ＭＡＰＫ／ＥＲＫキナーゼ阻害剤
（式中、各記号は本明細書で定義したとおりである）からなる群から選択される化合物を含む、ＭＥＫと共に使用するための、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
（式中、
Ｘは、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＲ９−、−Ｏ−及び−Ｓ−からなる群から選択され；
Ｙ１及びＹ２は、Ｏ、Ｓ及びＮＲ１０からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基；
Ｒ３は、それぞれ置換又は非置換の、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルコキシアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルコキシアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、シクロアミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ２−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ５は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ５及びＲ４が共に置換又は非置換の環を形成し；
Ｒ６は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ヘテロアリールオキシ、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール及びヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され（但し、Ｒ６が結合している原子が二重結合の部分を形成する場合、Ｒ６は存在しない）；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいは、Ｒ７及びＲ３又はＲ４が共に置換又は非置換の環を形成し（但し、Ｒ８が結合している原子が二重結合の部分を形成する場合、Ｒ８は存在しない）；
Ｒ９は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ９及びＲ３又はＲ４が共に置換又は非置換の環を形成し（但し、Ｒ９が結合している原子が二重結合の部分を形成する場合、Ｒ９は存在しない）；及び
Ｒ１０は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１０及びＲ３又はＲ４が共に置換又は非置換の環を形成する
（但し：
（ａ）Ｘが−Ｃ（ＮＨ２）＝であり、Ｙ２がＯであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３が−ＮＨ−Ｐｈであり、Ｒ５がＨであり、そしてＲ６がＨである場合、Ｙ１はＳではなく；
（ｂ）Ｘが−ＣＨ＝であり、Ｙ１がＯであり、Ｙ２がＯであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ４が非置換のフェニルであり、Ｒ５がＨであり、そしてＲ６がＨである場合、Ｒ３は−ＯＥｔではなく；及び
（ｃ）Ｙ１がＯであり、Ｙ２がＯであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３が−ＯＭｅであり、Ｒ４が−ＯＭｅであり、そしてＲ６が−ＣＯ−ＯＭｅである場合、Ｘは−Ｃ（ＣＯ−ＯＭｅ）＝ではない））
を有する化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項２】
式：
【化２】
（式中、
Ｒ１１は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、あるいは置換又は非置換のハロ（Ｃ１−１０）アルキル；及び
Ｒ１２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１１及びＲ１２が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項３】
式：
【化３】
（式中、
Ｒ１１は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、あるいは置換又は非置換のハロ（Ｃ１−１０）アルキル；及び
Ｒ１３は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１３及びＲ１１が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項４】
式：
【化４】
（式中、
Ｌは、存在しないか、Ｌが結合する原子との間の１、２、３、４、５又は６原子分離を与えるリンカーであり（式中、分離を与えるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される）；
Ｒ１１は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、あるいは置換又は非置換のハロ（Ｃ１−１０）アルキル；及び
Ｒ１４は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項５】
式：
【化５】
（式中、
Ｌは、存在しないか、Ｌが結合する原子との間の１、２、３、４、５又は６原子分離を与えるリンカーであり（式中、分離を与えるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される）；
Ｒ１１は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、あるいは置換又は非置換のハロ（Ｃ１−１０）アルキル；及び
Ｒ１５は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項６】
式：
【化６】
（式中、
ｍは、０、１、２、３、４、５及び６からなる群から選択され；
Ｒ１１は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、あるいは置換又は非置換のハロ（Ｃ１−１０）アルキル；
Ｒ１５は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；及び
各Ｒ１６及びＲ１７は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは、Ｒ１６及びＲ１７のうちのいずれか二個が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項７】
式：
【化７】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；及び
各Ｒ１８は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは、二個のＲ１８が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項８】
式：
【化８】
（式中、
Ｒ１８ａ及びＲ１８ｃは、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択される）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項９】
式：
【化９】
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項１０】
式：
【化１０】
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項１１】
式：
【化１１】
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項１２】
式：
【化１２】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；
Ｒ１１は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、あるいは置換又は非置換のハロ（Ｃ１−１０）アルキル；
Ｒ１２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１１及びＲ１２が共に置換又は非置換の環を形成し；及び
各Ｒ１８は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは、二個のＲ１８が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項１３】
式：
【化１３】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；及び
各Ｒ１８は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは、二個のＲ１８が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項１４】
式：
【化１４】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；及び
各Ｒ１８は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは、二個のＲ１８が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項１５】
式：
【化１５】
（式中、
Ｒ１１は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、あるいは置換又は非置換のハロ（Ｃ１−１０）アルキル；及び
Ｒ１２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１１及びＲ１２が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項１６】
式：
【化１６】
（式中、
Ｒ１１は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、あるいは置換又は非置換のハロ（Ｃ１−１０）アルキル；及び
Ｒ１２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１１及びＲ１２が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項１７】
式：
【化１７】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；
Ｒ１１は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、あるいは置換又は非置換のハロ（Ｃ１−１０）アルキル；
Ｒ１２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１１及びＲ１２が共に置換又は非置換の環を形成し；及び
各Ｒ１８は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは、二個のＲ１８が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項１８】
式：
【化１８】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；
Ｒ１１は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、あるいは置換又は非置換のハロ（Ｃ１−１０）アルキル；
Ｒ１２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１１及びＲ１２が共に置換又は非置換の環を形成し；及び
各Ｒ１８は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは、二個のＲ１８が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項１９】
式：
【化１９】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；及び
各Ｒ１８は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは、二個のＲ１８が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項２０】
式：
【化２０】
（式中、
Ｒ１１は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、あるいは置換又は非置換のハロ（Ｃ１−１０）アルキル；及び
Ｒ１２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１１及びＲ１２が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項２１】
式：
【化２１】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；
Ｒ１１は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、あるいは置換又は非置換のハロ（Ｃ１−１０）アルキル；
Ｒ１２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１１及びＲ１２が共に置換又は非置換の環を形成し；及び
各Ｒ１８は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは、二個のＲ１８が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項２２】
式
【化２２】
を有する化合物を、式
【化２３】
を有する化合物と、式
【化２４】
を有する第一反応生成物が形成する条件下で、反応させる工程；
該第一反応生成物を、式
【化２５】
を有する化合物と、式
【化２６】
を有する第二反応生成物が形成する条件下で、反応させる工程：
を含むプロセス
（式中、
Ｒ１は、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基；
Ｒ３は、それぞれ置換又は非置換の、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルコキシアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルコキシアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、シクロアミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ２−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ５は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ５及びＲ４が共に置換又は非置換の環を形成し；及び
ＬＧ１及びＬＧ２は、それぞれ独立して脱離基である）。
【請求項２３】
該第二反応生成物を、式
【化２７】
を有する第三反応生成物が形成する条件下で、処理する工程：
を更に含む請求項２２記載のプロセス。
【請求項２４】
該第三反応生成物を、式
【化２８】
を有する化合物と、式
【化２９】
を有する化合物が形成する条件下で、反応させる工程：
を更に含む請求項２３記載のプロセス
（式中、
Ｒ１１は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、あるいは置換又は非置換のハロ（Ｃ１−１０）アルキル；及び
Ｒ１２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１１及びＲ１２が共に置換又は非置換の環を形成する）。
【請求項２５】
式
【化３０】
を有する化合物を、式
【化３１】
を有する化合物と、式
【化３２】
を有する化合物が形成する条件下で、反応させる工程：
を含むプロセス
（式中、
Ｒ１は、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基；
Ｒ３は、それぞれ置換又は非置換の、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルコキシアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルコキシアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、シクロアミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ２−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；及び
