本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬及びタキキニン、特にサブスタンスＰの阻害薬として有用である或る種の５−フェニル−５，６，７，８−ヒドロキノリン化合物に指向している。本発明は、また、活性成分としてこれらの化合物を含む薬物配合物並びに嘔吐、尿失禁、鬱病及び不安を含む或る種の障害の治療に於けるこの化合物及びこれらの配合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｐｏｌθ遺伝子の機能解析に有用な手段、並びに新規医薬・試薬、およびそれらの開発に有用な手段などを提供すること。
【解決手段】Ｐｏｌθ遺伝子の機能的欠損を含む非ヒト動物、およびその製造方法；Ｐｏｌθ遺伝子の機能的欠損を含む動物細胞、およびその製造方法；Ｐｏｌθ遺伝子の相同組換えを誘導し得るターゲティングベクター、およびその製造方法；免疫機能調節用組成物；免疫機能を調節し得る物質のスクリーニング方法；免疫機能の調節能の変化をもたらすＰｏｌθ遺伝子多型の同定方法；動物における免疫疾患の発症または発症リスクの判定方法；免疫疾患の発症または発症リスクの診断剤など。 （もっと読む）

本発明は、イオンチャンネルと相互作用する化合物に関し、特に構造式I、II、IIIまたはIVを有する化合物、その立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、代謝産物、またはその医薬的に受容可能な塩および／または溶媒和物に関し、


式中、X、Y¹、Y²、R¹、n、R³、R⁸、R⁹、R¹⁰、L¹、L²、Ar¹およびAr²は請求項１に定義されている。本発明はまた当該化合物の製造方法、当該化合物を含む医薬組成物、およびヒトおよび動物の治療方法における当該化合物の使用、に関する。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｑは本明細書中で定義した通りであり、そしてＡｒとＡｒ^２は本明細書中で定義した通りに所望により置換されている芳香環系から選択される]のチエノピリダジノンに関する。
式(Ｉ)の化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるその使用もまた記載されており、そして請求されている。
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本発明は、特定の２−置換キナゾリン−４−イルアミン類縁体を提供するものである。当該化合物は、特異的な受容体のインビボ又はインビトロにおける活性を制御するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン動物（ペット）及び家畜における病理学的な受容体活性によって引き起こされる病気の治療に有効である。医薬組成物及びそれらを用いて当該疾患を治療する方法が提供されるものであり、受容体の局在化を調べるために当該リガンドを使用する方法もまた提供されるものである。
【化１】

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本発明は、FXRのアゴニストとして有用な式(I)：（式中、全ての変数は本明細書に記載のとおりである）の化合物およびその医薬組成物、それを使用する方法、ならびにその製造方法に関する。

