式（Ｉ）のN-（インドールエチル）シクロアミン化合物（式中Ｒ^１’、Ｒ^１’’、Ｘ、Ａｒおよびｎは、請求項１で示した意味を有する）は、セロトニン再摂取阻害剤（SSRIｓ）およびセロトニン受容体５−ＨＴ_１Ａおよび５−ＨＴ_２Ａのエフェクターであり、したがって、うつ病、ジスキネジー、パーキンソン病、痴呆、脳梗塞、統合失調症、アルツハイマー病、レビー小体型痴呆、ハンチントン病、トゥレットシンドローム、心配症、学習および記憶障害、痛み、睡眠障害および神経変性病といった中枢神経系の種々の病気の予防または治療に適する。
【化１】

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【課題】 五環系縮合複素環化合物であるヨヒンビンよりも構造が単純で、ヨヒンビンに類似する作用を有する化合物を見出す。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族基、アラルキル基、アシル基、アリールスルホニル基、アルキルスルホニル基又は水酸基；Ｒ^２は炭化水素基を表し；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、同一又は異なり、水素、ハロゲン、アルキル基又はアルコキシ基；Ｒ^８は水素又はアシル基；ｎは１〜６の整数を表し；ａ及びｂは、同一又は異なり、１又は０）
で示される化合物又はその薬学的に許容される塩を含有するα_２受容体遮断用医薬又は食品組成物。 （もっと読む）

【化１】


［式中、
ｎは１または２の整数を表し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキル、ＮＲ^９Ｒ^１０、Ｃ_１−４アルキルオキシを表すか、或はＲ^１とＲ^２がこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ_３−６シクロアルキルを形成しており、そしてｎが２の場合にはＲ^１またはＲ^２のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、Ｒ^３はＣ_６−１２シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はＲ^３は下記の式
【化２】


の中の１つで表される一価基を表し、ここで、前記Ｃ_６−１２シクロアルキルまたは一価基は場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、ＱはＨｅｔ^１またはＡｒ^２を表し、ここで、前記Ｈｅｔ^１またはＡｒ^２は場合によりハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−４アルキルオキシ（ヒドロキシカルボニル、Ｈｅｔ^２およびＮＲ^７Ｒ^８から各々独立して選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されている）、およびＣ_１−４アルキル（１個または可能ならば２または３個のハロ置換基で置換されている）、好適にはトリフルオロメチルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ^５およびＲ^６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキル（フェニルで置換されている）を表し、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルを表し、ＬはＣ_１−４アルキルを表し、Ｈｅｔ^１はピリジニル、チオフェニルまたは１，３−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Ｈｅｔ^２はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ａｒ^２はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す］
これのＮ−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
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本発明は、下記一般式（I）：
で表される化合物、及び薬剤としてのその使用に関する。

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【化１】


本発明は、新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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【解決手段】式


本発明は、線維素溶解性疾患の治療に有用なプラスミノーゲン活性化因子の阻害因子−１（ＰＡＩ−１）の阻害剤として有用であるインドールオキソ−アセチルアミノ酢酸誘導体である、式（Ｉ）の構造を有する化合物であって：式中：Ｒ_１は、アルキルまたは任意に置換されているシクロアルキル、−ＣＨ_２−シクロアルキル、ピリジニル、−ＣＨ_２−ピリジニル、フェニルまたはベンジルであり；Ｒ_２は、水素、アルキル、シクロアルキル、−ＣＨ_２−シクロアルキル、またはペルフルオロアルキルであり；Ｒ_３は、水素、ハロ、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、−ＣＨ_２−シクロアルキル、−ＮＨ_２、または−ＮＯ_２であり；Ｒ_４は、任意に置換されているフェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、ピリジニル、または−ＣＨ_２−ピリジニルであり；Ｒ_８は、水素、アルキル、シクロアルキル、−ＣＨ_２−シクロアルキル、ペルフルオロアルキル、アリール、置換アリール、アルキル−アリール、または置換アルキル−アリールであり；Ｒ_９は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、４−ヒドロキシベンジル、３−インドリルメチレン、４−イミダゾリルメチレン、ＨＳＣＨ_２−、ＣＨ_３ＳＣＨ_２ＣＨ_２−、Ｈ_２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ_２−、Ｈ_２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_２−、ＨＯ_２ＣＣＨ_２−、ＨＯ_２ＣＣＨ_２ＣＨ_２−、Ｈ_２ＮＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、Ｈ_２ＮＣ（＝ＮＨ）ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、またはＲ_８と一緒になった−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−である前記化合物；または製薬的に許容できるその塩形態もしくはエステル形態を提供する。
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式（Ｉ）の化合物および式（Ｉ）の化合物を投与することによって障害を治療する方法が、本明細書に記載される。障害の例として、腫瘍性障害、脂肪細胞関連障害、神経変性障害および代謝異常が挙げられる。本発明は、置換ヘテロシクリル化合物、該化合物を含む組成物、ならびに該化合物および組成物を使用する方法に関する。該化合物およびそれを含む組成物は、たとえばＳＩＲＴ１のようなサーチュイン、媒介脱アセチル化によって媒介される疾患または疾患症状を治療するのに有用である。

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本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式Ｉ


（式中の可変項Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、Ｊ、Ｋ、ｍ、ｎ、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂおよびＲ^５ｃは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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【課題】 静脈投与可能な麻酔・鎮静薬の製造に有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】 本発明は式Ｉ
【化１】


