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが任意選択で置換されたイミダゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＪがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｊ５が−Ｎ（Ｒ６’）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
構造式Ｉａ
【化１１０】
（式中：
Ａは、１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個のＲ５および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）（カルボニル）基によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）であり；
Ｊは、Ｃ、Ｎ、または−Ｃ（Ｒ６’）−であり；
Ｊ５は、−Ｃ（Ｒ６’）−、−Ｎ（Ｒ６’）−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
【化１１１】
は、２個の連続二重結合がありえないという条件で、そして原子１および２が二重結合を形成するときに、Ｒ４’が存在しないというさらなる条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロアリールから成る群より選択される環であり、そのそれぞれが少なくとも１個のＲ１２によって任意選択で置換され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、および（＝Ｏ）、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、ｗが３であるときに、Ｒ３の２個以下が（＝Ｏ）でありうるという条件であり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ４’は、非存在であるか、あるいはＨ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ６’は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される追加の１または２個のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されており、あるいは
ｂ）可変基が−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された炭素原子と共に、３〜８員シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記ヘテロシクリル（ｈｅｔｒｏａｃｙｃｌｙｌ）、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、前記環は１〜５個の独立して選択されたＲ５部分および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、ハロ、ニトリルおよびアルコキシから成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１４、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）２−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１’、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１１）２および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシ基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、またはアリールであり；
ｍは、０または１であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜６の整数であり；
ｗは、０、１、２、３、４または５であり；
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
次の条件を伴う：
（ａ）ＪがＮである場合、Ｊ５は−Ｃ（Ｒ６’）−である；
（ｂ）Ｊ５がＯ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ６’）である場合、Ｊは−Ｃ−または−Ｃ（Ｒ６）−である；
（ｃ）ｍが０である場合、ｚは０ではありえない；
（ｄ）Ｊが−Ｃ−または−Ｃ（Ｒ６）−であり、Ｊ５が−Ｃ（Ｒ６’）−である場合、Ｒ１はシクロアルキルではありえない）
によって表される請求項１に記載の化合物、あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項７】
式
【化１１２】
（式中：
Ａは、１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個のＲ５および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）（カルボニル）基によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）であり；
Ｊは、Ｃ、Ｎ、または−Ｃ（Ｒ６）−であり；
Ｊ５は、−Ｃ（Ｒ６’）−、−Ｎ（Ｒ６’）−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
【化１１３】
は、二重結合が２個連続しないという条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロアリールから成る群より選択される環であり、そのそれぞれが少なくとも１個のＲ１２によって任意選択で置換され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、および（＝Ｏ）、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、ｗが３であるときに、２個以下のＲ３基が（＝Ｏ）でありうるという条件であり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ６’は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されており、あるいは
ｂ）可変基が−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された炭素原子と共に、３〜８員シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記ヘテロシクリル（ｈｅｔｒｏａｃｙｃｌｙｌ）、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、前記環は１〜５個の独立して選択されたＲ５部分および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、ハロ、ニトリルおよびアルコキシから成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１４、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）２−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１’、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１１）２および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシ基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１３は、Ｈならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、またはアリールであり；
ｍは、０または１であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜６の整数であり；
ｗは、０、１、２、３、４または５であり；
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
次の条件を伴う：
（ａ）ＪがＮである場合、Ｊ５は−Ｃ（Ｒ６’）−である；
（ｂ）Ｊ５がＯ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ６’）である場合、Ｊは−Ｃ−または−Ｃ（Ｒ６）−である；
（ｃ）ｍが０である場合、ｚは０ではありえない；
（ｄ）Ｊが−Ｃ−または−Ｃ（Ｒ６）であり、Ｊ５が−Ｃ（Ｒ６’）−である場合、Ｒ１はシクロアルキルではありえない）
を有する請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項８】
構造式Ｉｃ
【化１１４】
（式中：
Ａは、１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個のＲ５および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）（カルボニル）基によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ５は、−Ｃ（Ｒ６’）−、−Ｎ（Ｒ６’）−、−Ｏ−または−Ｓ−であり、Ｊ５が−Ｏ−または−Ｓ−であるときに、Ｊ５と隣接環原子との間に二重結合が存在しないという条件であり；
【化１１５】
は、二重結合が２個連続しないという条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロアリールから成る群より選択される環であり、そのそれぞれが少なくとも１個のＲ１２によって任意選択で置換され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、および（＝Ｏ）、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、ｗが３であるときに、Ｒ３の２個以下が（＝Ｏ）でありうるという条件であり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６’は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されており、あるいは