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一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩またはその溶媒和物、またはそのプロドラッグ。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、各種炎症性疾患（喘息、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、鼻炎、結膜炎、潰瘍性大腸炎等）、免疫疾患（自己免疫疾患の治療、移植臓器拒絶反応、免疫抑制、乾癬、多発性硬化症等）、ヒト免疫不全ウィルス感染（後天性免疫不全症候群等）、アレルギー疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性好酸球性胃腸症等）、虚血再灌流傷害の抑制、急性呼吸窮迫症候群、細菌感染に伴うショック、糖尿病、癌転移等の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬及びタキキニン、特にサブスタンスＰの阻害薬として有用である或る種の８−フェニル−５，６，７，８−ヒドロキノリン化合物に指向している。本発明は、また、活性成分としてこれらの化合物を含む薬物配合物並びに嘔吐、尿失禁、鬱病及び不安を含む或る種の障害の治療に於けるこの化合物及びこれらの配合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器系もしくは胃腸系の障害又は疾患、関節、皮膚もしくは眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系の疾患あるいは癌性疾患の治療に適した新規なプテリジン、ならびに、該化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 粘度低下を抑制した粘膜適用組成物を提供する。
【解決手段】 カルボキシメチルセルロースナトリウムとともに酸性ムコ多糖類を含有することを特徴とする粘膜適用組成物は、粘度が安定に維持されており、ドライアイなどの粘膜乾燥症状の予防効果、乾燥に起因する各種疾患の治療効果に優れている。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ａ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、明細書中で定義した通りである]の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは in vivo で加水分解可能なエステル；その製造方法；それらを含む医薬組成物；および治療におけるその使用を提供する。
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【課題】Ｃｌａｓｔ６遺伝子の機能解析に有用な手段、並びに新規医薬・試薬、およびそれらの開発に有用な手段などを提供すること。
【解決手段】Ｃｌａｓｔ６遺伝子の機能的欠損を含む非ヒト動物、およびその製造方法；Ｃｌａｓｔ６遺伝子の機能的欠損を含む動物細胞、およびその製造方法；Ｃｌａｓｔ６遺伝子の相同組換えを誘導し得るターゲティングベクター、およびその製造方法；免疫機能調節用組成物；免疫機能を調節し得る物質のスクリーニング方法；免疫機能の調節能の変化をもたらすＣｌａｓｔ６遺伝子多型の同定方法；動物における免疫疾患の発症または発症リスクの判定方法；免疫疾患の発症または発症リスクの診断剤など。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


［式中、
ｎは、０または１から選択される整数であり；
Ｒ¹およびＲ²は独立に、水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；
Ｒ³は、アルキル基、アミノ基、モノアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アリール基、ヘテロアリール基、およびピリジン環に窒素原子を介して結合する飽和Ｎ−含有ヘテロシクリル基の各基から選択される基を示し、その全ては要すればハロゲン原子およびアルキル基、アルコキシアルキル基、アリールアルキル基、Ｒ⁶ＯＣＯ−基、アルコキシ基、Ｒ⁶Ｒ⁷Ｎ−ＣＯ−基、−ＣＮ基、ＣＦ₃基、−ＮＲ⁶Ｒ⁷基、−ＳＲ⁶基および−ＳＯ₂ＮＨ₂基の各基から構成される群から選択される置換基１個またはそれ以上で置換されていてもよく、ここで、Ｒ⁶およびＲ⁷は独立に、水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；
Ｒ⁴およびＲ⁵は独立に、水素原子、アルキル基および式（ＩＩ）：
【化２】


［式中、
ｐおよびｑは、１、２および３から選択される整数であり；
Ａは、直接的な結合であるか、または−ＣＯＮＲ¹²−基、−ＮＲ¹²ＣＯ−基、−Ｏ−基、−ＣＯＯ−基、−ＯＣＯ−基、−ＮＲ¹²ＣＯＯ−基、−ＯＣＯＮＲ¹²−基、−ＮＲ¹²ＣＯＮＲ¹³−基、−Ｓ−基、−ＳＯ−基、−ＳＯ₂−基、−ＣＯＳ−基および−ＳＣＯ−基の各基から選択される基であり；
Ｇ²は、アリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基の各基から選択される基であり；
ここで、アルキル基および基Ｇ²は、要すればハロゲン原子およびアルキル基、アルコキシアルキル基、アリールアルキル基、Ｒ¹⁴ＯＣＯ−基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、オキソ基、Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ｎ−ＣＯ−基、−ＣＮ基、−ＣＦ₃基、−ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵基、−ＳＲ¹⁴基および−ＳＯ₂ＮＨ₂基の各基から構成される群から選択される置換基１個またはそれ以上で置換されていてもよく；またここで、基Ｒ⁸〜Ｒ¹⁵は独立に、水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択される］
で示される基から構成される群から選択される］
で示されるピリド［３',２'：４,５］チエノ［３,２−ｄ］ピリミジン誘導体およびその医薬的に許容される塩およびＮ−オキシドの、ホスホジエステラーゼ４の阻害によって改善し得る病態または疾患を処置または予防するための薬剤の製造における使用。
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本発明は一般式（Ｉ）のカルボン酸及びエステルに関するもので、式中、Ａｒ、Ｒ、Ｒ¹、Ｘ¹、Ｘ³、Ｘ⁴、Ｙ及びＹ¹の定義は請求項１に示す。また、本発明は、これらの互変異性体、鏡像異性体、それらの混合物、及びそれらの塩、とりわけ有機又は無機の酸又は塩基を含む生理的に適合する塩、前記化合物をＣＧＲＴ拮抗薬として頭痛の治療のために用いるこれらの化合物を含む医薬品、ならびに前記化合物の製造方法と抗体の産生及び精製への使用、ＲＩＡ及びＥＬＩＳＡ法の生物学的投薬用の標識化合物としての使用、また、神経伝達物質についての診断的又は分析の補助物質としての使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し：ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書中に定義するとおりである。本発明はまた、薬学的組成物、およびカスパーゼ媒介性疾患を処置するためにこのような組成物を使用する方法、ならびに本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。本発明は、医薬品化学の分野にあり、細胞のアポトーシスおよび炎症をもたらすカスパーゼを阻害する化合物およびそれらの薬学的組成物に関連する。