(Ｉ)
［式中、Ｒ_１はメチル、または２個のＲ_１が結合して炭素数２〜４のアルキレン基を形成する、Ｒ_２はヒドロキシ、炭素数１〜３のアルコキシまたはオキソで置換されている直鎖状又は分岐鎖状、炭素数１〜５の脂肪族飽和炭化水素基、または炭素数３〜６の直鎖状または分岐鎖状不飽和炭化水素基、Ｘは水素またはハロゲン基］で示される化合物またはその塩を提供する。本発明の化合物は、哺乳動物において鎮静を誘導することにより、麻酔・鎮静薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 本発明は、置換複素環式化合物、及び置換複素環式化合物を含む組成物に関する。本発明は、また、1つ又は複数の置換複素環式化合物を、それを必要とする被検体に投与することによって、様々な疾病及び疾患を予防又は治療するための方法に関する。特に、本発明は、1つ又は複数の置換複素環式化合物を、それを必要とする被検体に投与することによって、癌又は炎症性疾患を予防又は治療するための方法に関する。本発明は、さらに、1つ又は複数の置換複素環式化合物を含む製造品及びキットに関する。 （もっと読む）

【課題】高感度で高耐久性を有する電子写真感光体、及びこれを実現するための有機光伝導性化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）で示される有機光伝導性化合物で、感光層に該化合物を含む電子写真感光体。


（Ｘは、酸素又は硫黄、Ｒ_４はアルケニル基等、Ｒ_５及びＲ_６はＨ、アルキル基等、Ｒ_７及びＲ_８はアルキル基アリール基等である。） （もっと読む）

【課題】 従来化合物より高い外部量子効率を示す新規なビス（カルバゾール−９−イル）アリール類及びそれを用いた有機電界発光素子を提供すること。
【解決手段】 式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４はそれぞれ互いに同じであっても異なっていてもよく、水素原子又は炭素数１〜４のアルキル基を示す。但し、Ｒ^１〜Ｒ^４のうちいずれか一つは炭素数１〜４のアルキル基を示す。）で表されるビス（カルバゾール−９−イル）アリール類及びそれを用いた有機電界発光素子。 （もっと読む）

本発明は、イソインドリン化合物、それらを含有する医薬組成物、及び様々な疾患及び障害を治療、予防又は管理するためのそれらの使用法を包含している。例は癌、炎症性腸疾患及び骨髄異形成症候群を含むが、これらに限定されるものではない。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ^＋チャネルのＫ_ｖ１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ^＋電流Ｉ_ＫｕｒにリンクしたＫ_ｖ１．５阻害薬）として有用な新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、活性を示す含有量の成分（Ａ）及び成分（Ｂ）を含んでいる除草剤組合せに関し、ここで、成分（Ａ）は、１種類以上の本発明のケトエノール類であり、成分（Ｂ）は、本明細書中に記載されている既知除草剤の群から選択された１種類以上の除草剤である。本発明は、さらに、望ましくない植物の生長を防除するための該組合せの使用、及び、対応する雑草防除方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、イオン調節型 GluR5 受容体の選択的及び非競合アンタゴニストとして有用である新規のアリールウレイド安息香酸誘導体に関する。
その生物学的活性の故に, 本発明のアリールウレイド誘導体は、アスパラギン酸受容体又はグルタミン酸受容体のモジュレーションに応答する疾患の治療に有用であるとみなされる。
更に、本発明は本発明にしたがって使用される化合物, 並びにこの化合物を含む医薬調合物, 及びアスパラギン酸受容体又はグルタミン酸受容体のモジュレーションに応答する疾患又は障害又は病態を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】アミン化合物および該化合物を含有する有機電界発光素子を提供すること。
【解決手段】一般式（１）（化１）で表されるアミン化合物。


〔式中、Ｒ_１およびＲ_２は、水素原子、直鎖、分岐または環状のアルキル基、置換または未置換の芳香族炭化水素基、あるいは、置換または未置換の芳香族複素環基を表し、Ｚ_１〜Ｚ_４は置換基を表し、ｎ_１〜ｎ_４は０〜３の整数を表し、Ａ_１、Ａ_２およびＡ_３は一般式（２）


（式中、Ａｒ_１およびＡｒ_２は置換または未置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または未置換の芳香族複素環基を表し、Ａｒ_１とＡｒ_２は互いに連結して環状構造を形成していてもよい）で表される基
を表し、Ａ_１、Ａ_２およびＡ_３の一般式（２）で表される基は同じであっても異なっていてもよい〕 （もっと読む）

【化１】


式（I）の化合物は、失神発作、運動低下症、頭蓋障害、神経変性障害、うつ病、不安症、パニック、ニューロパシー性痛、神経病理学的障害および睡眠障害の処置に有用である。最終製品の製造方法および該方法中で有用な中間体が含まれる。一つまたはそれを超える該化合物を含有する医薬組成物も含まれる。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸及びＲ⁹の一つは、式（ＩＩ）であり、かつＸ、Ｒ¹〜Ｒ¹²、ｍ、ｎ及びｏは、明細書中に定義したとおりである）の化合物、ならびにその薬剤学的に許容される塩及び／又はエステルに関する。本発明は更に、そのような化合物を含有する医薬組成物、それらの製造方法、ならびにそのＰＰＡＲδ及び／又はＰＰＡＲα作動薬により調節される疾病の治療及び／又は予防のための使用に関する。
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