Ｒ５は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ５及びＲ４が共に置換又は非置換の環を形成する）。
【請求項２６】
式：
【化３３】
（式中、
Ｙ１は、Ｏ、Ｓ及びＮＲ１０からなる群から選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基；
Ｒ３は、それぞれ置換又は非置換の、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルコキシアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルコキシアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、シクロアミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ２−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ５は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ５及びＲ４が共に置換又は非置換の環を形成し；及び
Ｒ１０は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１０及びＲ３又はＲ４が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する化合物。
【請求項２７】
Ｘが−Ｎ＝である、請求項１〜８、１０、１２、１４、１６、１８、２２〜２５のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項２８】
Ｘが−ＣＲ７＝である、請求項１〜８、１０、１２、１４、１６、１８、２２〜２５のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項２９】
Ｘが−Ｏ−である、請求項１〜８、１０、１２、１４、１６、１８、２２〜２５のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項３０】
Ｙ１がＯである、請求項１〜９、１２、１３、１５、１７及び２２〜２９のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項３１】
Ｙ１及びＲ３が共に置換又は非置換のヘテロ（Ｃ１−６）アリールを形成する、請求項１〜９、１２、１３、１５、１７及び２２〜２９のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項３２】
Ｙ１及びＲ３が共に置換又は非置換のトリアゾリル又はオキサジアゾリルを形成する、請求項１〜９、１２、１３、１５、１７及び２２〜２９のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項３３】
Ｙ２がＯである、請求項１〜９、１２、１３、１５、１７、２２〜２５及び２７〜３２のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項３４】
Ｒ１が、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール及びヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択される、請求項１〜６、９〜１１、１５、１６、２０及び２２〜３３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項３５】
Ｒ１が、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ４−１２）アリール及びヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択される、請求項１〜６、９〜１１、１５、１６、２０及び２２〜３３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項３６】
Ｒ１が置換又は非置換の（Ｃ４−１２）アリールである、請求項１〜６、９〜１１、１５、１６、２０及び２２〜３３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項３７】
Ｒ１が置換又は非置換のフェニルである、請求項１〜６、９〜１１、１５、１６、２０及び２２〜３３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項３８】
Ｒ１が置換又は非置換の（Ｃ９−１２）ビシクロアリールである、請求項１〜６、９〜１１、１５、１６、２０及び２２〜３３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項３９】
Ｒ１が置換又は非置換のナフチルである、請求項１〜６、９〜１１、１５、１６、２０及び２２〜３３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項４０】
Ｒ１が置換又は非置換のヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールである、請求項１〜６、９〜１１、１５、１６、２０及び２２〜３３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項４１】
Ｒ１が、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、シアノ、チオ、アルコキシ、（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキル及び（Ｃ３−８）シクロアルキルからなる群から選択される一又はそれ以上の置換基で置換される、請求項１〜６、９〜１１、１５、１６、２０及び２２〜３３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項４２】
Ｒ１が、水素原子、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、シアノ、メチルチオ、メトキシ、トリフルオロメトキシ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、エチニル、ｎ−プロパノリル及びシクロプロピルからなる群から選択される一又はそれ以上の置換基で置換される、請求項１〜６、９〜１１、１５、１６、２０及び２２〜３３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項４３】
Ｒ１が：
【化３４】
（式中、Ｒ１８ａ、Ｒ１８ｂ、Ｒ１８ｃ、Ｒ１８ｄ及びＲ１８ｅが、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、シアノ、チオ、アルコキシ、（Ｃ１−３）アルキル及びヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される）
を含む、請求項１〜６、９〜１１、１５、１６、２０及び２２〜３３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項４４】
Ｒ２が水素原子である、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項４５】
Ｒ３が、Ｒ１３Ｏ−Ｌ−、
Ｌが、存在しないか、あるいはＬが結合する原子との間の１、２、３、４、５又は６原子分離を与えるリンカーであり（分離を与えるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される）；及び
Ｒ１３が、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１３及びＲ１１が共に置換又は非置換の環を形成する、
請求項１、７〜１１、１３、１４、１９及び２２〜４４のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項４６】
Ｒ４が、それぞれ置換又は非置換の、アミノ、（Ｃ１−５）アルキルアミノ、（Ｃ１−５）アルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ１−８）アザアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−８）アザアルキル及び（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群から選択される、請求項１〜２５及び２７〜４５のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項４７】
Ｒ５が、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−５）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル及び（Ｃ３−１２）シクロアルキルからなる群から選択される、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項４８】
Ｒ５が、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ１−５）アルキル及びハロ（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項４９】
Ｒ５が、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ１−５）アルキル、アミノ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−５）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキルアルコキシ（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル及び（Ｃ３−８）シクロアルキルからなる群から選択される、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項５０】
Ｒ５が、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルキルアミノ（Ｃ１−３）アルキル、ジ（Ｃ１−３）アルキルアミノ（Ｃ１−３）アルキル、テトラヒドロフラニル（Ｃ１−３）アルキル、ピロリジノリル（ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｏｌｙｌ）（Ｃ１−３）アルキル、チアゾリジニル（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシル−（Ｃ１−３）アルカン−オン−イル、（Ｃ１−３）アルコキシ−（Ｃ１−３）アルカン−オン−イル、（Ｃ１−５）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキル、Ｎ−（Ｃ１−３）アルコキシ−アセトアミド（Ｃ１−３）アルキル、テトラヒドロ−２Ｈ−１，２−オキサジン−オン−イル−（Ｃ１−３）アルキル、Ｎ−（（Ｃ１−３）アルキルスルフィニル（Ｃ１−３）アルコキシ）−アミノ（Ｃ１−３）アルキル、Ｎ−（（Ｃ１−３）アルキルスルフィニル（Ｃ１−３）アルキル）−アミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルキルスルホニル（Ｃ１−３）アルコキシ（Ｃ１−３）アルキル、イミダゾリジン−オン−イル−（Ｃ１−３）アルキル、ジヒドロキシ−（Ｃ１−５）アルキル及びイソキサゾリジン−オン−イル−（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項５１】
Ｒ５が、エチル、プロピル、ｎ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、メチルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、テトラヒドロフラニルメチル、テトラヒドロフラニルエチル、ピロリジノリル（ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｏｌｙｌ）メチル、チアゾリジニルメチル、チアゾリジニルエチル、ヒドロキシル−プロパン−オン−イル、メトキシ−プロパン−オン−イル、ブテニル、ヒドロキシブタニル、Ｎ−メトキシ−アセトアミドメチル、テトラヒドロ−２Ｈ−１，２−オキサジン−オン−イル−メチル、Ｎ−（メチルスルフィニルエトキシ）−アミノメチル、Ｎ−（メチルスルフィニルプロピル）−アミノメチル、メチルスルホニルエトキシメチル、イミダゾリジン−オン−イル−エチル、ジヒドロキシ−ブタニル及びイソキサゾリジン−オン−イル−メチルからなる群から選択される、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項５２】
Ｒ５が水素原子である、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項５３】
Ｒ５がメチルである、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項５４】
Ｒ６が、水素原子及び置換又は非置換の（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜８、１０、１２、１４、１６、１８及び２７〜５３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項５５】
Ｒ６が水素原子である、請求項１〜８、１０、１２、１４、１６、１８及び２７〜５３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項５６】
Ｒ７が水素原子である、請求項１〜８、１０、１２、１４、１６、１８、２２〜２５及び２７〜５５のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項５７】
Ｒ７が置換又は非置換の（Ｃ１−３）アルキルである、請求項１〜８、１０、１２、１４、１６、１８、２２〜２５及び２７〜５５のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項５８】
Ｒ７がハロである、請求項１〜８、１０、１２、１４、１６、１８、２２〜２５及び２７〜５５のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項５９】
Ｒ８が水素原子である、請求項１〜８、１０、１２、１４、１６、１８、２２〜２５及び２７〜５８のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項６０】
Ｒ９が水素原子である、請求項１〜８、１０、１２、１４、１６、１８、２２〜２５及び２７〜５９のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項６１】
Ｒ９が、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ１−５）アルキル及びハロ（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜８、１０、１２、１４、１６、１８、２２〜２５及び２７〜５９のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項６２】
Ｒ１０が置換又は非置換の（Ｃ１−５）アルキルである、請求項１〜９、１２、１３、１５、１７及び２２〜６１のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項６３】
Ｒ１１が水素原子である、請求項２〜６、１２、１５〜１８、２０、２１、２４及び２７〜６２のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項６４】
Ｒ１１が、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ１−５）アルキル及びハロ（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項２〜６、１２、１５〜１８、２０、２１、２４及び２７〜６２のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項６５】
