本発明はウロテンシンＩＩ拮抗薬に向けたものである。より具体的には、本発明は、新規な特定化合物、この化合物、組成物、中間体および誘導体の製造方法そしてウロテンシン−ＩＩ媒介障害を治療する方法に関する。また、本発明の化合物を用いて心臓血管障害および他のいろいろな病気状態または疾患を治療する製薬学的および獣医学的組成物および方法も記述する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表される高鏡像異性純度のジヒドロ-２,３-ベンゾジアゼピン化合物（ジヒドロ-２,３-ベンゾジアゼピン化合物の４位に不斉中心を有する）、及びその製法及び使用する中間体に関する。これら化合物は、その非競合AMPA拮抗特性のため、抗痙攣、筋弛緩及び神経保護作用を有する。
一般式（Ｉ）
【化１】

（もっと読む）

本発明は、(Ｒ)−トフィソパムを、高い鏡像異性体純度で、そして高い全体的収率で、トフィソパム鏡像異性体の混合物から、非シミュレート移動層クロマトグラフィー法によって分離するための方法に向けられている。
（もっと読む）

本発明は、３,５−置換ピペリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に使用するための、とりわけレニンの活性に依存する疾患(＝障害)の処置のためのこれらの化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のためのこのクラスの化合物の使用；レニンの活性に依存する疾患の処置におけるこのクラスの化合物の使用；３,５−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤、および／または３,５−置換ピペリジン化合物を投与することを含む方法、３,５−置換ピペリジン化合物の製造法、およびその合成のための新規中間体および部分的工程に関する。好ましい化合物(塩としても存在できる)は、式Ｉ'
【化１】


〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｔ、Ｒ３およびＲ４は明細書で定義の通りである。〕
を有する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘは、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される基を表し、Ｙは、（ＣＨ_２）_ｎ、ＮＨ、ＮＨＣＨ_２から選択される基を表し、ｎは、０から１の整数であり、Ｚは、Ｈであり、またはアルキル、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノメチル、アルキルアミノメチル、ジアルキルアミノメチル、ヒドロキシル、アルキルスルホニルアミノによって一置換されており、Ｒ_１は、任意選択で置換されているアルキル、シクロアルキル、フェニル、ビフェニル、ヘテロシクリルであり、Ｒ_２は、任意選択で置換されているフェニル、ヘテロシクリル、またはＮＲ_３Ｒ_４基（式中、Ｒ_３およびＲ_４は独立に、水素、および任意選択で置換されているアルキルの群から選択され、またはＲ_３およびＲ_４は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個または複数のヘテロ原子を含有する任意選択で置換されているＣ_５〜７ヘテロシクリル基を形成する）、またはＮＨ−ＣＯ−Ｒ_５Ｒ_６基（式中、Ｒ_５およびＲ_６は独立に、水素、および任意選択で置換されているアルキルの群から選択され、またはＲ_５およびＲ_６はそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個または複数のヘテロ原子を含有する任意選択で置換されているＣ_５〜７ヘテロシクリル基を形成する）である］の新規なｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体サブタイプ選択的リガンド、および／または水和物および／または溶媒和物および／または酸もしくは塩基と形成される医薬として許容されるその塩に関し、それらを生成する方法に関し、それらを含有する医薬組成物に関し、神経障害、精神障害、急性および慢性疼痛、下部尿路および消化器疾患の神経筋機能障害などの、ｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体の調節を必要とする病的状態の治療および／または予防におけるそれらの使用に関する。

（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、および／またはそのエナンチオマーおよび／またはラセミ体および／またはジアステレオマーおよび／または酸もしくは塩基と形成される医薬として許容される塩、それらの調製方法、調製過程の中間体、これらの化合物を含有する製剤、およびｍＧｌｕＲ５受容体介在障害の予防および／または治療におけるそれらの使用。

