【課題】ドーパオキシダーゼ活性抑制剤及び美白剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物を有効成分として含有するドーパオキシダーゼ活性抑制剤、及び当該化合物を有効成分として含有する美白剤。


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、それぞれ独立に水素原子、ヒドロキシル基又は炭素数１〜１２のアシルオキシ基を表す。Ｒ^４はヒドロキシル基又は炭素数１〜１２のアシルオキシ基を表す。ただし、Ｒ^４がヒドロキシル基の場合、Ｒ^３はヒドロキシル基である。） （もっと読む）

【課題】サザンカ花部由来の、抗アレルギー剤、脂肪分解阻害剤、抗酸化剤及びヒト線維芽細胞増殖促進剤、並びに、サザンカ花部の抽出液から分離、精製して得られる新規なサポニン化合物を提供する。
【解決手段】サザンカ花部、サザンカ花部の抽出液、サザンカ花部の抽出液から分離、精製して得られるサポニン化合物を、活性成分として含むことを特徴とする抗アレルギー剤、脂肪分解阻害剤、抗酸化剤及びヒト線維芽細胞増殖促進剤、並びに、サザンカ花部の抽出液から分離、精製して得られる新規なサポニン化合物。 （もっと読む）

本明細書に記載の通り、本発明は、神経変性障害を治療するかまたはその重症度を低減するのに有用な化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物またはその組成物を患者に投与するステップを含む、かかる障害を治療するかまたはその重症度を低減する方法を提供する。前記方法は、例えばアルツハイマー病を治療するかまたはその重症度を低減するのに有用である。本発明はまた、前記患者のアミロイド−ベータ（１−４２）ペプチドレベルを選択的に低減するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】植物由来のリモノイド化合物の中から、強い抗腫瘍活性を有する成分を提供する。
【解決手段】次式（１）


で表される１２−Ｏ−アセチルアゼダラキンＢを有効成分とする悪性腫瘍治療薬。 （もっと読む）

【課題】抗Ｃ型肝炎組成物、Ｃ型肝炎ウイルスを抑制またはＣ型肝炎を治療する薬剤の調製方法、およびリモノイド化合物の使用の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）に示すリモノイド化合物と、


（式中、Ｒ１はＨまたはＯＡｃを表し、Ｒ２はＨまたはＣＯＣＨ（ＣＨ_３）_２を表す）薬学的に許容される担体または塩類と、を含み、前記抗Ｃ型肝炎組成物がＣ型肝炎ウイルスを抑制またはＣ型肝炎を治療するのに用いられることを特徴とする抗Ｃ型肝炎組成物。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式I：
[式中、R^6,7は、α−又はβ−メチレンであり、そして
R⁹は、水素原子であり、そしてR¹¹は、臭素、塩素又は弗素原子であるか、又は
R⁹及びR¹¹は一緒に結合される] で表されるC−環−置換されたプレグン−４−エン−21，17−カルボラクトンに関する。その新規化合物は、プロゲステロン抗鉱質コルチコイドである。

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【課題】皮膚のしわ若しくはたるみの発生抑制や改善に、より優れた効果を発揮する皮膚老化予防又は改善剤を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表されるトリテルペノイドサポニン類を有効成分とする皮膚老化予防又は改善剤。


〔式中、Ｒ¹及びＲ²は、少なくとも一方がチグロイル基であり、他方がチグロイル基又はアンゲロイル基を示し、Ｒ³はメチル基もしくはヒドロキシメチル基を示し、Ｒ⁴はＧｌｃ，Ｘｙｌ又はＧａｌを示す。〕 （もっと読む）

本発明は、一般化学式Ｉ（式中、Ｚ、Ｒ^４、Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂ、Ｒ^７、及びＲ^１８は、請求項１に記述される意味を有する）を有する１５，１６−メチレン−１７−（１’−プロペニル）−１７−３’−オキシドエストラ−４−エン−３−オン誘導体、その溶媒和物、水和物及び塩に関し、これらの化合物の全ての結晶変態及び立体異性体を含む。また、本発明は、経口避妊のための、並びに閉経前、閉経期及び閉経後の障害を治療するための薬物を製造するためのこれらの誘導体の使用に関し、その薬物は、このような誘導体を含み、特に前述の指示における使用に関する。本発明に係る誘導体は、プロゲステロン性、好ましい場合においては、抗鉱質コルチコイド及び中程度から僅かなアンドロゲン活性を有する。
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本発明に係る１５α,１６α-メチレン-１７-ヒドロキシ-１９-ノル-１７-プレグナ-４-エン-３-オン-２１-カルボン酸γ-ラクトン誘導体はプロゲステロン効力を有する。それらは一般化学式Ｉを有し、そしてさらにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体及び塩を含み、ここでＺは酸素原子、２の水素原子、ＮＯＲ及びＮＮＨＳＯ₂Ｒを含む群から選択され、ここでＲは水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、アリール又はＣ₇-Ｃ₂₀-アラルキルであり、Ｒ⁴は水素又はハロゲンであり、そしてさらにＲ^6a、Ｒ^6bは共にメチレン又は１,２-エタンジイルを形成する又はＲ^6aは水素であり、そしてＲ^6bは水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、Ｃ₂-Ｃ₁₀-アルケニル又はＣ₂-Ｃ₁₀-アルキニルを含む群から選択され、そしてＲ⁷は水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、Ｃ₃-Ｃ₆-シクロアルキル、Ｃ₂-Ｃ₁₀-アルケニル又はＣ₂-Ｃ₁₀-アルキニルを含む群から選択される又はＲ^6aは水素であり、そしてＲ^6b及びＲ⁷は共に結合、酸素を示している又はメチレンを形成する、Ｒ¹⁸は水素又はＣ₁-Ｃ₃-アルキルを示している。
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本発明は、化学式I (式中R⁴、R^6a、R^6b、R⁷、R¹⁵、R^16a、R^16b、R¹⁸およびZは請求項1に記載する意味を有する) の17-ヒドロキシ-19-ノル-21-カルボン酸-ステロイドγ-ラクトン誘導体およびそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体および塩に関する。さらに、本発明は、経口避妊および閉経期前、閉経期中および閉経期後の病訴の治療のための医療製品を製造するためのこれらの誘導体の使用、および前記誘導体を含有する医療製品に関する。本発明による誘導体はプロゲステロン作用を有し、好ましい場合において、抗ミネラルコルチコイド作用および中性〜わずかのアンドロゲン作用を有する。