Ｒ１２が、それぞれ置換又は非置換の、水素、ヒドロキシル、アルコキシ、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル及びヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択される、請求項２、１２、１５〜１８、２０、２１、２４及び２７〜６４のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項６６】
Ｒ１２が、Ｒ１３Ｏ−Ｌ−、
Ｌは、存在しないか、あるいはＬが結合する原子との間の１、２、３、４、５又は６原子分離を与えるリンカーであり（分離を与えるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される）；及び
Ｒ１３は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１３及びＲ１１が共に置換又は非置換の環を形成する、
請求項２、１２、１５〜１８、２０、２１、２４及び２７〜６４のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項６７】
Ｒ１２が、それぞれ置換又は非置換の、トリアゾリル、オキサジアゾリル及びオキサゾリルからなる群から選択される、請求項２、１２、１５〜１８、２０、２１、２４及び２７〜６４のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項６８】
Ｒ１２が、Ｒ９と共に環を形成しない、請求項２、１２、１５〜１８、２０、２１、２４及び２７〜６４のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項６９】
Ｒ１３が、それぞれ置換又は非置換の、水素、アルコキシ、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル及びヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択される、請求項３及び２７〜６８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｌが置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキレンである、請求項４、５及び２７〜６９のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項７１】
Ｌが置換又は非置換の（Ｃ１−３）アルキレンである、請求項４、５及び２７〜６９のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項７２】
Ｌが−（ＣＲ１６Ｒ１７）ｍ−；
ｍが、０、１、２、３、４、５及び６からなる群から選択され；及び
各Ｒ１６及びＲ１７が、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは、Ｒ１６及びＲ１７のうちのいずれか二個が共に置換又は非置換の環を形成する、
請求項４、５及び２７〜６９のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項７３】
Ｒ１４が、それぞれ置換又は非置換の、ヒドロキシル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル及びヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキルからなる群から選択される、請求項４及び２７〜７２のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項７４】
Ｒ１４が、−ＮＲ１９Ｒ２０；及び
Ｒ１９及びＲ２０が、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいは、Ｒ１９及びＲ２０が共に置換又は非置換の環を形成する、
請求項４及び２７〜７２のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項７５】
Ｒ１９が水素原子である、請求項７４記載の化合物又はプロセス。
【請求項７６】
Ｒ２０が水素原子である、請求項７４及び７５のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項７７】
Ｒ１５が、水素原子及び置換又は非置換の（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項５、６及び２７〜７６のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項７８】
ｍが０である、請求項６及び２７〜７７のいずれか一項に記載の化合物又は方法。
【請求項７９】
ｍが１である、請求項６及び２７〜７７のいずれか一項に記載の化合物又は方法。
【請求項８０】
各Ｒ１６が、それぞれ置換又は非置換の、水素、ヒドロキシル、（Ｃ１−５）アルキル及びヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキルからなる群から独立して選択される、請求項６及び２７〜７９のいずれか一項に記載の化合物又は方法。
【請求項８１】
各Ｒ１７が、それぞれ置換又は非置換の、水素、ヒドロキシル、（Ｃ１−５）アルキル及びヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキルからなる群から独立して選択される、請求項６及び２７〜８０のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項８２】
ｎが１である、請求項７、１２〜１４、１７〜１９、２１及び２７〜８１のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項８３】
ｎが２である、請求項７、１２〜１４、１７〜１９、２１及び２７〜８１のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項８４】
各Ｒ１８が、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、シアノ、カルボニル、（Ｃ１−５）アルキル及び（Ｃ３−１２）シクロアルキルからなる群から独立して選択される、請求項７、１２〜１４、１７〜１９、２１及び２７〜８３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項８５】
Ｒ１８ａが、水素原子、ハロ，及び置換又は非置換の（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項４３記載の化合物又はプロセス。
【請求項８６】
Ｒ１８ａが、フッ素原子、塩素原子及びメチルからなる群から選択される、請求項４３記載の化合物又はプロセス。
【請求項８７】
Ｒ１８ｃが、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、シアノ、チオ、（Ｃ１−３）アルキル及びヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項４３、８５及び８６のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項８８】
Ｒ１８ｃが、ヨード及びブロモからなる群から選択される、請求項４３、８５及び８６のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項８９】
ＬＧ１がフェノキシである、請求項２２〜２４及び２７〜８８のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項９０】
ＬＧ２がハロである、請求項２２〜２４及び２７〜８９のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項９１】
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸；
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸；
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロポキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−アセチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−アセチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロポキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−４−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸；
（Ｒ）−５−アセチル−４−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−アセチル−４−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−４−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イルオキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−メトキシ−Ｎ，１−ジメチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−４−（４−ヒドロキシイソキサゾリジン−２−カルボニル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）エタノン；
（Ｒ）−５−アセチル−Ｎ−（２，４−ジヒドロキシブトキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−アセチル−Ｎ−（２，４−ジヒドロキシブトキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（４−（アゼチジン−１−カルボニル）−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）エタノン；
１−（４−（３−アミノアゼチジン−１−カルボニル）−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）エタノン；
（Ｓ）−１−（５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−４−（３−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−カルボニル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）エタノン；
１−（５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−４−（２−（ヒドロキシメチル）アゼチジン−１−カルボニル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）エタノン；
（Ｒ）−１−（５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−４−（３−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−カルボニル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）エタノン；
１−（４−（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）エタノン；
１−［５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−４−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−エタノン；
１−［５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−４−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボニル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−エタノン；
１−［５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−４−（（Ｓ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボニル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−エタノン；
１−［５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１−メチル−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−エタノン；
１−［５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−エタノン；
１−［５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−４−（（Ｒ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−エタノン；
１−［４−（３−（Ｒ）−アミノ−ピロリジン−１−カルボニル）−５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−エタノン；
メタンスルホン酸 １−［５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボニル］−アゼチジン−３−イルエステル；
１−｛５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−４−［３−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−アゼチジン−１−カルボニル］−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル｝−エタノン；
１−（５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−４−｛３−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミノ］−アゼチジン−１−カルボニル｝−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−エタノン；
１−［４−（３−ジメチルアミノ−アゼチジン−１−カルボニル）−５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−エタノン；
１−［５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−４−（３−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−アゼチジン−１−カルボニル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−エタノン；
エチル ５−アセチル−４−フルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキシレート；
５−アセチル−４−フルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸；
（Ｒ）−５−アセチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−フルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−アセチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−フルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−２−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−５−プロピオニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−（２−フルオロアセチル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−（２，２−ジフルオロアセチル）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−５−（２，２，２−トリフルオロアセチル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ４−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２，４−ジカルボキサミド；
