【課題】薬物置換療法で流用および／または乱用し難く、痛みを治療するためのオピオイド活性剤ブプレノルフィンの経口医薬剤形の提供。
【解決手段】オピオイド活性剤ブプレノルフィンまたは医薬的に許容されるその塩を含む経口医薬剤形であって、経口、好ましくは舌下施用した直後に、ブプレノルフィンまたは前記医薬的に許容されるその塩を放出する経口医薬剤形。該剤形は、経口、好ましくは舌下施用した後２分未満でブプレノルフィンまたは前記医薬的に許容されるその塩の実質的に全てを放出するものであることが好ましい。該剤形は、粘膜接着性のフィルム様またはウェハー様の形状を有するものであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】アルコール消費に関連する副作用の襲来の防止若しくは遅延、又はこれらの作用の低下若しくは緩和に有効な組成物を提供する。
【解決手段】組成物は、活性炭及び石灰石、場合に応じて活性化石灰石が含まれる。場合に応じて、ビタミンＢ１及び／又は倦怠感緩和薬剤のような他の薬剤も含む。錠剤又はゼラチンカプセルに被包された粉末の形態が好ましい。組成物は、１投与量当たり約１００ないし５００ミリグラムに変化する予め調薬された量であり、アルコール消費に関連する有害な影響を低下又は緩和する方法であり、好ましくは、アルコール消費の前、中、及び後に、規則的に間隔を設けて、活性炭及び活性化石灰石を含有する組成物を投与することが含まれる。 （もっと読む）

【課題】オキシコドン及び他の組成物中に混入しているマイケル受容体の除去方法の提供。
【解決手段】該組成物をチオール含有化合物で、該少なくとも１つのマイケル受容体の少なくとも一部及び／又は該少なくとも１つのマイケル受容体への該チオール含有化合物の付加から形成し得るチオール−マイケル付加体を除去するのに十分な条件下で処理する。オキシコドンから１４−ヒドロキシコデイノンを除去するのに使用されるプロセスの一実施形態では、ｐＨおよそ６でのチオール−マイケル付加体の形成に続いて、反応混合物のｐＨを増大させて、オキシコドン有機塩基を水溶液から沈殿及び／又は抽出して、チオール−マイケル付加体の大部分及び過剰のチオグリコール酸ナトリウムは水溶液中に残留する。 （もっと読む）

【課題】充填されたカフェイン類の結晶析出が抑制され、良好な外観と優れた安定性を有するカプセル剤の提供。
【解決手段】色素を含有するカプセル剤皮で製されたカプセル中に、カフェイン類を含有する液状組成物が充填されたカプセル剤。 （もっと読む）

【課題】慢性の痛みを処置する。
【解決手段】本発明は、少なくとも3日間の期間にわたってα-2A受容体活性化の不存在下で鎮痛性α-アドレナリン作動性受容体を対象において活性化し、その結果、慢性の痛みの緩和が前記受容体の継続した活性化の不存在下で維持されるようにすることによって、対象において慢性の痛みを長期間にわたって緩和するための方法を提供する。鎮痛性α-アドレナリン作動性受容体は、例えば、α-2B受容体であり得る。 （もっと読む）

【課題】本発明は、Ｒ−ＭＮＴＸおよびその中間体の立体選択的合成、Ｒ−ＭＮＴＸおよびその中間体を含む医薬製剤ならびにそれらの使用方法に関する。
【解決手段】Ｒ−ＭＮＴＸを含む組成物であって、０．０２％の検出限界および０．０５％の定量限界において、ＨＰＬＣによって検出可能なＳ−ＭＮＴＸが存在しない前記組成物。
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【課題】新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンスルホキシドならびにその薬理学的に許容される塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ化合物、水和物または溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）
【化１】


(1)
（式中、Ｘは、ＳＯまたはＳＯ₂を表すが、好ましくはＳＯであり、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、請求項１に定義される）の新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジン、ならびにその薬理学的に許容される塩に関する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物に関する。新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンは、呼吸器もしくは胃腸の障害もしくは疾患、関節、皮膚もしくは目の炎症性疾患、末梢もしくは中枢神経系の疾患またはがんの処置における使用に好適である。 （もっと読む）

【課題】血清及びグルココルチコイド調節キナーゼ（ＳＧＫ）活性の不適切にもとづく疾患、例えば変性関節障害又は炎症過程、例えば骨関節炎又はリウマチの治療に有効な化合物、薬剤としてその使用、及びそれを含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】下記式Ｉの化合物。


（式中、Ａｒはフェニル、及び窒素、酸素及び硫黄からなる系列より選ばれる環ヘテロ原子を含む５員又は６員単環式芳香族複素環からなる系列より選ばれ、Ｒ１は水素及びアミノ他、Ｒ２はハロゲン及びアルキル他、及びｎは０、１及び２から選ばれる） （もっと読む）

【課題】安定なｐＨおよび安定な活性成分レベルを時間経過中に有するロゼンジの提供。
【解決手段】（ｉ）少なくとも一つのガムおよび（ii）少なくとも一つの非結晶性糖または非結晶性糖アルコールの組合せを、薬物の制御された口腔内デリバリー用に設計されたマトリックス中に含むロゼンジで、更に着香剤、風味マスキング剤、着色剤、緩衝剤成分、ｐＨ調整剤、賦形剤、安定化剤および甘味料より選択される任意の成分と水を含有するロゼンジおよびその製造方法。 （もっと読む）