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【課題】本発明は、茶花の新規用途の開発を課題とする。
【解決手段】本発明によれば、安全に使用できる茶花抽出物、または該抽出物に含まれる本発明によるサポニン化合物の少なくとも一つを有効成分とする腸閉塞症および便秘の予防・改善用組成物、あるいは遊離脂肪酸産生阻害剤、抗肥満または抗高脂血症用組成物ならびにその組成物を含む健康食品を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（III）で表される１７−ケトステロイドから出発して、Ｒ³、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ¹⁰、Ｒ¹³、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶、Ｒ⁴⁰、Ｒ⁴¹およびＲ⁴²基が、本明細書に示された意味を有する式（Ｖ）で表される中間体を経由する、式（Ｉ）で表される１７α−（３−ヒドロキシプロピル)−１７β−ヒドロキシステロイドの製造方法に関する。
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本発明の17β−シアノ−19−アンドロスト−４−エン誘導体は、ゲスタゲン活性を有する。それらは、下記一般化学式（１）：[式中、Zは、O、２個の水素原子、NOR及びNNHSO₂Rを含んで成る群から選択され、ここでRは水素又はC₁-C₄−アルキルであり、R¹、 R²はお互い独立して、水素又はメチルであり、又はR¹及びR²は一緒にメチレンを形成するか、又はC¹及びC²間での二重結合の形成により削除され、R⁴は、水素又はハロゲンであり、さらにR^6a、R^6bは一緒に、メチレン又は１，２−エタンジイルを形成し、又はR^6aは水素であり、そしてR^6bは水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含んで成る群から選択され、そしてR⁷は、水素、C₁-C₄−アルキル、C₂-C₃−アルケニル及びシクロプロピルを含んで成る群から選択されるか、又はR^6aは、水素であり、そしてR^6b及びR⁷は一緒に、メチレンを形成するか、又はC⁶及びC⁷間での二重結合の形成により削除されるか、又はR^6aは、メチルであり、そしてR^6b及びR⁷は、C⁶及びC⁷間での二重結合の形成により削除され、R¹⁵、R¹⁶は、水素であり、又は一緒にメチレンを形成し、R¹⁷は、水素、C₁-C₄−アルキル及びアリルを含んで成る群から選択される]で表される17β−シアノ−19−アンドロスト−４−エン誘導体、及びその溶媒化合物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体及び塩（但し、特定の化合物は排除される）を有する。