５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ４−（２−ヒドロキシエトキシ）−Ｎ２，１−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２，４−ジカルボキサミド；
５−（シクロプロパンカルボニル）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−４−フルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−ヒドロキシエタノン；
２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−（２−ヒドロキシアセチル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−（３−ヒドロキシプロパノイル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−５−（２−（メチルアミノ）アセチル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−（２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）アセチル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
２−アセチル−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド；
５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ４−（２−ヒドロキシエトキシ）−Ｎ２，１−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−２，４−ジカルボキサミド；
５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ４−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２，４−ジカルボキサミド；
５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−２−（２−ヒドロキシアセチル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド；
５−アセチル−２−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−（４−ヨード−２−メチルフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−２−（４−ブロモ−２−クロロフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−Ｎ−（シクロプロピルメトキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−４−（５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１Ｈ−ピロール−２−イル）エタノン；
１−（５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピロール−２−イル）エタノン；
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−Ｎ−（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−Ｎ−（オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；及び
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド：
からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項９２】
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−アセチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−アセチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−アセチル−４−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−アセチル−４−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イルオキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−アセチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−フルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；及び
（Ｓ）−５−アセチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−フルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド：
からなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項９３】
化合物が薬学的に許容される塩の形態である、請求項１〜２１及び２７〜９２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９４】
化合物が立体異性体の混合物で存在している、請求項１〜２１及び２７〜９３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９５】
化合物が単一の立体異性体を含む、請求項１〜２１及び２７〜９３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９６】
請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物を有効成分として含む、医薬組成物。
【請求項９７】
組成物が経口投与に適した固体製剤である、請求項９６に記載の医薬組成物。
【請求項９８】
組成物が経口投与に適した液体製剤である、請求項９６記載の医薬組成物。
【請求項９９】
組成物が錠剤である、請求項９６記載の医薬組成物。
【請求項１００】
組成物が非経口投与に適した液体製剤である、請求項９６記載の医薬組成物。
【請求項１０１】
組成物が、経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、経頬、鼻腔内、リポソーム、吸入経由、膣、眼内、局所送達経由、皮下、脂肪内、関節内及びくも膜下腔内からなる群から選択される経路による投与に適している、請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１０２】
請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物；及び
該化合物が投与される疾患状態の表示、化合物の保存情報、投薬情報及び化合物の投与方法に関する指示からなる群から選択される、一又はそれ以上の形態の情報：
を含む説明書を含むキット。
【請求項１０３】
複数回の投与形態で化合物を含む、請求項１０２記載のキット。
【請求項１０４】
請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物；及び
包装材料：
を含む製品。
【請求項１０５】
包装材料が化合物を収容する容器を含む、請求項１０４記載の製品。
【請求項１０６】
容器が、該化合物が投与される疾患状態、保存情報、投薬情報及び／又は化合物の投与方法に関する指示からなる群の一又はそれ以上の要素を示すラベルを含む、請求項１０５記載の製品。
【請求項１０７】
製品が複数回の投与形態で化合物を含む、請求項１０４記載の製品。
【請求項１０８】
対象に対して、請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、治療方法。
【請求項１０９】
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）を、請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、ＭＥＫを阻害する方法。
【請求項１１０】
インビボでマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）を阻害するために、請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物を、対象内に存在させることを含む、ＭＥＫを阻害する方法。
【請求項１１１】
第一の化合物を対象に投与し、該第一の化合物がインビボで第二の化合物に変換され、該第二の化合物がインビボでマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）を阻害し、該第二の化合物が請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物であることを含む、ＭＥＫを阻害する方法。
【請求項１１２】
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）が活性を有し、該活性が疾患状態の病理及び／又は症候に貢献するような疾患状態を治療する方法であって、請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物を該疾患状態に対する治療有効量で対象内に存在させること、を含む方法。
【請求項１１３】
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）が活性を有し、該活性が疾患状態の病理及び／又は症候に貢献するような疾患状態を治療する方法であって、請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物を対象に投与し、該化合物が該疾患状態に対する治療有効量で該対象内に存在すること、を含む方法。
【請求項１１４】
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）が活性を有し、該活性が疾患状態の病理及び／又は症候に貢献するような疾患状態を治療する方法であって、第一の化合物を対象に投与し、該第一の化合物がインビボで第二の化合物に変換され、該第二の化合物がインビボでＭＥＫを阻害し、該第二の化合物が請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物であること、を含む方法。
【請求項１１５】
疾患状態が、癌性過剰増殖異常；非癌性過剰増殖異常；膵炎；腎疾患；疼痛；未分化胚芽細胞の移植の予防；脈管形成又は血管形成関連疾患の治療；喘息；好中球走化性；敗血性ショック；免疫抑制が有効であろうＴ−細胞が介在する疾患；アテローム性動脈硬化；及び成長因子カクテルに対するケラチノサイト反応の阻害からなる群から選択される、請求項１１２〜１１４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１６】
過剰増殖異常が癌である、請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１７】
癌が、脳癌、肺癌、扁平上皮細胞癌、膀胱癌、胃癌、膵臓癌、乳癌、頭部癌、頚部癌、腎臓（ｒｅｎａｌ）癌、腎臓（ｋｉｄｎｅｙ）癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸直腸癌、扁平上皮癌、食道癌、精巣癌、婦人科癌又は甲状腺癌からなる群から選択される、請求項１１６記載の方法。
【請求項１１８】
過剰増殖異常が、良性過皮膚形成、再狭窄及び良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）からなる群から選択される、請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１９】
良性過皮膚形成が乾癬である、請求項１１８記載の方法。
【請求項１２０】
脈管形成又は血管形成関連疾患が、腫瘍血管形成及び急性又は慢性炎症性疾患なる群から選択される、請求項１１５記載の方法。
【請求項１２１】
脈管形成又は血管形成関連疾患が、関節性リウマチ、アテローム性動脈硬化、炎症性腸疾患、皮膚疾患、糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢性黄斑変性症、血管腫、神経膠腫、黒色腫、カポジ肉腫、ならびに卵巣癌、乳癌、肺癌、膵臓癌、前立腺癌、結腸癌及び扁平上皮癌からなる群から選択される、請求項１１５記載の方法。
【請求項１２２】
ＭＥＫがＭＥＫ１である、請求項１０９〜１２１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２３】
ＭＥＫがＭＥＫ２である、請求項１０９〜１２１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２４】
請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物と細胞外調節キナーゼ（ＥＲＫ）を接触させることを含む、ＥＲＫを阻害する方法。
【請求項１２５】
インビボで細胞外調節キナーゼ（ＥＲＫ）を阻害するために、請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物を、対象内に存在させることを含む、ＥＲＫを阻害する方法。
【請求項１２６】
第一の化合物を対象に投与し、該第一の化合物がインビボで第二の化合物に変換されることを含む、細胞外調節キナーゼ（ＥＲＫ）を阻害する方法。
【請求項１２７】
ＥＲＫがＥＲＫ１である、請求項１２４〜１２６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２８】
ＥＲＫがＥＲＫ２である、請求項１２４〜１２６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２９】
医薬として使用するための、請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３０】
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）を阻害するための医薬の製造における、請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３１】
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）が活性を有し、該活性が疾患状態の病理及び／又は症候に貢献するような疾患状態を治療するための医薬の製造における、請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３２】
癌性過剰増殖異常；非癌性過剰増殖異常；膵炎；腎疾患；疼痛；未分化胚芽細胞の移植の予防；脈管形成又は血管形成関連疾患の治療；喘息；好中球走化性；敗血性ショック；免疫抑制が有効であろうＴ−細胞が介在する疾患；アテローム性動脈硬化；及び成長因子カクテルに対するケラチノサイト反応の阻害を治療するための医薬の製造における、請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式：
【化１】
（式中、
Ｘは、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＲ９−、−Ｏ−及び−Ｓ−からなる群から選択され；
Ｙ１及びＹ２は、Ｏ、Ｓ及びＮＲ１０からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基；
Ｒ３は、それぞれ置換又は非置換の、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルコキシアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルコキシアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、シクロアミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ２−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ５は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ５及びＲ４が共に置換又は非置換の環を形成し；
