【目的】本発明は、インドール-１-イル酢酸誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としての当該誘導体の使用を提供する。本発明は、また、該化合物の製造方法、該化合物を単独又は複数含む医薬組成物、該化合物の投与を含む治療方法を提供する。
【構成】下記一般式Ｉの化合物からなる群から選ばれる薬剤として使用のための化合物。


式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ請求項１に記載のとおりである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³、Ｘ⁴、ｎ、及びｋは、明細書及び請求の範囲に定義される］の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩及び／又は薬学的に許容しうるエステルに関する。この化合物は、高脂質及び高コレステロールレベル、特に低ＨＤＬ−コレステロール、高ＬＤＬ−コレステロール、アテローム動脈硬化症、糖尿病、特にインスリン非依存型糖尿病、メタボリック症候群、異常脂質血症、アルツハイマー病、敗血症、大腸炎、膵炎のような炎症性疾患、胆汁鬱滞／肝臓の線維症、及びアルツハイマー病又は障害された／改善可能な認識機能のような炎症性要素を含む疾患を含む、ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβアゴニストにより調節される疾患の治療及び予防に有用である。
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本願は、一般式（Ｉ）｛式中、Ｘは、−ＣＨ₂−または＞ＣＨ−ＯＨであり；（Ａ）Ｒ¹は、例えば、場合により置換されているヘテロシクリル基、もしくはＸがヒドロキシメチレンである場合、場合により置換されている多環式不飽和炭化水素基であるか；またはＲ²は、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルまたはＣ₃〜Ｃ₆−シクロアルキルであり；Ｒ³は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシカルボニルまたはＣ₁〜Ｃ₆−アルカノイルであり；Ｒ⁴は、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルケニル、または非置換もしくは置換されているアリール−Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルであり；Ｒ⁵は、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−ヒドロキシアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルカノイルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アミノアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアミノ−Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−ジアルキルアミノ−Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルカノイルアミド−Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、ＨＯ（Ｏ）Ｃ−Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル−Ｏ−（Ｏ）Ｃ−Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｈ₂Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル−ＨＮ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、（Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル）₂Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₈−アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₈−アルキニル、シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、場合により置換されているアリール−Ｃ₀〜Ｃ₆−アルキル、場合により置換されているＣ₃〜Ｃ₈−シクロアルキル−Ｃ₀〜Ｃ₆−アルキル、または場合により置換されているヘテロシクリル−Ｃ₀〜Ｃ₆−アルキルである〕で示される、新規なアルカンアミド、それらの製造方法、および医薬、特に高血圧の処置のためのレニン阻害剤としての該化合物の使用に関する。
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質量パーセントとして表される＜7質量％の量のイミドアルカン過カルボン酸を含有する希釈溶液を、β-結晶形態の前記過酸の濃縮水性組成物から出発して得るための方法であって、前記濃縮組成物がα-結晶形態のイミドアルカン過カルボン酸から得られ、前記方法が以下の工程: I) イミドアルカン過カルボン酸(C)の濃縮水性組成物を2〜5のpHを有する水溶液(D)で、0.1:10〜10:0.2の質量部で表される(C):(D)比で、4℃〜30℃の作業温度において希釈する工程; II) I)で得られた希釈水性組成物に少なくとも5000s^-1の剪断力を一定の動的粘度が得られるまで加える工程; III) II)で処理された希釈水性組成物を希釈して＜7質量％のイミドアルカン過カルボン酸濃度を得る工程; IV) 任意に、組成物を最後にホモジナイズする工程を含んでいる、前記方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＲ^６はそれぞれ発明の詳細な説明に定義されたとおりである）で示される新規アミノアルコール、その製造方法、およびそれら化合物の医薬、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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本発明は有機発光素子の寿命、効率及び熱的安定性を画期的に高められる新規な化合物及び前記化合物が有機化合物層に含まれている有機電気発光素子に関する。
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本発明は一般式Ｉで表される5-ヒドロキシインドール-3-カルボン酸エステル類化合物、そのラセミ混合物、光学異性体、及び薬学的に許容されるその塩及び／又は水和物に関し、そのうちの置換基であるＲ_１、Ｒ_２、Ｚ、Ｘ、Ｙの定義は明細書に記載される。一般式Ｉで表される化合物はウイルス感染、特にB型肝炎ウイルス（HBV）、ヒト免疫不全ウイルス（HIV）感染の治療及び／又は予防するための薬物の製造に有効である。
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本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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一酸化窒素や亜鉛イオンなどを特異的かつ効率的に捕捉して蛍光を発する蛍光プローブを提供する。
下記の一般式(I):
[化1]