（もっと読む）

本発明は、気分障害、不安障害、及びこれらの障害の症状の治療における、クエチアピン、即ち、１１−[４−[２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル]−１−ピペラジニル]ジベンゾ−[ｂ,ｆ][１,４]チアゼピンを含む、制御放出性医薬組成物に関する。クエチアピンは、また選択的セロトニン再取り込み阻害剤、例えば、パロキセチン若しくはフルオキセチンと併用して、又はジュロキセチンのようなセロトニン−ノルエピネフリン再取り込み阻害剤と併用して使用してもよい。 （もっと読む）

全身投与の必要性が最小化されるように、α２アドレナリン受容体と相互作用する化合物、特にクロニジンなどのα２アドレナリンアゴニストを有痛全領域へ局部的にまたは局所的に送達することによる、有痛性の神経障害の処置のための組成物およびその使用方法が提供される。化合物は、有痛性の長さ依存性神経障害および皮膚の疼痛シグナル伝達線維に影響を及ぼす他の神経障害の患者の、有痛領域にまたはそれに隣接して送達される。長さ依存性神経障害患者の処置のための好ましい化合物は、経皮パッチ、ゲル、軟膏、ローション、リポソーム処方物、クリームまたはエマルションで投与されるクロニジンであり、その場合、その濃度は、有痛領域またはそのすぐ隣りの領域に有効用量を提供するのに十分である。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、
【化１】




ならびにその薬学的に受容可能な塩であって、Ａ、Ｊ、ＺおよびＲ^２０が本明細書においてそれについて規定される任意の値を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩であって、注意欠陥過活動性（多動性）障害、神経因性疼痛、尿失禁、全般性不安障害、抑うつ、統合失調症、および線維筋痛を含む障害および状態の処置において因子として有用である、化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩を提供する。さらには式（Ｉ）の１つ以上の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む薬学的組成物も提供される。
（もっと読む）

本発明は、明細書本文中に記載した定義を持つ式(I)
【化１】


のヘテロアリール置換ジアザトリシクロアルカンのアミドおよび尿素誘導体、この化合物を含む医薬組成物、この化合物を調製する方法、ならびにこの化合物を使用する治療方法に関する。より具体的には、該治療方法は、1種以上の該化合物を投与してα7 nAChRサブタイプにより媒介される障害を治療または予防することによりα7 nAChRサブタイプの活性を調節することを要する。ジアザトリシクロアルカンは、典型的には、ピロリジン環と縮合した1-アザビシクロオクタンからなる。その置換基であるヘテロアリール基は、ジアザトリシクロアルカンに直接結合した、3-ピリジニルおよび5-ピリミジニル部分などの5または6員環の複素芳香族化合物である。ピロリジン部分の第2級窒素は、アリールカルボニル(アミド型誘導体)基またはアリールアミノカルボニル(N-アリールカルバモイル)(尿素型誘導体)基で置換されている。該化合物は、ある特定のnAChRサブタイプにおける選択的相互作用を必要とする治療用途において有益である。つまり、該化合物は、ある特定のnAChRサブタイプ、特にα7 nAChRサブタイプの活性は調節するが、ムスカリン受容体に対しては感知しうるほどの活性は持たない。該化合物の放射標識体は診断法に使用することができる。
（もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミンに関する。
【化１】


（式中、基R¹〜R¹³、A、B、L及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。）本発明は、アルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療における前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）で表される４−置換ピラゾリン化合物、それらの製造法、これらの化合物を含む薬剤、並びにヒト及び動物の治療用薬剤の製造へのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は構造式［式Ｉ］
【化１】


