【課題】生物学的に活性な分子の全身および局所デリバリーの効率を有意に改良するための化合物，組成物および方法を提供。
【解決手段】短干渉核酸（ｓｉＮＡ）粒子溶液は、ｓｉＮＡを２５ｍＭクエン酸バッファ（ｐＨ４．０）に０．９ｍｇ／ｍＬの濃度で溶解することにより調製した。脂質溶液は，カチオン性脂質、ＤＳＰＣ，コレステロール，およびＰＥＧ−ＤＭＧの混合物を約１５ｍｇ／ｍＬの濃度で無水エタノールに溶解することにより調製した。カチオン性脂質は式ＣＬＩで表される化合物など。


［式中，各Ｒ１およびＲ２は，Ｃ１−Ｃ１０のアルキルなど，Ｒ３はＣ９−Ｃ２４の脂肪族飽和など，Ｌは，Ｃ１−Ｃ１０のアルキルなど、Ｒ４はコレステロールを含む］ （もっと読む）

【課題】低コストで、また臨床投与の安全性、有効性と品質管理性を向上させ、リポソーム材料の使用量が少ないタクソール/ステロイド化合物を提供する、
【解決手段】タクソール/ステロイド化合物は、タクソール/ステロイドを含有する。タクソールとステロイドのモル比が1:0.2-4で、1:0.25-2を優先選択する。本発明もタクソール/ステロイド化合物の作製方法や作製されたサブマイクロエマルション、乳剤、セルフマイクロエマルションの応用を公表した。 （もっと読む）

【課題】胆汁酸トランスポーターに対して非標識の胆汁酸と同等の親和性、反応性を有する標識化胆汁酸や、その標識化胆汁酸を用いた胆汁酸トランスポーター活性の測定方法、胆汁酸トランスポーター活性の促進物質や阻害物質のスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】胆汁酸の２２位、２３位又は２４位の側鎖炭素原子を介して発色団が結合されている新規の標識化胆汁酸又はその抱合体。発色団が、フルオレセイン誘導体、アンスロイルニトリル誘導体、ベンゾオキサジアゾール誘導体からなる群より選択される請求項１又は２記載の標識化胆汁酸又はその抱合体。胆汁酸トランスポーターが、ＢＳＥＰ（bile salt export pump）である。 （もっと読む）

【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示される鉄サレン錯体。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。
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【課題】新規な常磁性金属イオンキレート並びに「磁気共鳴映像法」（Ｍ．Ｒ．Ｉ．）として知られている診断技術に於ける造影剤としての使用方法の提供。
【解決手段】Ａ−Ｌ−Ｂで表される化合物。（式中、Ａは、コール酸、デオキシコール酸、ケノデオキシコール酸、ウルソデオキシコール酸及びリトコール酸、並びにこれらとタウリンまたはグリシンとの抱合体から選ばれる胆汁酸残基であり；Ｌは、−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ２−、などの結合基を表し、Ｂは、ジエチレントリアミノ五酢酸（ＤＴＰＡ）、１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−１，４，７，１０−四酢酸（ＤＯＴＡ）または１０−（２−ヒドロキシプロピル）−１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−１，４，７−三酢酸（ＨＰＤＯ３Ａ）などの残基を表す） （もっと読む）

本発明は、FXR媒介性の疾患または状態の治療のための、式中、R₁が水素またはアルキル基であり；R₂が水素、またはハロゲン、ニトロ、アルキルオキシ、アミノもしくはカルボキシ基であり；YがCH₂、酸素または硫黄であり；nが1〜4の整数である、式 (I) の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体に関する。

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【課題】溶解性等に優れ、病巣選択的なリポソーム造影剤の製造に適した化合物及び該化合物と金属イオンとからなるキレート化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：


［Ｒは式（II）で表される構造を部分構造として含む炭化水素基を示し；Ｌは２価の連結基を表し；Ｃｈは３個以上の窒素原子を含むキレート形成部を示す］


で表される化合物、該化合物と金属イオンとからなるキレート化合物、該キレート化合物を含む膜構成成分として含むリポソーム、及び該リポソームを含むＭＲＩ又はシンチグラフィー造影剤。 （もっと読む）

