本明細書に提供されるものは、tRNAシンテターゼ阻害剤であり、従って抗菌剤として使用が可能な、芳香族化合物置換体である。本明細書に記載される化合物は、グラム陽性、グラム陰性の、嫌気性細菌または真菌微生物、より詳細には細菌、例えば、Staphylococci, Enterococci, Streptococci, Haemophilus, Moraxalla, Escherichia, Chlamydia, Rickettsiae, Mycoplasm, Legionella, Mycobacterium, Helicobacter, Clostridium, Bacteroides, Corynebacterium, BacillusまたはEnterobactericeae, および真菌生物、例えば、Aspergillus, Blastomyces, Candida, Coccidiodes, Cryptococcus, Epidermophyton, Hendersonula, Histoplasma, Microsporum, Paecilomyces, Paracoccidiodes, Pneumocystis, Trichophyton, またはTrichosporiumによって引き起こされる、または、助長される病態の治療または予防に使用することが可能である。これらの化合物、その製薬組成物の調製法、および微生物感染の治療法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、インドール酢酸誘導体、並びに疾患、例えば糖尿病、肥満症、高脂血症、およびアテローム硬化性疾患の処置のための製薬学的組成物中でのそれらの使用に関する。本発明はまた、インドール酢酸誘導体の製造において有用な中間体および製造方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】結晶構造をとり得るポリマーの結晶化の促進を図り、実用上の耐熱性と機械的な強度を有する樹脂組成物、及びこれを用いた成形品を提供する。
【解決手段】少なくとも、結晶構造をとり得るポリマーと、核剤である特定構造の環状化合物とから、樹脂組成物を作製する。 （もっと読む）

生体物質及び他の物質の標識及び検知に有用なシアニン色素を開示する。この色素は、式（Ｉ）
【化１】


であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３及びＲ^１４基の１以上は、−Ｌ−Ｍ又は−Ｌ−Ｐ（式中、Ｌは連結基であり、Ｍは標的結合基であり、Ｐはコンジュゲート成分である）であり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^１０基の１以上は、フッ素を含む。生体標的分子を標識するために、フッ素で置換され、且つ３以上のスルホン酸基でさらに置換されたシアニン色素の使用によって、このような置換されていないシアニン色素と比較して、色素−色素の凝集が減少し、光安定性が向上した標識生成物をもたらす。本発明の色素は、例えば、動態検査において、又は数日間に亘りマイクロアレイスライドの再分析が必要となり得るマイクロアレイ分析などの、連続又は繰り返しの励起が必要である蛍光検出を伴うアッセイにおいて特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、緑内障及び患者の眼球において高眼内圧を生じる別の状態の治療における、強力なカリウムチャンネル遮断薬又はそれの製剤の使用に関する。本発明は、さらにまた、哺乳動物、特にヒトの眼球に対して神経保護効果を提供するためのそのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】 光学記録媒体の高密度化に対応すべく青色レーザー光による情報の記録及び再生に対応した光学記録媒体が要望されている。青色半導体レーザーで記録再生可能な３５０〜５３０ｎｍの波長領域に高い光吸収特性を有する含金属スクアリリウム化合物を提供。
【解決手段】 下記一般式（Ａ）で示されるスクアリリウム化合物と金属塩または金属イオンからなることを特徴とする含金属スクアリリウム化合物。従来の光学記録媒体より熱分解挙動及び溶媒に対する溶解性に優れ、耐光性と耐久性に優れた光学記録媒体が提供できる。
【化１】
（もっと読む）

複素環系を結合させるポリメチン鎖中にメソ置換基を有するシアニン色素が開示されている。その色素は、式（Ｉ）の色素である。式中、基Ｒ^３及びＲ^４はＺ^１環構造に結合しており、基Ｒ^５及びＲ^６はＺ^２環構造に結合しており、ｎは１、２又は３であり、Ｚ^１及びＺ^２は独立に、１つの環又は２つの縮合環芳香族又は複素芳香族系を完成するのに必要な原子を表し、各環は、炭素原子並びに適宜酸素、窒素及び硫黄から選択される２個以下の原子から選択される５又は６個の原子を有し、Ｘ及びＹは同一又は異なるもので、酸素、硫黄、−ＣＨ＝ＣＨ−及び基（ＩＩ）から選択され、基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６（及び存在するときはＲ^８及びＲ^９）の少なくとも１つは基−Ｅ−Ｆ（式中、Ｅはスペーサー基であり、Ｆは標的結合基である）であり、基Ｒ^７の１つは−ＣＮ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＦ_３及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０（式中、Ｒ^１０はＨ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル及びアリールから選択される）から選択される。好ましいＲ^７はメソ置換ＣＮである。これにより、対応する置換されていない類似体と比較した場合、発光スペクトルにおいて約４０ｎｍの予期しない浅色シフトが生じる。この色素は様々な標的分子を標識化し検出するために有用である。
（もっと読む）

１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素１型（１１β ＨＳＤ１）の活性を調節するための置換されたアミドの使用及び薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用が記載されている。新規クラスの置換されたアミド、治療におけるそれらの使用、該化合物を含む薬学的組成物、及び医薬の製造におけるそれらの使用が記載されている。本化合物は、１１βＨＳＤ１の活性の調節物質であり、より具体的には、１１βＨＳＤ１の活性の阻害剤であり、活性なグルココルチコイドの細胞内濃度の減少が望ましい、多岐にわたる医学的疾患の治療、抑制及び／又は予防において有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】ムスカリン様受容体が介在する種々の呼吸器系、泌尿器系及び胃腸器系の疾病の治療のために有用な式（Ｉ）のムスカリン様受容体アンタゴニストを提供する。
【手段】６位置換されたアザビシクロ［３．１．０］ヘキサンを含むアザビシクロ化合物の誘導体、並びにかかる化合物を含有する医薬品組成物、及びムスカリン様受容体が介在する疾病の治療方法。