ｂ）可変基が−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された炭素原子と共に、３〜８員シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記ヘテロシクリル（ｈｅｔｒｏａｃｙｃｌｙｌ）、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、前記環は１〜５個の独立して選択されたＲ５部分および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、ハロ、ニトリルおよびアルコキシから成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１４、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）２−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１’、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１１）２および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシ基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、またはアリールであり；
ｍは、０または１であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜６の整数であり；
ｗは、０、１、２、３、４または５であり；
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
次の条件を伴う：
（ａ）ＪがＮである場合、Ｊ５は−Ｃ（Ｒ６’）−である；
（ｂ）Ｊ５がＯ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ６’）である場合、Ｊは−Ｃ−または−Ｃ（Ｒ６）−である；
（ｃ）ｍが０である場合、ｚは０ではありえない；
（ｄ）Ｊが−Ｃ−または−Ｃ（Ｒ６）であり、Ｊ５が−Ｃ（Ｒ６’）−である場合、Ｒ１はシクロアルキルではありえない）
によって表される請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項９】
構造式
【化１１６】
（式中：
Ｘは、Ｈまたはハロであり；
【化１１７】
は、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたアリールアルキル、任意選択で置換されたアリールアルコキシ、任意選択で置換されたピリジル、任意選択で置換されたピリミジル、任意選択で置換されたフラニル、任意選択で置換されたチオフェニル、任意選択で置換されたキノリニル、任意選択で置換されたインドリル、任意選択で置換されたピロリル、および任意選択で置換されたピロリジニルから成る群より選択され、前記基は、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ；−Ｃ（Ｏ）−アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから成る群より選択される置換基によって任意選択で１〜３回置換されることがあり、前記アリールおよびヘテロアリールは、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびハロアルコキシによって任意選択で１〜３回置換され；
Ｒ３は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４’は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈならびにそのそれぞれがアルキル、ハロアルキル、ハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’が、Ｈならびにそのそれぞれがアルキル、ハロアルキル、ハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１が、Ｈならびにアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
ｎは、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜６の整数であり；
ｗは、０、１、２、または３であり；
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
ｚ’は、０、１、２、または３である）。
によって表される請求項６に記載の化合物あるいは前記化合物の製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１０】
ｍが１であり、ａが１であり、Ｒ１が、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたアリールアルキル、任意選択で置換されたアリールアルコキシ、任意選択で置換されたピリジル、任意選択で置換されたピリミジル、任意選択で置換されたフラニル、任意選択で置換されたチオフェニル、任意選択で置換されたキノリニル、任意選択で置換されたインドリル、任意選択で置換されたピロリル、および任意選択で置換されたピロリジニルから成る群より選択され、前記基は、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ；−Ｃ（Ｏ）−アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから成る群より選択される置換基によって任意選択で１〜３回置換されることがあり、前記アリールおよびヘテロアリールが、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびハロアルコキシによって任意選択で１〜３回置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
構造式Ｘ
【化１１８】
（式中：
Ａは、１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個のＲ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）（カルボニル）基によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）であり；
Ｊ５は、−Ｃ（Ｒ６’）−、−Ｎ（Ｒ６’）−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
【化１１９】
は、二重結合が２個連続しないという条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロアリールから成る群より選択される環であり、そのそれぞれが少なくとも１個のＲ１２によって任意選択で置換され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、および（＝Ｏ）、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、ｗが３であるときに、Ｒ３基の２個以下が（＝Ｏ）でありうるという条件であり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６’は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されており、あるいは
ｂ）可変基が−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された炭素原子と共に、３〜８員シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記ヘテロシクリル（ｈｅｔｒｏａｃｙｃｌｙｌ）、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、前記環は１〜５個の独立して選択されたＲ５部分および／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、ハロ、ニトリルおよびアルコキシから成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１４、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）２−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１’、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１４、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）２−Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１４）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１’、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１１）２および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシ基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、またはアリールであり；
ｍは、０または１であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜６の整数であり；
ｗは、０、１、２、３、４または５であり；