Ｒ６は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ヘテロアリールオキシ、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール及びヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され（但し、Ｒ６が結合している原子が二重結合の部分を形成する場合、Ｒ６は存在しない）；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいは、Ｒ７及びＲ３又はＲ４が共に置換又は非置換の環を形成し（但し、Ｒ８が結合している原子が二重結合の部分を形成する場合、Ｒ８は存在しない）；
Ｒ９は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ９及びＲ３又はＲ４が共に置換又は非置換の環を形成し（但し、Ｒ９が結合している原子が二重結合の部分を形成する場合、Ｒ９は存在しない）；及び
Ｒ１０は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１０及びＲ３又はＲ４が共に置換又は非置換の環を形成する
（但し：
（ａ）Ｘが−Ｃ（ＮＨ２）＝であり、Ｙ２がＯであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３が−ＮＨ−Ｐｈであり、Ｒ５がＨであり、そしてＲ６がＨである場合、Ｙ１はＳではなく；
（ｂ）Ｘが−ＣＨ＝であり、Ｙ１がＯであり、Ｙ２がＯであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ４が非置換のフェニルであり、Ｒ５がＨであり、そしてＲ６がＨである場合、Ｒ３は−ＯＥｔではなく；及び
（ｃ）Ｙ１がＯであり、Ｙ２がＯであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３が−ＯＭｅであり、Ｒ４が−ＯＭｅであり、そしてＲ６が−ＣＯ−ＯＭｅである場合、Ｘは−Ｃ（ＣＯ−ＯＭｅ）＝ではない））
を有する化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項２】
式：
【化２】
（式中、
Ｒ１１は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、あるいは置換又は非置換のハロ（Ｃ１−１０）アルキル；及び
Ｒ１２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１１及びＲ１２が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項３】
式：
【化３】
（式中、
Ｒ１１は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、あるいは置換又は非置換のハロ（Ｃ１−１０）アルキル；及び
Ｒ１３は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１３及びＲ１１が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項４】
式：
【化４】
（式中、
Ｌは、存在しないか、Ｌが結合する原子との間の１、２、３、４、５又は６原子分離を与えるリンカーであり（式中、分離を与えるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される）；
Ｒ１１は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、あるいは置換又は非置換のハロ（Ｃ１−１０）アルキル；及び
Ｒ１４は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項５】
式：
【化５】
（式中、
Ｌは、存在しないか、Ｌが結合する原子との間の１、２、３、４、５又は６原子分離を与えるリンカーであり（式中、分離を与えるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される）；
Ｒ１１は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、あるいは置換又は非置換のハロ（Ｃ１−１０）アルキル；及び
Ｒ１５は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項６】
式：
【化６】
（式中、
ｍは、０、１、２、３、４、５及び６からなる群から選択され；
Ｒ１１は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、あるいは置換又は非置換のハロ（Ｃ１−１０）アルキル；
Ｒ１５は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；及び
各Ｒ１６及びＲ１７は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは、Ｒ１６及びＲ１７のうちのいずれか二個が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項７】
式：
【化７】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；及び
各Ｒ１８は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは、二個のＲ１８が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項８】
式：
【化８】
（式中、
Ｒ１８ａ及びＲ１８ｃは、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択される）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項９】
式：
【化９】
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項１０】
式：
【化１０】
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項１１】
式：
【化１１】
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項１２】
式：
【化１２】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；
Ｒ１１は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、あるいは置換又は非置換のハロ（Ｃ１−１０）アルキル；
Ｒ１２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１１及びＲ１２が共に置換又は非置換の環を形成し；及び
各Ｒ１８は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは、二個のＲ１８が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項１３】
式：
【化１３】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；及び
各Ｒ１８は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは、二個のＲ１８が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項１４】
式：
【化１４】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；及び
各Ｒ１８は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは、二個のＲ１８が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項１５】
式：
【化１５】
（式中、
Ｒ１１は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、あるいは置換又は非置換のハロ（Ｃ１−１０）アルキル；及び
Ｒ１２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１１及びＲ１２が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項１６】
式：
【化１６】
（式中、
Ｒ１１は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、あるいは置換又は非置換のハロ（Ｃ１−１０）アルキル；及び
Ｒ１２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１１及びＲ１２が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項１７】
式：
【化１７】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；
Ｒ１１は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、あるいは置換又は非置換のハロ（Ｃ１−１０）アルキル；
Ｒ１２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１１及びＲ１２が共に置換又は非置換の環を形成し；及び
各Ｒ１８は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは、二個のＲ１８が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項１８】
式：
【化１８】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；
Ｒ１１は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、あるいは置換又は非置換のハロ（Ｃ１−１０）アルキル；
Ｒ１２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１１及びＲ１２が共に置換又は非置換の環を形成し；及び
各Ｒ１８は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは、二個のＲ１８が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項１９】
式：
【化１９】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；及び
各Ｒ１８は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは、二個のＲ１８が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項２０】
式：
【化２０】
（式中、
Ｒ１１は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、あるいは置換又は非置換のハロ（Ｃ１−１０）アルキル；及び
Ｒ１２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１１及びＲ１２が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項２１】
式：
【化２１】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；
Ｒ１１は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、あるいは置換又は非置換のハロ（Ｃ１−１０）アルキル；
Ｒ１２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１１及びＲ１２が共に置換又は非置換の環を形成し；及び
各Ｒ１８は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは、二個のＲ１８が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する請求項１記載の化合物、又は、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容される塩若しくはそれらのプロドラッグ。
【請求項２２】
式
【化２２】
を有する化合物を、式
【化２３】
を有する化合物と、式
【化２４】
を有する第一反応生成物が形成する条件下で、反応させる工程；
該第一反応生成物を、式
【化２５】
を有する化合物と、式
【化２６】
を有する第二反応生成物が形成する条件下で、反応させる工程：
を含むプロセス
（式中、
Ｒ１は、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基；
Ｒ３は、それぞれ置換又は非置換の、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルコキシアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルコキシアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、シクロアミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ２−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ５は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ５及びＲ４が共に置換又は非置換の環を形成し；及び
ＬＧ１及びＬＧ２は、それぞれ独立して脱離基である）。
【請求項２３】
該第二反応生成物を、式
【化２７】
を有する第三反応生成物が形成する条件下で、処理する工程：
を更に含む請求項２２記載のプロセス。
【請求項２４】
該第三反応生成物を、式
【化２８】
を有する化合物と、式
【化２９】
を有する化合物が形成する条件下で、反応させる工程：
を更に含む請求項２３記載のプロセス
（式中、
Ｒ１１は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、あるいは置換又は非置換のハロ（Ｃ１−１０）アルキル；及び
Ｒ１２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１１及びＲ１２が共に置換又は非置換の環を形成する）。
【請求項２５】
式
【化３０】
を有する化合物を、式
【化３１】
を有する化合物と、式
【化３２】
を有する化合物が形成する条件下で、反応させる工程：
を含むプロセス
（式中、
Ｒ１は、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基；
Ｒ３は、それぞれ置換又は非置換の、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルコキシアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルコキシアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、シクロアミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ２−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；及び
Ｒ５は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ５及びＲ４が共に置換又は非置換の環を形成する）。
【請求項２６】
式：
【化３３】
（式中、
Ｙ１は、Ｏ、Ｓ及びＮＲ１０からなる群から選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基；