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生体利用率に優れたＮ−ヒドロキシ−４−｛５−［４−（５−イソプロピル−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェノキシ］ペントキシ｝ベンズアミジン２メタンスルホン酸塩を開示する。また、前記化合物の製造方法および前記化合物を含む薬学的組成物を開示する。 （もっと読む）

鼻に噴霧を配送する方法。オロパタジン(olopatadine)を含む配合物を有する噴霧器が提供される。配合物の噴霧は主体の鼻へ配送される。噴霧は、２０−４５ｍｍの長軸、１４−２０ｍｍの短軸、および１−１８の長円率を有する噴霧パターンを含む噴霧特性を有してよい。噴霧は、更に、１５−３０μｍのＤ１０、３０−６０μｍのＤ５０、５０−１５０μｍのＤ９０、３よりも大きくないスパン（ＳＰＡＮ）、および４％未満である容量％＜１０μｍを有する小滴寸法分布を含む噴霧特性を有してよい。
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抗炎症作用、ＴＡＲＣ及び／またはＭＤＣの機能調節作用を有し、例えばアレルギー性疾患、自己免疫疾患、移植時の拒絶反応等のＴ細胞の関与する各種疾患等の治療及び／または予防等に有用な式（Ｉ）


［式中、Ａｒは置換もしくは非置換のアリール等を表し、Ｒ^１は−ＮＲ^２Ｒ^３（式中、Ｒ^２は水素原子または置換もしくは非置換の低級アルキルを表し、Ｒ^３は置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアラルキル等を表す）等を表し、Ａは単結合、式（ＩＩＩ）


（式中、ｍ^１は０から２の整数を表し、ｎ^１は０から４の整数を表し、ａ^１は０から置換可能な数を表し、Ｒ^５は置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、ａ^１が２以上の整数であるときそれぞれのＲ^５は同一でも異なっていてもよい）等を表し、Ｑは−ＮＲ^６Ｒ^７（式中、Ｒ^６およびＲ^７は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の脂環式複素環基等を表す）、または置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換のピペリジン−４−イルアミノ等を表す］で表されるピリミジン誘導体もしくはその四級アンモニウム塩、またはそれらの薬理学的に許容される塩等を提供する。
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本発明は、呼吸器障害の処置用医薬化合物として有用な置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造法に関する。
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難溶性薬物に、ポリ（極性電荷側鎖アミノ酸）またはその塩、および非イオン性界面活性剤を配合することにより水性懸濁液剤を調製する。得られた水性懸濁液は、沈降した難溶性薬物の凝集を抑制し、かつ薬物が容器から容易に剥離するので、再分散性の優れた点眼剤、点鼻剤、点耳剤、などの水性懸濁液剤となる。 （もっと読む）