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
次の条件を伴う：
（ａ）ＪがＮである場合、Ｊ５は−Ｃ（Ｒ６’）−である；
（ｂ）Ｊ５がＯ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ６’）である場合、Ｊは−Ｃ−または−Ｃ（Ｒ６）−である；
（ｃ）ｍが０である場合、ｚは０ではありえない；
（ｄ）Ｊが−Ｃ−または−Ｃ（Ｒ６）−であり、Ｊ５が−Ｃ（Ｒ６’）−である場合、Ｒ１はシクロアルキルではありえない）
によって表される請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１２】
構造ＸＩ
【化１２０】
（式中：
Ａはイミダゾールであり；
Ｒ１は、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたアリールアルキル、任意選択で置換されたアリールアルコキシ、任意選択で置換されたピリジル、任意選択で置換されたピリミジル、任意選択で置換されたフラニル、任意選択で置換されたチオフェニル、任意選択で置換されたキノリニル、任意選択で置換されたインドリル、任意選択で置換されたピロリル、および任意選択で置換されたピロリジニルから成る群より選択され、前記基は、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ；−Ｃ（Ｏ）−アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから成る群より選択される置換基によって任意選択で１〜３回置換されることがあり、前記アリールおよびヘテロアリールは、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびハロアルコキシによって任意選択で１〜３回置換され；
ｎは、１または２であり；
Ｊ５は、−（ＣＨ２）−、−Ｏ−、または−Ｓ−である）
によって表される請求項７に記載の化合物あるいはその製薬的に許容されるエステルまたは塩。
【請求項１３】
構造式ＶＩＩＩ
【化１２１】
（式中：
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−または−（ＣＲ２）−であり；
Ｒ１は、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたアリールアルキル、任意選択で置換されたアリールアルコキシ、任意選択で置換されたピリジル、任意選択で置換されたピリミジル、任意選択で置換されたフラニル、任意選択で置換されたチオフェニル、任意選択で置換されたキノリニル、任意選択で置換されたインドリル、任意選択で置換されたピロリル、および任意選択で置換されたピロリジニルから成る群より選択され、前記基は、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ；−Ｃ（Ｏ）−アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから成る群より選択される置換基によって任意選択で１〜３回置換されることがあり、前記アリールおよびヘテロアリールは、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびハロアルコキシによって任意選択で１〜３回置換され；
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
ｗは、０、１、２、または３であり；
ｚ’は、０、１、２、または３であり；
ｎは、１、２、または３である）
によって表される請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１４】
構造式ＩＸ
【化１２２】
（式中：
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−または−（ＣＲ２）−であり；
Ｒ１は、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたアリールアルキル、任意選択で置換されたアリールアルコキシ、任意選択で置換されたピリジル、任意選択で置換されたピリミジル、任意選択で置換されたフラニル、任意選択で置換されたチオフェニル、任意選択で置換されたキノリニル、任意選択で置換されたインドリル、任意選択で置換されたピロリル、および任意選択で置換されたピロリジニルから成る群より選択され、前記基は、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ；−Ｃ（Ｏ）−アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから成る群より選択される置換基によって任意選択で１〜３回置換されることがあり、前記アリールおよびヘテロアリールは、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびハロアルコキシによって任意選択で１〜３回置換され；
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
ｗは、０、１、２、または３であり；
ｚ’は、０、１、２、または３であり；
ｎは独立して、１、２、または３である）
によって表される請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１５】
【化１２３】
【化１２４】
から成る群より選択される化合物あるいはその製薬的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項１６】
請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、あるいはその製薬的に許容される塩または溶媒和物および少なくとも１つの製薬的に許容される担体、アジュバントまたはビヒクルを含む製薬組成物。
【請求項１７】
１つ以上の追加の治療剤をさらに含む、請求項１６に記載の製薬組成物。
【請求項１８】
前記追加の治療剤がグルコステロイド、ＰＤＥ−４阻害薬、抗ムスカリン剤、クロモリンナトリウム、Ｈ１受容体アンタゴニスト、５−ＨＴ１アゴニスト、ＮＳＡＩＤ、アンギオテンシン変換酵素阻害薬、アンギオテンシンＩＩ受容体アゴニスト、β遮断薬、βアゴニスト、ロイコトリエンアンタゴニスト、利尿薬、アルドステロンアンタゴニスト、イオンチャネル剤、ナトリウム利尿ペプチド、疼痛管理剤、抗不安剤、抗片頭痛剤、ならびに心臓病、精神病性障害、および緑内障を治療するのに適切な治療剤から成る群より選択される、請求項１７に記載の製薬組成物。
【請求項１９】
α２Ｃアドレナリン受容体に関連する１つ以上の状態を治療する方法であって、このような治療が必要な哺乳類に、請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物、またはプロドラッグを投与するステップを含む方法。
【請求項２０】
前記状態がアレルギー性鼻炎、うっ滞、疼痛、下痢、緑内障、うっ血性心不全、心臓虚血、躁障害、うつ病、不安、片頭痛、ストレス誘発性尿失禁、虚血による神経損傷、統合失調症、注意欠陥多動性障害および糖尿病の症状から成る群より選択される、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記状態がうっ滞である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
前記うっ滞が通年性アレルギー性鼻炎、季節性アレルギー性鼻炎、非アレルギー性鼻炎、血管運動神経性鼻炎、薬物性鼻炎、副鼻腔炎、急性鼻副鼻腔炎、または慢性鼻副鼻腔炎に関連しているか、あるいはうっ滞が感冒に関連している、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記状態が疼痛である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２４】
前記疼痛がニューロパシー、炎症、関節炎、糖尿病に関連している、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
【化１２５】
から成る群より選択される式を有する請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩または溶媒和物。
【公表番号】特表２０１０−５１８１５９（Ｐ２０１０−５１８１５９Ａ）
【公表日】平成２２年５月２７日（２０１０．５．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４９５９４（Ｐ２００９−５４９５９４）
【出願日】平成２０年２月１１日（２００８．２．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００１７６５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１００４５６
【国際公開日】平成２０年８月２１日（２００８．８．２１）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【出願人】（５０９２２８４６６）ファーマコピア， エルエルシー (4)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年５月２７日（２０１０．５．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年２月１１日（２００８．２．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００１７６５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１００４５６
【国際公開日】平成２０年８月２１日（２００８．８．２１）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【出願人】（５０９２２８４６６）ファーマコピア， エルエルシー (4)
【Ｆターム（参考）】
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