［式中、Ｌは［式Ａ］
【化２】


または［式Ｂ］
【化３】


｛式中、Ｒ_１は水素または所望により置換されているアルキルであり、ｎは０または１であり、そしてｍは１である｝であり；ＲはＨ、ハロゲン、所望により置換されているＣ_１−６アルキルまたはＣ_１−６アルコキシであり；Ｚは結合、ＯまたはＳであり；ｐは１から５の整数であり；Ｑは結合であるか（ただしｐが１であるときＺは結合でない）；またはＱはＯ、Ｓまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_６−であるか（ここでＲ_６は水素、所望により置換されているアルキルまたはシクロアルキルである）；またはＱは−ＮＲ_６−、−ＮＲ_５Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＲ_５Ｃ（Ｏ）Ｏ−である（ここでＲ_５は水素、アルキルまたはアラルキルである（ただしｐは１ではない））；Ｗはシクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；またはＷおよびＲ_６は所望により置換されていてもよく、また酸素、窒素および硫黄を含み得る９−から１０−員二環式環を形成する］を有する化合物を製造するための方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、哺乳度物などに解熱剤を投与する工程を含む、ＶＲアンタゴニストによって誘発された体温上昇の低下を必要としている哺乳動物において、ＶＲアンタゴニストによって誘発された体温上昇を低下させる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１は、置換されていてもよい炭化水素基、炭素原子で結合した置換されていてもよい複素環基、窒素原子で結合した置換されていてもよい芳香族複素環基、シアノまたはアシル；Ｒ^２は置換されていてもよい環状炭化水素基または置換されていてもよい複素環基；Ｘは酸素、硫黄または−ＮＲ^３−（式中、Ｒ^３は水素、置換されていてもよい炭化水素基またはアシルである）；Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は、各々、置換されていてもよい炭素または窒素（ただし、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３の窒素は１個以下）；Ｚは結合手、−ＣＯ−、酸素、硫黄、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＮＲ^４−、−ＮＲ^４−ａｌｋ−、−ＣＯＮＲ^４−または−ＮＲ^４ＣＯ−（式中、ａｌｋは置換されていてもよいＣ_１−４アルキレンであり、Ｒ^４は水素、置換されていてもよい炭化水素基またはアシルである）である］で示される化合物またはその塩またはそのプロドラッグを含む、ＣＲＦレセプターアンタゴニストを提供する。
（もっと読む）

本発明は、緑内障及び患者の眼球において高眼内圧を生じる別の状態の治療における、強力なカリウムチャンネル遮断薬又はそれの製剤の使用に関する。本発明は、さらにまた、哺乳動物、特にヒトの眼球に対して神経保護効果を提供するためのそのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、新規および改良された生体アミンＧＰＣＲモジュレーター；その調製方法；それらを特徴付ける方法；それらの調製および／またはスクリーニングのためのキット；およびそれらを用いる診断または治療のための方法を提供する。例えば、ノルエピネフリンといった生体アミン受容体を調整する化合物は、アスコルビン酸塩、モルヒネ、またはＥＤＴＡなどの化合物に共有結合している。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な式Ｉの新規エナンチオマーに関する。別の態様において、本発明は、治療のための方法におけるこれらの化合物の使用、及び、本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

【化１】


本発明は、ニューロキニン拮抗作用活性、特にＮＫ１拮抗作用活性、を有する置換されたジアザ−スピロ−［４．４］−ノナン誘導体、それらの製造、それらを含んでなる組成物、並びに薬品としての、特に統合失調症、嘔吐、不安症および鬱病、刺激性腸症候群（ＩＢＳ）、日周期リズム障害、子癇前症、侵害受容、疼痛、特に内臓および神経障害疼痛、膵臓炎、神経性炎症、喘息、慢性閉塞性肺疾病（ＣＯＰＤ）並びに排尿障害、例えば尿失禁、の処置および／または予防のための、それらの使用に関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）により表すことができそしてそれらの製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩、それらの立体化学的異性体形態、それらのＮ−オキシド形態およびそれらのプロドラッグも含んでなり、ここで全ての置換基は請求項１の通りに定義される。
（もっと読む）

【課題】フェントラミン−メシレートの低濃度の、および他のα−アドレナリン作用性レセプターアンタゴニストの組成物および処方物、並びに、α−アドレナリン作用性レセプターアゴニストを含有する持続性局所麻酔薬剤の効果からの回復のためのその使用を提供すること。
【解決手段】哺乳動物に局所麻酔を施すためのキットであって、該キットは麻酔薬、α−アドレナリン作用性レセプターアゴニスト、α−アドレナリン作用性レセプターアンタゴニスト、および指示書を備え、該α−アドレナリン作用性レセプターアンタゴニストがフェントラミンメシレートまたは別のα−アドレナリン作用性レセプターアンタゴニストである、キット。 （もっと読む）