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一般化学式１：


［式中、
Ｚは、Ｏ、２つの水素原子、ＮＯＲ及びＮＮＨＳＯ_２Ｒを含む群より選ばれ、
Ｒは、水素又はＣ_１−Ｃ_４−アルキルであり；
Ｒ^４は、水素又はハロゲンであり：
更に、
Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂは一緒になってメチレン又は１，２−エタンジイルを形成するか、又はＲ^６ａは水素であり、かつＲ^６ｂは水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含む群より選ばれ、そして
Ｒ^７は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_２−Ｃ_３−アルケニル及びシクロプロピルを含む群より選ばれ、あるいは
Ｒ^６ａは水素であり、Ｒ^６ｂ及びＲ^７は一緒になってメチレンを形成するか又はＣ^６とＣ^７との間の二重結合の形成がなく；
Ｒ^９、Ｒ^１０は、水素であるか、又はＣ^９とＣ^１０との間の二重結合の形成がなく；
Ｒ^１５、Ｒ^１６は、水素であるか、又は一緒になってメチレンを形成し；
Ｒ^１７は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びアリルであり；
置換基Ｒ^４、Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂ、Ｒ^７、Ｒ^１５、Ｒ^１６及びＲ^１７のいずれか１つは、水素でないか、又はＲ^６ａ及びＲ^７はＣ^６とＣ^７との間の二重結合の形成がないか、又はＣ^１とＣ^２との間の二重結合の形成がない。］
で表される１７β−シアノ−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン誘導体、並びにその溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩。
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本発明の１７β-シアノ-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン誘導体は、黄体ホルモン作用を有する。当該誘導体は一般化学式１を有し、ここで、Ｚは、Ｏ、２つの水素原子、ＮＯＲ及びＮＮＨＳＯ₂Ｒを含む群から選ばれ、ここでＲは水素又はＣ₁-Ｃ₄-アルキルでありＲ⁴は水素又はハロゲンであり、さらにＲ^6a、Ｒ^6bは一緒にメチレン又は１,２-エタンジイルを形成するか、又はＲ^6aは水素であり、そしてＲ^6bは、水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含む群から選ばれ、そしてＲ⁷が、水素、Ｃ₁-Ｃ₄-アルキル、Ｃ₂-Ｃ₃-アルケニル及びシクロプロピルを含む群から選ばれるか、又は；Ｒ^6aが水素であり、そしてＲ^6bとＲ⁷が一緒にメチレンを形成するか、又は省ぶかれてＣ⁶とＣ⁷との間で二重結合を形成するか、Ｒ⁹とＲ¹⁰は水素であるか、又は省かれてＣ⁹とＣ¹⁰との間の二重結合を形成し、Ｒ¹⁵とＲ¹⁶は水素であるか又は一緒にメチレンを形成し、Ｒ¹⁷は、水素、Ｃ₁-Ｃ₄-アルキル及びアリルを含む群から選ばれ；置換基Ｒ⁴、Ｒ^6a、Ｒ^6b、Ｒ⁷、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶及びＲ¹⁷のうちの少なくとも１が水素ではないか、又はＲ^6bとＲ⁷が省かれそれによりＣ⁶とＣ⁷との間で二重結合を形成する。誘導体は、溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩を含む。
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本発明は、遺伝子発現または接着タンパク質もしくはこれらの受容体の分泌を調節して疾患を治すためのプロセス、化合物および組成物を提供し、ここで調節は、正および負の制御すること、特に癌の増殖を阻害することを含み、ここで、接着タンパク質または受容体はフィブロネクチン、インテグリンファミリー、ミオシン、ビトロネクチン、コラーゲン、ラミニン、グリコシル化細胞表面タンパク質、ポリグリカン、カドヘリン、ヘパリン、テネイシン、ＣＤ５４、ＣＡＭ、エラスチンおよびＦＡＫを含み、方法、プロセス、化合物および組成物は抗血管形成でもあり、癌は乳癌、白血球癌、肝臓癌、卵巣癌、膀胱癌、前立腺癌、皮膚癌、骨肉腫、脳腫瘍、白血病癌、肺癌、結腸癌、ＣＮＳ癌、黒色腫癌、腎臓癌または頸癌を含む。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規の置換されたエストラトリエン誘導体であって、療法において有用であり、特に１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１７−ＨＳＤ）１型、２型及び／又は３型の酵素の阻害を必要とするステロイドホルモン依存性の疾患の治療及び／又は予防において使用するための化合物、並びにそれらの塩と、これらの化合物を含有する医薬品調剤と、これらの化合物の製造方法に関する。
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本発明は、神経変性障害の治療またはその重篤度を軽減するのに有用な化合物を提供する。本発明はまた、かかる障害の治療またはその重篤度を軽減する方法であって、本発明の化合物またはその組成物を患者に投与することを含む方法を提供する。該方法は、例えば、アルツハイマー病の治療またはその重篤度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、療法において有用な、特にステロイドホルモン依存性疾患、有利には１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１７β−ＨＳＤ）、例えば１７β−ＨＳＤ１型、２型もしくは３型の酵素の阻害を必要とするステロイドホルモン依存性の疾病もしくは疾患の治療及び／又は予防において使用するための一般式（Ｉ）の新規のエストラトリエン−トリアゾールに関する。
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本発明は一般式Iの新規18-メチル-19-ノルアンドロスタ-4-エン 17,17-スピロエーテル（式中、Zは酸素原子、2個の水素原子、=NOR基又は=NNHSO₂R基であり、ここでRは水素原子又は1〜4個又は3〜4個の炭素原子を有する直鎖又は分岐のアルキル基、R⁴は水素原子、ハロゲン原子又はトリフルオロメチル基、R⁶及び/又はR⁷はα又はβ配置でもよく、そしてR⁶とR⁷は互いに独立して水素原子又は1〜4個又は3〜4個の炭素原子を有する直鎖又は分岐のアルキル基又は2〜4個又は3〜4個の炭素原子を有する直鎖又は分岐のアルケニル基又は3〜5個の炭素原子を有する飽和シクロアルキル基又は一緒になってメチレン基又は二重結合であり、又はR⁶はα又はβ配置のハロゲン原子及びR⁷は水素原子である）を開示する。新規化合物は、プロゲステロン作用及び抗ミネラルコルチコイド作用を有する。
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