〔R¹及びR²は水素原子又は下記の式(A)：
[化2]


〔X¹〜X⁴は水素原子、アルキル基、又はアミノ基の保護基を示し、m及びnは0又は1を示す）で表される基を示し；R³及びR⁴は水素原子、C_1-6アルキル基、又はC_1-6アルコキシ基を示し；R⁵〜R¹²は水素原子、スルホ基、ホスホ基、ハロゲン原子、又はC_1-6アルキル基を示し；R¹³及びR¹⁴はC_1-18アルキル基を示し；Z¹は酸素原子、硫黄原子、又は-N(R¹⁵)-(R¹⁵は水素原子又はC_1-6アルキル基を示す）を示し；Y¹及びY²は-C(=O)-、-C(=S)-、又は-C(R¹⁶)(R¹⁷)-（R¹⁶及びR¹⁷はC_1-6アルキル基を示す）を示し；M^-は電荷の中和に必要な個数の対イオンを示す〕で表される化合物。 （もっと読む）

急性、炎症性および神経因性疼痛、歯痛、一般的な頭痛、片頭痛、クラスター頭痛、混合型血管および非血管症候群、緊張型頭痛、一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性もしくは不安定膀胱疾患、乾癬、炎症要素による皮膚疾患、慢性炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連痛覚過敏症および異痛症、神経因性疼痛ならびに関連痛覚過敏症および異痛症、糖尿病性神経障害性疼痛、灼熱痛、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷または機能障害、単純ヘルペス、呼吸器、泌尿生殖器、胃腸または血管領域での内蔵運動性の障害、外傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒症、白斑、一般的な胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性因子によって誘導される胃病変、発毛、血管運動神経性鼻炎またはアレルギー性鼻炎、気管支疾患または膀胱疾患の治療のための、ビス二環式アミドおよびこの誘導体ならびにこれらを含有する組成物。 （もっと読む）

本発明は、前炎症性サイトカインの発現及び／又は抗炎症性サイトカインの発現減少に伴う炎症関連疾患を治療するための医薬組成物及び方法に関する。該方法は、典型的には、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体、例えばメイソインジゴ及びＮＡＴＵＲＡから選ばれる一つ以上の化合物の投与を含む。好ましくは、該医薬組成物は、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体から選ばれる一つ以上の化合物、抗炎症薬、及び製薬学的に許容しうる担体を含む。
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本発明は（２Ｓ，３ａＳ，6ａＳ）−１−［（Ｓ）−２−［［（Ｓ）−１−（エトキシカルボニル）−３−フェニルプロピル］−アミノ］プロパノイル］オクタヒドロシクロペンタ［ｂ］ピロール−２−カルボン酸、すなわちラミプリル（Ｉ）を高い光学純度にて、他の立体異性体を含まないで、そして高い嵩密度にて得るための新規な方法に関する。本発明はまたラミプリル（Ｉ）の新規な水和された形態およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

特定構造の化合物からなる有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、及び、陰極と陽極間に少なくとも発光層を有する一層又は複数層からなる有機薄膜層が挟持されている有機エレクトロルミネッセンス素子において、該有機薄膜層の少なくとも一層が、上記有機エレクトロルミネッセンス素子用材料を含有する有機エレクトロルミネッセンス素子であり、発光効率が高く、画素欠陥が無く、耐熱性に優れ、かつ寿命の長い有機エレクトロルミネッセンス素子を提供可能な有機エレクトロルミネッセンス素子用材料及びそれを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子を提供する。 （もっと読む）