Ｒ３は、それぞれ置換又は非置換の、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルコキシアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルコキシアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、シクロアミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ２−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ５は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ５及びＲ４が共に置換又は非置換の環を形成し；及び
Ｒ１０は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１０及びＲ３又はＲ４が共に置換又は非置換の環を形成する）
を有する化合物。
【請求項２７】
Ｘが−Ｎ＝である、請求項１〜８、１０、１２、１４、１６、１８、２２〜２５のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項２８】
Ｘが−ＣＲ７＝である、請求項１〜８、１０、１２、１４、１６、１８、２２〜２５のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項２９】
Ｘが−Ｏ−である、請求項１〜８、１０、１２、１４、１６、１８、２２〜２５のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項３０】
Ｙ１がＯである、請求項１〜９、１２、１３、１５、１７及び２２〜２９のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項３１】
Ｙ１及びＲ３が共に置換又は非置換のヘテロ（Ｃ１−６）アリールを形成する、請求項１〜９、１２、１３、１５、１７及び２２〜２９のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項３２】
Ｙ１及びＲ３が共に置換又は非置換のトリアゾリル又はオキサジアゾリルを形成する、請求項１〜９、１２、１３、１５、１７及び２２〜２９のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項３３】
Ｙ２がＯである、請求項１〜９、１２、１３、１５、１７、２２〜２５及び２７〜３２のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項３４】
Ｒ１が、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール及びヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択される、請求項１〜６、９〜１１、１５、１６、２０及び２２〜３３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項３５】
Ｒ１が、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ４−１２）アリール及びヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択される、請求項１〜６、９〜１１、１５、１６、２０及び２２〜３３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項３６】
Ｒ１が置換又は非置換の（Ｃ４−１２）アリールである、請求項１〜６、９〜１１、１５、１６、２０及び２２〜３３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項３７】
Ｒ１が置換又は非置換のフェニルである、請求項１〜６、９〜１１、１５、１６、２０及び２２〜３３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項３８】
Ｒ１が置換又は非置換の（Ｃ９−１２）ビシクロアリールである、請求項１〜６、９〜１１、１５、１６、２０及び２２〜３３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項３９】
Ｒ１が置換又は非置換のナフチルである、請求項１〜６、９〜１１、１５、１６、２０及び２２〜３３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項４０】
Ｒ１が置換又は非置換のヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールである、請求項１〜６、９〜１１、１５、１６、２０及び２２〜３３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項４１】
Ｒ１が、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、シアノ、チオ、アルコキシ、（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキル及び（Ｃ３−８）シクロアルキルからなる群から選択される一又はそれ以上の置換基で置換される、請求項１〜６、９〜１１、１５、１６、２０及び２２〜３３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項４２】
Ｒ１が、水素原子、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、シアノ、メチルチオ、メトキシ、トリフルオロメトキシ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、エチニル、ｎ−プロパノリル及びシクロプロピルからなる群から選択される一又はそれ以上の置換基で置換される、請求項１〜６、９〜１１、１５、１６、２０及び２２〜３３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項４３】
Ｒ１が：
【化３４】
（式中、Ｒ１８ａ、Ｒ１８ｂ、Ｒ１８ｃ、Ｒ１８ｄ及びＲ１８ｅが、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、シアノ、チオ、アルコキシ、（Ｃ１−３）アルキル及びヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される）
を含む、請求項１〜６、９〜１１、１５、１６、２０及び２２〜３３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項４４】
Ｒ２が水素原子である、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項４５】
Ｒ３が、Ｒ１３Ｏ−Ｌ−、
Ｌが、存在しないか、あるいはＬが結合する原子との間の１、２、３、４、５又は６原子分離を与えるリンカーであり（分離を与えるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される）；及び
Ｒ１３が、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１３及びＲ１１が共に置換又は非置換の環を形成する、
請求項１、７〜１１、１３、１４、１９及び２２〜４４のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項４６】
Ｒ４が、それぞれ置換又は非置換の、アミノ、（Ｃ１−５）アルキルアミノ、（Ｃ１−５）アルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ１−８）アザアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−８）アザアルキル及び（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群から選択される、請求項１〜２５及び２７〜４５のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項４７】
Ｒ５が、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−５）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル及び（Ｃ３−１２）シクロアルキルからなる群から選択される、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項４８】
Ｒ５が、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ１−５）アルキル及びハロ（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項４９】
Ｒ５が、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ１−５）アルキル、アミノ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−５）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキルアルコキシ（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル及び（Ｃ３−８）シクロアルキルからなる群から選択される、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項５０】
Ｒ５が、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルキルアミノ（Ｃ１−３）アルキル、ジ（Ｃ１−３）アルキルアミノ（Ｃ１−３）アルキル、テトラヒドロフラニル（Ｃ１−３）アルキル、ピロリジノリル（ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｏｌｙｌ）（Ｃ１−３）アルキル、チアゾリジニル（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシル−（Ｃ１−３）アルカン−オン−イル、（Ｃ１−３）アルコキシ−（Ｃ１−３）アルカン−オン−イル、（Ｃ１−５）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキル、Ｎ−（Ｃ１−３）アルコキシ−アセトアミド（Ｃ１−３）アルキル、テトラヒドロ−２Ｈ−１，２−オキサジン−オン−イル−（Ｃ１−３）アルキル、Ｎ−（（Ｃ１−３）アルキルスルフィニル（Ｃ１−３）アルコキシ）−アミノ（Ｃ１−３）アルキル、Ｎ−（（Ｃ１−３）アルキルスルフィニル（Ｃ１−３）アルキル）−アミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルキルスルホニル（Ｃ１−３）アルコキシ（Ｃ１−３）アルキル、イミダゾリジン−オン−イル−（Ｃ１−３）アルキル、ジヒドロキシ−（Ｃ１−５）アルキル及びイソキサゾリジン−オン−イル−（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項５１】
Ｒ５が、エチル、プロピル、ｎ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、メチルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、テトラヒドロフラニルメチル、テトラヒドロフラニルエチル、ピロリジノリル（ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｏｌｙｌ）メチル、チアゾリジニルメチル、チアゾリジニルエチル、ヒドロキシル−プロパン−オン−イル、メトキシ−プロパン−オン−イル、ブテニル、ヒドロキシブタニル、Ｎ−メトキシ−アセトアミドメチル、テトラヒドロ−２Ｈ−１，２−オキサジン−オン−イル−メチル、Ｎ−（メチルスルフィニルエトキシ）−アミノメチル、Ｎ−（メチルスルフィニルプロピル）−アミノメチル、メチルスルホニルエトキシメチル、イミダゾリジン−オン−イル−エチル、ジヒドロキシ−ブタニル及びイソキサゾリジン−オン−イル−メチルからなる群から選択される、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項５２】
Ｒ５が水素原子である、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項５３】
Ｒ５がメチルである、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項５４】
Ｒ６が、水素原子及び置換又は非置換の（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜８、１０、１２、１４、１６、１８及び２７〜５３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項５５】
Ｒ６が水素原子である、請求項１〜８、１０、１２、１４、１６、１８及び２７〜５３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項５６】
Ｒ７が水素原子である、請求項１〜８、１０、１２、１４、１６、１８、２２〜２５及び２７〜５５のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項５７】
Ｒ７が置換又は非置換の（Ｃ１−３）アルキルである、請求項１〜８、１０、１２、１４、１６、１８、２２〜２５及び２７〜５５のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項５８】
Ｒ７がハロである、請求項１〜８、１０、１２、１４、１６、１８、２２〜２５及び２７〜５５のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項５９】
Ｒ８が水素原子である、請求項１〜８、１０、１２、１４、１６、１８、２２〜２５及び２７〜５８のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項６０】
Ｒ９が水素原子である、請求項１〜８、１０、１２、１４、１６、１８、２２〜２５及び２７〜５９のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項６１】
Ｒ９が、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ１−５）アルキル及びハロ（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜８、１０、１２、１４、１６、１８、２２〜２５及び２７〜５９のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項６２】
Ｒ１０が置換又は非置換の（Ｃ１−５）アルキルである、請求項１〜９、１２、１３、１５、１７及び２２〜６１のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項６３】
Ｒ１１が水素原子である、請求項２〜６、１２、１５〜１８、２０、２１、２４及び２７〜６２のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項６４】
Ｒ１１が、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ１−５）アルキル及びハロ（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項２〜６、１２、１５〜１８、２０、２１、２４及び２７〜６２のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項６５】
Ｒ１２が、それぞれ置換又は非置換の、水素、ヒドロキシル、アルコキシ、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル及びヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択される、請求項２、１２、１５〜１８、２０、２１、２４及び２７〜６４のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項６６】
Ｒ１２が、Ｒ１３Ｏ−Ｌ−、
Ｌは、存在しないか、あるいはＬが結合する原子との間の１、２、３、４、５又は６原子分離を与えるリンカーであり（分離を与えるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される）；及び
Ｒ１３は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１３及びＲ１１が共に置換又は非置換の環を形成する、
請求項２、１２、１５〜１８、２０、２１、２４及び２７〜６４のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項６７】