本発明は、ボスウェル酸、又は新規改良方法を介して得られる選択的に濃縮した３−Ｏ−アセチル−１１−ケト−β−ボスウェル酸（ＡＫＢＡ）又は１１−ケト−β−ボスウェル酸（ＫＢＡ）の化合物と、有機アミン、より特定すればグルコサミンとの間の反応により得られる新規な塩又はイオン対錯体に関する。これらの塩又はイオン対錯体は、関節の消炎及び鎮痛治療、ならびに癌予防又は癌治療薬の栄養補助食品及び食品補助において有用である。これらの塩又はイオン対錯体は、炎症性疾患又は癌を治療するための、身体外部又は臓器対象の化粧用又は医薬用の組成物においても使用し得る。 （もっと読む）

本発明は、視覚障害の治療方法を提供する。例示的な視覚障害は、黄斑変性症、色素網膜変性症、緑内障、及び／又は網膜変性症を含む。 （もっと読む）

【課題】自己集合体を形成する胆汁酸−キトサン複合体及びその製造方法の提供。
【解決手段】本発明は、自己集合体（ｓｅｌｆ−ａｇｇｒｅｇａｔｅｓ）を形成する胆汁酸−キトサン複合体及びその製造方法に関するもので、より詳細には疎水性胆汁酸、親水性キトサンで構成される水系で自己集合体を形成する胆汁酸−キトサン複合体及びその製造方法に関するものである。本発明の胆汁酸−キトサン複合体は、水系で自己集合体を形成して癌組織に対する選択性が高いだけではなく、薬物を長期間持続的に放出することができ、また自己集合体の内部に抗癌剤を追加的に添加して化学的結合で制限されている薬物含有量を増やすことができるため、癌に対する抗癌化学療法に有用に使用することができる。 （もっと読む）

一般式（ＩＩ）：


（式中、Ｒ_１およびＲ_２は独立して水素またはヒドロキシキ基またはヒドロカルビル基であり、またはＲ_１およびＲ_２は一緒になって二重結合された酸素であり、Ｒ_３は水素であり、Ｒ’_４はニトロベンゾフェノン基であり、およびＲ_５およびＲ_６は独立して水素またはヒドロキシ基またはヒドロカルビル基である）の化合物を、一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５およびＲ_６は上記に定義されたとおりであり、Ｒ_４は水素である）の化合物から調製する方法であって、式（Ｉ）の化合物をアルカリ性条件下で２−クロロ−５−ニトロベンゾフェノンとアルカノール性溶媒の存在下で反応させ、式（ＩＩ）の化合物をこのアルカノール性溶媒から直接結晶化させる方法。アルカノールと上記方法から得られる一般式（ＩＩ）の化合物との錯体および上記方法または錯体が用いられる方法。
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式（I）のビスホスホン酸誘導体を開示する。式中、R¹はH、OH、C₁−C₆アルキル、C₁−C₆アルコキシ、C₁−C₆ヒドロキシアルキル、C₁−C₆アミノアルキルまたはC₁−C₆ハロゲンアルキルであり、Xは、１〜２０個の炭素原子を有するアルキレン基、（CH₃）_m-(OCR³HCH₂)_n-(O)_o-であってR³がH若しくはCH₃、mが０〜６の整数、ｎが１〜１０の整数で好ましくは１〜６、oが０若しくは１、-(CR⁴HCH₂O)_p-であってR⁴がH若しくはCH₃及びpが1〜10の整数で好ましくは１〜６、または(CH₃)_q-(OCR⁵HCH₂)_r-(O)_s-(CH₃)_t-であってR⁵がH若しくはCH₃、ｑが0〜6の整数、ｒが1〜10の整数で好ましくは１〜６、ｓが0若しくは1、ｔが1〜6の整数、であるか、または存在せず、R²は、式（II）のラジカル、８〜22個の炭素原子を有する脂肪アルキルラジカル若しくは脂肪酸ラジカルである。本発明に係る化合物は、リポソームの調製や動物及びヒトの疾患の治療に有用な薬剤の製造に使用できる。
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本発明は、免疫調節活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、免疫調節性（例えば、免疫抑制）化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した免疫調節性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、そのホスホネート化合物の細胞蓄積を提供する。それゆえ、本発明の化合物は、免疫調節特性、薬物動態特性、経口バイオアベイラビリティー、有効性またはインビボでの長時間の有効半減期またはそれらの組合せが向上し得る。 （もっと読む）