糖鎖の種類に関係なく特異的に糖鎖を結合し得る部位とフラーレン核を含むフラーレン誘導体を提供し、質量分析の際に雑多な生体分子の分子量領域から糖鎖のシグナルのみを大きくシフトさせるとの原理を利用した新しい糖鎖分析手法を提供すること。さらに、糖鎖捕捉フラーレン誘導体の膜特性を利用した糖鎖捕捉担体を作製し、糖鎖または糖鎖含有物質を効率よくおよび／または天然に存在する状態に忠実に分離、精製、濃縮または分析する方法、ならびにそれに供するシステム、装置を提供すること。本発明は、糖鎖と特異的に相互作用し得る部位とフラーレン核とを含む新規なフラーレン誘導体、ならびにそのフラーレン誘導体を含む糖鎖捕捉担体を用いて試料中の糖鎖または糖鎖含有物質を分離、濃縮または精製する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Iのアニリン誘導体およびその使用方法に関する。
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本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−Ｗ−Ａ^１−Ｗ_１−Ａ^２であり、Ｗは、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−であり、式中、Ｗ_１は、−（ＣＨ_２）_ｍ１−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｎ１−であり、ｍ、ｍ１、ｎ及びｎ１は、同一又は異なって、それぞれ０〜６であり；Ｘ及びＸ_１は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ及びＸ_１は、単結合などであり、Ａ^１は、置換されていてもよいＣ_３−１４の炭化水素環基などであり、及びＡ^２は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり、Ｒ^２は、−（ＣＨ_２）_ｒ−ＣＯ−Ｒ^８などであり、式中ｒは、０〜６であり、及びＲ^８はＣ_１−６アルコキシ基などであり；Ｒ^３及びＲ^４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基などであり；及びＲ^５は、−ＣＯ_２Ｒ^２１などであり；Ｒ^３０及びＲ^３１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子などである）のＮ−置換−Ｎ−スルホニルアミノシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶及びＡは、明細書中及び請求の範囲中と同義である］の新規なヘテロシクリル置換マンデル酸誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、第VIIa因子及び組織因子により誘導される、第Xa、第IXa凝固因子及びトロンビンの形成を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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本発明は、ＤＰ受容体の拮抗剤として、置換テトラヒドロカルバゾールおよびシクロペンタノインドール誘導体を提供するものであって、この拮抗剤は、鼻炎、喘息、鼻うっ血など、プロスタグランジンＤ２が関与する疾患の処置に有用である。 （もっと読む）

対称性が低い特定構造の化合物からなる有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、及び、陰極と陽極間に少なくとも発光層を有する一層又は複数層からなる有機薄膜層が挟持されている有機エレクトロルミネッセンス素子において、該有機薄膜層の少なくとも一層が、前記有機エレクトロルミネッセンス素子用材料を含有する有機エレクトロルミネッセンス素子であり、発光効率が高く、画素欠陥が無く、耐熱性に優れ、長寿命である有機エレクトロルミネッセンス素子用材料及び有機エレクトロルミネッセンス素子を提供する。 （もっと読む）

本発明はジアミンまたはイミノ二酢酸骨格を有する新規のクラスのヒドロキサム酸誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物は癌を治療するのに使用することができる。ヒドロキサム酸化合物はヒストン脱アセチル化酵素を阻害することも可能であり、新生物細胞の最終分化、細胞増殖停止および/またはアポトーシスを選択的に誘導し、それによってそのような細胞の増殖を阻害するのに好適である。すなわち、本発明の化合物は、新生物細胞の増殖によって特徴づけられる腫瘍を患っている患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は同様に、自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患などのTRXによる疾患の予防および治療に、ならびに神経変性疾患などの中枢神経系(CNS)の疾患の予防および/または治療に有用である。本発明はさらにヒドロキサム酸誘導体を含む薬学的組成物、および、理解しやすく、かつインビボで治療上有効量のヒドロキサム酸誘導体をもたらすこれらの薬学的組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）