Ｒ１２が、それぞれ置換又は非置換の、トリアゾリル、オキサジアゾリル及びオキサゾリルからなる群から選択される、請求項２、１２、１５〜１８、２０、２１、２４及び２７〜６４のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項６８】
Ｒ１２が、Ｒ９と共に環を形成しない、請求項２、１２、１５〜１８、２０、２１、２４及び２７〜６４のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項６９】
Ｒ１３が、それぞれ置換又は非置換の、水素、アルコキシ、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル及びヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択される、請求項３及び２７〜６８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｌが置換又は非置換の（Ｃ１−１０）アルキレンである、請求項４、５及び２７〜６９のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項７１】
Ｌが置換又は非置換の（Ｃ１−３）アルキレンである、請求項４、５及び２７〜６９のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項７２】
Ｌが−（ＣＲ１６Ｒ１７）ｍ−；
ｍが、０、１、２、３、４、５及び６からなる群から選択され；及び
各Ｒ１６及びＲ１７が、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは、Ｒ１６及びＲ１７のうちのいずれか二個が共に置換又は非置換の環を形成する、
請求項４、５及び２７〜６９のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項７３】
Ｒ１４が、それぞれ置換又は非置換の、ヒドロキシル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル及びヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキルからなる群から選択される、請求項４及び２７〜７２のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項７４】
Ｒ１４が、−ＮＲ１９Ｒ２０；及び
Ｒ１９及びＲ２０が、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいは、Ｒ１９及びＲ２０が共に置換又は非置換の環を形成する、
請求項４及び２７〜７２のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項７５】
Ｒ１９が水素原子である、請求項７４記載の化合物又はプロセス。
【請求項７６】
Ｒ２０が水素原子である、請求項７４及び７５のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項７７】
Ｒ１５が、水素原子及び置換又は非置換の（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項５、６及び２７〜７６のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項７８】
ｍが０である、請求項６及び２７〜７７のいずれか一項に記載の化合物又は方法。
【請求項７９】
ｍが１である、請求項６及び２７〜７７のいずれか一項に記載の化合物又は方法。
【請求項８０】
各Ｒ１６が、それぞれ置換又は非置換の、水素、ヒドロキシル、（Ｃ１−５）アルキル及びヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキルからなる群から独立して選択される、請求項６及び２７〜７９のいずれか一項に記載の化合物又は方法。
【請求項８１】
各Ｒ１７が、それぞれ置換又は非置換の、水素、ヒドロキシル、（Ｃ１−５）アルキル及びヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキルからなる群から独立して選択される、請求項６及び２７〜８０のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項８２】
ｎが１である、請求項７、１２〜１４、１７〜１９、２１及び２７〜８１のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項８３】
ｎが２である、請求項７、１２〜１４、１７〜１９、２１及び２７〜８１のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項８４】
各Ｒ１８が、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、シアノ、カルボニル、（Ｃ１−５）アルキル及び（Ｃ３−１２）シクロアルキルからなる群から独立して選択される、請求項７、１２〜１４、１７〜１９、２１及び２７〜８３のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項８５】
Ｒ１８ａが、水素原子、ハロ，及び置換又は非置換の（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項４３記載の化合物又はプロセス。
【請求項８６】
Ｒ１８ａが、フッ素原子、塩素原子及びメチルからなる群から選択される、請求項４３記載の化合物又はプロセス。
【請求項８７】
Ｒ１８ｃが、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、シアノ、チオ、（Ｃ１−３）アルキル及びヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項４３、８５及び８６のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項８８】
Ｒ１８ｃが、ヨード及びブロモからなる群から選択される、請求項４３、８５及び８６のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項８９】
ＬＧ１がフェノキシである、請求項２２〜２４及び２７〜８８のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項９０】
ＬＧ２がハロである、請求項２２〜２４及び２７〜８９のいずれか一項に記載の化合物又はプロセス。
【請求項９１】
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸；
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸；
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロポキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−アセチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−アセチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロポキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−４−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸；
（Ｒ）−５−アセチル−４−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−アセチル−４−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−４−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イルオキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−メトキシ−Ｎ，１−ジメチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−４−（４−ヒドロキシイソキサゾリジン−２−カルボニル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）エタノン；
（Ｒ）−５−アセチル−Ｎ−（２，４−ジヒドロキシブトキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−アセチル−Ｎ−（２，４−ジヒドロキシブトキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（４−（アゼチジン−１−カルボニル）−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）エタノン；
１−（４−（３−アミノアゼチジン−１−カルボニル）−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）エタノン；
（Ｓ）−１−（５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−４−（３−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−カルボニル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）エタノン；
１−（５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−４−（２−（ヒドロキシメチル）アゼチジン−１−カルボニル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）エタノン；
（Ｒ）−１−（５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−４−（３−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−カルボニル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）エタノン；
１−（４−（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）エタノン；
１−［５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−４−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−エタノン；
１−［５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−４−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボニル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−エタノン；
１−［５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−４−（（Ｓ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボニル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−エタノン；
１−［５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１−メチル−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−エタノン；
１−［５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−エタノン；
１−［５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−４−（（Ｒ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−エタノン；
１−［４−（３−（Ｒ）−アミノ−ピロリジン−１−カルボニル）−５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−エタノン；
メタンスルホン酸 １−［５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボニル］−アゼチジン−３−イルエステル；
１−｛５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−４−［３−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−アゼチジン−１−カルボニル］−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル｝−エタノン；
１−（５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−４−｛３−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミノ］−アゼチジン−１−カルボニル｝−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−エタノン；
１−［４−（３−ジメチルアミノ−アゼチジン−１−カルボニル）−５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−エタノン；
１−［５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−４−（３−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−アゼチジン−１−カルボニル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−エタノン；
エチル ５−アセチル−４−フルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキシレート；
５−アセチル−４−フルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸；
（Ｒ）−５−アセチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−フルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−アセチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−フルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−２−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−５−プロピオニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−（２−フルオロアセチル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−（２，２−ジフルオロアセチル）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−５−（２，２，２−トリフルオロアセチル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ４−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２，４−ジカルボキサミド；
５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ４−（２−ヒドロキシエトキシ）−Ｎ２，１−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２，４−ジカルボキサミド；
５−（シクロプロパンカルボニル）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−４−フルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−ヒドロキシエタノン；