【課題】インドールセロトニン受容体アゴニストの経皮投与方法の提供。
【解決手段】アゴニストの適切な剤形で個体の局所表面と接触することを含み、その剤形は経皮剤形と見てもよい。局所表面とは一般的には皮膚、例えば個体にインドールセロトニン受容体アゴニストの有効量を配送するに十分量に該アゴニストの経皮剤形を個体の皮膚の表面と接触することを含むような皮膚である。該方法の具体例で採用されている経皮剤形は変形を含む。対象となる経皮剤形は、限定的でなく、接着剤ポリマー剤形（それはテープ及びプラスターとも言及される）のような貼付剤；ゲル；クリーム；泡剤；ローション；スプレイ；オイントメント；などが挙げられる。 （もっと読む）

【課題】 効果的に鎮痛をもたらすオピオイドの経皮投与用の医療用パッチの提供。
【構成】 鎮痛効果の目的でオピオイド、特に、フェンタニル、を経皮投与するための方法および毎日取り替えるパッチ。 （もっと読む）

【課題】十分に高い薬物の経皮吸収促進効果を示す組成物、および該組成物を含む貼付製剤の提供。
【解決手段】炭素数１４〜２０の高級アルコールと、炭素数３〜８の多価アルコールとを含む組成物、および該組成物を含む貼付製剤。該高級アルコールとしては、ミリスチルアルコール、セチルアルコール、ヘキシルデカノール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、アラキルアルコールおよびオクチルドデカノールからなる群から選択される１種または２種以上であることが好ましい。該多価アルコールとしては、プロピレングリコール、ブチレングリコール、グリセリン、ジプロピレングリコールおよびオクタンジオールからなる群から選択される１種または２種以上であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】
うつ病患者における認識機能障害の治療に格別に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】
１−［２−（２，４−ジメチルフェニルスルファニル）−フェニル］ピペラジンは、Ｓ
ＥＲＴ、５−ＨＴ_３および５−ＨＴ_１Ａに及ぼす強力な活性を呈し、そのようなものとし
て、認識機能障害の治療、特にはうつ病患者における認識機能障害の治療に有用であり得
る。 （もっと読む）

【課題】有効な疼痛管理に適合する、フェンタニル、その薬学的に受容可能な塩、またはその誘導体を含む舌下処方物の提供。
【解決手段】本発明は、患者に投与するのに適合する、フェンタニル、その薬学的に受容可能な塩、またはその誘導体を含有する舌下処方物、および前記処方物を用いて処置する方法に関する。本発明により、例えば、薬学的に受容可能な液体キャリア中に有効量のフェンタニル、その薬学的に受容可能な塩、またはその誘導体の個々の液滴を含むフェンタニル舌下処方物であって、該液滴は少なくとも約１０ミクロンの平均径を有する、フェンタニル舌下処方物が提供される。 （もっと読む）

【課題】ＮＫ受容体拮抗薬として有用な化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）
【化１】



［式中、
Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を示し、Ｒは水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等を示し、Ｘ１およびＸ２はそれぞれ結合手等を示し、
Ｘ３は置換基を有するメチレン基を示し、Ｙは結合手等を示し、Ｚは置換基を有していてもよい炭化水素基等を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】オピオイドアゴニスト、およびオピオイドアゴニストとは別のマトリックス中に含まれた１種以上のオピオイドアンタゴニストを含有する、薬学的投薬形態を提供すること。
【解決手段】オピオイドアンタゴニストについての別のマトリックスは、オピオイドおよびオピオイドアンタゴニストに対する独立した放出速度が達成されることを可能にする。このアンタゴニストは、錠剤が経口的に摂取される場合、ゆっくりと放出され得るか、または完全に収容され得る。この錠剤を破砕することによって、アンタゴニストの完全な放出が可能となり、乱用を抑制する。乱用を抑制するアンタゴニストは、オピオイドアンタゴニスト、刺激物、別の適切なアンタゴニスト、またはこれらの組合せであり得る。本発明はまた、オピオイドおよびアンタゴニストの可変放出を可能にする。 （もっと読む）

【課題】小容量経口経粘膜投与形態の提供。
【解決手段】所定量の医薬上活性な薬物を含む小容量経口経粘膜投与形態またはＮａｎｏＴａｂｓ（登録商標）が提供される。例示的な適用は、急性痛、術後痛または突出痛の治療用の薬物を投与するためのＮａｎｏＴａｂｓ（登録商標）の使用を含む。本発明のＮａｎｏＴａｂｓ（登録商標）は生体接着特徴を有し、口腔粘膜、例えば、舌下または頬膜に接着することができる。そのようなＮａｎｏＴａｂｓ（登録商標）はヒドロゲル−形成または侵食型であり得る。 （もっと読む）

【課題】代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターの提供。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。
【解決手段】式（Ｉ）による新規なピリジノンおよびその誘導体。


XはC(=O)、S(O)、S(O)2など選択され、YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基など、R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよい。 （もっと読む）

【課題】 神経障害、この障害に伴う臨床像および症状、並びに関連障害の診断、予防および／または治療、好ましくは予防および／または治療に首尾よく利用できる薬学的活性化合物を利用可能とすること。
【解決手段】 神経障害およびこの障害に伴う臨床像および症状の診断、予防および／または治療用薬剤の製造における選択的オピエート受容体調節物質として有効な化合物の使用、および１つ以上の前記調節化合物を含む医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

【課題】薬学的に有用な塩と、薬学的に有用な塩を調製するための新規プロセスを提供すること。
【解決手段】式Ｉで表される（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１）７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オンの結晶性塩酸塩およびトシル酸塩形態とその調製方法が開示される。本発明の別の態様は、回折角（２θ、すべての値は±０．２の精度を示す）、格子「ｄ」間隔（オングストローム）、および相対ピーク強度（「ＲＩ」）で表される、表Ｉに示すＸ線粉末回折パターンを特徴とする、（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１，７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（式ＩＩの塩酸塩一水和物化合物）の結晶性塩酸塩一水和物形態の提供である。 （もっと読む）