式（I)
（もっと読む）

天然物アブラインビルアミドおよびステファシジンＢの合成が提供される。アブラインビルアミドのα，β−不飽和ニトロン官能基およびその３−アルキリデン−３Ｈ−インドール１−オキサイドコアは、ヘテロ原子に基づく求核試薬に共有結合的かつ可逆的に結合することが示される。この能力は、これらの分子が活性部位の求核試薬に結合することを可能にし得、そして強力かつ選択的な酵素阻害剤を設計するための基礎を提供し得る。アブラインビルアミドとその二量体ステファシジンＢの両方は、抗増殖性活性を有することが報告されており、アブラインビルアミドは、多剤耐性細菌に対して抗微生物活性を示すことが報告されている。アブラインビルアミドは、細胞骨格結合膜タンパク質（ＣＬＩＭＰ−６３）を標的とし、それによって、細胞が有糸分裂を受けることを妨害することが見い出されている。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、ＢおよびＹは請求項１で定義のものなどである）の新規なオキシインドール誘導体に関するものである。その薬剤を含む医薬およびバソプレッシン依存性および／またはオキシトシン依存性疾患の予防および／または治療のためのそれの使用も開示されている。
（もっと読む）

本発明は、一般式（I)のテトラヒドロナフタレン誘導体類、それらの生成方法及び抗−炎症剤としてのそれらの使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、式Ｉの１−ベンジルインドール−２−カルボキサミド誘導体又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物に関する。本発明は、前記１−ベンジルインドール−２−カルボキサミド誘導体を含む医薬組成物及び治療、特に肥満又はニコチン依存の治療におけるそれらの使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される新規なチロシン誘導体、その薬学的に許容される塩およびそれらを含有する、薬学的に許容される組成物に関する。本発明はさらに詳しくは、一般式（Ｉ）の新規なチロシン誘導体を提供する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】公知のＰＤＥインヒビタの様々な副作用、例えば吐き気及びおう吐、を抑制し、改善された治療幅を有する新規ＰＤＥ４インヒビタ及びその製法の提供。
【解決手段】式（１）のヒドロキシインドール[式中、Ｒ^１、Ｒ^５は−Ｃ_１〜Ｃ_１２−アルキル、−Ｃ_２〜Ｃ_１２−アルケニル、−単環式、二環式又は三環式炭素環；−単環式、二環式、又は三環式複素環、炭素環又は複素環スピロ環であり；Ｒ^２、Ｒ^３は水素又は−ＯＨであり、この際、両方の置換基の少なくとも１つは−ＯＨでなければならない]。
（もっと読む）

フェノキシアルキルカルボン酸基に結合された２つのインドール化合物の新規な結晶性形態は、２型糖尿病、高血糖症、肥満症、異脂肪血症、または代謝症候群の治療に有用な選択的ＰＰＡＲガンマ部分作動薬である。新規な結晶形態は、第１の化合物の結晶性遊離酸二水和物および結晶性遊離酸無水物と、第２の化合物の遊離酸およびナトリウム塩のいくつかの結晶性形態を含む。本発明はまた、これらの新規な結晶形態を含む医薬組成物、この結晶形態およびこの医薬組成物を調製するための方法、ならびに２型糖尿病および他のＰＰＡＲガンマ調節された疾患の治療における結晶形態の使用を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】低駆動電圧、高発光効率の電界発光素子用材料およびそれを用いた電界発光素子の提供。
【解決手段】一般式［２］で表される基を有するユニットと、アミノ基を有するユニットと、電子輸送性基を有するユニットとの共重合体を含む有機電界発光素子用材料。一般式［２］


［式中R¹〜R⁷は結合部位などを表し、Xは直接結合などを示す。］ （もっと読む）

【解決手段】式（１）


（式中、Arは、少なくとも１つのニトロ又はアジド基を有する置換ヘテロアリール基、或いは
式（２）又は（３）


の基；
R₁は水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール又は置換されていてもよいヘテロアリール；
R₂はアルキル、アルコキシ、チオアルコキシ又はハロ；
R₃、R₄及びR₅は、R₃、R₄又はR₅のうち少なくとも２つがアルコキシという条件で、各々独立してアルキル、アルコキシ、チオアルキル又はハロ；
Lは-OC(O)-又は-OP(O)(OR₆)-；
nは0又は1；
XはO、S又はNR₇；
Yは水素、アルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ヒドロキシ又はリン酸二水素；
R₆はH又はアルキル；
R₇はH又はアルキル；
R₈は水素、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル；
R₉は置換されていてもよいアルキル；
R₁₀は水素、アルキル、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル；
R₁₁及びR₁₂は独立した水素、アルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モルホリノ、アルキルモルホリノ、ピペリジノ、アルキルピペリジノ、ピペラジノ、アルキルピペラジノ又は1-アジリジニル；及び
Aは縮合している炭素原子と共に置換されていてもよいアリール又はヘテロアリール環）
の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
（もっと読む）

【課題】有機電界発光素子の青色発光材料として好適に用いることが可能で、かつ発光効率が高く寿命特性に優れた有機電界発光素子を構成することが可能なアントラセン誘導体の提供。
【解決手段】一般式（１）で示されるアントラセン誘導体。


具体例としては、Ａ¹〜Ａ¹⁶、Ｂ¹〜Ｂ⁶、Ｃ¹〜Ｃ²が水素の化合物が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、ｎ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書と同義である］
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物およびかかる化合物の使用を提供する。化合物はＧｌｙＴ１トランスポーターを阻害し、統合失調症を含む、特定の神経および精神神経障害の処置に有用である。
（もっと読む）