２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−（２−ヒドロキシアセチル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−（３−ヒドロキシプロパノイル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−５−（２−（メチルアミノ）アセチル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−（２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）アセチル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
２−アセチル−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド；
５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ４−（２−ヒドロキシエトキシ）−Ｎ２，１−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−２，４−ジカルボキサミド；
５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ４−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２，４−ジカルボキサミド；
５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−２−（２−ヒドロキシアセチル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド；
５−アセチル−２−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−（４−ヨード−２−メチルフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−２−（４−ブロモ−２−クロロフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−Ｎ−（シクロプロピルメトキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−４−（５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１Ｈ−ピロール−２−イル）エタノン；
１−（５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピロール−２−イル）エタノン；
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−Ｎ−（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−Ｎ−（オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；及び
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド：
からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項９２】
５−アセチル−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−アセチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−アセチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−アセチル−４−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−アセチル−４−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−アセチル−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イルオキシ）−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−アセチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−フルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；及び
（Ｓ）−５−アセチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−フルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド：
からなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項９３】
化合物が薬学的に許容される塩の形態である、請求項１〜２１及び２７〜９２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９４】
化合物が立体異性体の混合物で存在している、請求項１〜２１及び２７〜９３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９５】
化合物が単一の立体異性体を含む、請求項１〜２１及び２７〜９３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９６】
請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物を有効成分として含む、医薬組成物。
【請求項９７】
組成物が経口投与に適した固体製剤である、請求項９６に記載の医薬組成物。
【請求項９８】
組成物が経口投与に適した液体製剤である、請求項９６記載の医薬組成物。
【請求項９９】
組成物が錠剤である、請求項９６記載の医薬組成物。
【請求項１００】
組成物が非経口投与に適した液体製剤である、請求項９６記載の医薬組成物。
【請求項１０１】
組成物が、経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、経頬、鼻腔内、リポソーム、吸入経由、膣、眼内、局所送達経由、皮下、脂肪内、関節内及びくも膜下腔内からなる群から選択される経路による投与に適している、請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１０２】
請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物；及び
該化合物が投与される疾患状態の表示、化合物の保存情報、投薬情報及び化合物の投与方法に関する指示からなる群から選択される、一又はそれ以上の形態の情報：
を含む説明書を含むキット。
【請求項１０３】
複数回の投与形態で化合物を含む、請求項１０２記載のキット。
【請求項１０４】
請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物；及び
包装材料：
を含む製品。
【請求項１０５】
包装材料が化合物を収容する容器を含む、請求項１０４記載の製品。
【請求項１０６】
容器が、該化合物が投与される疾患状態、保存情報、投薬情報及び／又は化合物の投与方法に関する指示からなる群の一又はそれ以上の要素を示すラベルを含む、請求項１０５記載の製品。
【請求項１０７】
製品が複数回の投与形態で化合物を含む、請求項１０４記載の製品。
【請求項１０８】
対象に対して、請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、治療方法。
【請求項１０９】
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）を、請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、ＭＥＫを阻害する方法。
【請求項１１０】
インビボでマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）を阻害するために、請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物を、対象内に存在させることを含む、ＭＥＫを阻害する方法。
【請求項１１１】
第一の化合物を対象に投与し、該第一の化合物がインビボで第二の化合物に変換され、該第二の化合物がインビボでマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）を阻害し、該第二の化合物が請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物であることを含む、ＭＥＫを阻害する方法。
【請求項１１２】
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）が活性を有し、該活性が疾患状態の病理及び／又は症候に貢献するような疾患状態を治療する方法であって、請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物を該疾患状態に対する治療有効量で対象内に存在させること、を含む方法。
【請求項１１３】
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）が活性を有し、該活性が疾患状態の病理及び／又は症候に貢献するような疾患状態を治療する方法であって、請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物を対象に投与し、該化合物が該疾患状態に対する治療有効量で該対象内に存在すること、を含む方法。
【請求項１１４】
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）が活性を有し、該活性が疾患状態の病理及び／又は症候に貢献するような疾患状態を治療する方法であって、第一の化合物を対象に投与し、該第一の化合物がインビボで第二の化合物に変換され、該第二の化合物がインビボでＭＥＫを阻害し、該第二の化合物が請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物であること、を含む方法。
【請求項１１５】
疾患状態が、癌性過剰増殖異常；非癌性過剰増殖異常；膵炎；腎疾患；疼痛；未分化胚芽細胞の移植の予防；脈管形成又は血管形成関連疾患の治療；喘息；好中球走化性；敗血性ショック；免疫抑制が有効であろうＴ−細胞が介在する疾患；アテローム性動脈硬化；及び成長因子カクテルに対するケラチノサイト反応の阻害からなる群から選択される、請求項１１２〜１１４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１６】
過剰増殖異常が癌である、請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１７】
癌が、脳癌、肺癌、扁平上皮細胞癌、膀胱癌、胃癌、膵臓癌、乳癌、頭部癌、頚部癌、腎臓（ｒｅｎａｌ）癌、腎臓（ｋｉｄｎｅｙ）癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸直腸癌、扁平上皮癌、食道癌、精巣癌、婦人科癌又は甲状腺癌からなる群から選択される、請求項１１６記載の方法。
【請求項１１８】
過剰増殖異常が、良性過皮膚形成、再狭窄及び良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）からなる群から選択される、請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１９】
良性過皮膚形成が乾癬である、請求項１１８記載の方法。
【請求項１２０】
脈管形成又は血管形成関連疾患が、腫瘍血管形成及び急性又は慢性炎症性疾患なる群から選択される、請求項１１５記載の方法。
【請求項１２１】
脈管形成又は血管形成関連疾患が、関節性リウマチ、アテローム性動脈硬化、炎症性腸疾患、皮膚疾患、糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢性黄斑変性症、血管腫、神経膠腫、黒色腫、カポジ肉腫、ならびに卵巣癌、乳癌、肺癌、膵臓癌、前立腺癌、結腸癌及び扁平上皮癌からなる群から選択される、請求項１１５記載の方法。
【請求項１２２】
ＭＥＫがＭＥＫ１である、請求項１０９〜１２１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２３】
ＭＥＫがＭＥＫ２である、請求項１０９〜１２１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２４】
請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物と細胞外調節キナーゼ（ＥＲＫ）を接触させることを含む、ＥＲＫを阻害する方法。
【請求項１２５】
インビボで細胞外調節キナーゼ（ＥＲＫ）を阻害するために、請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物を、対象内に存在させることを含む、ＥＲＫを阻害する方法。
【請求項１２６】
第一の化合物を対象に投与し、該第一の化合物がインビボで第二の化合物に変換されることを含む、細胞外調節キナーゼ（ＥＲＫ）を阻害する方法。
【請求項１２７】
ＥＲＫがＥＲＫ１である、請求項１２４〜１２６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２８】
ＥＲＫがＥＲＫ２である、請求項１２４〜１２６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２９】
医薬として使用するための、請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３０】
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）を阻害するための医薬の製造における、請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３１】
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）が活性を有し、該活性が疾患状態の病理及び／又は症候に貢献するような疾患状態を治療するための医薬の製造における、請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３２】
癌性過剰増殖異常；非癌性過剰増殖異常；膵炎；腎疾患；疼痛；未分化胚芽細胞の移植の予防；脈管形成又は血管形成関連疾患の治療；喘息；好中球走化性；敗血性ショック；免疫抑制が有効であろうＴ−細胞が介在する疾患；アテローム性動脈硬化；及び成長因子カクテルに対するケラチノサイト反応の阻害を治療するための医薬の製造における、請求項１〜２１及び２７〜９５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【図１Ａ】
【図１Ｂ】
【図１Ｃ】
【図１Ｄ】
【図１Ｅ】
【図１Ｆ】
【図１Ｇ】
【図１Ｈ】
【図１Ｉ】
【図１Ｊ】
【図１Ｋ】
【図１Ｂ】
【図１Ｃ】
【図１Ｄ】
【図１Ｅ】
【図１Ｆ】
【図１Ｇ】
【図１Ｈ】
【図１Ｉ】
【図１Ｊ】
【図１Ｋ】
【公表番号】特表２０１０−５０８３０７（Ｐ２０１０−５０８３０７Ａ）
【公表日】平成２２年３月１８日（２０１０．３．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３４９５０（Ｐ２００９−５３４９５０）
【出願日】平成１９年１０月３１日（２００７．１０．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８３２４０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０５５２３６
【国際公開日】平成２０年５月８日（２００８．５．８）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年３月１８日（２０１０．３．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１０月３１日（２００７．１０．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８３２４０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０５５２３６
【国際公開日】平成２０年５月８日（２００８．５．８）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
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